0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Цифран – инструкция по применению, лечение, показания

Цифран

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Цифран – антибактериальный препарат группы хинолонов/фторхинолонов.

Фармакологическое действие Цифрана

Цифран относится к противомикробным препаратам широкого спектра действия, основным действующим компонентом которого является ципрофлоксацин. В основе терапевтического воздействия лекарства – механизм ингибирования фермента бактерий и нарушения синтеза их ДНК. Кроме того, Цифран способен повышать проницаемость клеточной оболочки вредных микроорганизмов (в частности, бактерий) и оказывать на них бактерицидное действие. Действию препарата подвержены как бактерии в фазе размножения, так и находящиеся в покое.

Цифран активен в отношении целого ряда аэробных грамотрицательных бактерий, среди которых Enterobacter spp, Escherichia coli, Citrobacter spp, Shigella Spp, Morganella morganii, Moraxella spp, Salmonella spp и другие. Также отмечена активность Цифрана в отношении аэробных грамположительных бактерий: Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и ряда других, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу. Наконец, препарат активен в отношении внутриклеточных бактерий: Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Legionella spp, Mycoplasma hominis.

Однако инструкция к Цифрану отмечает устойчивость анаэробных бактерий к лекарству.

Постантибиотический эффект после приема препарата длится до 6 ч, что позволяет предотвратить дальнейший рост бактерий.

Кроме того, лечение Цифраном не нарушает естественную микрофлору влагалища и кишечника.

Форма выпуска

В аптечных сетях доступны три формы препарата:

  • Таблетки с массовой долей ципрофлоксацина 250 или 500 мг. Таблетки покрыты оболочкой и упакованы в картонную пачку в количестве 10 или 100 шт.;
  • Раствор для инфузий с содержанием ципрофлоксацина в количестве 2 мг в 1 мл Цифрана. Содержание препарата в одном флаконе равняется 100 мл. Флакон помещен в коробку;
  • Капли глазные. В 1 мл капель содержится 3 мг ципрофлоксацина. Капли упакованы в темный стеклянный флакон, размещены в картонной пачке.

Показания к применению Цифрана

Показаниями к Цифрану являются инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию препарата. Согласно инструкции к Цифрану препарат эффективен при следующих заболеваниях:

  • при инфекциях мочеполовой системы (в том числе при хроническом и остром пиелонефрите, цистите, простатите, эпидидимите);
  • при инфекциях дыхательных путей, к которым относят бронхопневомению, пневмонию, обострение хронического бронхита, бронхит в острой форме, плеврит, эмпиему, инфицированные бронхоэктазы, абсцессы легкого;
  • при гонорее, уретрите, проктите, фарингите, в том числе при формах, вызванных резистентными гонококками;
  • при инфекциях ЛОР-органов, в их числе средний и наружный отит, мастоидит, синусит;
  • при инфекциях мягких тканей и кожи, среди них – раны и ожоги, инфицированные язвы, целлюлиты, абсцессы;
  • при инфекциях ЖКТ, включая перитонит, холангит, брюшной тиф, интраабдоминальные абсцессы, эмпиему желчного пузыря;
  • при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, в том числе эндометрит и сальпингит;
  • при инфекциях суставов и костей, в их числе хронический и острый остеомиелит, септический артрит;
  • при септицемии, бактериемии, инфекциях у больных с ослабленной иммунной системой.

Инструкция к Цифрану описывает эффективность в/в введения препарата при профилактике послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Лечение Цифраном не рекомендовано в случае наличия гиперчувствительности к хинолам, в частности, к ципрофлоксацину. Также противопоказаниями являются беременность и лактация, возраст до 12 лет.

Применение Цифрана некоторыми группами пациентов допустимо лишь при условии тщательного врачебного контроля в ходе лечения, к таковым относятся:

  • пациенты с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга;
  • пациенты с нарушениями мозгового кровообращения;
  • пациенты с диагностированными психическими заболеваниями;
  • пациенты с эпилептическим синдромом и эпилепсией;
  • пациенты с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью;
  • пациенты пожилого возраста.

Читайте также:

Инструкция по применению Цифрана

Дозировка при лечении Цифраном устанавливается строго индивидуально, исходя из тяжести заболевания, типа возбудителя, массы тела, возраста пациента и функции почек.

Детям после 12 лет Цифран показан в количестве 5-10 мг/кг массы тела в сутки. При этом дозировку делят на два приема. Таблетки предпочтительно принимать перед едой.

Цифран в виде в/в инфузий взрослым вводится в количестве 200 мг дважды в сутки при инфекциях нижних отделов конечностей и мочевыводящих путей. Препарат вводят медленно. При других инфекциях следует вводить Цифран с той же скоростью в количестве 200 мг каждые 12 ч.

При септицемии и бактериемии вводят до 400 мг препарата каждые 12 ч.

В случае выраженных нарушений почек суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Продолжительность в/в применения Цифрана массой 200 мг равняется 60 мин.

В некоторых случаях после курса в/в введения Цифрана следует перейти на пероральный прием препарата.

Длительность лечения Цифраном и аналогами препарата определяется врачом на основании индивидуальных показателей пациента. Рекомендовано проводить лечение не менее 5-7 дней при острых инфекционных заболеваниях, после исчезновения клинических симптомов инфекции курс лечения продлевают еще на 3 дня.

Читать еще:  Средства для повышения потенции в пожилом возрасте - описание лекарственных препаратов и БАДов

Глазные капли рекомендуется закапывать по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок больного глаза через каждые 4 ч при заболеваниях легкой и средней ст. тяжести. В случае тяжелого течения заболевания показания к Цифрану таковы: каждый час по 2 капли до момента, когда наступит улучшение. После этого дозу препарата снижают.

Побочные действия Цифрана

Применение Цифрана и аналогов препарата в редких случаях способно вызвать ряд нежелательных реакций. С их перечнем необходимо ознакомиться до начала приема:

  • боль в животе, метеоризм, рвота, тошнота, гепатит;
  • парестезии, головная боль, раздражительность, головокружение, спутанность сознания, мигрень, обморок, депрессия, тремор конечностей;
  • нарушения обоняния, зрения и вкуса, снижение слуха;
  • нарушения сердечного ритма, тахикардия;
  • лейкопения, эозинофилия, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;
  • гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • гематурия, гломерулонефрит, полиурия, дизурия, задержка мочи, уретральные кровотечения;
  • артралгия, миалгия, тендовагинит, артрит, разрывы сухожилий;
  • общая слабость, фоточувствительность, суперинфекции (в виде кандидоза, псевдомембранозного колита).

Аналоги препарата

К препаратам, аналогичным по образу действия и составу Цифрану, относятся:

Условия хранения

Цифран рекомендуется хранить в сухом месте при температуре до 25 °C, вдали от солнечных лучей. Срок годности составляет 2 года.

Цифран

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Читать еще:  Разбор от А до Я вакуумной помпы для увеличения члена: как пользоваться, эффективность, отзывы

Цифран таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Цифран ®

Международное непатентованное название:

Химическое название: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат.

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активный ингредиент:

ципрофлоксацина гидрохлорид 297,07 мг,
эквивалентный ципрофлокасацину 250 мг.
Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза 25,04 мг, кукурузный крахмал 18,31мг, магния стеарат 3,74 мг, тальк очищенный 2,28 мг, коллоидный безводный кремний 4,68 мг, натрия крахмала гликолят 23,88 мг, вода очищенная* q.s.
Материал пленочной оболочки: Опадрай-ОY-S58910 белый 13,44 мг, тальк очищенный 1,22 мг, тальк очищенный q.s., вода очищенная*.
* теряется в процессе производства.
Цифран ® 500 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активный ингредиент:

ципрофлоксацина гидрохлорид 594,14 мг,
эквивалентный ципрофлокасацину 500 мг.
Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза 50,08 мг, кукурузный крахмал 36,62 мг, магния стеарат 7,48 мг, тальк очищенный 4,56 мг, коллоидный безводный кремний 9,36 мг, натрия крахмала гликолят 47,76 мг, вода очищенная* q.s.
Материал пленочной оболочки: Опадрай-ОY-858910 белый 26,88 мг, тальк очищенный 2,44 мг, тальк очищенный q.s., вода очищенная*.
* теряется в процессе производства.

Описание:
Цифран ® 250 мг
Белые до почти белых, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с выгравированной надписью «CFT» на одной стороне и «250» на другой стороне, с ромбом на обеих сторонах.
Цифран ® 500 мг
Белые до почти белых, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с выгравированной надписью «CFT» на одной стороне и «500» на другой стороне, с ромбом на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01MA02

Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация и синтез клеточных белков бактерий.
Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы, в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.
Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. При применении ципрофлоксацина не отмечалось случаев плазмидной устойчивости, которая нередко развивается при применении бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов. Бактерии, содержащие плазмида, также высокочувствительны к ципрофлоксацину.
В ходе применения ципрофлоксацина не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам других групп: β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, производным триметоприма или нитрофурана. Поэтому ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных к антибиотикам этих групп.
Ципрофлоксацин сохраняет эффективность в отношении возбудителей, устойчивых к другим ингибиторам гиразы.
Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин высоко эффективен в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы.
Тестирование чувствительности in-vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже:
Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, — необходимо проконсультироваться со специалистом.
In-vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилпин-чувствителъные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрипательные микроорганизмы:

Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersiniapestis.

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов:
Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину облапают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).
Фармакокинетика

После перорального применения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в тонком кишечнике). Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 700 и 1000 мг препарата, достигается через 1–2 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Биодоступность составляет около 70–80 %.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма.
Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.
Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 20–30 %. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6–10 % от таковой в сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20–30 %, активное вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме.
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях. Все они обладают антибактериальной активностью.
У больных с неизмененной функцией почек период выведения составляет обычно 3–5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения из организма — почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) 50–70 %. Незначительное количество выводится через желудочно-кишечный тракт (от 15 до 30 %)
Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.

Читать еще:  Чем полезен для мужчин рыбий жир в капсулах: польза для мужского организма и потенции, состав и лечебные свойства, правила употребления и показания к приему

Показания к применению:

Взрослые

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

  • Заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
  • инфекции ЛOP-органов (средний отит, острый синусит);
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит)
  • Инфекции глаз
  • осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
  • Инфекции половых органов, включая аднексит, хронический бактериальный простатит;
  • Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
  • Сепсис
  • неосложненная гонорея;
  • брюшной тиф,
  • кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
  • инфеции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  • инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);
  • избирательная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
  • Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
    Дети:
  • Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет.
  • Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

    Цифран (500 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активного вещества – ципрофлоксацина гидрохлорида 582.37 мг (эквивалентно ципрофлоксацина) 500,00 мг

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный (для склеивания), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), вода очищенная

    Оболочка: вода очищенная, опадрай OY-S-58910 белый (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400, тальк Е553

    Описание

    Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне и гладкие на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

    Код АТХ J01MA02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из верхних отделов тонкого кишечника, достигая максимальной сывороточной концентрации (Cmax) уже спустя 60-90 минут. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания препарата. После приема однократной дозы 250 мг и 500 мг, Cmax составляет 0.8-2.0 мг/л и 1.5-2.9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет 70-80%. Cmax имеет линейную зависимость от принятой дозы.

    Объем распределения ципрофлоксацина составляет 2-3 л/кг, что обеспечивает однородное распределение по органам и тканям. Поскольку степень связывания с белками плазмы составляет всего 20-30% и большая часть препарата представлена в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза в несвязанном виде распространяется во вне-сосудистое пространство.

    Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 3-5 часов. В основном выводится с мочой в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов. Около 10 % — выводится через кишечник, около 1% ципрофлоксацина выводится с желчью.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов. Результаты фармакокинетических исследований ципрофлоксацина у пожилых пациентов свидетельствует о лишь незначительном удлинение периода полувыведения . Эти различия в фармакокинетике не являются клинически значимыми.

    Почечная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения ципрофлоксацина немного длиннее. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозировки.

    Печеночная недостаточность. В ходе предварительных исследований с вовлечением пациентов со стабильным циррозом печени значимых изменений фармакокинетических параметров ципрофлоксацина выявлено не было. Однако фармакокинетика ципрофлоксацина у пациентов с острой печеночной недостаточностью изучена не в полной мере.

    Межлекарственные взаимодействия. В случае приема таблетки ципрофлоксацина одновременно с пищей, всасывание препарата замедляется, в результате чего максимальная концентрация ципрофлоксацина в крови достигается почти через 2 часа, а не через 1 час. При этом, всасывание ципрофлоксацина в целом не нарушается. При сочетанном применении с антацидами, содержащими гидроксид магния или алюминия, биодоступность ципрофлоксацина может снижаться на 90% .

    Ципрофлоксацин противопоказан к применению у пациентов, получающих тизанидин.

    Ципрофлоксацин снижает клиренс теофиллина, что может привести к увеличению сывороточной концентрации теофиллина и повышению риска нарушений со стороны ЦНС и других нежелательных реакций. Также ципрофлоксацин снижает клиренс кофеина и ингибирует образование его метаболита параксантина.

    Фармакодинамика

    Механизм действия. Бактерицидное действие ципрофлоксацина обусловлено ингибированием ферментов топоизомеразы II (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

    Механизм развития резистентности. Резистентность к фторхинолонам преимущественно связана с мутациями в генах ДНК-гиразы, нарушением проницаемости внешней клеточной мембраны бактерий или активацией белков выброса, которые приводят к выведению фторхинолонов из клетки. В условиях in vitro резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Частота развития резистентности к ципрофлоксацину в результате спонтанных мутаций обычно варьирует в пределах от

  • Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:
    Adblock
    detector