Левоком: инструкция по применению, показания.

Од-левокс

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с разделительной риской на одной стороне; на поперечном разрезе видны два слоя, на изломе – ядро желтого цвета.

Вспомогательные вещества: кросповидон – 22 мг, гипромеллоза – 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кремния диоксид коллоидный – 5 мг, тальк – 3 мг, магния стеарат – 7 мг, вода*.

Состав оболочки: гипромеллоза – 10.3 мг, макрогол – 1.2 мг, титана диоксид – 6 мг, тальк – 1.2 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.12 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.06 мг, вода*.

* удаляется в процессе производства.

5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.

К препарату чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebactcrium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinctobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы). Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmalis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК > 4 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК > 8 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus(метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинрезистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность – 99 %. Т_mах в плазме – 1-2 ч. При приеме 500 мг С_mах в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. С_mах в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; С_mах левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, Т_mах в этом случае – 2-4 ч. С_mах в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а Т_mах– 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения С_mах в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 ч после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение С_mах в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Т_1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 ч. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т_1/2 .

В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит;
кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
интраабдоминальные инфекции;
острый бактериальный синусит;
туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Режим дозирования

ОД-Левокс следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы препарата ОД-Левокс определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза для взрослых с нормальной функцией почек (КК)>50 мл/мин)

При остром бактериальном синусите – 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита – 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут в течение 3 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При хроническом бактериальном простатите – 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей – 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Интраабдоминальные инфекции – по 500 мг 1 раз/сут – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм) – по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения до 3 месяцев.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Описание препарата ЛЕВОКОМ (LEVOKOM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета, с вкраплениями, круглой формы, с риской.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель индигокармин (E132).

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое лекарственное средство – комбинация леводопы (предшественник допамина) и карбидопы (ингибитор периферической допа-декарбоксилазы). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы.

Карбидопа – ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:

Действие данной комбинации проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Полный терапевтический эффект достигается в течение 7 сут.

Фармакокинетика

Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция – 20-30% дозы, C_max при пероральном приеме – 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты – допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. T_1/2 – около 1 ч, при совместном применении с карбидопой – около 2 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.

После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе C_max радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенилацетон, другой – предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа.

Показания к применению

Режим дозирования

Внутрь, режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок;
флебит.

Со стороны пищеварительной системы:

рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны системы кроветворения:

лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы:

головокружение, головная боль, сонливость, ЗНС, эпизоды брадикинезии (синдром “включения-выключения”), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонница;
психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо.

Аллергические реакции:

ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы:

одышка, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов:

кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы:

инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Со стороны лабораторных показателей:

снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие:

боль в груди, астения.

Побочные реакции, которые наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы:

инфаркт миокарда, боли в животе, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота, отеки, снижение или повышение массы тела, атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая невропатия, боль в глотке, кашель, злокачественная меланома, “приливы” крови, окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз, задержка мочи, недержание мочи, приапизм, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, одышка, недомогание, охриплость голоса, возбуждение, лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к леводопе и/или карбидопе, беременность, период грудного вскармливания.

Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражения ЖКТ, сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, экстрапирамидные реакции, вызванные применением данной комбинации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Левоком

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопы в пересчёте на 100 % вещество 250,0 мг, карбидопы в пересчёте на 100 % безводное вещество 25,0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель «Индиго» (E 132).

Описание

Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства.

Код АТС N04В А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Активные компоненты, входящие в состав препарата, претерпевают свойственные им превращения. Леводопа хорошо абсорбируется из пищеварительного канала, преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование её с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Около 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Меньше 1% выводится в неизменённом виде. Период полувыведения леводопы из плазмы – около 1 часа, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 часов.

Карбидопа (альфа-метилдофагидразин), после приёма внутрь, быстро, однако не полностью, всасывается из пищеварительного канала. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% в неизменённом виде и в виде метаболитов выводится почками.

Фармакодинамика

Левоком – комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга преобразовывается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность большого количества симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.

Однако значительная часть принятой внутрь леводопы преобразуется в дофамин за пределами мозга и не проходит через ГЭБ.

Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг и превращающееся там в дофамин.

Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие в сравнении с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия используются меньшие дозы леводопы.

Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме крови на протяжении длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет периферический метаболизм леводопы.

Показания к применению

– болезнь и синдром Паркинсона

Способ применения и дозы

Применять взрослым внутрь. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента. Для больных, которые начинают лечение препаратом, начальная доза составляет 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают, постепенно добавляя по 1/2 таблетки каждый день или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуемая максимальная суточная доза

8 таблеток Левокома в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Побочные действия

– ангионевротический отёк, кожная сыпь

– агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения

– анорексия, повышение или снижение массы тела

– возбуждение, страх, бруксизм, спутанность сознания, слабоумие, депрессия с развитием или без развития суицидных склонностей, дезориентации, расстройства сновидений, эйфория, галлюцинации, бессонница, повышение либидо, патологическая азартная игра, психотические приступы, включая бред и параноидное мышление, мания, летаргия, тревожные расстройства,

– активация латентного синдрома Горнера, атаксия, брадикинетические приступы (явления “заторможенности-расторможенности”), хорея, судороги, уменьшенная острота мышления, головокружение, дискинезии, дистония, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, потеря сознания, падение, расстройства походки, головная боль, усиленное дрожание рук, онемение, окулогирные кризы (спазм взора), парестезия, возбужденное состояние, сонливость, включая очень редкую дневную сонливость и приступы внезапного засыпания, обморок, тризм

– спазм век, затуманенное зрение, расширение зрачков, диплопия

– аритмии, сильное сердцебиение, артериальная гипертензия, ортостатические явления, включая приступы артериальной гипотензии

– покраснение лица, приступообразное ощущение жара, флебит

– неправильные формы дыхания, одышка, хрипота

– горький вкус, чувство горечи во рту, ощущение жжения языка, сухость во рту, потемнение слюны, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, запор, диспепсия, дисфагия, икота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе, икота, тошнота, гиперсаливация, рвота.

– облысение, повышенная потливость, потемнение пота, болезнь Шейнлейн-Геноха, зуд

– задержка мочеиспускания, энурез, потемнение мочи, гематурия, приапизм

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

– одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

– меланома или наличие меланомы в анамнезе

– кожные заболевания неизвестной этиологии

– беременность, период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом.

При одновременном применении Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны негативные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.

Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.

Фенотиазины и бутирофеноны могут снизить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут устранять противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Другие лекарственные средства

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином, средствами для ингаляционной анастезии, возможно увеличение риска развития нарушения сердечного ритма.

Антагонисты D2 рецепторов допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Левоком, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

При одновременном применении Левокома с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций, с метилдопой – усиливаются побочные действия, с тубокурарином – повышается риск возникновения артериальной гипотензии, с селегилином – может вызвать тяжёлую ортостатическую гипотензию.

У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамина В6), который ускоряет метаболизм леводопы в допамин в периферических тканях.

Особые указания

Левоком не применяют для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Все больные, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома. Пациентам с психозом (в том числе в анамнезе) необходимо особое наблюдение врача во время лечения.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями лёгких, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможности возникновения кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии синусовой мерцательной или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.

Под наблюдением должны находиться больные, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком в некоторых случаях может вызывать рецидивы гиперкинезов, что может быть следствием увеличения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если требуется назначение психотропных препаратов, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Больным с хронической открытоугольной глаукомой применять препарат можно при условии систематического офтальмологического контроля.

Если необходима операция под наркозом, Левоком накануне отменяют. Приём препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет принимать препарат перорально.

В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

У пациентов, находящихся на высокобелковой диете, отмечено уменьшение всасывания препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость, дискинезии), наблюдаемые при лечении Левокомом, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности.

Передозировка

Симптомы: ранние признаки – подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита. Спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.

Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значимость диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина не эффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном месте для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО “Фарма Старт”

Украина, г. Киев, бул. И. Лепсе, 8

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Фарма Старт», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ООО “Фарма Старт” Украина, 03124. г. Киев, бул. И. Лепсе, 8

Левоком : инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: 1 таблетка содержит леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, краситель “Индиго”, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. ДОПА и производные. Код АТС N04В А02.

Показания

Болезнь Паркинсона.
Синдром Паркинсона.

Противопоказания

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.

Беременность и кормление грудью.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым внутрь.

Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента. Для больных, которые начинают лечение препаратом, начальная доза составляет 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают постепенным добавлением по ½ таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза Левокома – 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).

Побочные реакции

При приеме Левокома чаще всего возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина – дискинезии (включая хорееподибни), дистонические и другие непроизвольные движения, подергивание мышц и блефароспазм. Эти побочные эффекты исчезают при снижении дозы препарата.

Другие серьезные побочные эффекты – изменение психического статуса (включая параноидальные эффекты и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция.

Не часто встречаются нарушения сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, явления заторможенности и расторможенности, анорексия, тошнота, рвота, головокружение и сонливость.

Изредка бывают желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, флебит, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, боль за грудиной, одышка и парестезии, судороги.

При лечении препаратами леводопы с карбидопой могут наблюдаться отклонения от нормы различных лабораторных тестов – печеночных проб, щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, положительная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче.

Другие побочные эффекты:

со стороны нервной системы – атаксия, онемение, тремор рук, подергивание мышц, тонический блефароспазм, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера; падение, нарушение походки;
со стороны психики – спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория;
со стороны пищеварительного тракта – ощущение сухости и горечи во рту, жжение языка, сиалорея, дисфагия; приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея, метеоризм
со стороны обмена веществ – снижение или увеличение массы тела, отеки
со стороны кожных покровов – приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, окраска пота в темный цвет, выпадение волос;
со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм;
со стороны органов чувств -диплопия, мидриаз, окуломоторный кризисов;
другие осложнения – слабость, недомогание, головная боль, охриплость голоса, бурксизм, приливы, одышка, злокачественный нейролептический синдром, злокачественная меланома.

Передозировка

Симптомы: ранние признаки – подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита. Спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.

Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности и кормления грудью. Для предотвращения возникновения негативных реакций у детей следует принять решение прерывать кормление грудью, или прекратить прием препарата, учитывая его важность для матери.

Особенности применения

Левоком не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат показан пациентам с паркинсонизмом, принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ).

Все больные, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого наблюдения врача во время лечения.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями легких, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и / или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта ), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии синусового мерцающей или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.

Под наблюдением должны находиться больные, у которых во время приема препарата появились гиперкинезы хореоатетоидные типа. Левоком в некоторых случаях может вызвать рецидив гиперкинезов, что может быть следствием увеличения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если необходимо назначить психотропные препараты, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокома. Больных с хронической открытоугольной глаукомой лечить препаратом можно при условии систематического офтальмологического контроля.

Если необходимо провести операцию под наркозом, Левоком накануне отменяют. Прием препарата восстанавливают после операции, тилькино пациент сможет принимать препарат перорально.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. Препараты леводопы с карбидопой могут вызвать ложноположительные реакции на кетоновые тела в моче, а также отклонения в результатах различных лабораторных показателей – печеночных проб, ЩФ, апато, АсАТ, ЛДГ, билирубина, в пробе на присутствие крови в моче и реакции Кумбса. Ложноположительные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость, дискинезии), которые наблюдаются при лечении Левокомом, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приеме Левокома с трициклическими антидепрессантами возможные негативные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.

Фенотиазины и бутирофенонов могут снизить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут устранять противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

У пациентов, придерживающихся диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Левоком – комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, в отличие от последнего проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга превращается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезией. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатической неустойчивости, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.

Однако значительная часть принятой внутрь леводопы превращается в дофамин вне мозга и не проходит через ГЭБ.

Карбидопа, не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, что попадает в мозг и превращается там в дофамин.

Преимуществами комбинированного препарата есть лучшая по сравнению с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия используются меньшие дозы леводопы.

Препарат эффективно обеспечивает длительный уровень леводопы в плазме крови. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин 6 ), что ускоряет периферический метаболизм леводопы.

Фармакокинетика. Активные компоненты, входящие в состав препарата, испытывают присущих им преобразований. Леводопа хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, преимущественно в тонком кишечнике. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование ее с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Примерно 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилоцтовои и гомованилиновои кислот. Менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения леводопы из плазмы – около 1 ч, в присутствии карбидопы период напиввивенення возрастает до 2 ч.

Карбидопа (альфа-метилдофагидразин), после приема внутрь быстро, но не полностью всасывается из пищеварительного тракта. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Примерно 50% в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками.

Основные физико-химические свойства

таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с насечкой.

голоса

Рейтинг статьи

Читать еще: Низкое либидо у женщины: действенные способы самопомощи