Панадол таблетки: показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и передозировка, действующее вещество
Панадол
Панадол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Panadol
Код ATX: N02BE01
Действующее вещество: парацетамол (paracetamol)
Производитель: GlaxoSmithKline Dungarvan (Ирландия), Famar S. A. (Греция)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Цены в аптеках: от 34 руб.
Панадол – лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Панадола:
- Таблетки диспергируемые (растворимые): плоские, по окружности – со скошенным краем, белые; на одной стороне – риска; на обеих сторонах таблетки поверхность может быть несколько шероховатой (в ламинированных стрипах по 2 или 4 шт., по 6 или 12 стрипов в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидной формы с плоским краем, белые; на одной стороне – тиснение «PANADOL», на другой – риска (в блистерах по 6 или 12 шт., по 1 или 2 блистера в картонной пачке).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Панадола.
Состав 1 таблетки диспергируемой:
- Действующее вещество: парацетамол – 0,5 г;
- Дополнительные компоненты: лимонная кислота, гидрокарбонат натрия, сахаринат натрия, сорбитол, карбонат натрия, повидон, лаурилсульфат натрия, диметикон.
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:
- Действующее вещество: парацетамол – 0,5 г;
- Дополнительные компоненты: тальк, гипромеллоза, прежелатинизированный и кукурузный крахмал, триацетин, повидон, сорбат калия, стеариновая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Панадол является анальгетиком-антипиретиком. Оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие. Воздействуя на центры терморегуляции и боли, блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-1 и -2), главным образом в центральной нервной системе.
Противовоспалительными свойствами практически не обладает. К раздражению слизистой оболочки желудка/кишечника не приводит. Не оказывает воздействия на синтез простагландинов в периферических тканях, в связи с чем на водно-солевой обмен не влияет.
Фармакокинетика
Парацетамол имеет высокую абсорбцию, Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 0,005–0,02 мг/мл, время ее достижения – 30–120 минут.
Связывается с белками плазмы на уровне 15%. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер. В грудном молоке обнаруживается до 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Терапевтически эффективная плазменная концентрация вещества достигается при его применении в дозе 10–15 мг/кг.
Метаболизм происходит в печени (от 90 до 95%): 80% дозы вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с последующим образованием неактивных метаболитов; 17% дозы подвергается гидроксилированию, в результате образуется 8 активных метаболитов, которые в дальнейшем конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. В случае недостатка глутатиона эти метаболиты могут приводить к блокаде ферментных систем гепатоцитов и их некрозу.
Также в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2E1.
T1/2 (период полувыведения) составляет 1–4 часа. Выведение осуществляется почками в форме метаболитов, главным образом – конъюгатов, в неизмененном виде выводится только 3% дозы.
У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается, при этом отмечается увеличение T1/2.
Показания к применению
Таблетки Панадол назначают для симптоматической терапии следующих состояний/заболеваний:
- Лихорадочный синдром, включая повышенную температуру тела при простудных заболеваниях и гриппе (как жаропонижающее средство);
- Болевой синдром, включая мигрень, болезненные менструации, мышечную, зубную и головную боль, боли в пояснице и горле (как обезболивающее средство).
Препарат предназначен для снижения выраженности болевого синдрома на момент применения, влияния на прогрессирование заболевания он не оказывает.
Противопоказания
- Возраст до 6 лет;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные (назначение Панадола требует осторожности при наличии следующих состояний/заболеваний):
- Вирусный гепатит;
- Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера);
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Печеночная и почечная недостаточность;
- Алкогольные поражения печени и алкоголизм;
- Период беременности и грудного кормления;
- Пожилой возраст.
Панадол, инструкция по применению: способ и дозировка
Панадол следует принимать внутрь. Диспергируемые таблетки перед приемом необходимо растворить в воде (объем – не меньше 100 мл); таблетки, покрытые оболочкой, запивают водой.
Рекомендуемые дозировки Панадола (перерыв между приемами разовой дозы не должен быть меньше 4 часов):
- Взрослые (включая пожилых больных): до 4 раз в день по 0,5-1 г; максимально в день – 4 г;
- Дети 9-12 лет: до 4 раз в день по 0,5 г; максимально в день – 2 г;
- Дети 6-9 лет: 3-4 раза в день по 0,25 г; максимально в день – 1 г.
Продолжительность курса приема Панадола без врачебного контроля для обезболивания не должна превышать 5 дней, как жаропонижающего средства – 3 дней. Любые изменения рекомендованной схемы приема препарата следует согласовывать с врачом.
Побочные действия
Как правило, при соблюдении рекомендованной схемы приема, Панадол переносится хорошо.
Возможные побочные эффекты:
- Аллергические реакции: иногда – кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек;
- Кроветворная система: редко – анемия, тромбоцитопения, повышение количества метгемоглобина в крови (метгемоглобинемия);
- Мочевыделительная система: при длительном применении высоких доз – почечная колика, папиллярный некроз, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит.
Передозировка
Препарат нужно принимать только в рекомендуемых в инструкции дозах. При превышении дозировки Панадола, даже при отсутствии ухудшения самочувствия, необходимо безотлагательно обратиться за медицинской помощью, поскольку существует высокая вероятность серьезного отсроченного повреждения печени.
У взрослых поражение печени может отмечаться при приеме дозы от 10 г парацетамола. Применение препарата в дозе от 5 г может стать причиной поражения печени у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска, в которые включаются:
- длительная терапия следующими лекарственными средствами: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного или прочие средства, которые стимулируют ферменты печени;
- вероятное наличие недостаточности глутатиона (отмечается на фоне нарушения питания, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения);
- регулярное злоупотребление алкоголем.
Острое отравление проявляется такими симптомами, как боли в желудке, рвота, тошнота, бледность кожных покровов, потливость. Через 1–2 дня после передозировки определяются признаки поражения печени (в виде болезненности в области печени, повышения активности печеночных ферментов). В тяжелых случаях наблюдается печеночная недостаточность, может отмечаться острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (возможно при отсутствии тяжелого поражения печени), энцефалопатия, панкреатит, аритмия и коматозное состояние. Развитие гепатотоксического эффекта у взрослых проявляется при приеме парацетамола в дозе, превышающей 10 г.
Терапия: отмена Панадола. Следует незамедлительно обратиться за врачебной помощью. Показано проведение промывания желудка и применение энтеросорбентов (полифепана, активированного угля). Вводят донаторы SH-групп и предшественники синтеза глутатиона: через 8–9 часов после передозировки – метионин, через 12 часов – N-ацетилцистеин.
В зависимости от концентрации вещества в крови, а также от времени, которое прошло после приема препарата, определяют необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (продолжение введения метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина).
При серьезных нарушениях печеночной функции через 24 часа после приема парацетамола терапию необходимо проводить совместно со специалистами специализированного отделения заболеваний печени или токсикологического центра.
Особые указания
При назначении длительного курса в высоких дозах следует проводить контроль картины крови.
Только под врачебным контролем и с осторожностью Панадол назначают при болезнях почек либо печени, одновременно с противорвотными лекарственными средствами (метоклопрамидом, домперидоном), а также с препаратами, понижающими уровень холестерина в крови (колестирамином).
Чтобы избежать токсического поражения печени, сочетать применение Панадола и алкогольных напитков не следует.
В случаях, когда существует потребность в ежедневном приеме обезболивающих средств, парацетамол при сочетанном применении с антикоагулянтами можно принимать только изредка.
Врача необходимо предупредить о приеме Панадола в случаях проведения анализа на определение уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Применение при беременности и лактации
Панадол во время беременности/лактации назначается с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Терапия Панадолом пациентам младше 6 лет противопоказана.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным контролем.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста таблетки Панадол назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное длительное применение парацетамола с некоторыми препаратами может приводить к развитию следующих действий:
- Антикоагулянты непрямого действия (варфарин и другие кумарины): увеличивается вероятность развития кровотечений;
- Салицилаты: увеличивается риск возникновения рака мочевого пузыря или почки;
- Другие нестероидные противовоспалительные препараты: увеличивается риск ухудшения состояния при почечной недостаточности (наступление терминальной стадии), возникновения почечного папиллярного некроза и «анальгетической» нефропатии.
При сочетанном применении Панадола с некоторыми веществами/препаратами могут наблюдаться такие эффекты:
- Этанол: увеличивается вероятность развития острого панкреатита;
- Метоклопрамид, домперидон: увеличивается скорость всасывания парацетамола;
- Дифлунисал: увеличивается вероятность развития гепатотоксичности и плазменная концентрация действующего вещества Панадола;
- Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, флумецинол, барбитураты, карбамазепин, трициклические антидепрессанты, рифампицин, зидовудин, фенитоин, фенилбутазон): при передозировках увеличивается вероятность гепатотоксического действия;
- Миелотоксические лекарственные средства: усиливаются проявления гематотоксичности Панадола;
- Урикозурические препараты: понижается их активность;
- Ингибиторы микросомального окисления (циметидин): понижается риск гепатотоксического действия;
- Колестирамин: понижается скорость всасывания парацетамола.
Аналоги
Аналогами Панадола являются: Парацетамол, Парацетамол МС, Панадол Актив, Стримол, Эффералган, Проходол, Перфалган, Цефекон Д.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
- Таблетки диспергируемые – 4 года;
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Панадоле
Большинство отзывов о Панадоле носят положительный характер. Пациенты характеризуют его как недорогое средство, эффективно купирующее болевой синдром и снижающее температуру тела. О развитии побочных реакций сообщают нечасто. Встречаются отзывы о том, что при сильных болях препарат оказывает недостаточное обезболивающее действие.
Цена на Панадол в аптеках
Примерная цена на Панадол составляет (в упаковке 12 шт.):
- покрытые оболочкой таблетки – 33–51 руб.;
- растворимые таблетки – 53–55 руб.
Панадол : инструкция по применению
Состав
Активное вещество: парацетамол 500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, повидон (К25), тальк, калия сорбат, стеариновая кислота, гипромеллоза, триацетин.
Описание
Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсуловидной формы с плоскими краями, с маркировкой в виде треугольного логотипа на одной стороне и риской на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ: N02B Е01.
Показания к применению
В качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства для кратковременного использования при:
• симптомах простуды и гриппа.
Может также применяться для симптоматического облегчения боли легкой или умеренной интенсивности при остеоартрите, диагностированном врачом.
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен только для перорального приема.
Взрослым, лицам преклонного возраста и детям в возрасте 12 лет и старше: по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов при необходимости. Минимальный интервал между приемами – 4 часа. Не больше 8 таблеток (4000 мг) на протяжении 24 часов.
Детям (6-11 лет): по ½-1 таблетке каждые 4-6 часов при необходимости, с интервалом между приемами не меньше 4 часов. Не больше 4 доз на протяжении 24 часов.
Максимальная длительность применения без рекомендации врача – 3 дня.
Не рекомендуется применять детям до 6 лет.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Пациентам с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять препарат. Пациентам, которым диагностировали почечную/печеночную недостаточность, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением данного препарата.
Не превышать рекомендованной дозы.
Следует применять самую низкую дозу, необходимую для достижения терапевтического эффекта.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата в анамнезе, детский возраст до 6 лет.
Меры предосторожности
Содержит парацетамол. Не применять одновременно с другими парацетамол-содержащими средствами. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке.
Передозировка парацетамолом может вызвать необратимое повреждение печени, что может привести к трансплантации печени или летальному исходу.
Сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата у пациентов, которым диагностировали почечную или печеночную недостаточность.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов со сниженным уровнем глутатиона (например, при истощении, анорексии, сниженном индексе массы тела, хроническом злоупотреблении алкоголем).
У пациентов с наличием состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), возможно увеличение риска возникновения метаболического ацидоза.
При сохранении симптомов необходимо обратиться к лечащему врачу.
Хранить в недоступном для детей месте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат при длительном регулярном ежедневном приеме усиливает эффект антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений; разовые дозы не оказывают значительного эфекта. Скорость абсорбции парацетамола может увеличиваться при совместном применении с метоклопрамидом и домперидоном. Абсорбция парацетамола может снижаться при применении вместе с холестирамином.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Беременность. Данные клинических и доклинических исследований не выявили риска для беременности или внутриутробного развития. Однако, как и при применении любого препарата, необходимо следовать указаниям врача и проявлять осторожность при использовании в течение первого триместра.
Грудное вскармливане. Данные клинических исследований не выявили риска в отношении грудного вскармливания или ребенка, которого кормят грудью.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Маловероятно, что парацетамол влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Побочное действие
Передозировка
Превышение рекомендованной дозы парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что в свою очередь может стать причиной трансплатации печени или летального исхода. Наблюдался острый панкреатит, чаще всего с нарушением функции печени и гепатотоксичностью. Риск интоксикации парацетамолом выше у пожилых людей, маленьких детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим недоеданием, лиц с хроническим алкоголизмом. В этих случаях передозировка может быть фатальной. После однократного приема внутрь высокой дозы парацетамола у взрослых и детей может развиться полный и необратимый некроз печени, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и летальному исходу.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих факторы риска, которые включают:
– длительное применение карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют ферменты печени;
– регулярное злоупотребление алкоголем;
– вероятный дефицит глутатиона (например, при нарушении питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии).
Симптомы передозировки обычно появляются в течение первых 24 часов и могут включать: тошноту, рвоту, анорексию, бледность кожи, боли в животе.
В течение 12-48 часов после передозировки возможно повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина.
Необходимо немедленно доставить пациента в больницу. В случае острой передозировки концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять не ранее чем через 4 часа после приема внутрь. Применение активированного угля целесообразно, если с момента приема избыточной дозы прошло не более 1 часа. Как можно скорее следует ввести антидот N-ацетилцистеин или метионин в соответствии с национальными рекомендациями.
При необходимости проводится симптоматическое лечение.
В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь за медицинской помощью, даже если симптомы передозировки отсутствуют.
Лекарственное средство содержит парацетамол – анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Механизм действия парацетамола включает ингибирование синтеза простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе.
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема терапевтических доз максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут, а период полувыведения составляет 1-4 часа.
Связывание с белками плазмы минимальное в терапевтических концентрациях. Парацетамол относительно равномерно распределяется в большинстве жидкостей организма. Степень связывания с белками плазмы низкая и может варьировать.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.
Меньше 5% парацетамола выводится в неизменном виде.
Панадол ®
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы с плоским краем, на одной стороне таблетки методом тиснения нанесен знак в виде треугольника, на другой стороне – риска.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 21.4 мг, крахмал прежелатинизированный – 50 мг, калия сорбат – 0.6 мг, повидон – 2 мг, тальк – 15 мг, стеариновая кислота – 5 мг, триацетин – 0.83 мг, гипромеллоза – 4.17 мг.
6 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
12 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет – 5-20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP 2E1.
T1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания
- болевого синдрома: головная боль, мигрень, зубная боль, боль в горле, боль в пояснице, боли в мышцах, болезненные менструации;
- лихорадочного синдрома (в качестве жаропонижающего средства): повышенная температура тела на фоне простудных заболеваний и гриппа.
Препарат предназначен для уменьшения боли на момент использования и на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Взрослым (включая пожилых) препарат назначают по 500 мг-1 г (1-2 таб.) до 4 раз/сут, если необходимо. Интервал между приемами – не менее 4 ч, разовую дозу (2 таб.) можно принимать не чаще 4 раз (8 таб.) в течение 24 ч.
Детям в возрасте 6-9 лет назначают по 1/2 таб. 3-4 раза/сут, если необходимо. Интервал между приемами – не менее 4 ч. Максимальная разовая доза для детей 6-9 лет – 1/2 таб. (250 мг), максимальная суточная – 2 таб. (1 г).
Детям в возрасте 9-12 лет назначают по 1 таб. до 4 раз/сут, если необходимо. Интервал между приемами – не менее 4 ч, разовую дозу (1 таб.) можно принимать не чаще 4 раз (4 таб.) в течение 24 ч.
Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего и более 3 дней жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Побочное действие
В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.
Аллергические реакции: иногда – высыпания на коже, зуд, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах – почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, в пожилом возрасте, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При длительном применении в высоких дозах необходим контроль картины крови.
С осторожностью и только под контролем врача следует применять препарат при заболеваниях печени или почек, при одновременном приеме противорвотных препаратов (метоклопрамид, домперидон), а также препаратов, понижающих уровень холестерина в крови (колестирамин).
В случае ежедневной потребности в приеме анальгетиков при одновременном приеме антикоагулянтов парацетамол можно принимать изредка.
При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови следует предупредить врача о приеме Панадола.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Передозировка
Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах. В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратится за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствиии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме ≥ 10 г парацетамола. Прием ≥ 5 г парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
- регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;
- возможно имеющих недостаточность глутатиона (при нарушении питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, при голодании и истощении).
Симптомами острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 сут определяются признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов). В тяжелых случаях передозировки развивается печеночная недостаточность, может развиться острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит, энцефалопатия и коматозное состояние. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме ≥ 10 г парацетамола.
Лечение: прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан); введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Лекарственное взаимодействие
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Этанол при одновременном применении с парацетамолом способствует развитию острого панкреатита.
Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Панадол. Активное вещество. Инструкция к применению. Показания и противопоказания, побочные эффекты. Формы выпуска панадола
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Что за препарат панадол, и для чего он нужен?
Панадол – это широко распространенный жаропонижающий и анальгезирующий препарат. Активное вещество медикамента называется парацетамол. Под другими коммерческими названиями также выпускаются ацетаминофен, мексален, эффералган и другие.
У панадола два основных эффекта – жаропонижающий и анальгезирующий, что объясняет его широкое и практически повсеместное применение. Вопреки всеобщему мнению данный препарат практически не оказывает противовоспалительного действия. Перечень показаний очень широк, и его условно можно разделить на две основные группы.
Первая группа патологий – это заболевания с выраженным болевым синдромом.
К патологиям с выраженным болевым синдромом, при которых применяется панадол, относятся:
- мигрень (головная боль);
- зубная боль;
- артралгии (боли в суставах);
- боли в спине;
- боли в мышцах при растяжении;
- боли при менструациях.
Это лишь небольшой перечень заболеваний, при которых рекомендуется использовать панадол. В то же время, стоит отметить, что показанием являются боли слабой и умеренной интенсивности. При выраженной болевой симптоматике, например, при онкологических заболеваниях, назначаются опиаты. Обезболивающий эффект панадола объясняется ингибированием синтеза простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества, которые участвуют в различных реакциях организма. Основная их биологическая роль заключается в выраженном действии на тонус гладкой мускулатуры различных органов и, как следствие, развитии болевого эффекта. Кроме этого они являются медиаторами воспаления и аллергических реакций. Блокада синтеза простагландинов происходит за счет угнетения фермента под названием циклооксигеназа (ЦОГ). Панадол угнетает синтез простагландинов путем блокады ЦОГ в центре боли в гипоталамусе. Кроме этого он тормозит проведение болевых импульсов в центральной нервной системе.
Вторая группа показаний – это различные простудные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры. При этом панадол назначается как симптоматическое лечение при гриппе, пневмонии, бронхитах и лихорадке неясного происхождения. Жаропонижающий эффект также связан с блокадой фермента циклооксигеназы и, как следствие, простагландинов. Угнетение простагландинов в гипоталамическом центре терморегуляции приводит к временному устранению лихорадки. Кроме этого панадол увеличивает теплоотдачу, что также приводит к снижению температуры.
Таким образом, оба эффекта панадола обусловлены блокадой синтеза простагландинов. Различием является место действия. Угнетение простагландинов в центре терморегуляции приводит к снижению температуры, аналогичное действие в центре боли сопровождается обезболивающим эффектом. Оба центра расположены в гипоталамусе.
Действующее вещество панадола
Действующим веществом панадола является парацетамол, в мире также известный как ацетаминофен. Парацетамол выпускается как самостоятельный препарат, но чаще всего входит в состав противогриппозных средств. По своей химической принадлежности относится к группе анилидов – соединений, являющихся производными анилина. Парацетамол отличается от других своих предшественников малой токсичностью. Так, жаропонижающие препараты, которые предшествовали парацетамолу (ацетанилид и фенацетин) обладали способностью образовывать метгемоглобин. Метгемоглобин – это форма гемоглобина, в котором окислились ионы железа. Это, в свою очередь, приводит к блокированию транспорта кислорода. Результатом метгемоглобинемии является выраженная кислородная недостаточность. Парацетамол (и, соответственно, панадол) в меньшей степени способен образовывать метгемоглобин. Однако в больших дозах он все же способен оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие.
При приеме внутрь парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания через слизистую оболочку он проникает в кровь, где связывается с белками плазмы крови на 15 процентов. С током крови парацетамол транспортируется в печень, где основная его часть подлежит конъюгации (связыванию) с глюкуроновой и серной кислотой. В результате этой реакции образуются нетоксичные для организма и легко выводимые метаболиты. Впоследствии эти метаболиты (глюкуронид и сульфаты) выводятся почками в течение 20 – 24 часов. Если клиренс креатинина составляет менее 20 миллилитров в минуту (что отмечается при почечной недостаточности), выведение препарата замедляется в несколько раз.
Максимальная концентрация парацетамола в крови после его однократного приема достигается в течение часа. Так, при приеме внутрь одной таблетки (500 миллиграмм) в течение часа концентрация панадола равняется 6 микрограмм на килограмм веса. Препарат быстро выводится почками, поэтому уже через 5 – 6 часов концентрация панадола снижается вдвое. Распределение препарата происходит, в основном, в жидких средах организма, за исключением спинномозговой жидкости. Около одного процента препарата проникает в грудное молоко, что должно, конечно же, учитываться кормящими женщинами.
Метаболизм препарата зависит от общего состояния организма, а именно от функциональности почек и печени. Так, при циррозе печени и других заболеваниях этого органа метаболизм панадола замедляется. В результате этого препарат дольше циркулирует в организме, что повышает риск развития токсических эффектов.
Период полувыведения панадола составляет от 2 до 4 часов, при почечной недостаточности он увеличивается до 6 часов. За это время концентрация препарата в крови уменьшается вдвое, и половина панадола выводится из организма.
От чего помогает панадол?
Основное показание к применению панадола – это повышенная температура у детей и взрослых. Механизм жаропонижающего действия заключается в воздействии на центр терморегуляции, который расположен в гипоталамусе. Показанием к назначению панадола является температура различной этиологии, и даже лихорадка неясного генеза.
Важно знать, что панадол не оказывает противовоспалительного эффекта. Поэтому назначать его при простудах без температуры не имеет смысла. Также не рекомендуется принимать панадол при ревматических заболеваниях и заболеваниях соединительной ткани.
Как действует панадол?
Итак, основной механизм действия панадола заключается в угнетении биологически активных веществ в гипоталамусе. Гипоталамусом называется мозговая структура, которая вместе с таламусом входит в состав промежуточного мозга. Данная структура является частью лимбической системы мозга – самой древней части мозга, которая, в свою очередь, содержит основные жизненно важные центры. Так, в гипоталамусе содержится дыхательный центр, центр насыщения и удовольствия, а также центр боли и терморегуляции. На уровне последних двух и действует панадол.
Механизм лихорадки обусловлен повышением уровня простагландинов в центре терморегуляции. Передний отдел этой части мозга воспринимает информацию от терморецепторов, в то время как задняя его часть (центр теплопродукции) посылает импульсы обратно в мышцы, сосуды кожи и другие органы. За счет этого повышается общий метаболизм, активизируются процессы терморегуляции в мышцах. Центр теплоотдачи находится в ядрах переднего отдела гипоталамуса. Импульсы, идущие из этих участков, приводят к снижению теплопродукции за счет расширения сосудов и повышения тепловыделения. В обеих реакциях помимо простагландинов участвуют и гормоны, такие как адреналин, тироксин и другие. Постоянство температуры обусловлено взаимной регуляцией процессов теплопродукции и теплоотдачи.
Включение тех или иных механизмов теплообмена происходит в зависимости от конкретных условий. Например, при понижении температуры окружающей среды включается такой механизм как дрожь, что увеличивает теплообмен. Другими словами, центр терморегуляции постоянно настроен на поддержание определенной температуры тела – температуры комфорта. Для поддержания этого комфорта необходимо чтобы температура воздуха в помещении была не больше 25 градусов, а на уровне организма не было бы никаких пирогенных (жароповышающих) процессов. Любое изменение этих условий приводит к раздражению соответствующих рецепторов в гипоталамусе и изменению температуры.
Анальгетический механизм действия панадола схож с жаропонижающим действием. Ключевым звеном также является блокада синтеза простагландинов – медиаторов боли. Блокада осуществляется на уровне фермента циклооксигеназы.
В механизме болевого синдрома основная роль отводится повышенной чувствительности нервных окончаний (ноцицепторов) под воздействием веществ, а именно простагландинов. Кроме простагландинов в повышении чувствительности к боли участвуют и другие медиаторы – гистамин, цитокины. Как правило, это медиаторы из группы воспаления, которые обладают множеством эффектов. Некоторые повышают проницаемость сосудов и генерируют отек, другие запускают аллергические процессы. В возникновении же боли наиболее значимыми являются простагландины, а именно простагландины группы Е2, которые больше всего повышают чувствительность рецепторов к боли.
Таким образом, отмечается порочный круг – повреждение тканей сопровождается выходом химических веществ, которые усиливают и процессы воспаления, и болевой синдром. В свою очередь, болевая симптоматика влияет на работу многих систем. Именно поэтому многие специалисты рекомендуют устранять болевой синдром, поскольку он является важной составляющей лечения многих болезней.
Для усиления обезболивающего эффекта панадола в комбинированные препараты часто добавляют кофеин или другие компоненты. Кофеин улучшает абсорбцию (всасывание) панадола и, тем самым, усиливает анальгетический эффект.
Через сколько действует (сбивает температуру) панадол?
Сколько времени действует панадол?
Панадол действует от 2 до 4 часов. Однако и здесь возможны варианты. В первую очередь, на длительность эффекта панадола влияет состояние печени и почек. Так, известно, что более 95 процентов препарата подвергается обработке печеночными ферментами. После этого препарат выводится почками. У пожилых людей, у которых метаболизм протекает медленнее, препарат циркулирует в организме дольше. Чем дольше медикамент находится в организме, тем длительнее его эффект. Аналогичный процесс отмечается у людей с патологиями почек и печени. В первом случае вследствие нарушенной почечной фильтрации и экскреции (выведения) препарат долгое время не выводится из организма и продолжает циркулировать в кровеносном русле. Во втором случае вследствие нарушенной функции печени замедляется процесс инактивации панадола ферментами. Это приводит не только к тому, что медикамент дольше положенного остается активным, но и к развитию многочисленных побочных эффектов.
На скорость эффекта и действия панадола также влияют физиологические особенности организма. В первую очередь, это возраст. Так, у детей вследствие большего объема циркулирующей жидкости и интенсивного обмена веществ эффект наступает гораздо быстрее – в течение 20 минут. Однако вместе с этим и длится он недолго – до одного часа. У людей старше 60 – 65 лет объем циркулирующей жидкости уменьшается в несколько раз, вследствие чего и обмен препарата замедляется. Поэтому эффект наступает не через полчаса, а через час – полтора. Из-за сниженной функции почек (что, естественно, отмечается с возрастом) снижается скорость выведения панадола, что также увеличивает время его циркуляции. Следствием этого является длительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект.
Можно ли детям панадол?
Панадол – это антипиретик (жаропонижающий препарат), который очень часто назначается детям. Суточная и разовая доза препарата, конечно же, зависит от возраста. Максимальная разовая доза для ребенка до 12 лет рассчитывается исходя из 10 – 15 миллиграмм на килограмм веса ребенка. Суточная же доза будет равняться 60 миллиграмм на килограмм веса ребенка. При этом суточную дозу необходимо разделить на 3 – 4 приема. В среднем же разовая доза для ребенка от 6 до 12 лет будет равняться 250 – 500 миллиграммам, для ребенка от 1 до 5 лет она равна 125 – 250 миллиграммам, для ребенка до года – до 125 миллиграмм.
При этом у детей, особенно маленьких, предпочтительней ректальный путь введения. В этом случае возрастная дозировка сохраняется. Отличием ректального пути введения является быстрое развитие эффекта. Объясняется это обильным кровоснабжением прямой кишки, что облегчает всасывание препарата и, как следствие, более быстрое его действие.
Панадол при беременности
Панадол при грудном вскармливании
Инструкция к применению панадола
Формы выпуска, дозы и состав панадола
Панадол – это широко распространенный препарат, форма выпуска которого не ограничивается таблетированной формой.