3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Зомета: форма выпуска и состав препарата, фармакологические свойства и показания к назначению, дозировка и способ применения, противопоказания и побочные эффекты

Содержание

Зомета: инструкция по применению

Зомета относится к синтетическим препаратам, назначаемым для лечения метастаз в кости при злокачественных новообразованиях.

Форма выпуска, состав

Медикамент производят в форме бесцветной, прозрачной жидкости-концентрата для изготовления инфузионных растворов.

1 флакон объемом 5 мл содержит 4 мг безводной золедроновой кислоты.

В качестве вспомогательных веществ используют воду для инъекций, маннитол, азот и цитрат натрия.

Фармакологические свойства

Золедроновая кислота избирательно воздействует на кость, поскольку обладает высоким сродством к костной ткани. Главный компонент препарата не оказывает негативного влияния на механические свойства, минерализацию и формирование кости.

Медикамент угнетает резорбцию костной ткани, проявляет противоопухолевое действие, что помогает бороться с метастазами в кости.

Также лекарство Зомета назначают пациентам с раком предстательной железы, молочных желез. Препарат понижает потребность в лучевой терапии, хирургических вмешательств, понижает опухолевую гиперкальциемию. Медикамент угнетает прогрессирование болевых ощущений.

Показания к применению

Препарат Зомета назначают при:

  • Терапии после операционных осложнений;
  • Компрессии позвоночника;
  • Повышенном количестве кальция в организме при онкологических заболеваниях;
  • Снижении костной массы в период маммологических онкологических болезней;
  • Потребности снижения осложнений после лучевого облучения;
  • Лечении переломов кости патологического свойства.

Режим дозирования

После разведения медикамента проводятся внутривенные инъекции. Приготовление концентрата проводят при помощи 500 мл 5% раствора декстрозы или 500 мл раствора хлорида натрия. Длительность проведения инфузии должна составлять 15 минут.

При поражении костной ткани в период онкологических заболеваний назначают дозировку 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При снижении костной массы, патологических переломах при онкологических маммологических заболеваниях назначают дозировку 4 мг 1 раз в 6 месяцев. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При повышенном количестве кальция в период онкологических патологий назначают дозировку 4 мг. Только при отсутствии признаков дегидратации у больного разрешают проводить данные инфузии.

В случае если у пациента гиперкальциемия в период онкологического заболевания и параллельно имеется нарушение деятельности почек, назначают дозировку 4 мг. При этом инфузию разрешают проводить только после проведения клинических анализов и оценки вероятности рисков от применения лекарства.

Передозировка

В случае применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие заболеваний почек, нарушение электролитного состава, изменение количества магния, фосфора и кальция в крови.

При передозировке назначают инъекции глюконата кальция.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков, противоопухолевых препаратов, анальгетиков и диуретиков не наблюдалось значительных взаимодействий.

При совместном применении аминогликозидов следует быть осторожными, потому что подобная комбинация может привести к возрастанию длительности снижения количества кальция в крови.

Одновременно применяя медикаменты, обладающие нефротоксичным эффектом, также следует быть осторожными.

При комбинации препарата Зомета с талидомидом у больных с многочисленной миеломой может повыситься вероятность появления нарушений в работе почек.

Готовый раствор препарата Зомета запрещается перемешивать с инфузиями, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор Рингера).

Лактация и беременность

Лекарство Зомета противопоказано назначать пациенткам в период лактации и беременности.

Побочные действия

Применение медикамента может привести к появлению следующих нежелательных реакций:

  • Местные проявления: отек, боль, раздражение;
  • Иммунная система: ангионевротический отек, повышенная чувствительность;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
  • Дерматологические проявления: повышенное потоотделение, сыпь, зуд;
  • Пищеварительная система: стоматит, абдоминальные боли, диарея, рвота, сухость во рту, диспепсические проявления, запор, анорексия, тошнота;
  • ЦНС: расстройство сна, тремор, гипостезия, парестезии, головная боль, спутанное сознание, ощущение тревоги, гиперстезия, изменение вкусовых восприятий, головокружение;
  • Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипомагниемия, увеличение количества мочевины и креатинина, гипернатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипофосфатемия;
  • Мочевыделительная система: гематурия, заболевания почек, протеинурия, почечная недостаточность в острой стадии;
  • Костно-мышечная система: генерализованные боли, миалгия, мышечные судороги, артралгия, боли в костях;
  • Дыхательная система: кашель и одышка;
  • Органы зрения: увеит, конъюнктивит, эписелерит, «размытое» зрение;
  • Органы кроветворения: лейкопения, анемия, панцитопения, тромбоцитопения;
  • Прочее: болезненные ощущения в грудной клетке, астения, лихорадка, повышение массы тела, отеки, гриппоподобный синдром, включающий болезненное состояние, недомогание, жар и озноб.

Противопоказания

Препарат Зомета нельзя назначать пациенткам в период лактации и беременности, и больным, имеющим высокую чувствительность к любым компонентам лекарства.

Особые указания

Перед использованием препарата Зомета у пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественным новообразованием, и при наличии нарушения работы почек, следует тщательно обследовать пациента и оценить возможную пользу и потенциальный риск от лечения препаратом Зомета.

Перед применением лекарства необходимо убедиться в гидратации больного. В случае необходимости следует ввести физиологический раствор предварительно, одновременно или после введения инфузионного раствора Зомета. При этом гипергидратация для пациента опасна, поскольку существует риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы.

После применения препарата Зомета следует постоянно контролировать количество магния, кальция, креатинина и фосфора. При возникновении гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии следует дополнительно ввести недостающие микроэлементы. Обычно у больных с гиперкальциемией имеются нарушения в работе почек, поэтому следует тщательно проверять функционирование почек у данной категории пациентов.

Длительный прием препарата Зомета может привести к повышению количества креатинина в крови.

Перед тем как назначить данное лекарство пациенты, имеющие онкологическое заболевание, должны пройти стоматологическое обследование и совершить необходимые процедуры профилактики, а также строго соблюдать правила гигиены полости рта. Данные мероприятия необходимы по той причине, что применение препарата Зомета может спровоцировать возникновение остеонекроза челюсти.

Читать еще:  Норваск: показания и противопоказания для применения, состав и характеристика препарата, фармакологическое действие

Клиническая практика зафиксировала редкие случаи появления сильных болевых ощущений в мышцах, суставах и костях при применении препаратов, содержащих золедроновую кислоту.

Данные признаки наблюдались в период с 1 дня и несколько месяцев после начала терапии. При окончании лечения у большей части больных болевые ощущения проходили.

Применение препарата Зомета в педиатрии не рекомендована, поскольку в настоящий момент не достаточно изучена безопасность и эффективность использования данного медикамента.

Зомета цена

Средняя стоимость препарата Зомета по Москве составляет 10500 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата Зомета по фармакологическим свойствам являются Резоскан, Резорба, Резокластин, Золерикс, Золедрекс, Золендроник, Золедроновая кислота, Верокласт, Золедронат-Тева, Акласта, Блазтера.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят при температурном режиме не больше 30 гр С в месте, отдаленном от детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

Зомета

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемииопухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопорозана фоне лечения онкопатологии молочной железыингибиторами ароматазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатамизоледроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадкаи гриппоподобный синдром;
  • головная боль;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

  • головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
  • лейкопения, панцитопения;
  • нечеткость зрения, увеит;
  • диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
  • одышка, кашель;
  • зуд, сыпь;
  • мышечные судороги;
  • повышение или снижение АД, брадикардия;
  • гематурия, протеинурия, ОПН;
  • астения, отеки, увеличение веса;
  • гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Зометы

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы. Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб. Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Читать еще:  Амброксол: состав и свойства препарата, формы выпуска и показания к назначению, способ применения и дозировка для детей и взрослых, аналоги и цена лекарства

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

Зомета ® (Zometa ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зомета ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

5 мл — флаконы пластиковые бесцветные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на кость. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости:

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей Зомета предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими. У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность Зометы в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие Зометы характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью Зометы в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших Зомету в дозах 4 мг, 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии Зометы сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золендроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золендроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Читать еще:  Свечи от радикулита: рейтинг лучших препаратов и народных рецептов, список и описание препаратов, цена в аптеке

Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не проводились. По данным, полученным in vitro, золендроновая кислота не ингибирует фермент P450 человека и не подвергается биотрансформации, это позволяет предположить, что состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.

Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от КК, достигающего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с КК 20 мл/мин (почечная недостаточность тяжелой степени) или 50 мл/мин (почечная недостаточность средней степени тяжести) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты — 37% и 72% соответственно, от значения клиренса золедроната у пациентов с КК 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Показано низкое сродство золендроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации Зометы.

Зомета

Инструкция по применению:

Зомета – бисфосфонат; ингибитор резорбции костной ткани, применяемый при лечении заболеваний костей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

  • Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).

Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).

  • Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
  • Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.

Показания к применению

Зомета предназначен для лечения:

  • Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
  • Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • Беременности;
  • Кормлении грудью;
  • Тяжелых нарушениях функции почек;
  • Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.

Способ применения и дозировка

Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.

Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:

После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина. В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:

  • Головная боль;
  • Конъюнктивит;
  • Тошнота и/или рвота, анорексия;
  • Миалгия, боли в костях, артралгия;
  • Нарушение функции почек;
  • Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
  • Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Иногда отмечаются такие побочные эффекты:

  • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
  • Расстройства сна, тревога;
  • Затуманивание зрения;
  • Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
  • Диспноэ, кашель;
  • Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
  • Судороги мышц;
  • Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • Реакции повышенной чувствительности;
  • Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
  • Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
  • Гипомагниемия.

В редких случаях возможны:

  • Панцитопения;
  • Спутанность сознания;
  • Увеит, эписклерит;
  • Брадикардия;
  • Ангионевротический отек;
  • Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.

При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.

Особые указания

Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).

Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния. Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию. Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.

Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:

  • при дегидратации;
  • у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
  • при слишком быстром введении раствора;
  • при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
  • при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
  • при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.

Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.

При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.

При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.

Аналоги

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.

Сроки и условия хранения

В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector