0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Зилт: показания и противопоказания для применения, состав и характеристика препарата, фармакологическое действие

Содержание

Зилт: инструкция по применению

Препарат Зилт относится к фармакологической группе лекарственных средств антиагрегационные препараты. Он используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, которые характеризуются высоким риском образования тромбов.

Форма выпуска и состав

Зилт выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием). Основным действующим веществом препарата является клопидогрел, его содержание в 1 таблетке составляет 75 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Безводная лактоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Прежелатинизированный крахмал.
  • Макрогол 6000.
  • Диоксид титана.
  • Гидрогенизированное касторовое масло.
  • Пропиленгликоль.
  • Тальк.
  • Гипромеллоза.
  • Оксид железа красный в качестве красителя.

Таблетки имеют округлую форму, двояковыпуклую поверхность, покрыты пленочной оболочкой розового цвета. Они расфасованы в блистере по 7 и 10 штук. Картонная пачка содержит 2, 4 и 8 блистеров, инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Клопидогрел, который является основным действующим веществом таблеток Зилт, подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и формирование внутрисосудистого тромба. Он подавляет связывание АДФ (аденозиндифосфорная кислота) со специальными рецепторами тромбоцитов, что в свою очередь приводит к снижению возможности их агрегации. Такое подавление связывания АДФ с рецепторами является необратимым, оно остается на протяжении всего жизненного цикла тромбоцитов (примерно 7-10 дней). Наибольшей фармакологической активностью обладает метаболит клопидогрела, который образуется в печени под действием фермента CYP450. С момента начала поступления действующего вещества таблеток Зилт в организм, антиагрегационный эффект начинает проявляться практически сразу, он усиливается в течение 3-4 дней, а затем выходит на постоянный уровень (достижение равновесного состояния). Благодаря такому фармакологическому эффекту, клопидогрел позволяет предупредить образование внутрисосудистых тромбов, особенно спровоцированных разрывом атеросклеротической бляшки (область скопления холестерина во внутренней стенке артерии).

После приема таблетки Зилт внутрь, клопидогрел быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. При его первом прохождении с током крови через печень образуются активные метаболиты, которые оказывают фармакологический эффект. В дальнейшем клопидогрел метаболизируется в печени до конечных продуктов распада и выводится из организма. Половина образовавшихся метаболитов выводится с мочой почками, а другая половина – с калом. Период полувыведения (время, за которое выводится половина дозы принятой таблетки) составляет около 6 часов.

Показания к применению

Таблетки Зилт показаны к приему при патологии сердечно-сосудистой системы, в частности атеросклерозе (откладывание избыточного холестерина в стенках артерий с формированием атеросклеротических бляшек) для профилактики внутрисосудистого образования тромбов:

  • Инфаркт миокарда – некроз (гибель) участка сердечной мышцы, который в большинстве случаев спровоцирован тромбом, препарат применяется при давности этого состояния до 35 дней.
  • Ишемический инсульт – гибель участка тканей головного мозга, спровоцированная недостаточным поступлением крови к нему, препарат применяется при давности состояния до 7 дней.
  • Профилактика тромбообразования у лиц с коронарным синдромом (значительное нарушение кровоснабжения сердца) с подъемом или без сегмента ST на электрокардиограмме.

Также применение препарата показано при других состояниях, сопровождающихся повышением риска формирования внутрисосудистого тромба (фибрилляция предсердий), особенно в случае наличия противопоказаний к применению лекарственных средств прямых антикоагулянтов (подавляют процесс свертывания крови).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Зилт абсолютно противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость клопидогрела или любого из вспомогательных компонентов препарата.
  • Любая патология печени, которая сопровождается значительным снижением ее функциональной активности.
  • Острое кровотечение, в том числе и внутричерепное, из язвы желудка, двенадцатиперстной кишки.
  • Состояния, которые сопровождаются нарушением расщепления или всасывания лактозы (она является вспомогательным компонентом препарата) – лактазная недостаточность (низкий уровень фермента лактазы, который расщепляет лактозу), непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Дети в возрасте до 18 лет.
  • Беременность или период грудного вскармливания.

С осторожностью таблетки Зилт применяют при умеренном снижении функциональной активности печени, почечной недостаточности, предрасположенности к кровотечениям, одновременном использовании препаратов, которые относятся к нестероидным противовоспалительным средствами. Перед началом приема таблеток Зилт важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Зилт принимаются внутрь целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, независимо от приема еды. Таблетка принимается 1 раз в сутки в одно и то же время. В случае пропуска приема таблетки с опозданием до 12 часов, ее необходимо принять как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. Если с момента пропуска принятой таблетки прошло более 12 часов, то тогда следующую таблетку принимают в обычное время, необходимости приема двойной дозы нет. Режим начального дозирования отличается в зависимости от патологии:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт головного мозга, оклюзионная патология периферических артерий – с первого дня начала лечения препарат принимается в дозе 75 мг (1 таблетка) в сутки.
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST на электрокардиограмме (стабильная стенокардия) – в первый день принимается 300 мг (нагрузочная доза), в дальнейшем по 75 мг в сутки.
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST на электрокардиограмме – после приема нагрузочной дозы (300 мг) в первый день лечения, переходят на дозу 75 мг в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (100 мг).
  • Фибрилляция предсердий – 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (75 или 100 мг).

Курс лечения таблетками Зилт устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от основной патологии и клинического эффекта.

Побочные эффекты

Прием таблеток Зилт может привести к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, запор, вздутие живота, желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит (воспаление поджелудочной железы) и колит (воспаление толстой кишки), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), гепатит (воспаление печени) с высокой вероятностью развития печеночной недостаточности.
  • Система крови и красный костный мозг – лейкопения (снижение количества лейкоцитов с преимущественным уменьшением нейтрофилов), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), апластическая анемия (малокровие, развивающееся в результате нарушения формирования клеток крови в красном костном мозге), снижение свертываемости крови.
  • Нервная система – внутричерепное кровоизлияние, головокружение, парестезия (нарушение чувствительности кожи), головная боль, периодическая спутанность сознания, появление галлюцинаций.
  • Органы чувств – кровоизлияние в конъюнктиву, сетчатку глаза, вертиго (нарушение функциональной активности внутреннего уха, сопровождающееся выраженным головокружением).
  • Дыхательная система – носовые кровотечения, бронхоспазм (сужение бронхов), кровохарканье, интерстициальный пневмонит.
  • Мочевыделительная система – гематурия (появление крови в моче), гломерулонефрит (специфическое воспаление почек).
  • Опорно-двигательная система – кровоизлияния в мышцы, артралгия (боль в суставах), гемартроз (кровоизлияние в полость сустава).
  • Кода и подкожная клетчатка – кровоподтеки, дерматит (воспаление кожи).
  • Аллергические реакции – сыпь и зуд на коже, крапивница (характерная сыпь, внешне имеет сходство с ожогом крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей в области лица и наружных половых органов), анафилактический шок (значительное снижение артериального давления и полиорганная недостаточность).

Развитие побочных нежелательных реакций является основанием к отмене препарата.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Зилт необходимо хорошо ознакомиться с инструкцией по их применению. Существует ряд особых указаний, которые важно учитывать, к ним относятся:

  • В случае необходимости проведения процедур, сопряженных с повреждением целостности сосудов (хирургические вмешательства, внутривенные инъекции) во время лечения препаратом, необходимо проведение круглосуточного медицинского наблюдения для недопущения развития выраженных кровотечений.
  • Одновременное применение препарата Варфарин значительно повышает риск развития кровотечения.
  • С особой осторожностью таблетки Зилт применяют у лиц с предрасположенностью к кровотечениям или нарушениями свертывающей системы крови (гемостаз).
  • При необходимости проведения планового оперативного вмешательства и снижении показателей свертывания крови, препарат на 5-7 дней отменяют до проведения операции.
  • В случае развития кровотечения любой локализации и интенсивности необходимо сразу же обратиться за медицинской помощью.
  • В течение всего курса лечения препаратом необходимо проводить периодический лабораторный контроль функциональной активности печени.
  • Таблетки Зилт могут взаимодействовать со значительным количеством препаратов различных фармакологических групп, в случае приема других медикаментов, об этом нужно сообщить врачу.
  • Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и возможности концентрации внимания.
Читать еще:  Уколы артоксан: фармакологическое действие, инструкция по применению, взаимодействие с другими препаратами, состав, цена, аналоги, отзывы врачей и пациентов

В аптеках таблетки Зилт отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение или прием по рекомендации третьих лиц.

Применение в период беременности и лактации

Поскольку клинические данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, препарат не рекомендуется применять при беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие.

В исследованиях на животных было доказано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Поэтому, при необходимости терапии клопидогрел ом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы препарата может привести к развитию кровотечений различной локализации и интенсивности. В этом случае проводится терапия с помощью средств, которые способствуют повышению свертываемости крови.

Аналоги

Аналогичными для таблеток Зилт по действующему веществу и клинико-фармакологическому эффекту являются препараты Клопидекс, Клопидогрел, Кардогрель, Детромб, Агрегаль.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Хранить препарат необходимо в недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Средняя стоимость таблеток Зилт в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

  • 14 таблеток – 521-584 рубля.
  • 28 таблеток – 945-1069 рублей.
  • 84 таблетки – 1900-2111 рублей.

Зилт ® (Zyllt ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зилт ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 12 мг, макрогол 6000 — 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp — 5.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.46 мг, тальк — 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.04 мг, пропиленгликоль — 0.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Показания активных веществ препарата Зилт ®

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Режим дозирования

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

Противопоказания к применению

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

Читать еще:  Флемоклав Солютаб: фармакологическое действие препарата, показания к применению и дозировки, лекарственное взаимодействие и действующее вещество

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Аналоги препарата

Деплатт-75 (TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

Детромб ® (АНТИВИРАЛ НПО, Россия)

Клапитакс (ЕСКО ФАРМА, Россия)

Клопидекс ® (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Зилт: таблетки 75 мг

Антиагрегантным лекарством является Зилт. Инструкция по применению сообщает, что эти таблетки 75 мг замедляют агрегацию тромбоцитов. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии тромбоза, эмболии, разжижения крови и профилактики инсультов и инфарктов.

Форма выпуска и состав

Зилт выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием). Основным действующим веществом препарата является клопидогрел, его содержание в 1 таблетке составляет 75 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты.

Таблетки имеют округлую форму, двояковыпуклую поверхность, покрыты пленочной оболочкой розового цвета. Они расфасованы в блистере по 7 и 10 штук. Картонная пачка содержит 2, 4 и 8 блистеров, инструкцию по применению препарата.

Показания к применению

От чего помогает Зилт? Показания к применению включают:

  • острый коронарный синдром;
  • профилактика осложнений атеротромботического типа у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, а также после инсульта;
  • артериальные заболевания.

Стоит отметить, что Зилт используют в лечении двух групп пациентов, страдающих коронарным синдромом:

  • при нестабильной стенокардии, а также при инфаркте без зубца Q, когда не происходит подъем сегмента ST;
  • при подъеме сегмента ST, т.е. в случае, так называемого, острого инфаркта.

Кроме того, Зилт используют в сочетании с кислотой ацетилсалициловой при тромболитическом терапевтическом лечении пациентов.

Инструкция по применению

Зилт таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование для пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19, включая больных пожилого возраста:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: по 75 мг 1 раз в сутки;
  • Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия): по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг в сутки.
  • Острый инфаркт миокарда (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST): однократно нагрузочная доза, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Не рекомендуется использовать нагрузочные дозы при лечении больных старше 75 лет. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов болезни и продолжать не меньше 4 недель;
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q): нагрузочная доза – однократно 300 мг, затем по 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. При назначении следует учитывать, что дозы ацетилсалициловой кислоты выше 100 мг сопряжены с высоким риском кровотечений. Терапевтический эффект наступает на 3-м месяце лечения, для оптимального результата применение клопидогрела целесообразно продолжить до 12 месяцев;

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, при опоздании меньше 12 часов, следует принять пропущенную дозу и следующую в обычное время, при интервале между приемами более 12 часов – принимается очередная доза без удвоения.

У пациентов с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 при приеме Зилта в рекомендуемых дозах образование активного метаболита клопидогрела происходит меньше и его антиагрегантное действие выражено слабее. Оптимальное дозирование для пациентов данной категории не установлено, обычно, назначение препарата производится в повышенных дозах с однократным приемом нагрузочной дозы 600 мг и затем по 150 мг 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Зилт – это препарат, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, способствуя ингибированию агрегации тромбоцитов.

Подавление агрегации тромбоцитов необратимое и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток, поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления. Активный метаболит формируется под воздействием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под воздействием других лекарств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов наблюдается не у всех пациентов.

При терапии клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней, после чего выходит на постоянный уровень. В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки составляла 40 — 60%.

После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к начальным значениям, в среднем, в течение 5 дней. Зилт позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у больных с атеросклеротическим поражением сосудов, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

Противопоказания

Прием таблеток Зилт абсолютно противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

  • Острое кровотечение, в том числе и внутричерепное, из язвы желудка, двенадцатиперстной кишки.
  • Индивидуальная непереносимость клопидогрела или любого из вспомогательных компонентов препарата.
  • Любая патология печени, которая сопровождается значительным снижением ее функциональной активности.

Состояния, которые сопровождаются нарушением расщепления или всасывания лактозы (она является вспомогательным компонентом препарата) – лактазная недостаточность (низкий уровень фермента лактазы, который расщепляет лактозу), непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность или период грудного вскармливания.

Дети в возрасте до 18 лет.

С осторожностью таблетки Зилт применяют при умеренном снижении функциональной активности печени, почечной недостаточности, предрасположенности к кровотечениям, одновременном использовании препаратов, которые относятся к нестероидным противовоспалительным средствами. Перед началом приема таблеток Зилт важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

  • стоматит;
  • сыпь;
  • экзема;
  • панкреатит;
  • кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочные кровотечения);
  • колит (в т.ч. язвенный колит или лимфоцитарный колит);
  • парестезии;
  • кожные кровоизлияния (пурпура);
  • лихорадка;
  • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП);
  • артериальная гипотензия;
  • гепатит;
  • крапивница;
  • подкожные гематомы;
  • интерстициальный пневмонит;
  • лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром);
  • сывороточная болезнь;
  • диарея, запор;
  • гематурия;
  • плоский лишай;
  • диспепсия;
  • головокружение;
  • перекрестно-реактивная гиперчувствительность к тиенопиридинам (например, тиклопидин, празугрел);
  • миалгия;
  • гастрит;
  • метеоризм;
  • эритематозная сыпь;
  • острая печеночная недостаточность;
  • язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая случаи тяжелой нейтропении, панцитопения, агранулоцитоз;
  • гломерулонефрит;
  • васкулит;
  • бронхоспазм;
  • гранулоцитопения;
  • головная боль;
  • рвота, тошнота;
  • гематома;
  • анафилактоидные реакции;
  • галлюцинации;
  • кровоизлияния в мышцы и суставы (гемартрозы);
  • боль в животе;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • экзема;
  • внутриглазные кровоизлияния (конъюнктивальные, ретинальные);
  • внутричерепные кровоизлияния (имеются сообщения о нескольких случаях с летальным исходом);
  • артралгия;
  • кожный зуд;
  • апластическая анемия;
  • спутанность сознания;
  • ангионевротический отек;
  • удлинение времени кровотечения;
  • буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
  • анемия;
  • желудочно-кишечные и забрюшинные кровотечения иногда с летальным исходом;
  • кровотечение из места пунктирования сосудов;
  • носовое кровотечение;
  • тяжелая тромбоцитопения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Нельзя применять Зилт при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают пациентам младше 18 лет.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Зилт необходимо хорошо ознакомиться с инструкцией по их применению. Существует ряд особых указаний, которые важно учитывать, к ним относятся:

  • С особой осторожностью таблетки Зилт применяют у лиц с предрасположенностью к кровотечениям или нарушениями свертывающей системы крови (гемостаз).
  • При необходимости проведения планового оперативного вмешательства и снижении показателей свертывания крови, препарат на 5-7 дней отменяют до проведения операции.
  • Одновременное применение препарата Варфарин значительно повышает риск развития кровотечения.
  • В течение всего курса лечения препаратом необходимо проводить периодический лабораторный контроль функциональной активности печени.
  • В случае развития кровотечения любой локализации и интенсивности необходимо сразу же обратиться за медицинской помощью.
  • Таблетки Зилт могут взаимодействовать со значительным количеством препаратов различных фармакологических групп, в случае приема других медикаментов, об этом нужно сообщить врачу.

Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и возможности концентрации внимания.

В случае необходимости проведения процедур, сопряженных с повреждением целостности сосудов (хирургические вмешательства, внутривенные инъекции) во время лечения препаратом, необходимо проведение круглосуточного медицинского наблюдения для недопущения развития выраженных кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином возможно увеличение уровня содержания в крови CY2C9 (фермент цитохрома Р450), помимо того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Зилт не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, а также Варфарином и Гепарином, поскольку входящий в состав препарата клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Читать еще:  Аналоги препарата ацеклофенак: описание состава, форма выпуска, фармакодинамика и показания, правила приема возможные побочные эффекты, цены и отзывы

По данной причине совместное непрерывное лечение двумя выше перечисленными лекарственными средствами следует проводить в течении максимум 12 месяцев. Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных препаратов, которые не содержат в своем составе стероидов.

Аналоги лекарства Зилт

По структуре определяют аналоги:

  1. Плогрель;
  2. Клопидогреля бисульфат;
  3. Клопидогрела гидросульфат;
  4. Таргетек;
  5. Клопилет;
  6. Лопирел;
  7. Листаб 75;
  8. Плавикс;
  9. Тромборель;
  10. Деплатт 75;
  11. Эгитромб;
  12. Клапитакс;
  13. Клопигрант;
  14. Кардутол;
  15. Тромбекс;
  16. Агрегаль;
  17. Кардогрель;
  18. Клопидекс;
  19. Лирта;
  20. Трокен;
  21. Детромб;
  22. Клопидогрел;
  23. Плагрил.

К группе антиагреганты относят аналоги:

  1. Агрилин;
  2. Доксилек;
  3. Алпростан;
  4. Тромборедуктин;
  5. Ацетилсалициловая кислота;
  6. Ксантинола никотинат;
  7. Вентавис;
  8. Флекситал;
  9. Агрегаль;
  10. Тренпентал;
  11. Аспирин Кардио;
  12. Ибустрин;
  13. Персантин;
  14. Трентал;
  15. Дипиридамол;
  16. Радомин;
  17. Тикло;
  18. Тиклид;
  19. Метилэтилпиридинол;
  20. Эмоксипин;
  21. Пентоксифиллин;
  22. Микристин;
  23. Тагрен;
  24. Пентилин;
  25. Тромбо АСС;
  26. Эйконол;
  27. Курантил;
  28. Ралофект;
  29. Аспинат;
  30. Аклотин;
  31. Ласпал;
  32. Коплавикс;
  33. Парседил;
  34. Колфарит;
  35. Эффиент;
  36. Кардиоксипин;
  37. Плидол 100;
  38. АСК кардио;
  39. Пентомер;
  40. Кардиомагнил;
  41. Компламин;
  42. Цилостазол;
  43. Годасал;
  44. Монафрам;
  45. Агапурин;
  46. Тромбогард 100.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Зилт (таблетки 75 мг, 14 шт.) в Москве составляет 525 рублей. В аптеках таблетки отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение или прием по рекомендации третьих лиц.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Хранить Зилт инструкция по применению рекомендует в недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Зилт: показания и противопоказания для применения, состав и характеристика препарата, фармакологическое действие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 12 мг, макрогол 6000 — 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp — 5.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.46 мг, тальк — 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.04 мг, пропиленгликоль — 0.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector