0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Зилт 75 мг: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания для применения, заменители в аптеке

Содержание

Зилт ® (Zyllt ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зилт ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 12 мг, макрогол 6000 — 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp — 5.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.46 мг, тальк — 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.04 мг, пропиленгликоль — 0.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Показания активных веществ препарата Зилт ®

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Режим дозирования

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

Противопоказания к применению

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Читать еще:  Атенолол: общая информация о препарате и сфера применения, возможные побочные действия и передозировка, когда назначают лекарство и как правильно его принимать

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Аналоги препарата

Деплатт-75 (TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

Детромб ® (АНТИВИРАЛ НПО, Россия)

Клапитакс (ЕСКО ФАРМА, Россия)

Клопидекс ® (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Зилт: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Зилт – это препарат, который применяется для профилактики тромбозов (образование сгустков крови) при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Основным действующим веществом является клопидогрел.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зилт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Зилтом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант. Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

Для чего применяется Зилт?

Зилт показан для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых при следующих заболеваниях:

  1. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболитического лечения одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  2. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без образования зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов после стентирования при чрескожного коронарного вмешательства, одновременно с ацетилсалициловой кислотой.
  3. Инфаркт миокарда (давностью от 2 до 35 суток), ишемический инсульт (давностью от 7 суток до 6 месяцев), диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий.

Назначают Зилт для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) у больных с фибрилляцией предсердий, которые имеют не менее одного фактора риска появления сосудистых осложнений, имеют небольшой риск возникновения кровотечений (одновременно с ацетилсалициловой кислотой), а также не могут принимать непрямые коагулянты.

Фармакологическое действие

Препарат Зилт обладает способностью снижать свертываемость крови. Такое действие не позволяет образовываться сгусткам крови в сосудах, артериях и полости сердца. Более того, медикамент способен разрушать уже сформировавшиеся тромбы.

Антиагрегантное действие Зилта осуществляет его активно действующий компонент – клопидогрел. Он не дает возможности связываться рецепторам тромбоцитов (клеток крови) с аденозиндифосфатом (АДФ) – химическим веществом из разряда нуклеотидов. Таким образом, механизм действия препарата основан на подавлении (ингибировании) слипания (агрегации) тромбоцитов.

Медикамент предназначен для длительного применения. Начавшийся процесс ингибирования агрегации тромбоцитов можно заметить уже через неделю после начала приема лекарства при исследовании анализа крови.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует препарат Зилт, инструкция по применению сообщает что лекарство принимается перорально, независимо от приема пищи.

  • При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии препарат Зилт назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут, начиная с нагрузочной дозы, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков.
  • Пациентам с острым коронарным синдромом в случае отсутствия подъема ST Зилт назначают по следующей схеме: начинают терапию с приема нагрузочной дозы (однократно) в 300 мг, а затем препарат принимают по 1 таблетке в сутки (75 мг). При сочетанном приеме препарата с ацетилсалициловой кислотой в суточной дозировке 75-325 мг, рекомендуемая суточная доза препарата Зилт составляет 100 мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается через три месяца, курс терапии может продолжаться до 12 месяцев.
  • При фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) препарат Зилт назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут. В комбинации с клопидогрелом следует начать и затем продолжить терапию ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг/сут.
  • Зилт назначают для предотвращения тромботических осложнений у пациентов с ишемическим нарушением мозгового кровообращения, инфарктом миокарда и окклюзией периферических артерий однократно в сутки по 75 мг.
  • Пациентам с инфарктом миокарда терапию препаратом Зилт можно начинать с первого по 35-ый день развития заболевания, у пациентов с ишемическим инсультом препарат используется с седьмого дня заболевания до полугода после инсульта.

Для пациентов старше 75 лет не используют нагрузочную дозу препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению медпрепарата являются:

  1. Повышенная индивидуальная чувствительность к клопидогрелу и/или прочим вспомогательным компонентам препарата.
  2. Острое кровотечение (к примеру, внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы).
  3. Непереносимость лактозы, нехватка лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  4. Тяжелое функциональное нарушение печени.
  5. Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования препарата не установлены).
  6. Период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают при следующих состояниях:

  1. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами.
  2. Одновременное применение Зилта и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, гепарина или варфарина;
  3. Гиперчувствительность к тиклопидину, празугрелу и другим тиенопиридинам;
  4. Низкая активность изофермента CYP2C19 у пациента;
  5. Одновременное применение Зилта и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, гепарина или варфарина;
  6. Нарушение функции почек и умеренные нарушения печеночной функции (из-за ограниченного опыта применения Зилта);
  7. Заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных);
  8. Хирургические вмешательства, травмы и другие патологические состояния с высоким риском развития кровотечения.

Побочные действия

  • боли в животе, рвота, запор, геморрагический гастрит, кровотечения или язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, гепатит, стеатоз печени, диспепсии, тошнота, диарея, нарушения вкуса, перфорация язвы желудка, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
  • астения, утомляемость, головные боли, головокружение, невралгия, парестезии или гиперстезии.
  • боли в груди, синкопе, сердечная недостаточность, сердцебиение, артериальная гипертензия, эпистаксис, кровотечения из различных областей, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, экстравазаты.
  • воспаление верхних дыхательных путей, кашель, синусит, одышка, ринит, бронхит, пневмония, бронхиальный спазм.
  • инфекционное поражение мочевыводящих путей, цистит, мембранозная нефропатия;

Поражения кожных покровов:

  • экзема, буллёзный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапуллёзная сыпь, зуд, изъявления кожи, крапивница.
  • артрит, артроз, боли в спине и суставах.
  • снижение количества гранулоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и нетрофилов, гипохромная и/или апластическая анемия, гемолитический уремический синдром.
  • гриппоподобные симптомы, периферические или генерализованные отёки.

Особые указания

При проведении плановой операции Зилт отменяют от использования за одну неделю. На протяжении приема Зилта необходимо осуществлять постоянный контроль за гематологическими показателями: концентрацией тромбоцитов, печеночных ферментов. После ишемических инсультов прием препарата осуществляется по «методике выжидания» после 7 дней.

Читать еще:  Уколы Фламадекс: форма выпуска и состав препарата, фармакологическое действие и показания к применению, способ использования и дозы

Аналоги Зилта

К аналогам Зилта относятся следующие препараты: Листаб, Детромб, Деплатт, Лопирел, Плагрил, Эгитромб, Клопилет и др.

  • Аналог Зилта – Клопидогрел – предотвращает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, которые располагаются на поверхности тромбоцитов. Также данный аналог Зилта активирует GP IIb/IIIa комплекс, что приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации.

Эффект данного препарата длится в период всей жизни тромбоцита. Как известно, тромбоциторная функция восстанавливается в течение недели после отмены приема Клопидогрела.

Средняя цена ЗИЛТ в аптеках (Москва) 500 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Зилт 75 мг: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания для применения, заменители в аптеке

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 108.125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 12 мг, макрогол 6000 — 8 мг, масло касторовое гидрогенизированное — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6cp — 5.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.46 мг, тальк — 0.5 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.04 мг, пропиленгликоль — 0.4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза — 75 мг/сут. Нагрузочная доза — 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения; нечасто — увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко — забрюшинное кровоизлияние; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто — глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — подкожные кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто — кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко — лихорадка.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Читать еще:  Гайро: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, схема приема и рекомендуемая дозировка, цена лекарства, плюсы и минусы его аналогов

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Зилт 75 мг: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания для применения, заменители в аптеке

В составе одной таблетки препарата Зилт присутствует 97,8 миллиграмм гидросульфата клопидогрела. При исчислении в клопидогреле (Clopidogrel) одна таблетка данного лекарства содержит 75 миллиграмм активного лекарственного соединения.

Помимо того, Зилт содержит такие вспомогательные компоненты как: гидрогенизированное масло касторовое (4 мг.), прежелатинизированный крахмал (12 мг.), безводная лактоза (108,1 мг.), микрокристаллическая целлюлоза (30 мг.), а также 6000 макрогол (8 мг.).

В составе пленочной оболочки таблетированного лекарственного средства содержатся следующие элементы: пропиленгликоль (0,4 мг.), гипромеллоза (5,6 мг.), красный оксид железа (0,04 мг.), диоксид титана (1,46 мг.), а также тальк (0,5 мг.).

Форма выпуска

Таблетки, имеющие округлую двояковыпуклую форму, покрытые розовой пленочной оболочкой, которые упаковывают в блистеры по 7 штук в каждом затем помещают в картонные коробки по 2,4 или 12 блистеров. При поперечном разрезе таблетки Зилта можно увидеть шероховатую массу белого цвета с оболочкой.

Фармакологическое действие

Зилт относиться к лекарственным средствам, которые оказывают на организм человека антиагрегационное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Так называемое пролекарственное соединение клопидогрел по своему химическому строению относится к активным метаболитам и является ингибитором процесса агрегации тромбоцитов. Лекарственное соединение ингибирует в селективном режиме связывание аденозиндифосфатов (сокращенно АДФ . т.е. свободный нуклеотид, в химическом составе которого присутствует фосфорная кислота, рибоза, а также аденин) с тромбоцитными рецепторами P2Y12.

Помимо того препарат оказывает влияние на опосредованную АДФ активацию GPIIb/IIIa (гликопротеиновый комплекс), тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов. Примечательно то, что процесс агрегации тромбоцитов необратим и не приостанавливается в течение их жизненного цикла, который длится, как правило, от 7 до 10 дней. Это означает, что восстановления функциональности тромбоцитов происходит одновременно с их обновлением.

Поскольку под воздействием АДФ усиливается блокада тромбоцитной активации, агрегация тромбоцитов может происходить также и при условии их индуцирования отличными от АДФ агонистами. При приеме данного лекарственного средства понижается эффективность АДФ, которая продуцируется в каждом активном тромбоците. Заметное ингибирование тромбоцитной агрегации может наблюдаться уже в первые сутки приема препарата при дозировке в 75 мг.

По прошествии пяти дней с момента последнего приема препарата агрегация тромбоцитов, как и длительность кровотечения восстанавливается до прежнего уровня. Препарат позволяет предупреждать развитие осложнений атеротромботического характера у пациентов, которые страдают от атеросклероза. Особенно эффективен Зилт при поражении периферических, церебральных, а также коронарных артерий.

Однократная суточная доза препарата Зилт (75 мг.) быстро всасывается. Максимальное содержание в крови клопидогрела достигается через 45 минут. Почки выводят половину лекарственного средства из организма, кишечник – его вторую половину.

Показания к применению Зилта

Показаниями к применению Зилта являются следующие случаи:

  • профилактика осложненийатеротромботического типа у пациентов, недавно перенесшихинфаркт миокарда, а также после инсульта;
  • артериальные заболевания;
  • острый коронарный синдром.

Стоит отметить, что данный препарата используют в лечении двух групп пациентов, страдающих коронарным синдромом:

  • при подъемесегмента ST, т.е. в случае, так называемого, острого инфаркта;
  • при нестабильной стенокардии, а также при инфаркте без зубца Q, когда не происходит подъемсегмента ST.

Кроме того, Зилт используют в сочетании с кислотой ацетилсалициловой при тромболитическом терапевтическом лечении пациентов.

Противопоказания

  • при гиперчувствительности;
  • при острых формах кровотечений, например, внутричерепное кровоизлияние;
  • принарушении функций печени;
  • при непереносимости лактозы;
  • при дефиците лактазы;
  • во время беременности и в период грудного вскармливания;
  • пациентам, не достигшим 18 лет.

С осторожностью следует принимать препарат в первые дни после инфаркта. Поскольку активно действующие компоненты, входящие в состав Зилта, усиливают кровотечение, его не стоит назначать пациентам после перенесенных хирургических операций, тяжелых травм или при других патологических состояниях. Того же правила стоит придерживаться в отношении больных с нарушением функций почек, при язве, а также при печеночной недостаточности.

Побочные действия

При применении препарата крайне редко могут возникать такие общие и специфические побочные эффекты со стороны нервной, дыхательной, мышечной, сердечно-сосудистой и вегетативной системы, а также органов кроветворения, ЖКТ и чувств как:

  • боль в груди;
  • грыжа;
  • головокружение;
  • синкопе;
  • гиперестезия;
  • сердечная недостаточность;
  • парестезия;
  • головная боль;
  • периферические отеки;
  • дисперсия;
  • рвота;
  • гастрит или язва;
  • гепатит;
  • диарея;
  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • нейтропения;
  • нарушение вкуса;
  • пурпура;
  • эпистаксис;
  • кровотечения желудочные;
  • кровоизлияние внутричерепное;
  • гемоторакс;
  • артралгия;
  • артроз;
  • одышка;
  • пневмония;
  • ринит;
  • синусит;
  • артрит;
  • цистит;
  • катаракта;
  • крапивница;
  • конъюнктивит;
  • дерматит;
  • экзема;
  • высыпание на коже;
  • кровотечение в мочевыводящих путях;
  • бронхит и кашель.

Помимо того, при приеме препарата Зилт были выявлены единичные случаи возникновения таких побочных действий как: нефропатия мембранозная, ангиоотек, анафилактический шок, уремический синдром, а также бронхоспазм.

Таблетки Зилт, инструкция по применению(Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Зилта лекарство принимают независимо от приема пищи в дозировке, зависящей от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента и рекомендаций врача.

При лечении последствий инфарктов и инсультов Зилт принимают по одной таблетке ( 75 мг.) один раз в сутки. При стенокардии, коронарном синдроме без подъема ST сегмента и инфаркте без зубца Q лечение начинают с однократного приема лекарства в так называемой нагрузочной дозе, которая равна 300 мг. В дальнейшем пациент принимает по 75 мг. лекарственного средства. Курс лечения препаратом может достигать 12 месяцев, причем положительный эффект наблюдается к третьему месяцу приема Зилта.

Больным с инфарктом при подъеме ST сегмента также рекомендуется в начале лечения принять нагрузочную дозу в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, а затем принимать по 75 мг. препарата ежедневно. Стоит подчеркнуть, что при лечении пациентов старше 75-ти лет первоначальная нагрузочная доза не применяется.

Передозировка

При многократном превышении дозировки препарата могут проявиться симптомы геморрагических осложнений.

Взаимодействие

Зилт не рекомендуется принимать совместно с тромболитическими средствами, а также Варфарином и Гепарином, поскольку входящий в состав препарата клопидогрел повышает риск возникновения кровотечения. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность ацетилсалициловой кислоты.

По данной причине совместное непрерывное лечение двумя выше перечисленными лекарственными средствами следует проводить в течении максимум 12 месяцев. Риск развития язвенных заболеваний увеличивается при совместном приеме Зилта и противовоспалительных препаратов, которые не содержат в своем составе стероидов.

При приеме препарата с Толбутамином и Фенитоином возможно увеличение уровня содержания в крови CY2C9 (фермент цитохрома Р450), помимо того Зилт ингибирует активность данного фермента.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство в аптеке можно только по рецепту.

Условия хранения

Температурный режим хранения — 25 °C. Хранить в месте труднодоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат повышает продолжительность кровотечения, поэтому его следует назначать с особой осторожностью пациентам, имеющим риск кровотечения, например, после операций, травм и при других патологических состояниях. Во время лечения с использованием Зилта следует осуществлять контроль над такими показателями гемостаза как активность и число тромбоцитов.

Данное лекарственное средство не оказывает влияние на способность управления транспортными средствами, а также не снижает реакцию при работе с потенциально опасными механизмами или приспособлениями.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector
×
×
×
×