Верошпилактон: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, схема приема и расчет дозировки, отзывы о лекарстве, его аналоги и цена

Верошпилактон

Состав

Таблетки — спиронолактон, стеарат магния, молочный сахар, картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, тальк.

Капсулы — спиронолактон, 2% диоксид титана, желатин.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг белого цвета круглой формы, плоскоцилиндрические, без запаха, в блистерной упаковке, в картонной пачке № 20 и 40.
Капсулы желатиновые 25,50,100 мг, в блистерной упаковке, в картонной пачке № 10, 30, 50.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является антагонистом альдостерона и относится к группе калийсберегающих диуретиков. Спиронолактон в нефронах препятствует задержке натрия воды альдостероном и подавляет калий выводящее действие альдостерона.

Препарат связывается с рецепторами альдостерона, усиливает процесс выделения ионов хлора, натрия и воды с мочой, снижает выведение ионов мочевины и калия и кислотность мочи. Лечебный эффект наступает через 7 часов и продолжается не менее суток. Гипотензивный эффект обусловлен мочегонным действием.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ и трансформируется в активные метаболиты. Связь с белками крови высокая (около 98%). Сmах в крови достигается через 3 часа. Спиронолактон слабо проникает в ткани и органы, а его метаболиты проникают через ГЭБ и в грудное молоко. Период полувыведения Спиронолактона составляет 12-20 часов, его метаболитов — до 16 часов. Выводится в виде метаболитов (50%) и в неизменном виде (10%) с мочой и частично с калом.

Показания к применению

отеки различного генеза (при циррозе печени, ХСН, нефротическом синдроме, отеки при беременности во II и III триместрах);
артериальная гипертензия;
предменструальный синдром и поликистоз яичников, гирсутизм;
первичный гиперальдостеронизм;
гипокалиемия при лечении салуретиками и ее профилактика;
альдостерон продуцирующаяаденома надпочечников.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, болезнь Аддисона, ХПН, анурия, гиперкалиемия, сахарный диабет, гипонатриемия, гиперкальциемия, болезненность молочных желез, I триместр беременности, ацидоз метаболический, печеночная недостаточность, нарушение менструального цикла. Принимать с осторожностью в возрасте после 60 лет, при циррозе печени.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, тошнота, боль в животе, рвота, гастрит, кровотечения в ЖКТ, диарея, кишечная колика, повышение уровня мочевины, снижение потенции, гиперкреатининемия, алкалоз или ацидоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При приеме Спиронолактона в течение длительного времени — нарушение эрекции, дисменорея, аменорея, гинекомастия, гирсутизм, болезненность и увеличение молочных желез, огрубение голоса, местные аллергические реакции, рак молочной железы.

Верошпилактон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы/Таблетки принимают после приема пищи. Суточную дозу можно принимать за один или несколько приемов. Дозировка препарата (начальная и поддерживающая) подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, переносимости препарата и возраста больного.

Отеки на фоне ХСН: начальная доза 25 мг/сутки, максимальная — 100 мг.

Отеки при циррозе печени: доза подбирается в зависимости от соотношения натрия и калия и варьирует в пределах 100-400 мг/сутки.

Отеки при нефротическом синдроме: суточная доза 100-200 мг.

При эссенциальной гипертензии: суточная дозировка 50-100 мг. При необходимости дозу постепенно можно увеличить до 200 мг. Продолжительность приема препарата не менее двух недель.

Детям суточную назначают из расчета 3 мг/кг веса и делят ее на 1-2 приема.

Передозировка

Проявляется сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, диареей, кожной сыпью. Реже встречается обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса.

Взаимодействие

Спиронолактон при одновременном приеме с антикоагулянтами снижает их эффективность. Препарат повышает эффект антигипертензивных препаратов и диуретиков. При одновременно приеме Спиронолактона с ЛС, содержащими калий и калиевые добавки, ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками риск развития гиперкалиемии увеличивается.

На фоне приема препарата снижается токсичность сердечных гликозидов. Спиронолактон понижает чувствительность кровеносных сосудов к норэпинефрину. Прием диуретиков и ГКС ускоряет и усиливает натрийуретическое и диуретическое действие Спиронолактона.

Индометацин, салицилаты — диуретический эффект Спиронолактона снижают.

При одновременном приеме Верошпирона и препаратов лития усиливается токсическое действие последнего.

Верошпилактон

Верошпилактон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verospilactone

Код ATX: C03DA01

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Оболенское – фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 46 руб.

Верошпилактон – калийсберегающее диуретическое средство.

Форма выпуска и состав

таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10, 15, 20 и 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки);
капсулы: 25 мг – размер №3, с корпусом и крышечкой белого цвета; 50 мг – размер №3, с корпусом белого и крышечкой голубого цвета; 100 мг – размер №1, с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10, 14, 15 и 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Верошпилактона.

Активное вещество – спиронолактон:

1 таблетка – 25 мг;
1 капсула – 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Дополнительные компоненты капсул: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

25 мг: корпус и крышечка – желатин, титана диоксид;
50 мг: корпус – желатин, титана диоксид; крышечка – желатин, титана диоксид, краситель бриллиантовый черный, краситель синий патентованный;
100 мг: корпус и крышечка – желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Верошпилактона является спиронолактон – калийсберегающий диуретик, специфический антагонист альдостерона (минералокортикостероидного гормона коры надпочечников) пролонгированного действия.

Механизм действия препарата обусловлен его способностью задерживать альдостерон натрия и воду в дистальных отделах нефрона, подавлять калийвыводящий эффект минералокортикостероидного гормона, снижать синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев.

Спиронолактон связывается с рецепторами альдостерона, вследствие чего увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, снижает кислотность мочи, уменьшает выведение мочевины и ионов калия.

Действие препарата достигает максимума через 7 ч после приема Верошпилактона и сохраняется минимум в течение 24 ч.

Гипотензивный эффект спиронолактона объясняется наличием мочегонного действия, которое непостоянно: развивается на 2–5 день лечения.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается.

С белками плазмы связывается примерно на 98% (метаболит канренон – на 90%). Максимальная плазменная концентрация (Cmax) канренона достигается в течение 2–4 ч после приема Верошпилактона.

Объем распределения составляет 0,05 л/кг.

При регулярном приеме Верошпилактона в течение 15 дней в дозе 100 мг Сmах составляет 80 нг/мл. После очередного утреннего приема время достижения Сmах – 2–6 ч.

Препарат плохо проникает в ткани и органы, однако сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Препарат метаболизируется с образованием активных метаболитов: преимущественно (80%) – метаболита, содержащего серу, в меньшей степени (20%) – канренона.

Из организма Верошпилактон выводится в основном почками (50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде) и частично через кишечник. Т_1/2 (период полувыведения) спиронолактона – 13–24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Канренон выводится в основном почками двумя фазами: Т_1/2 первой фазы – 2–3 ч, Т_1/2 второй фазы – 12–96 ч.

У пациентов с сердечной недостаточностью и циррозом печени увеличивается продолжительность Т_1/2. Однако признаки кумуляции Верошпилактона отсутствуют. Вероятность накопления препарата в организме повышается при наличии сопутствующей гиперкалиемии и хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в качестве монопрепарата либо в комбинации со стандартной терапией);
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
гипокалиемия и/или гипомагниемия (в составе комплексной терапии для их профилактики во время применения диуретиков и при невозможности назначения других способов коррекции содержания калия);
состояния, при которых возможен вторичный гиперальдостеронизм, в том числе нефротический синдром, цирроз печени с отеками и/или асцитом и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса терапии.

Читать еще: Иберогаст: преимущества средства над аналогичными препаратами, состав и как действует лекарство, показания к применению

Также Верошпилактон применяется в качестве диагностического средства для установления первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

гипонатриемия;
гиперкалиемия;
анурия;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/минуту);
сахарный диабет с подтвержденной почечной недостаточностью;
болезнь Аддисона;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 3 лет;
период беременности и кормления грудью;
одновременное применение препаратов калия, эплеренона или других калийсберегающих диуретиков;
повышенная чувствительность к любому компоненту Верошпилактона.

диабетическая нефропатия;
метаболический ацидоз;
гиперкальциемия;
печеночная недостаточность;
цирроз печени;
атриовентрикулярная (AV) блокада;
проведение анестезии (общей или местной);
сахарный диабет с предполагаемой или подтвержденной хронической почечной недостаточностью;
хирургические вмешательства;
увеличение молочных желез;
нарушение менструального цикла;
прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
пожилой возраст.

Верошпилактон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Верошпилактон следует принимать внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками): суточная доза – 100–200 мг в 2–3 приема в течение 5 дней. В зависимости от эффекта возможно снижение суточной дозы до 25 мг. Поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально. Высшая допустимая доза – 200 мг в сутки;
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии): по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Для достижения адекватного ответа на терапию требуется не менее 2 недель. В зависимости от эффекта и переносимости Верошпилактона дозу корректируют;
гипокалиемия и/или гипомагниемия: суточная доза – 25–100 мг в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия и другие методы его восполнения неэффективны, возможно увеличение суточной дозы до 400 мг;
отеки при циррозе печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1, суточная доза составляет обычно 100 мг, если соотношение меньше 1, суточная доза – 200–400 мг. Оптимальную поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально;
отеки при нефротическом синдроме: в суточной дозе 100–200 мг (если другие виды терапии неэффективны);
выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: суточная доза – 300–400 мг в 2–3 приема, после улучшения состояния дозу постепенно снижают до 25 мг в сутки;
идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма:

короткий диагностический тест: суточная доза – 400 мг в несколько приемов в течение 4 дней. Если концентрация калия в крови во время приема Верошпилактона увеличивается, а после его отмены снижается, есть основание предполагать наличие у пациента первичного гиперальдостеронизма;
длительный диагностический тест: суточная доза – 400 мг в несколько приемов в течение 3–4 недель. Если с помощью Верошпилактона удается скорректировать артериальную гипертензию и гипокалиемию, можно предположить наличие у пациента первичного гиперальдостеронизма.

После проведения любого из указанных выше тестов первичный гиперальдостеронизм устанавливают с помощью более точных диагностических методов. В качестве короткого предоперационного курса Верошпилактон назначают в суточной дозе 100–400 мг в 1–4 приема в течение всего подготовительного периода. Если хирургическая операция не показана, Верошпилактон применяют для длительной поддерживающей терапии, назначая в минимальной эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Детям от 3 лет при отеках в первые 5 дней Верошпилактон назначают в суточной дозе 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м 2 в 1–4 приема, после чего дозу корректируют. При необходимости возможно увеличение суточной дозы в 3 раза по сравнению с исходной.

Побочные действия

со стороны центральной нервной системы: сонливость, спутанность сознания, головокружение, заторможенность, летаргия, головная боль, атаксия, мышечный спазм;
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: остеомаляция, судороги икроножных мышц;
со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность;
со стороны дыхательной системы: одышка;
со стороны печени: нарушение функции печени;
со стороны желудочно-кишечного тракта: кишечная колика, запор, гастрит, диарея, тошнота, боль в животе, рвота, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у женщин – аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, боли в области молочных желез, гирсутизм, нарушение менструального цикла, карцинома молочной железы; у мужчин – снижение потенции и эрекции, гинекомастия (риск развития зависит от дозы, продолжительности лечения, обычно носит обратимый характер и исчезает после отмены Верошпилактона, в отдельных случаях грудная железа остается немного увеличенной);
со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, алопеция;
аллергические реакции: лекарственная лихорадка, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эозинофилия, кожный зуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена – Джонсона;
со стороны лабораторных показателей: нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гиперкалиемия), повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-основного состояния (алкалоз, метаболический гиперхлоремический ацидоз).

Передозировка

В случае передозировки Верошпилактона возможны следующие симптомы: диарея, тошнота, рвота, увеличение концентрации мочевины, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (сонливость, сухость во рту, жажда), гиперкалиемия (мышечная слабость, парестезии, аритмии), кожная сыпь, головокружение.

После приема дозы, значительно превышающей рекомендуемую, целесообразно сделать промывание желудка. Лечение артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическое. При гиперкалиемии показано восстановление водно-электролитного баланса посредством применения калийвыводящих диуретиков и быстрого введения раствора глюкозы/декстрозы 5–20% с инсулином (0,25–0,5 ЕД инсулина на 1 г глюкозы/декстрозы), при необходимости введение повторяют. При тяжелых состояниях проводят гемодиализ.

Особые указания

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется контроль функции почек и электролитов сыворотки крови. То же самое касается случаев, когда одновременно применяются нестероидные противовоспалительные препараты.

Верошпилактон затрудняет определение адреналина, кортизола и дигоксина в крови.

Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при занятиях, требующих быстроты реакций и высокой концентрации внимания, включая вождение автотранспортных средств и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, поэтому Верошпилактон противопоказан беременным женщинам.

Метаболиты действующего вещества обнаруживаются в молоке матери. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Верошпилактон не назначают детям до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы препарата).

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Верошпилактон (Verospilactone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верошпилактон

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Капсулы №3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: повидон – 5 мг, лактозы моногидрат – 56 мг, крахмал картофельный – 41.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг, натрия лаурилсульфат – 2.6 мг, тальк – 1.6 мг, магния стеарат – 1.6 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид – 2%, краситель синий патентованный – 0.0176%, краситель бриллиантовый черный – 0.0051%, желатин – до 100%.

Читать еще: Версан флюид: состав и форма выпуска, достоинства и недостатки препарата, показания и противопоказния к назначению, способ применения и цена, аналоги средства

Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: повидон – 10 мг, лактозы моногидрат – 112 мг, крахмал картофельный – 82.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4 мг, натрия лаурилсульфат – 5.2 мг, тальк – 3.2 мг, магния стеарат – 3.2 мг.

Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид – 2%, краситель синий патентованный – 0.0158%, желатин – до 100%.

Фармакологическое действие

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация С_mах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон – 90%). Объем распределения (V_d) – 0.05 л/кг.

После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней С_mах составляет 80 нг/мл, время достижения С_mах после очередного утреннего приема – 2-6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).

Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т_1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания препарата Верошпилактон

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Режим дозирования

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпилактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na + /K + ) превышает 1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:судороги икроножных мышц.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются или возникают другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
анурия;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат).

С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Верошпилактон: инструкция по применению

Код ATX С03DA01

Фармакотерапевтическая группа: калийсберегающие диуретики.

Лекарственная форма: таблетки.

Форма выпуска: круглые плоские таблетки белого или кремового цвета, с фаской и риской с одной стороны, контурная ячейковая упаковка, картонная пачка.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство, оказывающее диуретический эффект за счет выведения увеличенного количества натрия и воды при одновременной задержке в организме калия и магния.

Состав:

Активно действующее вещество:

кремния диоксид коллоидный;
тальк;
крахмал картофельный;
магния стеарат;
лактоза.

Фармакодинамика

Спиронолактон, активно действующий компонент препарата, является калийсберегающим диуретиком. Он входит в группу специфических антагонистов альдостерона пролонгированного действия. Данной вещество в дистальных отделах нефрона препятствует задержке натрия и воды, подавляет калийвыводящий эффект альдостерона и снижает синтез пермеаз. Связываясь с альдестероновыми рецепторами, увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора, уменьшает экскрецию мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи.

Максимальный терапевтический эффект после приема лекарственного средства наблюдается по истечении 7 часов. Длительность действия – порядка 24 часов. Наличие мочегонного эффекта обуславливает гипотензивное действие препарата. Диуретический эффект проявляется через 2-5 дней лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь активно действующий компонент быстро и практически полностью всасывается их пищеварительного тракта, превращаясь в активные метаболиты, содержащие 80% серы и 20% канренона. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-4 часа. Связь с плазменными белками составляет 90%.

При ежедневном использовании 100 мг спиронолактона в сутки на протяжении 15 дней максимальная концентрация компонента достигает 80 мг/сут. Несмотря на то, что, что препарат очень плохо адсорбируется в тканях и органах, его метаболиты способны проникать через плацентарный барьер, а ванренон обнаруживается в грудном молоке. Объем распределения составляет 0,05 л/кг. Период полувыведения активно действующего компонента – 13-24 часа, С 1/2 его метаболитов – 15 часов.

Верошпилактон выводится почками, 10% – в неизмененном виде, 50% – в виде метаболитов. Незначительная часть выходит из организма вместе с каловыми массами.

У пациентов, страдающих циррозом печени или сердечной недостаточностью, длительность периода полувыведения увеличивается, однако признаки кумуляции в данной ситуации отсутствуют.

Показания к использованию

Эссенциальная гипертензия (в качестве препарата комбинированной терапии);
Патологические состояния, характеризующиеся вторичным гиперальдостеронизмом (нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками или асцитом и другие состояния, для которых характерно образование отеков);
Хроническая сердечная недостаточность (отечный синдром);
Синдром Конна (в качестве препарата, рекомендованного для короткого курса предоперационной терапии);
Гипокалиемия или гипомагнемия (как вспомогательное лекарственное средство);
При постановке диагноза «первичный гиперальдостеронизм».

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Тяжелая форма почечной недостаточности (если клиренс креатинина не превышает 10мл/мин);
Болезнь Аддисона;
Беременность и период лактации;
Детский возраст (до 3-х лет);
Анурия.

Верошпилактон рекомендуется использовать с особой осторожностью пациентам, страдающим гиперкальциемией, сахарным диабетом, развившимся на фоне хронической почечной недостаточности, при диабетической нефропатии, приеме лекарственных препаратов, способствующих развитию гинекомастии, атриовентрикулярной блокаде, хирургических вмешательствах. Перед проведением общей и местной анестезии, при нарушениях менструального цикла, печеночной недостаточности, а также в старческом возрасте.

Способ применения и дозы

При лечении эссенциальной гипертензии – однократная суточная доза – 50-100мг. По врачебным показаниям она может быть постепенно увеличена до 200 мг (1 раз в 2 недели). Рекомендованный курс лечения – не менее двух недель. При необходимости возможно коррегирование дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм – 100-400 мг/сут.

Гипокалиемия и выраженный гиперальдостеронизм – 300 мг/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг, разделенные на 2-3 приема. После улучшения состояния пациента дозировку постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/ гипонатриемия (следствие терапии диуретиками) 25-100мг/сут, однократно, или разделив на несколько приемов. Максимальная суточная доза – 400 мг (рекомендуется при неэффективности пероральных препаратов калия).

В качестве диагностического средства на протяжении 4 дней по 400 мг в сутки, разделив на несколько приемов. В случае увеличения концентрации калия в крови при приеме препарата и снижении после отмены встает вопрос о развитии первичного гиперальдостеронизма.

В качестве препарата предоперационной терапии при первичном гиперальдостеронизме – 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема.

При отеках, являющихся следствием нефротического синдрома – 100-200 мг/сут.

При отечном синдроме, являющимся следствием хронической сердечной недостаточности – в течение 5 дней, по 100-200 мг в сутки, в комплексе тиазидным или петлевым диуретиком. По врачебным показаниям суточная доза может быть снижена до 25 мг. Максимальная доза – 200 мг/сут.

При лечении отеков, возникших на фоне цирроза печени, назначается 100-200 мг препарата в сутки (в зависимости от соотношения ионов калия и натрия).

Лечение отеков у детей проводится в течение 5 дней, в расчете 1-3.3 мг препарата на 1 кг массы тела. Затем дозировка корректируется, и, при необходимости, увеличивается.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, атаксия, заторможенность, спутанность сознания, летаргия, мышечные спазмы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени, запоры, диарея, боли в животе, кишечные колики, гастрит.

Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, эритематозная или макулезная сыпь, гипертрихоз, алопеция.

Со стороны эндокринной системы: снижение эрекции и потенции, гинекомастия, нарушение менструального цикла, огрубение голоса, гирсуитизм, болезненность в области молочных желез.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Другие нарушения: судороги икроножных мышц, нарушение водно-солевого обмена, гиперкреатининемия, нарушение кислотно-основного равновесия, гиперурикемия.

Лекарственное взаимодействие

Верошпилактон снижает токсичность гликозидов и терапевтический эффект непрямых антикоагулянтов.

При одновременном использовании усиливается токсическое действие лития, метаболизм феназола и карбеноксолона, снижается чувствительность к ноэпинефрину, увеличивается период полувыведения дигоксина.

При взаимодействии с глюкокортикостероидами и диуретиками усиливается и ускоряется диуретический и натрийуретический эффект, а при взаимодействии с НПВП – снижается. Усиливается действие гипотензивных препаратов.

При использовании Верошпилактона с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, блокаторами альдостерона, антагонистами ангиотензина возрастает риск развития гиперкальциемии. Индометацин и салицилаты способствуют снижению диуретического эффекта. Одновременное применение с колестирамином и хлоридом аммония может привести к развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Верошпилактон снижает эффект от использования митотана, усиливает действие бусерелина, трипторелина и гонадорелина.

Передозировка

При передозировке препарата возможно развитие тошноты, рвоты, наблюдается головокружение, аритмия, мышечная слабость (следствие гиперкалиемии), диарея, жажда, сонливость, жажда, сухость во рту. Возможно возникновение кожной сыпи, обезвоживание организма, увеличение концентрации мочевины.

Условия отпуска

Относится к лекарственным препаратам рецептурного отпуска.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 С.

Срок годности

Срок годности препарата 3 года со дня выпуска. По истечению срока годности, указанного на упаковке, препарат использовать не разрешается.

голоса

Рейтинг статьи