0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Велкейд: фармакологическое действие и форма выпуска препарата, показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие

Содержание

Велкейд

Состав

В состав лекарства входит активный компонент бортезомиб.

Вспомогательные составляющие: маннитол и азот.

Форма выпуска

Выпускается Велкейд в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора, предназначенного для введения внутривенно или подкожно, расфасованного во флаконы по 3,5 мг.

Фармакологическое действие

Лекарство Велкейд обладает противоопухолевым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент бортезомиб является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы особых клеток млекопитающих. Данная протеасома – это крупнейший белковый комплекс, способный расщеплять белки, которые конъюгированы с убиквитином. Дело в том, что убиквитин-протеасомный путь имеет большое значение для регуляции внутриклеточной концентрации ряда белков, поддерживая внутриклеточный гомеостаз. Благодаря подавлению активности протеасомы происходит предотвращение селективного протеолиза, также влияющее на многие реакции в клетке. При нарушении механизма поддержания гомеостаза возможна гибель клетки. Довольно часто бортезомиб приводит к замедлению роста опухоли, например, при множественной миеломе.

В результате подкожного или внутривенного введения во время терапевтического курса значительно повышается концентрация активного вещества в плазме крови.

Распределение бортезомиба преимущественно происходит в периферических тканях, связь с белками плазмы составляет около 83%.

При метаболизме препарата образуются два метаболита, которые в последующем подвергаются гидроксилированию с образованием других метаболитов.

Показания к применению

Как правило, препарат Велкейд назначается при:

  • множественной миеломе;
  • мантийноклеточной лимфоме у пациентов, которые уже получали терапию.

Противопоказания

Не рекомендовано применение данного лекарства при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • поражениях перикарда;
  • беременности, лактации;
  • острых диффузных инфильтративных болезнях лёгких;
  • детском возрасте.

Рекомендовано соблюдение осторожности при лечении пациентов с различными нарушениями работы печени, почек, судорогами или эпилепсией, диабетической нейропатией, обезвоживаниями, запорами и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Велкейдом могут развиваться нежелательные реакции, способные захватить любые органы и системы организма: кроветворение, сердце и сосуды, дыхание, пищеварение, нервную систему, органы слуха, зрения и так далее.

Особенно часто это проявляется: тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, лейкопенией, лимфопенией, остановкой сердца, кардиогенным шоком, инфарктом миокарда, стенокардией, развитием или обострением хронической сердечной недостаточности, гипокинезией желудочков, отёчностью лёгких, одышкой, носовым кровотечением, кашлем, ринореей.

Также не исключено проявление: тошноты, рвоты, диареи, запора, снижения аппетита, боли в животе, стоматита, диспепсии, метеоризма, периферической нейропатии, парестезии, головной боли, полинейропатии, головокружений, спутанности сознания, депрессии, нарушения функций почек, дизурии, вертиго, снижения чёткости зрения, кожной сыпи и многого другого.

Велкейд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применение этого лекарственного препарата допустимо только для подкожного или внутривенного использования. Когда раствор вводят другими способами, возможен смертельный исход.

Следует отметить, что для приготовления раствора и введения этого препарата требуются соответствующие знания и опыт. Например, если лекарство назначают для введения внутривенно, то его концентрация составляет 1 мг, а для введения подкожно – 2,5 мг.

Расчёт концентрации выполняют с особой тщательностью, так как от этого зависит не только исход лечения, но и жизнь пациента.

При монотерапии раствор вводят подкожно или внутривенно, что нужно делать струйно около 3-5 секунд.

Терапевтическая дозировка составляет 1,3 мг к введению по 2 раза в неделю, на протяжении 14 дней. Обычно схема лечения предполагает введение в 1-й, 4-й, 8-й,11-й дни, затем делают перерыв в 10 дней. Между введениями препарата нужно соблюдать интервал не меньше 72 ч.

Эффективность терапии можно оценивать после 3-го и 5-го курса лечения. Достижение полноценного клинического ответа дополняют проведением ещё 2-х циклов лечения.

Длительная терапия Велкейдом – от 8 циклов – может проводиться как по стандартной схеме, так и в виде поддерживающей терапии, с 13 дневным перерывом.

Комбинированная терапия проводится внутривенно, струйно 3-5 сек, в комплексе с мелфаланом и преднизоном, которые принимают внутрь. Как правило, назначают 9 циклов на шесть недель. Первые 4 цикла препарат вводят еженедельно по 2 раза на 1-й, 4, 8, 11, 22, 25, 29, 32 день. В циклы 5-9 рекомендуется применение раз в неделю, то есть на 1-й, 8, 22, 29 день.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти полное обследование, включающее сдачу лабораторных анализов.

Корректировку дозирования или терапевтической схемы может назначать только лечащий врач.

Передозировка

В случаях передозировки, когда применение допустимой дозы было выше в 2 раза, у пациентов развивалось острое снижение и тромбоцитопения, заканчивающиеся смертельным исходом.

Поэтому при передозировке необходимо незамедлительно сделать всё возможное для поддержки жизненных функций человека, постоянно контролировать их и проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Применение данного препарата со слабыми и средними ингибиторами изоферментов цитохрома, например, Кетоконазолом, Дексаметазоном могут несущественно изменить фармакокинетику бортезомиба.

Взаимодействие с Рифампицином приводит к снижению концентрации данного препарата.

Поэтому с сильными индукторами CYP3A4 – Карбамазепином, Фенитоином, Фенобарбиталом и зверобоем продырявленным – применять это лекарство не рекомендуется, так как может понизиться его эффективность.

Комбинация МелфаланПреднизон способна увеличить концентрацию бортезомиба, но клинического значения при этом не отмечено.

Иногда у больных сахарным диабетом, которые принимают пероральные гипогликемические средства, развивается гипогликемия и гипергликемия.

Соблюдение осторожности необходимо при сочетании с Амиодароном, противовирусными средствами, Нитрофурантоином, Изониазидом или статинами.

Читать еще:  Таблетки остеогенон: побочные действия, взаимодействие с другими препаратами, инструкция, особые указания, состав, цена и механизм действия

Условия продажи

Условия хранения

Лекарство можно поместить на хранение в тёмное место, недоступное детям, при комнатной температуре.

ВЕЛКЕЙД

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

Вспомогательные вещества: маннитол — 30 мг, азот — q.s..

3.0 мг (33 мг) — флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) мл с пробкой из бромбутилового каучука, обкатанный алюминиевой крышкой; алюминиевая крышка может быть снабжена пластиковым колпачком — блистеры (1) — пачки картонные.

Бортезомиб — это обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

При в/в струйном введении бортезомиба в дозах 1.0 мг/м 2 и 1.3 мг/м 2 больным с множественной миеломой максимальные концентрации препарата в плазме составляют соответственно 57 и 112 нг/мл. При последующем введении препарата максимальные концентрации в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1.0 мг/м 2 и 89-120 для дозы 1.3 мг/м 2 . Средний период полувыведения препарата при многократном введении составляет 40-193 ч.

Препарат быстрее выводится после первой дозы по сравнению с последующими дозами. После первого введения в дозах 1.0 мг/м 2 и 1.3 мг/м 2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 и 112 л/ч, а после последующих введений — соответственно 15-32 л/ч.

При введении в дозе 1.3 мг/м 2 подкожно или внутривенно больным с множественной миеломой общее системное воздействие после повторного введения в той же дозе (AUC last) было эквивалентно для обоих путей введения (155 нг х ч/мл при подкожном введении и 151 нг х ч/мл при внутривенном введении). Cmax после подкожного введения (20.4 нг/мл) была ниже, чем после внутривенного введения (223 нг/мл). Среднее геометрическое соотношение AUC last составило 0.99, а 90%-ные доверительные интервалы — 80.18-122.80%. Tmax составляло 30 мин при подкожном введении и 2 мин при внутривенном введении.

После однократного или многократного введения в дозах 1.0 мг/м 2 и 1.3 мг/м 2 средний объем распределения бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м 2 ). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%. Фракция бортезомиба, связанного с белками плазмы, не зависит от концентрации.

В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами цитохрома P450 — CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2.

Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 в метаболизме бортезомиба незначительно. Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не ингибируют протеасому 26S. Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.

Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.

Исследования фармакокинетики бортезомиба у онкологических больных с нарушениями функции печени проводились на 61 пациенте с различной степенью тяжести нарушений функции печени (см. таблицу 2) с применением доз бортезомиба 0.5-1.3 мг/м 2 . Легкие нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику бортезомиба. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени наблюдается 60% увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») бортезомиба по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Для пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени рекомендуется уменьшение начальной дозы бортезомиба. Требуется внимательное наблюдение таких пациентов.

Фармакокинетика бортезомиба в дозах 0.7-1.3 мг/м 2 внутривенно 2 раза в неделю у больных с легкими, средними или тяжелым нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.

Велкейд предназначен для лечения:

  • множественной миеломы;
  • мантийноклеточной лимфомы у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

  • повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (отсутствие опыта применения);
  • острые диффузные инфильтративные заболевания легких;
  • поражение перикарда;
  • одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный).

  • нарушения функции печени тяжелой и средней степени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • судороги или эпилепсия в анамнезе;
  • обмороки;
  • диабетическая нейропатия в анамнезе;
  • одновременный прием гипотензивных препаратов;
  • обезвоживание на фоне диареи или рвоты;
  • запор;
  • риск развития хронической сердечной недостаточности;
  • одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4, одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Для подкожного введения.

Концентрация раствора должна составлять 2.5 мг/мл. Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно.

Не вводить интратекально. При интратекальном введении были зафиксированы случаи смерти.

Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1.3 мг/м 2 площади поверхности тела два раза в неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11) с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата Велкейд должно пройти не менее 72 ч. Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.

При длительности лечения более 8 циклов Велкейд можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии — еженедельно в течение 4 недель (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35).

Пациентам, у которых терапия препаратом Велкейд не дала клинического ответа (прогрессирование или стабилизация заболевания после 2 или 4 циклов соответственно), может быть назначена комбинация высоких доз дексаметазона с препаратом Велкейд. В этом случае 40 мг дексаметазона назначается перорально с каждой дозой препарата Велкейд: 20 мг в день введения препарата Велкейд и 20 мг в следующий день после введения препарата Велкейд. Таким образом, прием дексаметазона производят в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12 день, суммарно 160 мг за 3 недели.

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата Велкейд

При развитии гематологической токсичности 4-й степени или любого негематологического токсического эффекта 3-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом Велкейд следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение препаратом Велкейд можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.3 мг/м 2 снижают до 1.0 мг/м 2 ; дозу 1.0 мг/м 2 снижают до 0.7 мг/м 2 ).

При появлении связанной с применением препарата Велкейд нейропатической боли и/или периферической сенсорной нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с таблицей 1. У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе Велкейд можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Таблица 1. Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной препаратом Велкейднейропатической боли и/или периферической сенсорной или двигательной нейропатии

Велкейд

Медицинский эксперт статьи

Велкейд оказывает противоопухолевый эффект.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Велкейда

Применяется для устранения миеломы множественного характера, а помимо этого при лимфоме мантийноклеточного происхождения (у лиц, которые уже проходили лечение).

[1], [2]

Форма выпуска

Выпуск медикамента производится в форме порошка, из которого изготавливают лечебный раствор, вводимый в/в либо п/к методом. Содержится во флаконах ёмкостью 3,5 мг.

[3]

Фармакодинамика

Действующий элемент Велкейда бортезомиб – это вещество, обратимо замедляющее химотрипсин-подобную деятельность 26S-протеасомы, расположенной внутри специфических клеток млекопитающих. Вышеозначенная протеасома является самым большим белковым комплексом, обладающим способностью к расщеплению белков, конъюгированных с веществом убиквитин. Следует отметить, что убиквитин-протеасомная форма транспортировки крайне важна при регуляционных процессах внутриклеточного уровня отдельных белков, потому как поддерживает процесс гомеостаза внутри клеток.

Угнетение функции протеасомы приводит к предотвращению процессов избирательного протеолиза, тоже оказывающих воздействие на множество клеточных реакций. Если механизм поддержания процессов гомеостаза был нарушен, клетка может погибнуть. Нередко бортезомиб вызывает торможение роста опухоли (к примеру, при миеломе, имеющей множественный характер).

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

После выполнения процедуры п/к либо в/в инъекции при проведении лечебного курса существенно увеличиваются плазменные показатели лекарства.

Бортезомиб распределяется в основном внутри тканей периферического типа. Белковый синтез равен примерно 83%.

Во время метаболизма лекарства происходит формирование 2-х продуктов распада, которые далее проходят процесс гидроксилирования, в результате которого формируются прочие продукты распада.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Использование Велкейда во время беременности

Назначать Велкейд при беременности запрещается.

Противопоказания

Основные противопоказания ЛС:

  • наличие гиперчувствительности в отношении элементов медикамента;
  • поражения, затрагивающие перикард;
  • период кормления грудью;
  • легочные заболевания острого типа (имеющие инфильтративный диффузный характер);
  • назначение детям.

Требуется с осторожностью использовать лекарство во время терапии у людей с разными функциональными почечными/печеночными расстройствами, эпилепсией либо судорогами, дегидратацией, диабетической полинейропатией, запором и проч.

[16], [17], [18], [19]

Побочные действия Велкейда

Использование медикамента может стать причиной возникновения отрицательных симптомов, затрагивающих любые системы и органы – ССС, кроветворная, респираторная, пищеварительная функции, НС, зрительные и слуховые органы и проч.

Зачастую отмечаются такие побочные признаки, как нейтро-, лейко-, тромбоцито- либо лимфопения, кардиогенный шок, анемия, стенокардия или остановка сердца. Помимо этого может развиваться обострение ХСН, инфаркт миокарда, желудочковая гипокинезия, а также диспноэ, легочный отёк, ринорея, кашель и кровотечение из носа.

Кроме того можно ожидать развития поноса, абдоминальных болей, рвоты, запора, ухудшения аппетита, тошноты, диспепсических проявлений, стоматита либо вздутия. Также иногда возникают головные боли, парестезии, головокружения, развивается полиневропатия, депрессия и ощущение спутанности сознания. Может наблюдаться вертиго, расстройство в работе почек, ослабление зрительной чёткости, дизурия, высыпания и проч.

[20], [21], [22], [23], [24]

Способ применения и дозы

Лекарство используют исключительно для введения инъекций п/к либо в/в методом. При введении вещества иными способами может наблюдаться летальный исход.

Необходимо помнить, что готовить раствор, а затем вводить его должен человек, обладающий требуемым опытом и знаниями. При введении в/в инъекций требуется использовать концентрацию, равную 1-му мг, а при п/к инъекции необходима концентрация, равная 2,5 мг.

Рассчитывать лекарственную концентрацию нужно крайне тщательно, потому как она влияет не только на процесс терапии, но также и на жизнь больного.

При проведении монотерапии лекарство вводится п/к либо в/в способом (струйное введение, длящееся 3-5 секунд).

Размер терапевтической порции равен 1,3 мг. Вводить её следует двукратно за неделю, в период 14-ти суток. Зачастую лечебная схема выглядит так – инъекцию вводят на 1-ый, 4-ый, а далее 8-ой и 11-ый дни, после чего нужно сделать перерыв, составляющий 10 суток. Промежутки между процедурами инъекций должны составлять минимум 72 часа.

Эффективность действия медикамента будет возможно оценить после прохождения 3-го, а также 5-го курса терапии. После получения полноценной клинической реакции необходимо дополнить терапию выполнением ещё 2-х лечебных циклов.

Продолжительное лечение (более 8-ми циклов) может выполняться с соблюдением стандартной лечебной схемы либо в форме поддерживающих процедур (при этом необходимо соблюдать 13-дневные промежутки).

Комплексное лечение выполняется с использованием струйных в/в инъекций (продолжительность составляет 3-5 секунд) в соединении с мелфаланом, а также преднизоном, употребляемыми перорально. Зачастую в этом случае назначается схема, состоящая из 9-ти циклов, и длящаяся 1,5 месяца. На протяжении первых 4-х циклов вещество вводится двукратно за неделю (на 1-ый, 4-ый, 8-ой и 11-ый дни, а помимо этого на 22-ой, 25-ый, 29-ый, а также 32-ой дни). На протяжении же циклов 5-9 лекарство применяют однократно за неделю – приём на 1-ый, 8-ой, а также 22-ой и 29-ый дни.

Перед выполнением лечебного курса больному следует пройти полноценное медицинское обследование, которое также включает сдачу различных лабораторных тестов и анализов.

Изменять размеры порций либо лечебную схему может исключительно лечащий доктор.

[25], [26]

Передозировка

При интоксикациях, когда размер допустимой порции превышался вдвое, у пострадавших развивалась тромбоцитопения и острое понижение значений АД, в результате чего наступала смерть.

Из-за этого в случае отравления требуется срочно выполнить все необходимые мероприятия, которые поддержат функцию жизненно важных систем, а далее постоянно отслеживать их показатели и выполнять симптоматические процедуры.

[27], [28], [29]

Взаимодействия с другими препаратами

Использование Велкейда с лекарствами, которые слабо либо умеренно замедляют активность изоэнзимов гемопротеина (таких, как дексаметазон либо кетоконазол), может слегка изменить фармакокинетические параметры бортезомиба.

При сочетании с рифампицином происходит уменьшение значений этого лекарства.

Запрещается использование в комбинации с мощными индукторами элемента CYP3A4 (такими, как фенитоин, карбамазепин либо фенобарбитал) и обыкновенным зверобоем – потому как это может снижать эффективность медикамента.

Применение вместе с комплексом мелфалан-преднизон может повышать уровень бортезомиба, хотя это не имеет какого-либо фармакологического значения.

Временами у людей с сахарным диабетом, применяющих противодиабетические ЛС для приёма внутрь, сочетание с Велкейдом вызывает развитие гипер- либо гипогликемии.

Требуется осторожность при комбинации препарата с противовирусными медикаментами, амиодароном, изониазидом, а кроме того нитрофурантоином либо статинами.

[30], [31], [32], [33]

Условия хранения

Велкейд требуется содержать в закрытом от солнечного света и доступа маленьких детей месте, при стандартных для медикаментов показателях температуры.

[34], [35], [36]

Срок годности

Велкейд может применяться на протяжении 3-х лет с даты изготовления лекарственного препарата.

[37], [38], [39], [40]

Отзывы

Велкейд зачастую получает отзывы, которые описывают его достаточно высокую эффективность. Часто сообщается о том, что терапия с его использованием смогла остановить развитие довольно тяжёлой патологии – миеломы.

Имеются также комментарии, которые говорят об отсутствии внутри костного мозга и крови моноклониального белка (во время оценки состояния больного после завершения 5-го цикла лечения). Но на данном этапе решающее значение имеет изменение схемы терапии и размеров дозировки ЛС – то есть, требуется грамотный подход лечащего доктора. Это связано с тем, что имеются данные о том, что уменьшение порции становилось причиной возвращения значений, наблюдавшихся перед стартом терапии.

Вместе с этим пациенты часто говорят о том, что наряду с эффектом от применения ЛС наблюдается появление отрицательных симптомов. Зачастую пациенты жалуются на диспноэ, изменение значений АД, а также тремор. Но обычно эти неудобства приходится терпеть, потому как подобрать альтернативу лекарству не всегда получается.

Подводя итог, можно сказать, что эффективность действия медикамента по большей части определяется индивидуальными характеристиками больного, а также действиями доктора. Но в целом, при любых условиях не стоит отказываться от терапии. При наличии сомнений относительно компетентности лечащего вас специалиста, рекомендуется подыскать другого врача.

Бензокаин

Бензокаин – местное анестезирующее лекарственное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска Бензокаина

Бензокаин – это международное название Анестезина. Средство представляет собой белый кристаллический порошок без запаха. Имеет слабогорький вкус. Плохо растворяется в воде и легко в спирте.

Бензокаин входит в состав многих препаратов для наружного и внутреннего применения:

  • Таблетки: Беллалгин, Анестезин, Белластезин;
  • Таблетки для рассасывания: Гексорал Табс, Стопангин 2А Форте;
  • Аэрозоль для наружного применения: Олазоль;
  • Суспензия для приема внутрь: Альмагель А;
  • Мази: Проктоседил, Релиф Адванс, Гепариновая мазь;
  • Капсулы ректальные: Генферон, Олестезин, Анестезол, Проктоседил М.

Выпускают также препарат с одноименным названием Бензокаин в форме таблеток и спрея для наружного применения.

Фармакологическое действие Бензокаина

Бензокаин является местным анестетиком, который предназначен для поверхностной анестезии. При применении препарат тормозит возникновение болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и препятствует проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Не обладает резорбтивным действием.

При нанесении средства на слизистые оболочки терапевтическое действие развивается через 1 минуту и сохраняется на протяжении 15-20 минут.

Показания к применению Бензокаина

Согласно инструкции, Бензокаин предназначен для наружного и внутреннего применения.

Наружно и местно лекарство используют для лечения:

  • Миозитов;
  • Болей в области наружного слухового прохода;
  • Крапивницы;
  • Острого воспаления среднего уха;
  • Заболеваний кожи, сопровождающихся зудом;
  • Поверхностных поражений кожи и слизистых оболочек;
  • Перианальных трещин;
  • Геморроя;
  • Заболеваний поверхностных вен.

Перорально Бензокаин принимают для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудочно-кишечном тракте (в том числе и язвенной болезни), а также при гастралгии и эзофагите.

Бензокаин широко применяют при проведении диагностических исследований слизистых оболочек, таких как уретроскопия, отоскопия, гастроскопия, ректоскопия, гинекологические процедуры. В стоматологии препарат используют для поверхностной анестезии.

Способы применения Бензокаина и дозировки

Дозировки Бензокаина назначаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и лекарственной формы средства.

Наружно, как правило, применяют присыпку, раствор или 5% мазь. Наносят на область поражения несколько раз в сутки.

Для лечения воспалений слухового аппарата в наружный слуховой канал закапывают по 4-5 капель раствора Бензокаина с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. В случае необходимости аппликации можно повторять через каждые 1-2 часа.

В стоматологической практике для слизистых оболочек используют 5-20% масляный раствор, для обезболивания твердых зубных тканей – 50-70% пасту.

Для внутреннего применения взрослым назначают по 0,3 г лекарства до 4 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1,5 г. Для детей дозировка Бензокаина рассчитывается исходя из возраста и сложности заболевания.

При одновременном применении Бензокаина с анальгетиками-антисептиками и ингибиторами холинэстеразы отмечено усиление действия препарата.

Побочные действия Бензокаина

В соответствии с отзывами, Бензокаин может вызывать контактный дерматит, отек, крапивницу, сыпь, эритему, зуд, покалывания и жжение.

Возможно стойкое снижение чувствительности в месте использования лекарства.

Противопоказания к применению Бензокаина

Бензокаин не назначают людям с гиперчувствительностью к веществу и детям в возрасте младше 2 лет.

С осторожностью применяют средство при беременности и в период грудного вскармливания.

Передозировка Бензокаином

В отзывах о Бензокаине есть сообщения о том, что передозировка может спровоцировать головокружения, цианоз, одышку и метгемоглобинемию, которые требуют симптоматической терапии.

Аналоги

По химическому составу и фармакологическому действию аналогами Бензокаина являются Анестезин и Дентиспрей.

Дополнительная информация

В инструкции к Бензокаину указано, что хранить препарат необходимо в прохладном, сухом, темном и недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector