1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Уколы Цефотаксим: инструкция и правила применения, показания и противопоказания для использования, состав и описание препарата

Содержание

Цефотаксим (Cefotaxime)

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела 2 ) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2 ).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические ( в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2 ) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2 ) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Читать еще:  Кларитромицин 500 мг: состав и характеристика препарата, показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами ( в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Цефотаксим

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета.

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат всасывается быстро. Cmax в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.

Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. В отличие от более ранних цефалоспоринов, проникает через гемато-энцефалический барьер.

В результате биотрансформации образуется активный метаболит.

Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (в основном, грамотрицательными):

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей, почек;
  • инфекции уха, горла, носа;
  • септицемия, эндокардит, менингит;
  • инфекции костей и мягких тканей;
  • инфекции брюшной полости;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея;
  • раневая и ожоговая инфекции.

Режим дозирования

Применяют Цефатоксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г — 2 мл, на 1 г — 4 мл).

Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет — 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет — 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.

Побочное действие

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, анафилактический шок), расстройство пищеварения (диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), нарушения функциональных проб печени), увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче; боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекции; может повыситься температура тела.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.

Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций почек и печени.

У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.

При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.

При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).

Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Уколы Цефотаксим: инструкция по применению

Уколы Цефотаксим относится к антибиотикам из группы цефалоспоринов 3 поколения.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Цефотаксим выпускается в форме порошка для приготовления раствора и последующего его внутримышечно и внутривенного введения. Порошок белого цвета с легким желтым оттенком выпускается во флаконах из прозрачного стекла, в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием характеристик.

В каждом флаконе препарата содержится 1 г активного действующего вещества – Цефотаксима в форме натриевой соли.

От чего помогает Цефотаксим?

Препарат Цефотаксим назначают для введения в форме укола внутривенно или внутримышечно при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефотаксиму микроорганизмами:

  • менингит;
  • менингоэнцефалит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы – бронхит, бронхиолит, пневмония, абсцесс легкого;
  • заболевания кожи и мягких тканей – фурункулез, карбункулы, стрептодермия, пиодермия, вульгарные угри, рожа, профилактика послеоперационных осложнений;
  • лечение инфицированных ожоговых поверхностей и глубоких ран с присоединением вторичной бактериальной инфекции;
  • инфекции мочеполовой системы у мужчин и женщин – цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, баланит и баланопостит, эндометрит, цервицит, эндоцервицит;
  • болезнь Лайма;
  • эндокардит;
  • осложнения после перенесенной ангины, вызванной бета-гемолитическим стрептококком группы А;
  • перитонит;
  • абдоминальные инфекции;
  • профилактика и лечение послеоперационных осложнений, в том числе после перенесенного хирургического аборта на разных сроках.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому перед началом терапии внимательно изучите прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефотаксим нельзя делать при наличии у пациента одного или нескольких состояний:

  • непереносимость препарата;
  • случаи тяжелых аллергических реакций на пенициллины или цефалоспорины;
  • возраст детей до 2 лет для внутримышечного введения;
  • заболевания почек и печени, сопровождающиеся нарушением функции органов;
  • острая почечная недостаточность;
  • возраст до 14 лет для внутривенного введения;
  • беременность.

С осторожностью препарат назначают женщинам в период грудного вскармливания, а также лицам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, вызванными приемом антибиотиков.

Способ применения и дозировка

Препарат Цефотаксим предназначен для внутривенного (капельного и струйного) и внутримышечного введения.

Доза препарата и продолжительность курса терапии определяется врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от возраста, возбудителя, места локализации воспалительного процесса, наличия осложнений.

Дозировка взрослым

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 г препарата 3 раза в день через равные промежутки времени. Для лечения не осложненной острой гонореи у мужчин и женщин назначают по 1 г препарата 1 раз в сутки.

При менингите или менингоэнцефалите тяжелого течения назначают по 2 г препарата 3-4 раза в сутки.

С целью профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г препарата до хирургического вмешательства по 1 г препарата 3 раза в день в первые сутки после перенесенной операции.

Дозировка детям

  • Недоношенным и новорожденным до 1 недели — внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч;
  • в возрасте 1-4 недели — внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч;
  • детям массой тела до 50 кг — внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций, в том числе при менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления раствора для уколов

Для внутривенных инъекций – 1 г препарата растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций, энергично взбалтывают флакон до полного растворения крупиц порошка и вводят полученный раствор медленно в течение 3 минут.

Для внутривенных вливаний инфузионно – 1-2 г препарата разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузии не менее 1 часа.

Для внутримышечного ведения – 1 г препарата разводят в 4 мл Лидокаина или Новокаина.

Использование препарата во время беременности и грудного вскармливания

Уколы Цефотаксим не назначают женщинам во время беременности. Клинические испытания относительно влияния и безопасности готового раствора на внутриутробное развитие плода не проводились.

Цефотаксим может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения уколов препарата кормящей матери, следует сначала решить с врачом вопрос о возможности дальнейшего продолжения лактации. При совмещении лечения с грудным кормлением мать должна внимательно следить за реакцией ребенка. При появлении у малыша диареи или других побочных эффектов лактацию следует прервать.

Побочные эффекты

Во время лечения уколами Цефотаксим у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам возникают побочные эффекты:

  • со стороны органов пищеварения – глоссит, кандидозный стоматит, сухость во рту, язвочки на слизистой оболочки щек и губ, изжога, отрыжка, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, диарея, развития колита, нарушение функции печени, развитие острого панкреатита;
  • со стороны органов дыхательной системы – одышка, бронхоспазм, отек слизистых оболочек дыхательных путей;
  • со стороны сердечнососудистой системы – развитие сердечной аритмии, тахикардия, стремительное падение артериального давления, остановка сердца;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, развитие отека Квинке, анафилактический шок;
  • со стороны органов кроветворения – лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, снижение уровня тромбоцитов, агранулоцитопения;
  • со стороны органов мочеполовой системы – нарушение функции почек, развитие интерстициального нефрита, молочница у женщин;
  • местные реакции – боль по ходу вены, прокол вены, образование гематомы, образование болезненного инфильтрата в месте укола, покраснение и припухлость кожи в месте введения препарата.

Если во время введения лекарства (особенно внутривенно) у пациента появляется ощущение нехватки воздуха, жар в лице, одышка, тахикардия, озноб – следует немедленно сказать об этом медицинскому работнику и прекратить введение раствора.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы или неправильном расчете дозы пациенту возможно развитие признаков передозировки, которые клинически проявляются усилением описанных побочных эффектов, нарушением функции печени и почек.

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении терапии, проведении гемодиализа, введении энтеросорбентов. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Уколы Цефотаксим не назначают одновременно с антикоагулянтами и диуретиками. Данное лекарственное взаимодействие усиливает риск развития побочных эффектов со стороны почек и свертываемой системы крови.

При одновременном назначении препарата с петлевыми диуретиками и препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, увеличивается концентрация Цефотаксима в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов и передозировки. Это следует учитывать и не назначать препараты одновременно.

При назначении препарат внутривенно категорически нельзя использовать в качестве растворителя Лидокаин или Новокаин. Препарат разводят в физиологическом растворе, растворе глюкозы 5% или воде для инъекций.

Особые указания

Пациентам, у которых в анамнезе были случаи аллергических реакций на препараты пенициллиновой группы, перед началом терапии Цефотакимом должны проконсультироваться с врачом. Обычно у таких пациентов наблюдается повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Пациентам с хроническими заболеваниями органов ЖКТ, особенно с колитом, в том числе в анамнезе, перед началом терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время терапии уколами следует внимательно наблюдать за состоянием больного, при возникновении симптомов колита рекомендуется немедленно прекратить лечение.

При правильно рассчитанной дозе препарат не оказывает угнетающего действия на работу центральной нервной системы и не тормозит скорость психомоторных реакций.

Условия отпуска и хранения препарата

Препарат Цефотаксим продается в аптеках по рецепту. Хранить флаконы с порошком рекомендуется в прохладном месте, недоступном для детей. Избегать попадания прямых солнечных лучей на препарат.

Срок годности порошка составляет 3 года со дня даты изготовления. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Раствор следует готовить непосредственно перед введением.

Аналоги уколов Цефотаксим

Аналогами препарата Цефотаксим являются:

  • Тарфетоксим порошок для приготовления раствора для уколов;
  • Цефотаксим ЛексВМ порошок для приготовления раствора для уколов;
  • Талцеф порошок для приготовления раствора и дальнейшего его введения инъекционно.

При необходимости замены назначенного препарата одним из аналогов пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом.

В аптеках Москвы стоимость препарата Цефотаксим составляет в среднем 28 рублей за 1 флакон.

Цефотаксим (Cefotaxime) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Tmax составляет 5 мин, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Tmax — 0.5 ч, Cmax составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

T1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч.

Показания препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции ЦНС (менингит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • сальмонеллезы;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector