Уколы кетопрофен: фармакология и описание, эффективность и действие препарата, показания и противопоказания для применения, отзывы покупателей
Кетопрофен
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 400 мг, этанол 95% – 100 мг, бензиловый спирт – 20 мг, натрия гидроксид 1 М – для доведения pH 6.5 -7.5, вода д/и – до 1 мл.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (50) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) – упаковки контурные ячейковые (50) – пачки картонные (для стационаров).
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении – через 45-60 мин, в/м введении – через 20-30 мин, в/в введении – через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения – около 2 ч, после в/м введения – 1.27 ч, после в/в введения – 2 ч.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.
В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) – возможно уменьшение их действия; с тромболитиками – повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином – повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития – возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Уколы Кетопрофен – инструкция по применению
Уколы Кетопрофен – нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие.
Состав
- активное вещество: кетопрофен 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка “Экстра”) 100 мг, бензиловый спирт 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Биодоступность – более 90%. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при парентеральном введении – 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект “первого прохождения” через печень.
Выводится главным образом почками. Не кумулирует.
Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит,
- серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)),
- подагра,
- псевдоподагра,
- остеоартроз.
Болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; головная боль; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.
Противопоказания
Кетопрофен противопоказан в следующих случаях:
- Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит (обострение), болезнь Крона (обострение));
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярное или другие кровотечения (или подозрение на внутричерепное кровотечение);
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- детский возраст (до 18 лет);
- хроническая диспепсия;
- беременность III триместр;
- период грудного вскармливания.
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр).
Способ применения и дозировка
Внутримышечно (в/м) – 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара:
- Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
- Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости – применять иные лекарственные формы.
Применение в период беременности и лактации
Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Применение уколов Кетопрофен в возрасте до 18 лет запрещено.
Побочные действия
Во время лечения уколами Кетопрофен возможны побочные реакции:
- Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
- Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
- Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
- Со стороны мочевыделительной системы: отёчный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
- Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах – вагинальное кровотечение.
Передозировка
Симптомы
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение – симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью ингибиторов протонной помпы и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы).
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития (Li+), метотрексата.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Приём кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Аналоги
Аналогами уколов Кетопрофен по терапевтическому действию являются препараты:
Средняя стоимость раствор для внутривенного и внутримышечного введения Кетопрофен составляет 80-100 руб.
“Кетопрофен” (уколы): инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы
- 14 Октября, 2018
- Травматология и хирургия
- Савельева Виктория
В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кетопрофен».
Данное медицинское средство является противовоспалительным нестероидным препаратом, применяемым при симптоматической терапии артритов и острых болевых синдромов.
Состав «Кетопрофена» интересует многих. Рассмотрим его ниже.
Состав и форма выпуска
Данное медикаментозное средство для инъекционного введения производится в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости, в составе которой присутствует основное активное вещество – кетопрофен, и некоторые дополнительные соединения – пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксида раствор, вода для инъекций.
Расфасован лекарственный препарат в ампулы по 2 мл, находящиеся в ячейковых контурных упаковках и в картонных пачках по 10 или 20 ампул.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции по применению к уколам «Кетопрофен», медикаментозное средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие, обусловленное подавлением функциональности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые регулируют процесс выработки в организме простагландинов.
Выраженный анальгезирующий эффект кетопрофена обусловлен двумя механизмами: центральным, который обусловлен ингибированием продукции простагландинов в периферической и центральной нервной системе, а также воздействием на биологические функции прочих нейротропных субстанций, играющих основную роль в процессах высвобождения медиаторов боли в структурах спинного мозга; периферическим, то есть опосредованно, посредством подавления синтеза простагландинов. Помимо этого, кетопрофен обладает высокой антибрадикининовой активностью, способностью стабилизировать лизосомальные мембраны, провоцирует существенное торможение функциональности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Биодоступность данного медицинского препарата равно примерно 90 %; связывание с плазменными белками – 99 %; период достижения наивысшей концентрации в крови при парентеральном использовании – 20-30 мин. Терапевтический уровень в синовиальной жидкости наблюдается в течение 5-8 ч. В значимом объеме препарат не проникает через ГЭБ.
«Кетопрофен» в ампулах полностью метаболизируется в печени посредством глюкуронирования, подвергается свойству “первого прохождения” через клетки печени, не кумулирует, выводится преимущественно почками.
Показания к назначению
Как указывает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен», в перечень показаний для применения инъекционной формы лекарственного препарата входят следующие патологические состояния:
- дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (псориатический, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит);
- болевой синдром различной природы происхождения (миалгия, оссалгия, тендинит невралгия, артралгия, радикулит, бурсит, аднексит, зубная и головная боль, отит, боли при онкологических патологиях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, который сопровождается воспалительным процессом);
- альгодисменорея.
Медикамент предназначен для симптоматического лечения, уменьшения интенсивности болезненности и воспаления на момент введения, на прогрессирование патологического процесса влияния не оказывает.
Противопоказания
Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен»?
Противопоказано медикаментозное средство в следующих случаях:
- полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, часто рецидивирующего поллиноза околоносовых пазух или носа и при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных веществ (включая анамнез);
- язвенное поражение болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки на этапе обострения;
- обострение язвенного колита;
- гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
- дивертикулит;
- пептическая язва;
- тяжелая недостаточность почек;
- активное кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
- прогрессирующие почечные патологии;
- тяжелая недостаточность или активная патология печени;
- состояния после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- диагностированная гиперкалиемия;
- заболевания кишечника воспалительного характера;
- возраст до 18 лет;
- III триместр беременности;
- лактация;
- высокая чувствительность к компонентам из состава медикаментозного средства и прочим НПВП.
Применение с осторожностью
«Кетопрофен» в ампулах в виде внутримышечных уколов с осторожностью используется при:
- анемии;
- бронхиальной астме;
- курении, алкогольном циррозе печени;
- печеночной недостаточности;
- дегидратации;
- гипербилирубинемии;
- сепсисе;
- хронической недостаточности сердца;
- артериальной гипертензии;
- заболеваниях крови (включая лейкопению);
- стоматите;
- ИБС;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- заболеваниях периферических артерий;
- почечной недостаточности хронического типа;
- язвенных поражениях ЖКТ в прошлом;
- тяжелых соматических патологиях;
- одновременном применении пероральных ГКС, антикоагулянтных средств, антиагрегантов;
- в пожилом возрасте;
- на I и II триместрах беременности.
Это обязательно нужно учитывать перед началом терапии.
Дозировки
В соответствии с инструкцией по применению уколы «Кетопрофен» внутримышечно назначаются по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки – 200 мг. Данный медикамент не следует применять более 2-3 дней, при необходимости дальше использовать другие лекарственные формы активного вещества.
Побочные действия уколов «Кетопрофен»
Фармакологическое средство может вызывать следующие побочные реакции организма:
- Пищеварительная система: НПВП-гастропатия, болезненность в животе, диспепсия (тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита), стоматит, функциональное расстройство печени, изъязвление слизистых покровов ЖКТ, желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное кровотечения, нарушение вкусовых ощущений.
- Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, сонливость, депрессивные расстройства, астения, потеря или спутанность сознания, мигрень, забывчивость, периферическая невропатия.
- Органы чувств: звон или шум в ушах, нечеткость зрения, воспаление конъюнктивы, сухость слизистого покрова глаза, боль в глазах, покраснение конъюнктивы, вертиго, снижение слуха.
- Сердце и сосуды: тахикардия, повышение давления.
- Органы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Мочевыделительная система: уретрит, отечный синдром, нефротический синдром, нарушение функции почек, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия.
- Аллергические явления: кожная сыпь (в т. ч. крапивница, эритематозные высыпания), зуд кожи, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит.
- Прочие реакции: усиленное потоотделения, носовое кровотечение, фотосенсибилизация, кровохарканье, миалгия, одышка, мышечные подергивания, жажда, при длительном использовании в больших дозировках – вагинальное кровотечение.
Как делать укол «Кетопрофена» правильно, лучше выяснить заранее.
Симптомы передозировки
Во время передозировки данным медикаментозным средством может возникнуть тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, нарушение сознания, мелена, угнетение дыхания, нарушение функциональности почек, судороги, недостаточность почек.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение, мониторинг дыхательной деятельности, сердечно-сосудистых функций, показано использование ингибиторов простагландина, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Гемодиализ малоэффективен, антидота не существует.
Медикаментозное взаимодействие
Обезболивающее «Кетопрофен» фармацевтически несовместимо с раствором вещества трамадол.
Уменьшает эффективность урикозурических медицинских средств, усиливает воздействие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, этанола, побочные действия от глюкокортикостероидов, эстрогенов и минералокортикостероидов, снижает эффект гипотензивных лекарственных препаратов и диуретиков.
Одновременное применение инъекций «Кетопрофена» с ГКС, другими НПВП, кортикотропином, этанолом может привести к формированию язв и развитию кровотечений в желудочно-кишечной системе, к увеличению вероятности возникновения нарушений в работе почек.
Сопутствующее использование с гепарином, пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, антиагрегантами, цефотетаном и цефамандолом усиливает риск возникновения кровотечений.
Также данный медикаментозный препарат может усиливать гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических лекарств и инсулина (необходима коррекция дозировки).
Увеличивает концентрацию в плазме таких веществ как нифедипин, верапамил, метотрексата, а также медикаментов на основе лития.
Миелотоксичные фармакологические средства усиливают свойства гематотоксичности препарата «Кетопрофен».
При одновременном использовании с пробенецидом может снизиться клиренс кетопрофена и его связывание с плазменными белками крови; с метотрексатом – усиление побочного воздействия метотрексата.
Что еще нам сообщает инструкция по применению уколов «Кетопрофен» внутримышечно?
Особые рекомендации
Во время терапии данным лекарственным препаратом необходимо наблюдать за картиной периферической крови, состояния почек и печени.
В случаях необходимости определения уровня 17-кетостероидов введение медикамента следует прекратить за 48 часов до проведения исследования. Применение кетопрофена маскирует признаки развития инфекционного заболевания. При нарушении активности почек и печени рекомендуется снижение дозировки и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Для снижения вероятности развития нежелательных последствий со стороны пищеварительных органов следует использовать минимальную терапевтическую дозировку лекарства при минимально коротком курсе применения.
В период терапии необходимо соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятии другой потенциально опасной деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости моторных реакций.
Это подтверждает инструкция по применению к «Кетопрофену» в ампулах.
Стоимость медикаментозного средства «Кетопрофен», выпускаемого в форме раствора для внутримышечных уколов, в разных аптечных сетях может варьироваться в пределах 100-120 рублей за одну упаковку с ампулами.
Аналоги
К числу аналогов лекарства относятся следующие медикаментозные препараты:
- «Артрозилен» – средство на основе кетопрофена, которое также оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Угнетает выработку простагландинов, ингибирует ЦОГ, проявляет выраженную антибрадикининовую активность, задерживает процессы высвобождения ферментов из лизосомальных мембран, которые при хронических формах воспалительного процесса разрушат ткани организме. Кроме того, препарат тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов. Благодаря применению данного медикамента устраняется припухлость и утренняя скованность суставов, объем движений увеличивается.
- «Нимесил» – лекарство из фармакологической категории НВПС, которое обладает интенсивным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действиями, хорошо переносится в период длительной терапии, сульфонамид. Действующий элемент данного лекарственного средства – нимесулид.
Кроме того, аналогами уколов «Кетопрофен» являются:
Подбирать замену должен врач.
Отзывы об уколах «Кетопрофен»
На медицинских сайтах оставлено очень большое количество отзывов о лекарственном средстве «Кетопрофен», особенно этот медикамент популярен среди пожилых людей, страдающих разнообразными заболеваниями суставов.
Пациенты отмечают, что это лекарство является очень сильным обезболивающим средством, которое способно устранить даже сильные боли после операций и при серьезных патологиях. Причем применяется оно не только при суставной боли, но и при всевозможных воспалениях, например, в гинекологической практике. Помогает этот медикамент очень хорошо, успокаивает боль, снижает выраженность самого воспалительного процесса, уменьшает отечность.
Несмотря на высокую эффективность, описанную в положительных отзывах о данном медикаменте, имеются некоторые указания на его побочное влияние. Пациенты, которые использовали «Кетопрофен» в виде внутримышечных уколов наблюдали многочисленные нарушения в организме. Самыми распространенными из них были нарушения работы сердца. У этих больных возникала тахикардия и нарушение ритмов сердца. Кроме того, наиболее частыми являются симптомы диспепсии, при которых развивается сильная тошнота, возникают нарушения в работе желудка, появляется изжога.
Мы выяснили, от чего помогает «Кетопрофен» в уколах.
Зачем назначают уколы Кетопрофен
Уменьшить выраженность воспалительного процесса, унять боль, понизить температуру помогает Кетопрофен (уколы). Его рекомендуют пациентам при воспалительных заболеваниях, воспалительно-дегенеративных поражениях костей, мышц, суставов.
Форма выпуска, состав и упаковка
Кетопрофен относится к НПВС. Активный компонент средства — кетопрофен. Лекарство выпускается в виде прозрачного раствора, предназначенного для выполнения внутримышечных уколов.
В 1 мл раствора содержится 50 мг кетопрофена. Также в составе препарата есть вода для инъекций, этанол, пропиленгликоль, едкий натрий и фенилкарбинол.
Фасуется Кетопрофен по 2 мл в ампулы. Они упаковываются по 5 или 10 шт. в ячеистые упаковки и картонные коробки.
Фармакологическое действие
Кетопрофен уменьшает воспаление, выраженность болей, снижает вероятность образования тромбов и понижает температуру, если она повышена. При введении в организм активное вещество препарата угнетает выработку простагландинов и лейкотриенов, замедляет активность цислооксигеназы 1, 2. Препарат удерживает процесс высвобождения ферментов, под действием которых при хроническом воспалительном процессе разрушаются ткани.
К окончанию 1 недели терапии становится виден противовоспалительный эффект лекарства. У больных с суставным синдромом ослабляется боль, уменьшается скованность по утрам и припухлость суставов. Это позволяет пациентам стать подвижнее.
Метаболизируется препарат в печени, практически 80% лекарственного вещества выводится через почки.
Преимущества инъекционной формы
При внутримышечном введении Кетопрофена спустя 15-30 минут в крови будет максимальная концентрация действующего вещества. При пероральном приеме Сmax будет только через 0,5-2 часа, а при ректальном введении — через 1,4-4 часа.
К преимуществам лечения раствором для инъекций относят:
- возможность точного определения требуемой дозы;
- быстрое действие препарата;
- возможность введения лекарства непосредственно в очаг воспаления (такие инъекции разрешено делать только лицам со специальным медицинским образованием);
- сохранение анальгезирующего и противовоспалительного эффектов длительное время;
- отсутствие негативного влияния на органы пищеварения.
Кетопрофен в организме человека связывается с транспортными белками. Через них действующее вещество попадает в синовиальную жидкость и соединительные ткани.
Показания и противопоказания
Инъекции Кетопрофена назначают больным, у которых дегенеративно-воспалительные поражения органов опорно-двигательной системы:
- подагра;
- ревматоидный артрит;
- спондилоартрит;
- псевдоподагра;
- неспецифический спондилит;
- остеоартроз.
Помогает Кетопрофен при болях, вызванных активизацией воспалительных процессов:
- невралгия;
- радикулопатия;
- воспаление слизистых синовиальных сумок;
- миалгия;
- отит;
- оссалгия;
- аднексит.
Кетопрофен позволяет облегчить состояние при болях, вызванных травмами или растяжением мышц, головной, послеоперационной, зубной болях, почечной колике и болевом синдроме при онкологических болезнях, альгодисменорее.
В перечень противопоказаний входят:
- повышенная чувствительность к иным НПВС;
- язвенное поражение органов ЖКТ и язвенный колит в период обострения;
- сочетание (полное либо неполное) рецидивов поллиноза околоносовых пазух и полости носа, хронического воспаления бронхов, непереносимости Acetylsalicylic acid, в т. ч. в анамнезе;
- гранулематозный энтерит;
- гиперкалиемия;
- пептическая язва;
- прогрессирующие патологии почек;
- воспалительные поражения кишечника;
- тяжелая форма почечной, печеночной недостаточности;
- ІІІ триместр беременности;
- возраст до 18 лет;
- воспаление дивертикулы;
- нарушения работы системы свертывания крови, в т. ч. гемофилия.
Не используют Кетопрофен, если необходимо уменьшить боль у пациентов в период реабилитации после проведенного коронарного шунтирования.
Инструкция по применению уколов Кетопрофен
Раствор Кетопрофена используют для внутривенных и внутримышечных уколов. Но внутривенные вливания делают лишь в больницах. Препарат вводят через капельницу.
Внутримышечные инъекции по назначению врача можно делать дома. Режим дозирования и кратность приема медикаментов определяются доктором.
Способ применения и дозировка
Кетопрофен в форме уколов рекомендуют вводить по 100 мг не чаще 2 раз в день. Максимальная доза составляет 0,2 г в сутки.
Делать внутримышечные уколы медики рекомендуют не более 2-3 дней подряд. Для продолжения терапии применяются другие формы кетопрофена.
Побочные эффекты и передозировка
При применении Кетопрофена могут появиться нежелательные эффекты. Наиболее встречающимися осложнениями являются:
- дискомфорт в верхних отделах живота;
- вздутие живота, сопровождающееся болями;
- тошнота;
- головокружения;
- нарушения зрения;
- диарея;
- угнетение ЦНС (чувство недомогания, сонливость);
- рвота;
- отек гортани;
- бронхоспазм;
- возбуждение (нервозность, нарушения сна, необычные сновидения);
- диспноэ;
- головные боли;
- сыпь;
- ринит;
- фарингит;
- ухудшение работы почек, которое выражается отеками и увеличением мочевинного азота в крови;
- алопеция;
- крапивница;
- запор;
- экзема;
- фотосенсибилизация;
- стоматит;
- анорексия.
У некоторых пациентов при лечении раствором для инъекций Кетопрофен может развиться холестатический гепатит, почечная недостаточность, нарушение функционирования печени. Но такие осложнения встречаются менее чем у 1% больных.
При длительном применении лекарств на основе кетопрофена для полоскания горла существует риск сенсибилизации.
При введении повышенных доз препарата могут появиться такие признаки передозировки:
- тошнота;
- боль в эпигастрии;
- головокружение;
- рвота, у некоторых пациентов с кровью;
- угнетение дыхания;
- летаргия.
Указанные признаки носят обратимый характер. У некоторых больных может развиться кома, начаться судороги, респираторный дистресс-синдром.
В редких случаях на фоне передозировки возникают такие осложнения:
- острая печеночная недостаточность;
- кровотечение из органов пищеварения;
- гипо- либо гипертензия.
Для лечения подбирают симптоматическую терапию, используют блокаторы Н2-рецепторов, вещества, подавляющие активность простагландинов. Пациентов госпитализируют, в первые дни желательно следить за работой сердца, сосудов, дыхательной системы с помощью специальных систем мониторинга. Специфические противоядия отсутствуют, гемодиализ низкоэффективен.
Особые указания и меры предосторожности
При проведении терапии нужно контролировать работу печени и почек, состав периферической крови. При лечении Кетопрофеном могут замаскироваться признаки респираторных и других инфекционных болезней.
При назначении его пациентам, страдающим алкоголизмом, сердечной недостаточностью, отеками, повышенным давлением, диабетом, ИБС, патологиями периферических артерий, требуется осторожность.
Снизить риск появления осложнений от препарата можно, если использовать его коротким курсом. Дозы должны быть минимальными, но эффективными.
Период беременности и лактации
Кетопрофен разрешено применять до 28 недели беременности в ситуациях, когда ожидаемая польза для материнского организма больше, чем потенциальный вред для плода. В ІІІ триместре использовать Кетопрофен запрещено.
Если возникает необходимость вводить Кетопрофен при лактации, то кормление младенца грудью прекращают.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным Кетопрофен можно назначать при условии соблюдения всех необходимых мер предосторожности.
При нарушениях функции печени и почек
Использование Кетопрофена запрещено, если у больного прогрессирующие патологии печени либо тяжелая печеночная недостаточность.
Осторожность следует соблюдать, если у больного недостаточность средней и легкой степени тяжести, алкогольный цирроз или гипербиллирубинемия.
Лекарственное взаимодействие
При назначении лечения Кетопрофеном артритов, артрозов, иных патологий опорно-двигательной системы или воспалений, сопровождающихся болями, нужно учитывать возможное взаимодействие кетопрофена с иными лекарственными веществами.
При комбинации с другими НПВС возрастает вероятность гиперкалиемии.
Кетопрофен уменьшает эффективность:
- урикозурических препаратов;
- гипотензивных лекарств (диуретиков, ингибиторов АПФ);
- вазодилататоров.
Под действием Кетопрофена усиливается действие:
- эстрогенов;
- этанола;
- фибринолитических средств;
- препаратов, угнетающих активность свертывающей системы крови.
Кетопрофен не совместим с опиодным анальгетиком Трамадолом. Сочетание с ГКС, этанолом и НПВС может спровоцировать кровотечение ЖКТ, образование язв и повышает вероятность появления проблем со стороны почек.
Одновременный прием с Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, пероральными антикоагулянтами, антиагрегантами и тромболитиками может стать причиной кровотечений.
Пациентам, которые вводят инсулин или принимают гипогликемические лекарства, следует пересчитать дозу этих средств при применении Кетопрофена. Указанный препарат усиливает их гипогликемическое действие.
Больным, которые принимают на постоянной основе литийсодержащие препараты, колоть Кетопрофен следует с осторожностью. Такое сочетание может спровоцировать рост концентрации лития в крови вплоть до достижения токсического уровня. Комбинация указанных средств нежелательна.
Гематотоксичность Кетопрофена повышается при одновременном лечении миелотоксичными лекарствами. Средство повышает концентрацию в крови Верапамила, Метотрексата, Нифедипина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
При прохождении курса лечения Кетопрофеном важно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и сложными механизмами. Препарат может ухудшить концентрацию и замедлить скорость реакции.
Условия продажи и хранения
В российских аптеках лекарственное средство продается по рецепту врача. Срок годности раствора для инъекций — 2 года. Хранить его следует в затененных местах при температуре не выше +25 ˚С.
Аналогичные медикаменты (кратко)
Вещество кетопрофен входит в состав многих препаратов, оказывающих обезболивающее и противовоспалительное действия:
- Кетопрофен Органика;
- Артрум;
- Артрозилен;
- Флексен;
- Аркетал;
- Кетонал;
- Кетопрофен Солофарм.
Если есть противопоказания к введению препаратов, в составе которых находится указанное действующее вещество, врач может рекомендовать их заменить. В качестве аналогов используют Велдексал, Фламадекс или другие НПВС.