Уколы Дексаметазон внутримышечно взрослым: состав и свойства препарата, показания и противопоказания к назначению, правила введения и дозировка, аналоги и цена ампул
Дексаметазон для инъекций – инструкция по применению
Наименование лекарственного препарата:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
Состав
Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) – 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) – 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) – 0,8 мг
вода для инъекций – до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Описание:
Фармакологическое действие
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком – переносчиком – транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.
Показания к применению:
– эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
– шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
– отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
– астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
– тяжелые аллергические реакции;
– ревматические заболевания;
– системные заболевания соединительной ткани;
– острые тяжелые дерматозы;
– злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
– диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
– заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
– тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
– внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
– локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Противопоказания к применению:
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
С осторожностью:
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).
Способ применения и дозы:
Внутримышечно или внутривенно – 0,5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока – внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания – внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии – внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.
Меры предосторожности при применении
Передозировка
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.
Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
Прочие: аллергические реакции.
Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.
При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.
Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.
Антациды ослабляют действие дексаметазона.
В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов – приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.
Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.
В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.
Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).
Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.
Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска:
Раствор для инъекций 4 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
Дексаметазон
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Дексаметазон является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.
Фармакологическое действие
Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.
Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).
Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.
Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.
Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.
Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.
Показания к применению Дексаметазона
Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует при:
- остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
- гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
- прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
- болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
- бронхиальной астме;
- заболеваниях соединительной ткани;
- ревматоидном артрите в фазе обострения;
- аутоиммунных гемолитических анемиях;
- сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
- агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
- острой эритродермии (покраснение кожи);
- пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);;
- острой экземе;
- злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
- отеке головного мозга;
- врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).
Дексаметазон в ампулах применяется при:
- шоке различного генеза;
- астматическом статусе;
- отеке головного мозга;
- тяжелых аллергических реакциях;
- острых гемолитических анемиях;
- тромбоцитопении;
- агранулицитозе;
- острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
- тяжелых инфекционных заболеваниях;
- остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
- острой недостаточности коры надпочечников;
- заболеваниях суставов.
Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:
- негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
- кератите (воспаление роговицы глаза);
- кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
- ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
- иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела);
- блефарите (воспаление краев век);
- склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
- эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой);
- воспалительных процессах после травм глаза или операций;
- симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).
Читайте также:
Инструкция по применению Дексаметазона
Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.
Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.
Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.
Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.
Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.
Побочные действия
Согласно инструкции, Дексаметазон может быть причиной таких нежелательных реакций как:
- снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
- гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
- повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
- рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
- брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
- экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
- замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
- дерматологические и аллергические реакции.
Противопоказания к применению Дексаметазона
Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
С осторожностью Дексаметазон назначается при:
- язвенной болезни, гастрите, эзофагите, недавно созданном анастомозе кишечника, дивертикулите;
- паразитарных и инфекционных заболеваний различной природы;
- иммунодефицитных состояниях;
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- эндокринных заболеваниях;
- тяжелой печеночной или почечной недостаточности, нефроуролитиазе, гипоальбуминемии;
- глаукоме, полиомиелите, остром психозе, системном остеопорозе.
Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.
Дексаметазон уколы
Аналоги
- Дексамед.
Средняя цена онлайн * , 185 р. (25 ампул)
Где купить:
Инструкция по применению
Дексаметазон относится к глюкокортикостероидам. Выпускается препарат в ампулах и таблетках.
Показания
Уколы Дексаметазон прописывают при следующих патологиях:
- шок, различной этиологии, например, в результате ожога, травмы, хирургического лечения, в том случае, когда другая терапия не помогает;
- острая аллергическая реакция, тяжелые формы, анафилаксия, гемолитический шок, анафилактоидные реакции;
- тяжелое течение бронхиальной астмы, астматический статус;
- системные болезни соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит);
- отек мозга, в том числе возникший из-за опухоли мозга, травмы головы, операции, химиотерапии;
- острое воспаление печени, печеночная кома;
- острая надпочечниковая недостаточность;
- мастоидит;
- отравление прижигающими жидкостями (для уменьшения воспаления и снижения появления риска рубцовых сужений);
- тиреоидный криз.
Способ применения и дозы
Схема терапии подбирается индивидуально в зависимости от показаний, общего самочувствия пациента, и его переносимости самой терапии.
Назначают медикамент внутривенно, внутримышечно или локально (в патологические новообразования). В вену вводят медленно струйно или при развитии острых и неотложных состояний капельно.
Для приготовления раствора для инфузий дексаметазон разводят физраствором или раствором 5% глюкозы.
В сустав вводят препарат в дозировке от 0,2 до 6 мг, повторно его вводят 1 раз в 3 суток или в 3 недели.
Внутривенно или внутримышечно медикамент вводят в суточной дозе от 0,5 до 9 мг.
При отеке мозга в первое введение назначают 10 мг, затем по 4 мг внутримышечно через каждые 6 часов, пока не пройдут все симптомы. Дозировка может быть уменьшена через 2—4 суток с постепенной отменой на 5—7 день после спадания отека. Поддерживающая дозировка по 2 мг 3 раза в день.
При шоковом состоянии препарат вводят внутривенно, затем по 3 мг на кг веса за 24 часа в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно от 2 до 6 мг на кг однократно или 40 мг однократно, через каждые 2—6 часов, возможно однократное введение в дозировке 1 мг на кг.
Лечение должно быть отменено, как только состояние больного нормализуется, как правило, длительность терапии при шоке составляет 2—3 суток.
При аллергии препарат вводят внутримышечно по 4—8 мг, затем переходят на таблетки.
Для купирования тошноты и рвоты, возникающие на фоне химиотерапии, лекарство вводят в дозировке 8—20 мг за 5—15 минут до сеанса химиотерапии. Затем препарат выписывают в таблетках.
При развитии синдрома дыхательного расстройства у новорожденных дексаметазон выписывают внутримышечно 4 введения по 5 мг через каждые 12 часов, затем с 7-го дня раз в сутки. Максимум в сутки можно вводит 80 мг.
При лечении надпочечниковой недостаточности у детей препарат прописывают внутримышечно по:
- 23 мкг на кг или 0,67 мг на м 2 раз в 3 суток;
- 7,8—12 мкг на кг или 0,23—0,34 мг на м 2 в сутки;
- 28—170 мкг на кг или 0,83—5 мг на м 2 через каждые 12—24 часа.
Противопоказания
Лекарственное средство нельзя вводить при индивидуальной непереносимости.
Нельзя вводить прямо в сустав:
Сужение щели между суставными поверхностями
- перед артропластикой;
- аномальная кровоточивость (эндогенная или спровоцированная приемом антикоагулянтов);
- переломы;
- инфекционно-воспалительные заболевания суставов и инфекции периартикулярных тканей (в том числе в анамнезе), общие инфекции в стадии обострения;
- тяжелые формы околосуставного остеопороза;
- сильное разрушение костной ткани и деформация сустава (неподвижность суставов, сужение суставной щели);
- патологическая гипермобильность суставов, спровоцированная артритом;
- асептический некроз головки костей.
С осторожностью препарат прописывают, если наблюдаются:
- глистные инвазии, инфекции различной этиологии, как протекающие в анамнезе, так и недавний контакт с инфицированным человеком (простой герпес, опоясывающий лишай, корь, кохинхинская диарея, амебиаз, системный микоз, активная или скрытая форма туберкулеза);
- за 8 недель до прививки и 2 недели после нее;
- воспаление лимфоузлов после БЦЖ;
- иммунодефицит;
- болезни пищеварительного тракта: язва желудка и 12-ти перстной кишки, воспаление слизистой желудка, эзофагит, острая или скрытая пептическая язва, недавно пережитая операция по созданию анастомоза кишечника, дивертикулит, язвенный колит, при котором существует угроза разрыва или абсцедирования;
- патологии ССС, включая недавно пережитый инфаркт, так как у таких пациентов существует риск разрыва сердечной мышцы, некомпенсированная форма сердечной недостаточности, повышенное давление, гиперлипидемия;
- эндокринные расстройства (сахарный диабет, гипо- и гиперфункция щитовидной железы, гиперкортицизм);
- нефролитиаз, тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
- снижения уровня альбуминов в крови, в том числе при риске возникновения такого патологического состояния;
- системный остеопороз;
- мышечная слабость;
- острый психоневроз;
- ожирение 3 и 4 степени;
- полиомиелит, кроме бульбарного энцефалита;
- внутриглазное давление.
С осторожностью прямо в сустав нужно вводить, если у пациента наблюдается общее очень плохое самочувствие или же после 2 уколов дексаметазона не было эффекта или он длился недолго.
Назначение Дексаметазона в период вынашивания ребенка и кормления грудью
В период беременности, особенно в первые 3 месяца может быть назначен, когда терапевтический эффект для матери превышает вред для ребенка.
При назначении в течение продолжительного времени существует риск нарушения роста плода.
При назначении на последнем месяце существует опасность появления атрофии коры надпочечников у плода, в результате новорожденному необходима будет заместительная терапия.
Помимо перечисленных выше показаний к применению, во время вынашивания ребенка Дексаметазон, как правило, назначают с целью сохранить беременность при гиперандрогении.
Он помогает снизить выработку тестостерона, особенно это важно, если женщина ждет мальчика, так как плод мужского пола сам может продуцировать мужской гормон, что спровоцирует гиперандрогению, которая может стать причиной выкидыша. В этом случае Дексаметазон назначают на протяжении всей беременности.
При аутоиммунных заболеваниях, когда организм женщины воспринимает плод, как чужеродное тело, что спровоцирует его отторжение. В этом случае препарат блокирует синтез антител, и беременность протекает нормально.
В конце беременности медикамент прописывают для того, чтобы легкие ребенка созрели быстрее.
На фоне лечения стоит перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Передозировка
В случае передозировки могут наблюдаться следующие симптомы:
- артериальная гипертензия;
- повышение уровня сахара в крови;
- отеки;
- расстройство сознания;
- пептическая язва.
Противоядия нет, лечение направлено на устранение симптомов.
Побочные эффекты
На фоне терапии могут появиться следующие нежелательные реакции:
- эндокринные нарушения: понижение чувствительности к глюкозе, сахарный диабет, сбои в работе надпочечников, отставание детей в половом развитии, сидром Иценко-Кушинга (боли при месячных, их отсутствие, растяжки, мышечная слабость, гипертензия, волосатость, увеличение массы тела, лунообразное лицо);
- тошнота, рвота, повышенное газообразование, воспаление поджелудочной железы, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, икота, эрозийный эзофагит, кровотечение из пищеварительного тракта, перфорация стенок ЖКТ, ослабление или усиление аппетита, повышение активности энзимов печени;
- аритмия, гипертония, повышенная свертываемость крови, тромбозы, урежение сердечного ритма, которая может спровоцировать остановку сердца, появление и прогрессирование сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, которые свидетельствуют о снижение уровня калия в крови, у пациентов, страдающих от острого или подострого инфаркта, может быть разрыв миокарда из-за распространения очагов некроза и замедления образования рубцовой ткани;
- галлюцинации, паранойя, делирий, цефалгия, судороги, внутричерепная гипертония, нарушения сна, головокружение, депрессивное состояние, псевдоопухоль мозжечка, эйфория, дезориентация, тревожность, биполярное аффективное расстройство;
- внезапная слепота (при введении препарата в область шеи и головы), катаракта, глаукома, инфекции различной этиологии, выпучивании глаз, трофические изменения роговицы;
- увеличение веса, повышенное выведение кальция и как результат снижение его уровня в крови, чрезмерное потоотделение, усиленный распад белков;
- уменьшение калия в крови и как результат мышечная слабость, спазм мускулатуры, сильная усталость, нарушение сердечного ритма, повышенная концентрация натрия в крови, что провоцирует появление отеков;
- нарушение формирования скелета у детей, остеопороз, мышечная слабость, атрофия мускулатуры;
- кровоизлияния под кожу, растяжки, угревая сыпь, медленное заживление ран, истончение кожи, нарушение ее пигментации, молочница и пиодермия;
- аллергия;
- появление и обострение инфекционных заболеваний, особенно у пациентов после прививки или принимающих иммунодепрессанты;
- появление лейкоцитов в моче;
- синдром «отмены»;
- при введении в сустав, возможно усиление суставных болей;
- при внутривенном введении может наблюдаться аритмия, «приливы» крови к голове, спазмы;
- при интракраниальном введении возможно появления носовых кровотечений;
- из местных реакций могут отмечаться жжение, онемение, болевые ощущения, омертвление прилегающих тканей, появление рубцов в месте укола при введении в мышцу, возможна атрофия кожи и подкожной клетчатки.
Частота появления и выраженность нежелательных реакций зависит от продолжительности лечения, дозировки, соблюдения циркадного ритма.
Состав
В 1 мл раствора содержится 4 мг дексаметазона.
Фармакология и фармакокинетика
Дексаметазон купирует воспаление, устраняет симптомы аллергии, выводит токсины из организма, оказывает противошоковое и иммунодепрессивное действие.
Повышает возбудимость нервной системы, понижает уровень лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает содержание эритроцитов. Влияет на все виды обмена:
- уменьшает количество белка в плазме;
- повышает выработку жиров;
- повышает уровень глюкозы в крови;
- повышает концентрацию натрия, уменьшает содержание кальция и калия.
После внутримышечной инъекции адсорбируется медленно, максимальная концентрация наблюдается через 7—9 часов.
Связывается с белками плазмы до 80%. Может мигрировать ГЭБ и плаценту. В печени метаболизируется.
Период полувыведения составляет до 3—5 часов. Выводится преимущественно с мочой, небольшая часть через молочные железы.
Условия хранения и продажи
Дексаметазон относится к рецептурным препаратам. Хранят его при температуре не выше 25 градусов, в темном месте, где его не смогут достать дети. Срок годности составляет 36 месяцев.
Отзывы
(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
ДЕКСАМЕТАЗОН
Активирует гуморальной иммунитет за счет стимуляции Т-хелперов II типа – усиливает выработку антител. Значимым эффектом является уменьшение образования фактора некроза опухоли (ФНО) и ИЛ-1.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация дексаметазона достигается в плазме крови уже через 5 минут после внутривенного введения (в/в) и через 1 ч после внутримышечного введения (в/м). При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при в/м применении. При в/в применении действие развивается быстро, при в/м применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после в/м применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Переход дексаметазона фосфата в дексаметазон в плазме крови и синовиальной жидкости происходит быстро.
В плазме крови примерно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Проникает во вне- и внутриклеточное пространства. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается с цитоплазматическими рецепторами. Распад происходит в месте его действия, т. е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов, а также в почках и других тканях. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения (T1/2) – 190 мин.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Дексаметазон являются:
– Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги.
– Тяжелые инфекции: токсемия (наличие в крови токсинов – веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите – гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности).
– Экстренные аллергические состояния: астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела).
Способ применения
В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат Дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный. В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки. При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени. При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой. Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.
Побочные действия
Также возможно развитие синдрома «отмены», не связанного с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД).
В некоторых случаях симптомы синдрома «отмены» могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение.
При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Дексаметазон являются: повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не проводится соответствующая адекватная терапия), синдром Иценко-Кушинга, вакцинация живыми вакцинами; внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза.
Для местного применения (дополнительно) – введение в нестабильные суставы, септический артрит.
С осторожностью:
Системные инфекции (на фоне адекватной противомикробной терапии), латентный туберкулез, герпетическая инфекция глаз (риск перфорации роговицы), сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность (ХПН), дивертикулит, артериальная гипертензия, кератит, эпилепсия, язвенный колит (при угрозе перфорации или инфекционных осложнений), недавно установленный кишечный анастомоз, пептическая язва (в т.ч. в анамнезе), остеопороз, миастения gravis, пожилой возраст (повышенный риск развития остеопороза и артериальной гипертензии), гипотиреоз, печеночная недостаточность, «стероидная» миопатия, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Беременность
В период беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, препарат Дексаметазон показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект его применения превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать в период беременности только по абсолютным показаниям.
При преэклампсии и эклампсии беременных применяются наименьшие дозы, обеспечивающие эффективный контроль сопутствующего заболевания.
Введение ГКС беременным животным может вызывать аномалии развития, включая расщепление неба, задержку внутриутробного роста, влияние на рост и развитие головного мозга.
Доказательств того, что применение ГКС приводит к увеличению частоты врожденных аномалий, таких как расщепление неба/верхней губы, у человека нет.
ГКС проникают через плаценту и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте по сравнению, например, с преднизоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы ГКС могут повышать риск плацентарной недостаточности, олигогидрамниона, задержки роста и развития плода и внутриутробной гибели, повышения количества лейкоцитов (нейтрофилов) у ребёнка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности.
Доказательств тератогенного действия ГКС нет.
Небольшое количество ГКС проникает в грудное молоко. В случае необходимости проведения терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск формирования язв в желудочно-кишечном тракте.
Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикостероидов (эфедрин и аминоглютетимид), в таких случаях необходимо увеличивать дозы дексаметазона.
Взаимодействия между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами могут искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, то это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.
Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может приводить к увеличению концентрации дексаметазона в крови.
Дексаметазон является умеренным индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их концентрации в плазме крови.
За счёт подавления активности изофермента CYP3A4 кетоконазол может повышать плазменные концентрации дексаметазона. С другой стороны, кетоконазол может подавлять синтез глюкокортикостероидов в надпочечниках, поэтому во время снижения доз дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтическое действие гипогликемических ЛС, гипотензивных средств, празиквантела и тиазидных диуретиков (необходимо увеличивать дозы этих препаратов), повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозы этих препаратов уменьшают).
Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Одновременное применение высоких доз глюкокортикостероидов с β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В увеличивает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией усиливается аритмогенное и токсическое действие сердечных гликозидов. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения недеполяризующих миорелаксантов.
Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке.
Фармакокинетическое взаимодействие дексаметазона с пищей или алкоголем не изучалось, тем не менее, не рекомендуется одновременное употребление пищи и препаратов с высоким содержанием калия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.
Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
Глюкокортикостероиды увеличивают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно добиться терапевтических концентраций салицилатов в плазме крови. Необходимо с осторожностью и постепенно снижать дозу глюкокортикостероидов, поскольку может увеличиться концентрация салицилатов в плазме крови и интоксикация этими препаратами.
При одновременном применении пероральных контрацептивов, антитиреоидных ЛС может увеличиваться период полувыведения глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.
При одновременном применении с протирелином высвобождение тиреотротропного гормона может снижаться.
Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за развития отёка лёгких.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.
Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов
5-HT3-рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективно с целью профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).
Передозировка
Симптомы передозировки препаратаом Дексаметазон: повышение АД, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое.
Специфического антидота не существует.
Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 мг в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 4 мг дексаметазона в упаковке по 5 штук.
Состав
1 мл раствора для инъекций Дексаметазон содержит действующее вещество: Дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг, эквивалентно дексаметазона фосфату 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл
1 таблетка Дексаметазон содержит: дексаметазон 0,50 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл
Синонимы
Амрадексон, Аркодексан, Кортадекс, Деазон, Декакорт, Декакортин, Декадин, Декардан, Декардон, Декастеролон, Дезометон, Дексакорт, Декамекортин, Дексаметан, Дексазон, Дексон, Дексовел, Дексафер, Гексадекадрол, Гексадрол, Милликортен, Миникорт, Новометазон, Ортадексон, Пренизолон Ф, Рестикорт, Стералол, Суперпрендол, Фортекортин, Детазон, Сондекс, Даксин, Дексабене, Дектазон.