0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ципралекс: инструкция по применению, действующие вещество, механизм действия, аналоги таблеток, совмещение с приемом других препаратов, цена и отзывы

Содержание

Ципралекс

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг риски.

Вспомогательные вещества: тальк — 7 мг, кроскармеллоза натрия — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая

97.49 мг, кремния диоксид коллоидный

1.99 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP — 2.19 мг, макрогол 400 — 0.2 мг, титана диоксид (Е171) — 0.73 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Читать еще:  Кларитромицин 500 мг: состав и характеристика препарата, показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Ципралекс (Cipralex)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, маркированные «ЕК».

Таблетки, 10 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг риски.

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «N» симметрично вокруг риски.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС , с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее Tmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19 . Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 . У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительные изменения концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 нед . Средняя Css , 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. У пожилых эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC , у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания препарата Ципралекс

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

паническое расстройство с или без агорафобии;

социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

генерализованное тревожное расстройство;

Противопоказания

повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО;

одновременный прием пимозида;

детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью: выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемид) и ингибитором МАО B (селегилин), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19 , этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность; период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов отмены.

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

ЦИПРАЛЕКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой «Е» и «N» симметрично вокруг риски.

Вспомогательные вещества: тальк — 14 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая

195 мг, кремния диоксид коллоидный

3.98 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP — 3.51 мг, макрогол 400 — 0.325 мг, титана диоксид (Е171) — 1.17 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Читать еще:  Лидаза: общая информация о препарате и сфера применения, возможные побочные действия и передозировка, действующее вещество

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ципралекс

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

  • мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
  • тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
  • натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
  • стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

  • гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
  • диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
  • макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

  • 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
  • Cipralex 10 mg (симметричные отметки «Е» и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
  • 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

  • серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
  • дофаминовые D1 и D2;
  • альфа- и бета-адренергические синапсы;
  • гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
  • опиоидные и бензодиазепиновые;
  • м-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Читать еще:  Глицерин раствор: в чём выпускают средство и каков его состав, терапевтическое действие и фармакокинетика препарата

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

  • затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
  • панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
  • депрессивная стадия маниакально-депрессивногопсихоза;
  • различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
  • обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
  • невроз навязчивых состояний;
  • синдром генерализованной тревоги.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

  • гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
  • детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
  • одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
  • острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
  • эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
  • пожилой возраст;
  • цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
  • склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
  • наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
  • астенический синдром(бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
  • метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
  • тромбоцитопенияи как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
  • ортостатический коллапс или гипотензия;
  • снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
  • аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
  • артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
  • кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Инструкция по применению Ципралекса (Способ и дозировка)

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

  • Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
  • Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
  • У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

  • помрачённое сознание, сопорозность;
  • тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
  • судорожные припадки;
  • ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
  • значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
  • аритмии по типу тахикардий;
  • метаболический ацидоз, гипокалиемия;
  • угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Взаимодействие

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и другие сильные антипсихотические вещества (нейролептики), например Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так далее.

Условия продажи

Отпускается только по подписанному врачом рецепторному бланку, так как препарат является сильнодействующим и включен в Б-список лекарственных препаратов.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в теплом, сухом месте, недоступном для детей всех возрастов и прямых лучей света при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, однако пока продолжает курс консервативного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует длительной концентрации внимания и мелкой моторики.

Препарат может способствовать изменению концентрации глюкозы (значительному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а соответственно такое лечение требует определенной коррекции гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Терапия антидепрессантами может приводить к возникновению суицидальных мыслей на ранних этапах санационного курса. Повышенный риск собственноручного нанесения телесных повреждений, склонность к самоубийствам сохраняется вплоть до ремиссии основного заболевания, потому консервативное лечение Ципралексом следует проводить в специальных отделениях под контролем квалифицированного медицинского персонала.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector
×
×
×
×