Толперизон: фармакологическое действие препарата, формы выпуска, побочный эффект, инструкция по применению, цена и состав

Толперизон

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 72.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 45.1 мг, кроскармеллоза натрия – 7.6 мг, гипромеллоза – 1.9 мг, лимонной кислоты моногидрат – 1.5 мг, магния стеарат – 1.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3 мг, макрогол 4000 – 0.75 мг, титана диоксид – 1.25 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Показания

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м – по 100 мг 2 раза/сут; в/в – 100 мг/сут однократно.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТОЛПЕРИЗОН

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3 мг, макрогол 4000 – 0.75 мг, титана диоксид – 1.25 мг.

Читать еще: Ламизил: когда назначают лекарство и как правильно его принимать, побочные эффекты и передозировка, свойства препарата

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Толперизон: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Толперизон является миорелаксантом центрального влияния. Обладает высокой аффинностью в отношении нервной ткани. Средство применяется для терапии спастичности на фоне инсульта, спинномозговых и церебральных параличей, экстрапирамидных расстройств, патологий, сопровождающихся спазмами мышц, дистонией и ригидностью, болезни Литтла (исключение для приема у детей), облитерирующих артериальных патологий, эпилепсии, расстройств кровообращения и лимфообращения, сосудистой энцефалопатии и гипертонуса мышц. Толперизон противопоказан при миастении гравис, гиперчувствительности, беременности, непереносимости глюкозы, грудном кормлении и в возрасте до 18 лет.

Лекарственная форма

Формой выпуска препарата Толперизон служат таблетки, покрытие пленочной оболочкой.

Вне зависимости от дозировки активного вещества средство фасуется в блистеры по 10 таблеток, с последующей упаковкой в картонные пачки по 3 блистера.

Описание и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке белого или почти белого цвета. Отличается характерным запахом.

В 1 таблетке Толперизона может содержаться 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона.

гипромеллоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
моногидрат молочного сахара (лактозы);
стеарат магния;
титана диоксид;
макрогол 4000;
моногидрат лимонной кислоты;
натрия кроскармеллоза.

Фармакологическая группа

Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального воздействия. До конца не изучен механизм действия активного элемента препарата, однако известно, что средство обладает высокой степенью аффинности в отношении нервной ткани. Наиболее высокие концентрации гидрохлорида толперизона наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и в ПНС (периферической нервной системе). Основной известный механизм действия препарата заключается в приостановлении спинальных рефлекторных дуг и устранении облегченного процесса проведения возбуждения по нисходящим путям.

Читать еще: Ретинола Ацетат: инструкция по применению, что входит в состав препарата, полезные свойства средства, аналоги крема для кожи лица, этапы лечения, сколько стоит, отзывы

Химическая структура толперизона напоминает лидокаин, что обусловливает мембраностабилизирующее влияние вещества, снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и афферентных волокон (первичных). В зависимости от дозы препарат может угнетать активность потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов. Толперизон обладает незначительными свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов и оказывает некоторое антихолинергическое действие.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30–60 минут после приема. Биодоступность – 20%. Данный показатель увеличивается при употреблении препарата с жирной пищей. Метаболизируется в почках и печени. Более 99% выводится почками. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

Основным и самым важным показанием к применению Толперизона является терапия спастичности, обусловленной инсультом. Перед применением следует проконсультироваться с врачом.

для взрослых

Помимо спастичности на фоне инсульта препарат Толперизон применяется в следующих случаях:

облитерирующие артериальные заболевания (тромбангиит, диабетическая ангиопатия, атеросклероз сосудов конечностей, синдром Рейно);
экстрапирамидные расстройства;
эпилепсия;
патологии, сопровождающиеся дистонией, спазмом мышц и ригидностью;
сосудистая энцефалопатия;
акроцианоз;
спинномозговые и церебральные параличи;
мышечный гипертонус;
перемежающаяся ангионевротическая дисбазия;
посттромботические нарушения венозного кровообращения и лимфообращения;
трофические изъязвления голени.

для детей

Детям до 18 лет не рекомендуется принимать препарат Толперизон. Исключением является болезнь Литтла или детский спастический паралич. В этом случае применение средства следует проводить под постоянным наблюдением врача.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам и пациенткам в период лактации запрещается принимать средство Толперизон. В случае крайней необходимости применения в процессе вскармливания, пациентка должна немедленно отказаться от ГВ и обратиться за консультацией к специалисту.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к лекарственному использованию Толперизона являются:

период грудного кормления;
миастения гравис;
мальабсорбция глюкозы-галактозы;
гиперчувствительность или невозможность переносимости того или иного компонента состава таблеток;
беременность;
дефицит в организме фермента лактазы;
детский возраст до 18 лет (за исключением терапии болезни Литтла);
непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Оптимальным временем приема таблеток Толперизон является период после приема жирной пищи. В случае приема на голодный желудок биологическая доступность препарата значительно снижается. Средство следует запивать достаточным объемом воды. Не следует разжевывать или разламывать таблетки.

для взрослых

Взрослым пациентам прописывают начальную дозировку средства в количестве 50 мг Толперизона 3 раза в сутки с последующим увеличением до 150 мг 3 раза в сутки.

для детей

При терапии детского спастического паралича следует доверить расчет терапевтических дозировок опытному специалисту.

для беременных и в период лактации

В период лактации и вынашивания ребенка запрещается принимать таблетки Толперизон.

Побочные действия

Во время приема Толперизона могут наблюдаться такие побочные явления, как:

спутанность сознания;
головная боль;
депрессия;
одышка;
сухость в полости рта;
синдром дефицита внимания;
головокружение;
нарушения сна (бессонница или сонливость);
тремор;
средняя степень печеночной недостаточности;
анемия;
носовое кровотечение;
анорексия;
эпилепсия;
судороги;
парестезия;
кожный зуд;
тошнота и рвота;
боль и дискомфорт в конечностях;
протеинурия;
крапивница;
тахикардия;
снижение уровня АД;
недомогание;
ангионевротический отек;
диарея;
спазм бронхов;
метеоризм;
тромбоцитопения;
ощущение сердцебиения;
усталость;
ощущение опьянения;
покраснение лица;
раздражительность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон провоцирует усиление терапевтических свойств нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Средство может увеличивать плазменную концентрацию средств, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6. К таким препаратам относятся перфеназин, тиоридазин, дезипрамин, небиволол, метопролол, декстрометорфан, венлафаксин, атомексетин и толтеродин.

Препарат способствует усилению угнетающего действия седативных медикаментов и этилового спирта в отношении ЦНС.

Необходимо снижать дозировки Толперизона при совмещении препарата с другими миорелаксантами центрального воздействия.

Особые указания

Следует соблюдать особую осторожность при употреблении препарата пациентами, проявляющими повышенную чувствительность к лидокаину по причине возможного проявления перекрестных реакций.

Женщины, имеющие в анамнезе реакции гиперчувствительности или аллергические проявления в отношении других препаратов, попадают в группу риска при приеме Толперизона.

Несмотря на сравнительно низкую вероятность развития побочных явлений, влияющих на скорость психомоторных реакций и когнитивные способности (например, спутанность сознания или головокружение), в период лечения следует воздержаться от работы с точными или опасными механизмами и управления всеми видами транспортных средств.

Передозировка

Существует достаточно мало клинических свидетельств лекарственной передозировки препаратом Толперизон. Среди наиболее известных и вероятных симптомов интоксикации выделяют:

нарушение дыхательной функции или полный паралич дыхания;
тонико-клонические судороги;
одышка;
расстройство координации движения (атаксия).

Специфического антидота не существует. При возникновении отравления на фоне передозировки препаратом проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Медикамент следует хранить при температуре до 25˚C в защищенном от света месте без доступа к препарату детей. Продается только по рецепту от врача.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

В некоторых случаях для лечения того или иного пациента необходимо прибегнуть к подбору аналогичного лекарственного средства. Причиной может служить индивидуальная непереносимость, более высокая терапевтическая эффективность или финансовые затруднения. Среди наиболее популярных аналогов Толперизона выделяют:

Читать еще: Баларпан: когда назначают лекарство и как правильно его принимать, способ использования и дозы препарата

Средство является прямым аналогом Толперизона. Отличается наличием лекарственной формы в виде инъекционного раствора. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и может служить в роли равнозначной замены в процессе терапии.

Является миорелаксантом центрального действия, содержащим действующее вещество баклофен. Применяется для терапии церебрального паралича, рассеянного склероза, различных поражений спинного мозга, спастичности мышц, воспалительных процессов в оболочках головного и спинного мозга, последствий травм головы и мозговых инсультов. Также применяется для лечения спастических церебральных состояний у детей. Противопоказан при язвах ЖКТ и порфириновой болезни.

Выпускается в форме твердых капсул с пролонгированным действием. Активный элемент – гидрохлорид циклобензаприна. Применяется преимущественно для устранения спазмов мышц, сопровождающихся болями и дискомфортом со стороны опорно-двигательного аппарата. Используется совместно с тренировками по лечебной физкультуре и ограничением двигательной активности. Противопоказан при гипертиреозе, одновременном использовании ингибиторов МАО, периоде после инфаркта миокарда и гиперчувствительности.

Стоимость Толперизона составляет в среднем 198 рублей. Цены колеблются от 150 до 301 рублей.

Толперизон (Tolperisone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Толперизон

Химическое название

2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Толперизон

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. C_max в плазме достигается через 0,5–1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную C_max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C_max примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T_1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС ( в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата ( в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения gravis, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ , характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ®

голоса

Рейтинг статьи