0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Теноксикам: инструкция по применению, фармакологическое действие, противопоказания и показания, взаимодействие с другими препаратами, цена в аптеках, аналоги и отзывы пациентов

Теноксикам (Tenoxicam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Теноксикам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Теноксикам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в т.ч. АТФ , угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.

Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ , что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. Cmax достигается через 2 ч. В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения — 0,15 л/кг. T1/2 — 60–75 ч. В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть — с желчью.

При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

Применение вещества Теноксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит, миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение ( в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), нарушение свертываемости крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия вещества Теноксикам

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВС-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, стоматит, анорексия; при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, отечный синдром, повышение АД , кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.

Прочие: нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.

Взаимодействие

Усиливает эффекты ( в т.ч. токсические) препаратов лития, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств (производные сульфанилмочевины), побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Антациды снижают скорость всасывания. Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ . Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Читать еще:  Бифилиз: состав и свойства препарата, показания и противопоказания для применения, лекарственное взаимодействие

Пути введения

Меры предосторожности вещества Теноксикам

С осторожностью используют для лечения пожилых людей, на фоне диуретиков, нефротоксических препаратов, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить. В процессе длительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент получает пероральные гипогликемические средства). Развитие на фоне лечения эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ требует немедленной отмены препарата и принятия соответствующих мер.

При применении совместно с диуретиками и у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

Теноксикам

Химическое название

Химические свойства

Вещество относят к группе НПВС — оксикамы. Молекулярная масса химического соединения – 337,4 грамма на моль. Теноксикам выпускают в виде раствора для инъекций в мышцу, внутривенного введения, в составе ректальных суппозиторий или таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теноксикам, как и другие НПВС, воздействует на процесс синтеза простагландинов, угнетая обе изоформы циклооксигеназы. Происходит нарушение процессов метаболизма арахидоновой кислоты и блокада синтеза медиаторов воспаления.

Лекарство оказывает выраженное противовоспалительное действие, снижая проницаемость капилляров и ограничивая экксудацию. Стабилизирует мембраны лизосом, препятствует синтезу гистамина, простагландинов, брадикинина. В очаге воспаления уменьшается количество свободных радикалов и фагоцитоз, замедляются процессы склерозирования тканей.

Средство обезболивает. Теноксикам увеличивает теплоотдачу и снижает процессы теплообразования в очаге воспаления, воздействует на болевые центры в таламусе. Препятствует агрегации тромбоцитов и снижает вязкость крови. При длительном применении обладает десенбилизирующим действием.

При лечении ревматизма средство устраняет болевые ощущения в состоянии покоя и в движении, снимает отек и скованность, положительно влияет на функции. Эффект от приема наблюдается в течение первой недели проведения терапии.

При пероральном приеме с пищей скорость всасывания вещества в ЖКТ несколько снижается. У лекарства практически 100%-ая биодоступность. Максимальной концентрации в крови лекарство достигает через 2 часа. Степень связывания с белками крови составляет порядка 99%, а период полувыведения – от 60 до 75 часов.

Метаболизм Теноксикама протекает в печени, где вещ-во гидроксилируется и образует 5-гидрокситеноксикам. Средство легко преодолевает гистогематические барьеры. Выводится из организма с желчью, с каловыми массами и с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов с болевым синдромом:

Противопоказания

  • Эрозии и язвы в желудочно-кишечном тракте в острой фазе и в анамнезе;
  • Кровотечения в пищеварительном тракте;
  • Кормление грудью, беременность;
  • Аллергия на прочие НПВС, которая наблюдалась ранее, аллергия на Теноксикам;
  • Тяжелая степень почечной и печеночной недостаточности (гемодиализ не проводится).

Можно ли принимать Теноксикам во время месячных? Менструация не является противопоказанием к приему данного средства, однако специалисты не рекомендуют использовать это лекарство в качестве обезболивающего.

Побочные действия

Теноксикам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средство назначают для приема внутрь, внутримышечно и внутривенно, ректально.

Лекарство желательно пить в одно и то же время суток, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка – 20 мг в день, поддерживающая доза – 10 мг в день. Острые приступы подагры можно купировать 40 мг средства (не более 2 суток), затем переходят на 20 мг в день в течение 5 дней.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна быть более 20 мг при любом заболевании.

Передозировка

Данные ограничены. Наблюдается усиление побочных реакций. Терапия симптоматическая, поддерживающая.

Взаимодействие

Теноксикам усиливает эффект от приема токсическим препаратов лития, производных сульфонилмочевины, гипогликемических средств для перорального приема, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов.

Скорость всасывания лекарства в пищеварительном тракте снижается под действием антацидов.

Сочетанный прием Теноксикама с другими НПВС повышает риск возникновения побочных эффектов, в особенности со стороны желудка.

Под действием миелотоксичных лекарственных средств усиливаются проявления гематотоксичности препарата.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт из аптеки.

Условия хранения

Препараты Теноксикама хранят в прохладном, темном месте в оригинальной упаковке, вдали от маленьких детей.

Срок годности

В зависимости от лек. формы.

Особые указания

Во время лечения Теноксикамом рекомендуется внимательно следить за работой желудочно-кишечного тракта. Если появились признаки кровотечения и ульцерогенеза, то терапию прекращают.

Читать еще:  Белосалик лосьон: общая информация о препарате и сфера применения, возможные побочные эффекты и передозировка, фармакологическое действие

С особой осторожностью средство сочетают с диуретиками и нефротоксическими средствами.

Если при лечении препаратом повысилась активность ферментов печени и сохраняется в течение длительного времени, терапию прекращают.

Учитывая тот факт, что препарат задерживает в организме ионы натрия, калия и воду, его с осторожностью назначают больным с повышенным артериальном давлением и сердечной недостаточностью.

Ели пациенту предстоит оперативное вмешательство, то нужно иметь в виду, что данное вещество снижает скорость агрегации тромбоцитов.

Теноксикам

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения — лиофилизированный порошок или уплотненная масса зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 57.33 мг, трометамол — 3 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг, натрия метабисульфит (пиросульфит натрия) — 2 мг, натрия гидроксид — до рН 8.7-9.7.

20 мг — флаконы (1) в комплекте с расворителем (амп. 2 мл 1 шт.) — пачки картонные.
20 мг — флаконы (5) в комплекте с расворителем (амп. 2 мл 5 шт.) — пачки картонные.
20 мг — флаконы (10) в комплекте с расворителем (амп. 2 мл 10 шт.) — пачки картонные.
20 мг — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, эзофагит; кровотечения из эрозий, язв, а также ректальные и геморроидальные кровотечения, что является следствием подавления синтеза тромбоксана А2; возможны повышение активности трансаминаз в крови.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница или сонливость, раздражение и отечность век (при нормальных результатах офтальмоскопии), парестезии.

Аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация, изменения ногтей, нетромбоцитопеническая пурпура.

В связи с тем, что теноксикам способен вызывать уменьшение выведение лития, у пациентов, получающих препараты лития возможны явления интоксикации.

При применении теноксикама следует тщательно следить за функцией ЖКТ. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения теноксикам следует немедленно отменить.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом). Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме. При нарушении синтеза простагландинов под влиянием теноксикама возможно развитие уменьшение почечного кровотока, приводящее к явлениям почечной недостаточности, а также к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, папиллярному некрозу и нефротическому синдрому. Особенно осторожно следует применять теноксикам на фоне лечения диуретикам или потенциально нефротоксическими препаратами.

При почечной недостаточности пациентам с КК более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. Клинические данные о применении теноксикама у пациентов с КК менее 25 мл/мин ограничены.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. Если на фоне применения теноксикама наблюдается чрезмерное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то теноксикам следует отменить.

Теноксикам способен задерживать ионы калия, натрия, а также воду. В связи с этим теноксикам может ухудшать течение артериальной гипертензии или сердечной недостаточности.

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.

Не рекомендуется применять теноксикам в комбинации с салицилатами.

Теноксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Вследствие применения теноксикама при беременности возможно удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (в результате снижения синтеза простагландинов, стимулирующих ритмическую сократительную активность миометрия).

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом). Простагландины, синтезирующиеся в почках, регулируют объемный кровоток в почечной паренхиме. При нарушении синтеза простагландинов под влиянием теноксикама возможно развитие уменьшение почечного кровотока, приводящее к явлениям почечной недостаточности, а также к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, папиллярному некрозу и нефротическому синдрому. Особенно осторожно следует применять теноксикам на фоне лечения диуретикам или потенциально нефротоксическими препаратами.

При почечной недостаточности пациентам с КК более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. Клинические данные о применении теноксикама у пациентов с КК менее 25 мл/мин ограничены.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. Если на фоне применения теноксикама наблюдается чрезмерное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то теноксикам следует отменить.

Читать еще:  Гинофлор: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, механизм действия и правила применения, побочные эффекты, аналоги и цена средства

Теноксикам — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

на 1 флакон:
Действующее вещество: теноксикам — 20,0 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол — 57,33 мг, трометамол — 3,0 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг, натрия метабисульфит (пиросульфит натрия) -2,0 мг, натрия гидроксид — до pH 8,7-9,7.

Описание:

лиофилизированный порошок или уплотненная масса зеленовато-желтого цвета.
Восстановленный раствор. При прибавлении к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций образуется прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100 %.

Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный период полувыведения (Т1/2) -72 ч. Препарат на 99 % связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

Выведение
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит, болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте (АСК), ибупрофену и другим НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечное кровотечение (в т. ч. в анамнезе), воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, тяжелая печеночная недостаточность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т. ч. и в анамнезе), установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т. ч. после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС) (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутривенное или внутримышечное введение применяется для кратковременного (1 -2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона растворителем. После приготовления иглу заменяют.

Внутримышечные инъекции делают глубоко.

Длительность внутривенного введения не должна составлять менее 15 сек.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector