0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Спитомин: что за препарат и как его использовать, механизм действия и действующее вещество, показания к применению

Спитомин

Спитомин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spitomin

Код ATX: N05BE01

Действующее вещество: буспирон (buspirone)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 616 руб.

Спитомин – препарат с антидепрессивным, анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Спитомина – таблетки: почти белые или белые, круглой плоской формы, на одной стороне фаска и гравировка «Е 151» или «Е 152» (5 или 10 мг соответственно), на другой – риска; со слабым характерным запахом или без него (в картонной пачке 6 блистеров по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидрохлорид буспирона – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спитомин является анксиолитическим препаратом (транквилизатором) небензодиазепинового ряда, также оказывающим антидепрессивное действие. От классических анксиолитиков он отличается отсутствием противоэпилептического, седативного, снотворного и миорелаксирующего эффектов.

Механизм действия буспирона связан с его влиянием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Селективно увеличивает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга и блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы.

Также буспирон относится к числу селективных частичных агонистов 5-НТ-серотониновых рецепторов. По анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам.

Существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы Спитомин не оказывает. Не влияет на связывание GABA, не вызывает толерантности, синдрома отмены и лекарственной зависимости, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не потенцирует действие алкоголя.

Развитие терапевтического эффекта Спитомина происходит постепенно (спустя 7–14 дней с начала применения), максимальный эффект отмечается через 4 недели лечения.

Фармакокинетика

Буспирон после приема внутрь почти в полном объеме и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень вещество подвергается интенсивному метаболизму, поэтому в неизмененном виде обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации (имеет значительную индивидуальную вариативность). Биологическая доступность составляет 4%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в плазме крови – 60–90 минут после приема препарата. Буспирон имеет линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику (клинические испытания проводились в дозе 10–40 мг). Фармакокинетические параметры у пациентов пожилого возраста не изменяются. Концентрация в плазме крови после однократного приема 20 мг буспирона составляет 1–6 нг/мл.

Всасывание вещества при одновременном приеме с пищей замедляется, но благодаря уменьшению досистемного клиренса (эффекту первого прохождения) при этом биодоступность буспирона значительно увеличивается. После приема с пищей значение AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 84%, Cmax – на 16%.

Связывание вещества с белками плазмы крови – около 95% (86% связывается с альбумином плазмы, остальная часть – с кислым α1-гликопротеином).

Css (стационарная концентрация) в плазме крови достигается приблизительно через 2 дня с момента начала регулярного приема. Кажущийся Vd (объем распределения) составляет 5,3 л/кг.

Данные о проникновении буспирона через плацентарный барьер отсутствуют. Выделяется с грудным молоком.

Окислительный метаболизм буспирона происходит при участии изоферментов CYP3A4 с образованием разных гидроксилированных метаболитов. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) активности не проявляет. Активным является деалкилированный метаболит [1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР]. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, однако его плазменный уровень крови выше и T1/2 (период полувыведения) примерно в 2 раза дольше, чем у буспирона.

Выводится с мочой на протяжении 24 часов, главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 18–38% дозы выводится с калом. T1/2 исходного вещества после однократного приема в дозе 10–40 мг – около 2–3 часов, а T1/2 активного метаболита – 4,8 часа.

При нарушениях функции печени возможно удлинение T1/2 и плазменное повышение концентрации буспирона и значения AUC. Из-за выделения неизмененного вещества в желчь может наблюдаться второй пик плазменной концентрации буспирона в крови. При циррозе печени необходимо назначать Спитомин в более низких дозах или увеличивать перерыв между приемами разовых доз.

Клиренс буспирона при почечной недостаточности может уменьшаться в 2 раза, в связи с этим Спитомин должен назначаться под врачебным контролем в сниженных дозах.

Показания к применению

  • алкогольный абстинентный синдром (как вспомогательная терапия);
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • паническое расстройство;
  • депрессивные расстройства (как вспомогательная терапия, в качестве монотерапии Спитомин не назначается).

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 18 сек);
  • миастения;
  • глаукома;
  • комбинированная терапия с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), или период 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО, или период 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность или подозрение на нее, период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Спитомин назначаются под врачебным контролем):

  • почечная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Спитомина: способ и дозировка

Таблетки Спитомин принимают внутрь до или после еды. Чтобы избежать значительных колебаний плазменной концентрации буспирона в крови на протяжении суток, препарат нужно принимать всегда в одно и то же время дня.

Применять Спитомин для лечения тревоги эпизодически не следует, поскольку терапевтическое действие развивается только после многократного приема и проявляется не раньше чем на 7–14 день терапии.

Схема применения Спитомина определяется врачом индивидуально. Суточную дозу принимают в 2–3 приема.

Лечение рекомендовано начинать с 15 мг в день, каждые 2–3 дня дозу можно увеличивать на 5 мг. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная доза составляет: обычная – от 20 до 30 мг, максимальная – 60 мг.

При нарушении функции почек/печени Спитомин следует применять с осторожностью и в сниженных дозах (показано снижение разовой дозы или увеличение интервала между приемами).

Побочные действия

В большинстве случаев Спитомин переносится хорошо. Побочные реакции обычно появляются в начале курса приема и затем самостоятельно исчезают. Некоторым пациентам может потребоваться уменьшение дозы.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 18 сек).

Применение в пожилом возрасте

Спитомин пожилым пациентам должен назначаться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Существует высокая вероятность взаимодействия Спитомина с прочими лекарственными средствами, что связано с низкой биодоступностью, интенсивным метаболизмом в печени, высоким связыванием с белками. Однако у буспирона имеется значительная терапевтическая широта, поэтому фармакокинетические взаимодействия к клинически существенным фармакодинамическим изменениям не приводят.

Комбинированная терапия Спитомина с ингибиторами МАО, или применение препарата в период один день после отмены обратимого ингибитора МАО, или период 14 дней после отмены необратимого ингибитора моноаминоксидазы противопоказано. Это связано с вероятностью повышения артериального давления и возникновения гипертонических кризов.

Другие возможные взаимодействия:

  • ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок): повышение плазменной концентрации буспирона в крови (требуется снижение дозы буспирона);
  • сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин): значимое уменьшение плазменной концентрации буспирона в крови и ослабление его фармакодинамических эффектов;
  • препараты, имеющие низкую степень связывания с белками (дигоксин): вытеснение их буспироном из мест связывания с белками;
  • циметидин: значимое увеличение Cmax буспирона (требуется тщательный медицинский контроль);
  • диазепам: незначительное повышение концентрации нордиазепама и появление вероятности развития побочных эффектов – системного головокружения, головной боли, тошноты;
  • алкоголь, угнетающие центральную нервную систему вещества, антигипертензивные препараты, сердечные гликозиды, пероральные контрацептивы и гипогликемические средства: взаимодействие не изучено, поэтому сочетанное применение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Читать еще:  Гель долобене: состав и лечебные свойства препарата, показания и противопоказания к применению, способ использования и дозировка, аналоги и цена медикамента

Аналоги

Информация об аналогах Спитомина отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спитомине

Отзывы о Спитомине различные. В некоторых случаях отмечают его высокую эффективность при лечении состояний тревоги и бессонницы. Однако часто указывают на недостаточное терапевтическое действие и развитие выраженных побочных эффектов, которые становятся причиной отмены препарата.

Цена на Спитомин в аптеках

Примерная цена на Спитомин (60 шт. в упаковке) составляет 581–635 рублей.

Спитомин таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Что такое препарат Спитомин таблетки и для чего его применяют

Спитомин (действующее вещество — буспирон) является анксиолитическим препаратом.

Спитомин предназначен для краткосрочного лечения состояний, сопровождающихся тревогой, в основном генерализованного тревожного расстройства. Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект развивается только после многократного применения и проявляется не ранее, чем через 7-14 дней лечения.

Спитомин может применяться в качестве дополнительного препарата для лечения симптомов тревоги при депрессии. Препарат не пригоден для монотерапии депрессии.

Тревога и психическое напряжение, обусловленное обычным стрессом повседневной жизни, не требуют лечения анксиолитиками.

Не принимайте препарат Спитомин таблетки:

если у Вас аллергия на буспирон (активное вещество) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Что содержит препарат Спитомин таблетки»;

если Вы страдаете эпилепсией;

если у Вас тяжелое заболевание почек (клиренс креатинина

Срок годности

Срок годности указан на упаковке.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Что содержит препарат Спитомин таблетки

Действующее вещество: 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, со стилизованной гравировкой «Е 151» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, со стилизованной гравировкой «Е 152» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

С помощью делительной риски таблетки дозировкой 10 мг можно разделить на две одинаковые дозы.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (ОПА/алюминиевая фольга /ПВХ/алюминиевая фольга). 6 блистеров упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по применению для пациентов.

СПИТОМИН

Фармакологическое действие

Спитомин анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенный эффект на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α1-кислым гликопротеином).

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — 1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР — активен.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Показания к применению

  • генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
  • паническое расстройство;
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
  • депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Способ применения

Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).

Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — ниже 10 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (ПВ — более 18 с);
  • одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО, или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
  • глаукома;
  • миастения;
  • лактация;
  • беременность или подозрение на беременность;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.

Беременность и кормление грудью

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Со стороны ССС: часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Читать еще:  Аналоги артрозилена: российские и зарубежные препараты-заменители, инструкция по применению и показания к назначению, стоимость в аптеке и сравнительная таблица

Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД.

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.

Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.

Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Взаимодействие с другими препаратами

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми ЛС; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы МАО (ИМАО). Описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например селегилин) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4. Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например до 2,5 мг 2 раза в день).

Сильные индукторы CYP3A4 (например рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

Препараты, сильно связываемые белками. Поскольку буспирон сильно связывается с белками (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабосвязанные препараты, например дигоксин.

При совместном введении циметидина с буспироном Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

При совместном введении диазепама с буспироном уровень нордиазепама несколько повышается, и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь. Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются.

Другие ЛС. Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг и 10 мг. По 10 табл. в блистере. 6 блистеров (60 табл.) в картонной пачке.

Состав

По 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Дополнительно

Печеночная недостаточность. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10–30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон можно применять, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

Пожилые пациенты. Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг — в таблетках по 5 мг и 111,4 мг — в таблетках по 10 мг).

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7–14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 нед, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Спитомин ® (Spitomin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спитомин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «E151» на одной стороне и с риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «E152» на одной стороне и с риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Читать еще:  Аллопуринол: общая информация о препарате и сфера применения, показания и противопоказания для использования, терапевтическое действие

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект «первого прохождения») при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть — с α1 кислым гликопротеином).

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

После однократного введения 14 C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

Показания препарата Спитомин ®

  • генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
  • паническое расстройство;
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
  • вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Режим дозирования

Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин ® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза — 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза — 60 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

Побочное действие

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко ( 18 сек);

  • глаукома;
  • миастения;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);
  • одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • беременность или подозрение на беременность.
  • С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

    Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

    Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 сек).

    С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ ® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин ® до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин ® можно принимать через 1 день после отмены моклобемида.

    Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

    Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин.

    При совместном применении циметидина и буспирона Сmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

    При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

    Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или сила эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

    Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:
    Adblock
    detector