2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Спиронолактон: когда назначают препарат и как его применять, механизм действия и побочные эффекты, побочные эффекты

Содержание

Спиронолактон: когда назначают препарат и как его применять, механизм действия и побочные эффекты, побочные эффекты

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 117 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон К25 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl — и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Спиронолактон

Цены в интернет-аптеках:

Спиронолактон – лекарственный препарат диуретического и калийсберегающего действия.

Читать еще:  Гируан плюс: выпуск препарата и его состав, показания и противопоказания к использованию, меры предосторожности и стоимость в аптеке

Форма выпуска и состав

  • Таблетки (по 10 или 20 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120 или 180 штук в полимерных банках, в картонной пачке одна банка);
  • Капсулы: размер №1, цилиндрические, поверхность матовая, гладкая, края полусферические, цвет капсулы: белый корпус и голубая крышка, голубые корпус и крышка, синий корпус и голубая крышка; содержимое капсулы – белого или желтовато-белого цвета порошок (по 10 капсул в блистере, 1, 2 или 3 блистера в упаковке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

  • Действующее вещество: спиронолактон – 25 мг;
  • Вспомогательные компоненты: коповидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кросповидон, кальция стеарат.

В 1 капсуле содержится действующее вещество: спиронолактон – 50 мг или 100 мг.

Показания к применению

  • Отечный синдром при ХСН (хроническая сердечная недостаточность) (в комплексном лечении или в качестве монотерапии);
  • Гипомагниемия/гипокалиемия (как вспомогательное средство профилактики данного состояния во время приема диуретиков, если другие способы коррекции уровня калия невозможны);
  • Эссенциальная гипертензия (в составе комплексного лечения);
  • Синдром Конна (первичный гиперальдостеронизм) (перед операцией в виде короткого курса лечения);
  • Состояния, при которых возможен вторичный гиперальдостеронизм, в том числе нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, и иные состояния, приводящие к отекам;
  • Диагностика первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

  • Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин);
  • Гипонатриемия;
  • Болезнь Аддисона;
  • Анурия;
  • Гиперкалиемия;
  • Период беременности, для капсул – I триместр;
  • Период кормления грудью;
  • Детский возраст до трех лет;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Во II и III триместре беременности капсулы Спиронолактон можно принимать только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки Спиронолактон принимают внутрь.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых пациентов:

  • Эссенциальная гипертензия: по 50-100 мг в сутки однократно; возможно постепенное (один раз в две недели) увеличение суточной дозы до 200 мг. Для достижения терапевтического эффекта препарат принимают не менее двух недель. В случае необходимости дозу корректируют;
  • Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300 мг в сутки в 2-3 приема; затем, при улучшении состояния, дозу препарата постепенно снижают до 25 мг в сутки;
  • Идиопатический гиперальдостеронизм: по 100-400 мг в сутки;
  • Гипомагниемия/ гипокалиемия, вызванные приемом диуретиков: по 25-100 мг в сутки в несколько приемов или однократно. Максимальная доза – 400 мг в сутки;
  • Диагностика первичного гиперальдостеронизма: короткий диагностический тест – по 400 мг в сутки в несколько приемов в течение 4 дней (если уровень калия во время приема Спиронолактона повышается, а после его отмены снижается, можно предположить наличие заболевания); длительный диагностический тест – по 400 мг в сутки в несколько приемов в течение 3-4 недель (если артериальная гипертензия и гипокалиемия скорректированы, можно предположить первичный гиперальдостеронизм);
  • Предоперационное лечение первичного гиперальдостеронизма: по 100-400 мг в сутки в 1-4 приема на протяжении всего периода подготовки к операции; если операция не показана, Спиронолактон назначают в поддерживающей минимальной эффективной дозе, устанавливаемой индивидуально;
  • Отеки на фоне нефротического синдрома: по 100-200 мг в сутки;
  • Отеки на фоне ХСН: по 100-200 мг в сутки в 2-3 приема в течение 5 дней; одновременно назначают тиазидные и «петлевые» диуретики. В дальнейшем, в зависимости от эффективности препарата, суточную дозу снижают до 25 мг. Максимальная доза – 200 мг в сутки; поддерживающая – подбирается индивидуально;
  • Отеки на фоне цирроза печени: по 100 мг в сутки при соотношении Na + /К + в моче более 1,0; по 200-400 мг в сутки при соотношении Na + /К + менее 1,0. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Детям при отеках препарат назначают в начальной дозе 1-3,3 мг/кг массы тела (либо 30-90 мг/м 2 ) в сутки в 1-4 приема. Спустя 5 дней дозу корректируют, увеличивая ее при необходимости в три раза по сравнению с начальной.

Капсулы
Капсулы Спиронолактон принимают внутрь.

Режим дозирования лечащий врач устанавливает индивидуально.

Рекомендуемые стандартные дозы для взрослых пациентов: 25-200 мг/сут однократно или разделенные на несколько приемов; в случае необходимости дозу допускается увеличить до 400 мг/сут.

Детям препарат назначают обычно из расчета 3 мг/кг/сут, однократно или разделенные на два приема.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: гастрит, рвота, тошнота, кишечная колика, боль в животе, нарушение функции печени, кровотечения и изъязвления желудочно-кишечного тракта, запор или диарея;
  • Нервная система: сонливость, атаксия, спутанность сознания, головная боль, летаргия, мышечные спазмы, головокружение, заторможенность;
  • Мочевыделительная система: гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность, гиперкреатининемия;
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
  • Эндокринная система: при длительном лечении – снижение потенции, нарушение эрекции и гинекомастия у мужчин; аменорея, гирсутизм, дисменорея, огрубение голоса, карцинома молочной железы, метроррагия в климактерический период, болезненность молочных желез и гипертрихоз у женщин;
  • Обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена;
  • Дерматологические реакции: облысение;
  • Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь, кожный зуд;
  • Прочие реакции: мышечный спазм и судороги икроножных мышц.

Особые указания

Во время лечения Спиронолактоном возможно повышение (временное) концентрации азота мочевины в сыворотке, особенно при гиперкалиемии и снижении функции почек.

При почечных и печеночных заболеваниях и у пациентов пожилого возраста необходимо регулярно контролировать функцию почек и уровень электролитов сыворотки крови.

При сахарном диабете, особенно с диабетической нефропатией, препарат применяют с осторожностью, так как возможно развитие гиперкалиемии.

Спиронолактон затрудняет определение в крови кортизола, адреналина и дигоксина.

При одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств следует контролировать уровень электролитов и функцию почек.

Во время лечения желательно избегать приема пищи, богатой калием, нельзя употреблять алкоголь.

В начале терапии Спиронолактоном запрещено управлять автотранспортными средствами и выполнять любую другую потенциально опасную работу, требующую высокой концентрации и быстрой реакции. Длительность таких ограничений устанавливается индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Спиронолактон снижает эффективность прямых и непрямых антикоагулянтов и митотана; усиливает токсичность препаратов лития; снижает токсичность сердечных гликозидов; ускоряет метаболизм карбеноксолона и феназола; увеличивает период полувыведения дигоксина; усиливает действие гипотензивных и диуретических препаратов, бусерелина, трипторелина и гонадорелина; снижает чувствительность кровеносных сосудов к норэпинефрину.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают и ускоряют натрийуретическое и диуретическое действие спиронолактона, нестероидные противовоспалительные препараты – снижают.

При одновременном применении с калиевыми добавками, препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающими диуретиками, блокаторами альдостерона, калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, антагонистами ангиотензина II и индометацином риск развития гиперкалиемии возрастает.

Индометацин и салицилаты снижают диуретический эффект; флудрокортизон усиливает канальцевую секрецию калия; карбеноксолон влияет на способность спиронолактона задерживать натрий (повышает эту способность).

При одновременном приеме с колестирамином и хлоридом аммония может развиться гиперкалиемический метаболический ацидоз.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, при температуре: таблетки – не более 25 °C, капсулы 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; капсулы – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Спиронолактон

Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spironolactone

Код ATX: C03DA01

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Читать еще:  Бетиол свечи: фармакологическое действие и правила применения препарата, побочные эффекты и передозировка, стоимость в аптеке

Цены в аптеках: от 42 руб.

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: спиронолактон – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Механизм его действия обусловлен антагонизмом альдостерона, минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах; в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев снижает синтез пермеаз). Уменьшает выведение мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи, повышает выведение воды, хлора и ионов натрия. Усиление диуреза способствует развитию гипотензивного эффекта, который не является постоянным.

Диуретический эффект спиронолактона развивается через 2–5 дней лечения.

Фармакокинетика

После попадания в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность препарата составляет 100%.

При ежедневном приеме дозы 100 мг на протяжении 15 дней максимальная концентрация вещества (Cmax) составляет 80 нг/мг. Cmax после очередного утреннего приема достигает в течение 2,6 ч.

Метаболизму подвергается в печени. В результате биотрансформации образуется несколько активных серосодержащих метаболитов (80%), в т. ч. канренон (20%) – его Cmax определяется через 2–4 ч после приема Спиронолактона.

С белками плазмы связывается 98% (канренон – 90%). Плохо проникает в ткани и органы. Объем распределения – 0,05 л/кг. Спиронолактон проникает через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Из организма выводится преимущественно почками (в виде метаболитов – 50%, в неизмененном виде – 10%), частично – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) – 13–24 ч. Канренон выводится в две фазы, Т1/2 в первой – 2–3 ч, во второй – 12–96 ч.

Т1/2 увеличивается при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Признаки кумуляции препарата при этом отсутствуют, однако риск возрастает при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • гипокалиемия/гипомагниемия (для профилак­тики в качестве вспомогательного средства во время приема диуретиков при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для установления диагноза, а также для короткого предоперационного курса лечения;
  • нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • анурия;
  • болезнь Аддисона;
  • непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • детский возраст до 3 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона.
  • метаболиче­ский ацидоз;
  • гиперкальциемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
  • диабетическая нефропатия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
  • дисменорея;
  • проведе­ние местной и общей анестезии;
  • хирургические вмешательства;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Спиронолактона: способ и дозировка

Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
  • эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2 ) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диарея или запор, боль в животе, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, изъязв­ления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • эндокринная система: при длительном применении у мужчин – нарушение эрекции, снижение потенции, гинекомастия; у женщин – огрубение голоса, гирсутизм, гипертрихоз, болез­ненность молочных желез, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, карцинома молочной железы;
  • мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
  • нервная система: головная боль, атаксия, сонливость, за­торможенность, головокружение, спутанность сознания, мышечные спазмы, летаргия;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
  • обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
  • дерматологические и аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
  • прочие: мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

Рекомендовано промывание желудка. Терапия артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическая. В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Особые указания

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови.

Читать еще:  Цистит у кошек: симптомы и лечение в домашних условиях, профилактика заболевания

Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние Спиронолактона на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Метаболит спиронолактона (канренон) выделяется с молоком матери, поэтому грудное вскармливание следует прекратить, если проведение терапии в период лактации клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Спиронолактон запрещено применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Спиронолактон противопоказан к применению при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

СПИРОНОЛАКТОН

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 117 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон К25 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl — и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector