Разо 20 мг: способ применения и дозировка, форма выпуска и активный компонент, фармакологические характеристики препарата

Разо 20 мг: способ применения и дозировка, форма выпуска и активный компонент, фармакологические характеристики препарата

Разо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Razo

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 208 руб.

Разо – средство, понижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Разо – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 10 мг – от розового до коричневато-розового цвета, с черной маркировкой «RB10» на одной из сторон, 20 мг – от светло-желтого до желтого цвета, с черной маркировкой «RB20» на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетки видно ядро почти белого цвета.

Фасовка таблеток: полимерные банки с контролем первого вскрытия – по 15 и 30 шт., блистеры – по 15 шт., 1 банку или 1–2 блистера пакуют в картонную пачку.

Активное вещество: рабепразол натрия, в 1 таблетке – 10 или 20 мг.

Дополнительные компоненты и их содержание в таблетках (10/20 мг):

• вспомогательные вещества: маннитол – 48,505/ 97,01 мг, магния оксид тяжелый – 20/40 мг, гипролоза низкозамещенная – 7,2/14,4 мг, гипромеллоза 5 cps – 1,5/3 мг, магния стеарат – 1,125/2,25 мг, натрия лаурилсульфат – 0,9/1,8 мг, тальк – 0,77/1,54 мг;
• оболочка: зеин – 2,45/4,9 мг, триэтилцитрат – 0,25/0,49 мг;
• оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер, тип С) – 12,05/19,28 мг, триэтилцитрат – 1,2/1,92 мг, тальк – 0,65/1,04 мг.

Краситель в составе оболочки таблетки:

• 10 мг: Опадрай розовый О3В54475 – 2,7 мг (гипромеллоза 6 сР – 62,5%, макрогол-400 – 6,25%, титана диоксид Е171 – 28,7%, краситель железа оксид красный Е172 – 2,55%;
• 20 мг: Опадрай желтый ОY-52945 – 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР – 63,65%, макрогол-400 – 6,3%, титана диоксид Е171 – 28,55%, краситель железа оксид желтый Е172 – 1,5%).

Состав чернил, используемых для нанесения надписи на таблетки:

• 10 мг: спирт изопропиловый – 26,882%, пропиленгликоль – 2%, шеллак глазурь 45% – 44,467%, н-бутанол – 2,242%, концентрированный раствор аммиака 28% – 1%, краситель железа оксид черный Е172 – 23,409%;
• 20 мг: спирт изопропиловый – 3%, пропиленгликоль – 4%, шеллак глазурь 45% – 59%, н-бутанол – 7%, концентрированный раствор аммиака 28% – 1%, титана диоксид Е171 – 5%, денатурированный этанол – 6%, краситель красный очаровательный Е129 – 15%.

Фармакологические свойства

Рабепразол – ингибитор протонного насоса; вещество, способное понижать секрецию желез желудка.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, являющихся замещенными бензимидазолами (в химическом отношении). Вещество угнетает активность фермента H+/К+-АТФ-азы и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект препарата обладает дозозависимым характером и вне зависимости от раздражителя приводит к угнетению не только базальной, но и стимулированной секреции соляной кислоты. Являясь слабым основанием, независимо от доз рабепразол быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность

Антисекреторный эффект развивается в течение 1 часа после приема препарата в дозе 20 мг. Через 23 часа после приема первой дозы угнетение стимулированной и базальной секреции соляной кислоты составляет соответственно 82% и 62%. Это фармакологическое действие длится до 48 часов, что превышает ожидаемые параметры, основанные на данных о периоде полувыведения, примерно на 1 час. Объяснение этого эффекта основывается на продолжительном связывании рабепразола с Н+/К+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Ингибирующее действие препарата на секрецию соляной кислоты достигает пика через 3 дня приема рабепразола. После его отмены секреторная активность восстанавливается на протяжении 142 дней.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Были проведены сравнительные исследования, в которых принимало участие более 500 пациентов в течение периода до 8 недель. Одни получали рабепразол, другие – препарат сравнения. По результатам, основанным на изучении биоптатов дна и антрального отдела желудка, не было выявлено изменений в распространенности инфекции Helicobacter pylori, степени выраженности гастрита, морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, кишечной метаплазии и частоте атрофического гастрита.

В еще одном исследовании при участии 400 пациентов, получавших рабепразол в суточной дозе 10 или 20 мг в течение периода до 1 года, было установлено, что частота гиперплазии не отличалась от таковой у пациентов, получавших 20 мг омепразола в сутки. Также не было зарегистрировано ни одного случая возникновения аденоматозных изменений или развития карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке

На начальном этапе применения рабепразола вследствие его ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты в сыворотке крови увеличивается концентрация гастрина. К исходному уровню она обычно возвращается в течение 1–2 недель после прекращения терапии.

Другие эффекты

При приеме рабепразола внутрь в дозе 20 мг/сутки в течение 2 недель не было отмечено негативного влияния на метаболизм углеводов, функцию щитовидной железы, а также концентрации в крови соматотропного гормона, лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, альдостерона, ренина, эстрогенов, пролактина, тестостерона, секретина, кортизола, глюкагона, паратиреоидного гормона.

В настоящее время нет данных, что препарат вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Фармакокинетика

Рабепразол характеризуется высокой абсорбцией. Максимальной концентрации (C_max) достигает в течение 3,5 часов. Изменения C_max и AUC (значений площади под кривой «концентрация-время») носят линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Препарат метаболизируется в печени при участии изоферментов СYР3А и СYP2C9. Биодоступность при многократном приеме не увеличивается и составляет 52%.

Связь с белками плазмы составляет 97%. Суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. Т½ (период полувыведения) – 0,7–1,5 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью в 2 раза увеличивается AUC и в 2–3 раза – Т½.

Время приема препарата и антацидные средства не оказывают влияния на всасывание рабепразола. Жирная пища замедляет его абсорбцию не менее чем на 4 часа, однако степень всасывания и максимальная концентрация при этом не меняются.

Выведение рабепразола: 10% – через кишечник, 90% – почками в виде двух метаболитов: карбоновой кислоты (М6) и конъюгата меркаптуровой кислоты (М5).

CYP2С19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом СУР2С19 после недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в 1,9 раз увеличивается AUC, в 1,6 раз – Т½, на 40% – C_max, если сравнивать с теми же параметрами у пациентов, являющихся «быстрыми метаболизаторами».

Пожилые пациенты

У пожилых людей несколько замедлена элиминация рабепразола. После недели приема препарата в суточной дозе 20 мг в один прием у них примерно в 2 раза увеличена AUC и на 60% повышена C_max, если сравнивать со здоровыми молодыми добровольцами.

Какие-либо признаки и симптомы кумуляции рабепразола отмечены не были.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим циррозом печени в стадии декомпенсации хорошо переносят рабепразол в суточной дозе 20 мг. Однако по сравнению со здоровыми добровольцами у них примерно на 50% увеличена C_max и в 2 раза – AUC.

Почечная недостаточность

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии (клиренс креатинина 2 ) у пациентов, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе, C_max и AUC рабепразола примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев, однако выведение активного вещества Разо схоже.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, которым требуется проведение гемодиализа, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Период полувыведения у здоровых добровольцев в среднем составлял 0,82 ч, у пациентов во время гемодиализа – 0,95 ч, после гемодиализа – 3,6 ч.

Показания к применению

• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• язва анастомоза;
• язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• рефлюкс-эзофагит;
• язвенная и эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в том числе поддерживающая терапия);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Таблетки Разо также применяют в составе комбинированной терапии при хроническом гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для эрадикации бактерии Helicobacter pylori.

Противопоказания

• возраст до 12 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная сенситивность к любому компоненту препарата (как активному, так и вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

Разо должен применяться с осторожностью при лечении детей от 12 лет, пациентов с тяжелой почечной/печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Разо: способ и дозировка

Разо принимают внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком, не измельчать и не разжевывать. Время суток и прием пищи клинически значимого влияния на активность рабепразола не оказывают.

Стандартное дозирование препарата Разо по различным показаниям для взрослых:

• рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 4–8 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12–16 недель;
• язва анастомоза и обострение язвенной болезни желудка: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 6 недель, в отдельных случаях ее увеличивают до 12 недель;
• обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: Разо 20 мг 1 раз в сутки (у некоторых пациентов может оказаться эффективной суточная доза 10 мг). Курс терапии – 2–4 недели, допускается его увеличение до 6–8 недель, если требуется;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 10 или 20 мг 1 раз в сутки. После купирования симптомов лечение препаратом продолжают в суточной дозе 10 мг с целью профилактики рецидива. Если через 4 недели приема Разо симптомы заболевания не исчезают, требуется проведение дополнительных исследований;
• эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней в составе антихеликобактерной терапии (по определенной врачом схеме);
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: в индивидуальной дозе. В начале терапии обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки, затем, как правило, дозу повышают, принимая 100 мг 1 раз в сутки либо по 60 мг 2 раза в сутки (в случае если дробное дозирование Разо является более предпочтительным). Продолжительность приема зависит от индивидуальной клинической необходимости, курс может длиться до 1 года;
• эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель, в отдельных случаях курс увеличивают до 12–16 недель; поддерживающая терапия – по 10 или 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность терапии определяется индивидуально.

Детям от 12 лет таблетки Разо назначают только при ГЭРБ. Адекватная доза, соответствующая их возрасту – 20 мг 1 раз в сутки. В детском возрасте применять препарат можно курсом продолжительностью до 8 недель.

Побочные действия

Обычно Разо переносится хорошо. Побочные эффекты, если возникают, чаще выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Ниже описаны зарегистрированные нежелательные реакции, классифицированные по частоте развития следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от 1/10 до 1/100, нечасто – от 1/100 до 1/1000, редко – от 1/1000 до 1/10 000, очень редко –

Разо – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название препарата:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:
действующее вещество:рабепразол натрия 10 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг. Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг. Оболочка: Опадрай розовый 03B54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (E172) 2,55%).

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:
действующее вещество:рабепразол натрия 20 мг;
вспомогательные вещества:маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг. Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19,28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%, титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (E172) 1,50%). Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (E172) 23,409%, изопропиловый спирт 26,882%, н-бутанол 2,242%, пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% – 1,0%. Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%, н-бутанол 7,0%, этанол денатурированный 6,0%, титана диоксид (Е171) 5,0%, пропиленгликоль 4,0%, изопропиловый спирт 3,0%, аммиака раствор концентрированный 28% – 1,0%.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/K+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно на 1 час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/K+АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинноподобные клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL)клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты.
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 3,5 часа. Изменения максимальной концентрации (Cmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность – 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) – 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 увеличивается в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию препарата на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Связь с белками плазмы – 97%. Выводится почками (90%) в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник – 10%. Различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 1/10); часто (1/10 – 1/100); нечасто (1/100 – 1/1000); редко (1/1000 – 1/10000); очень редко (

Омепразол (20 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество – омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг;

вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).

Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ: А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 – 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 – 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 – 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол). В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 – 80 %) и через кишечник (18 – 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 – 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 – 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН 3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 – 3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Показания к применению

Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

лечение язвы желудка

профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска

длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита

лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети в возрасте старше 12 лет:

лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

При проведении «тройной терапии»:

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.

В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Специальные группы населения

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.

Дозировка для детей старше 12 лет

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 – 8 нед.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Разо ® (Razo) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Разо ®

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой красного цвета “RB20” на одной стороне; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол, гипролоза низкозамещенная, магния оксид тяжелый, гипромеллоза (5cps), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: зеин, триэтилцитрат.
Состав оболочки кишечнорастворимой: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты (тип С)), триэтилцитрат, тальк.
Состав оболочки: Опадрай желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 cP, титана диоксид (E171), макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172)).
Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке: шеллак глазурь 45%, краситель красный очаровательный (E129), н-бутанол, этанол денатурированный, титана диоксид (E171), пропиленгликоль, изопропиловый спирт, аммиака раствор концентрированный 28%.

15 шт. – блистеры из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
15 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н + -К + -АТФ-азы (протоновый насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по Т_1/2, который составляет примерно 1 ч. Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н + -К + -АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/сут. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, С_max в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Изменение C_max в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни С_max, ни степень абсорбции не изменяются.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев Т_1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируется от 0.7 до 1.5 ч), суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.

После однократного приема внутрь 20 мг 14 С-меченого рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененный препарат в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99.8%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК 2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С_max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т_1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и С_max увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а С_max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.

У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т_1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у “быстрых метаболизаторов”, в то время как С_max увеличивается на 40%.