3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препарат фебуксостат: состав и форма выпуска, показания и противопоказания к применению, стоимость в аптеке и аналоги

Аденурик ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением “80” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 76.5 мг, гипролоза – 12 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) – 129 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН102) – 172.5 мг, кроскармеллоза натрия – 25 мг, магния стеарат – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный водный – 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) – 20.84 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести – 55%).

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Фармакокинетика

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC – на 18% и 16%. Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14 С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде – около 3%, в виде ацилглюкуронида – 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов – 13%, в виде других метаболитов – 3%. Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества – 12%, ацилглюкуронида – 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов – 25%, других метаболитов – 7%.

Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Показания

Лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Режим дозирования

Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.

Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко – панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).

Со стороны эндокринной системы: нечасто – повышение концентрации ТТГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: часто – приступы подагры; нечасто – сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко – повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: нечасто – снижение либидо, бессонница; редко – нервозность.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, “приливы” крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота; нечасто – боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови; редко – панкреатит, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводяших путей: часто – нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина); нечасто – холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови; редко – гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто – сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто – дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; редко – тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко – рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.

Со стороны половой системы: нечасто – эректильная дисфункция.

Общие реакции: часто – отеки; нечасто – повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки; редко – жажда. В клинических исследованиях у пациентов, получавших флебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

Читать еще:  Бисакодил: формы выпуска и состав препарата, показания и противопоказания для применения, заменители в аптеке

Противопоказания к применению

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к фебуксостату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК

АДЕНУРИК

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, с тиснением “120” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 114.75 мг, гипролоза – 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН101) – 193.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 258.75 мг, кроскармеллоза натрия – 37.5 мг, магния стеарат – 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный водный – 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 85F42129 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)) – 19.23 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести – 55%).

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC – на 18% и 16%. Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.

Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14 С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде – около 3%, в виде ацилглюкуронида – 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов – 13%, в виде других метаболитов – 3%. Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества – 12%, ацилглюкуронида – 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов – 25%, других метаболитов – 7%.

Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч. в анамнезе).

Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к фебуксостату.

Доза составляет 80-120 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.

Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко – панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).

Со стороны эндокринной системы: нечасто – повышение концентрации ТТГ в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: часто – приступы подагры; нечасто – сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови; редко – повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.

Со стороны психики: нечасто – снижение либидо, бессонница; редко – нервозность.

Со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, “приливы” крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота; нечасто – боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови; редко – панкреатит, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводяших путей: часто – нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина); нечасто – холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови; редко – гепатит, желтуха, поражение печени.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто – сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой); нечасто – дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь; редко – тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит; редко – рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.

Читать еще:  Как хронический простатит влияет на зачатие ребенка: связь между болезнью и мужской фертильностью

Со стороны половой системы: нечасто – эректильная дисфункция.

Общие реакции: часто – отеки; нечасто – повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки; редко – жажда. В клинических исследованиях у пациентов, получавших флебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомедуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК

Аллопуринол

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

Фебуксостат: инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов, стоимость

Фебуксостат – это новый препарат в лечении подагры, вызванной избытком мочевой кислоты в крови. Применяется в терапии воспалительных заболеваний суставов, вызванных образованием кристаллов мочевой кислоты.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Фебуксостат относится к группе лекарственных средств, влияющих на обмен мочевой кислоты в организме. Препараты, применяемые при подагре, гиперурикемии, злокачественных новообразованиях кроветворной и лимфоидной систем неуточненного происхождения.

Читать еще:  Бетамакс: формы выпуска и терапевтическое действие препарата, фармакокинетика и лекарственное взаимодействие, дозировка для взрослых

Состав и форма выпуска

На данный момент фебуксостат выпускается под торговым названием Аденурик. Таблетки Фебуксостат покрыты пленочной оболочкой, 14 таблеток в полимерном блистере, по 2 блистера в одной картонной упаковке.

В каждой таблетке содержится 80 или 120 мг фебуксостата. Дополнительными соединениями в составе препарата выступают диоксид кремния, диоксид титана, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид, кроскармелоза натрия, стеарат магния.

В составе препарата содержится моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Препарат Фебуксостат на основе данного вещества действует по следующему механизму. Мочевая кислота образовывается в организме в результате двух химических реакций. Препарат ингибирует эти реакции, то есть приводит к тому, что они не протекают или протекают в меньшей мере, а значит, образовывается меньше мочевой кислоты.

Избыточное образование мочевой кислоты приводит к тому, что она начинает откладываться в виде твердых кристаллов в почках, внутри суставов и в околосуставной области.

Наличие таких наростов и кристаллов приводит к нарушению целостности суставной ткани, внутрисуставной жидкости, сопровождается сильными болями и воспалением.

Фебуксостат снижает сывороточную концентрацию мочевой кислоты в крови, сохраняя данный эффект в течение длительного времени. С 2009 года препарат активно применяется в лечении подагры. У пациентов с нарушениями в работе почек, печени либо в пожилом возрасте, не отмечалось изменения в скорости всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

Фебуксостат применяется для лечения хронической гиперурикемии при патологиях, которые сопровождаются отложением кристаллов мочевой кислоты, в том числе при наличии явных отложений или при подагрическом артрите – как в настоящее время, так и в анамнезе.

Более высокие концентрации фебуксостата применяется в лечении гиперурикемии у взрослых пациентов, которые проходят химиотерапию по поводу гематологических злокачественных новообразований.

Противопоказания

Препарат противопоказан при обнаруженной гиперчувствительности к веществу фебуксостат или к любому другому веществу в составе препарата. Пациентам с непереносимостью лактозы следует обратить внимание, что в составе препарата содержится лактозы моногидрат.

Способ применения

Инструкция по применению вещества Фебуксостат: применяется перорально, эффективность не зависит от приема пищи. При подагре применяется раз в сутки. Параллельно исследуется концентрация мочевой кислоты в крови пациента во время прохождения терапии препаратом. Если концентрация мочевой кислоты после 3 недель лечения превышает 6 мг/дл, концентрацию препарата увеличивают.

Эффект препарата проявляется достаточно быстро. Длительность профилактики и лечения приступов подагры составляет не менее полугода.

Дозировку препарата должен рассчитывать лечащий врач в зависимости от тяжести и течения заболевания!

Применение препарата при злокачественных новообразованиях начинают за два дня до начала химиотерапии, продолжая лечение в течение недели. Длительность лечения может быть увеличена лечащим врачом в зависимости от длительности химиотерапии.

Корректировка доз при почечной недостаточности не требуется. При тяжелом нарушении функции печени эффективность и безопасность препарата не исследовалась. Корректировать дозировку нет необходимости для пожилых пациентов.

Побочные реакции

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции, как нарушения функционирования печени, нарушения пищеварения, тошнота, высыпания, отечность, головная боль. Все побочные эффекты в большинстве случаев были умеренной или легкой тяжести. Имеются сообщения о системных нежелательных эффектах.

Лимфатическая и иммунная системы

Лимфатическая и кроветворная системы отвечали тромбоцитопенией, панцитопенией – дефицитом как тромбоцитов, так и других клеток крови в результате снижения эффективности клеток костного мозга. Со стороны иммунной системы наблюдались анафилактические реакции – сыпь, зуд, бронхоспазм, отек Квинке, патологическая повышенная чувствительность к препарату.

Гормональная и пищеварительная системы

Гормональная система может отвечать повышением концентрации тиреотропного гормона в крови и, как следствием, повышенной продуктивностью щитовидной железы.

Пищеварительная система и метаболизм могут отвечать обострением приступов подагры, реже – развитием сахарного диабета, повышением концентрации липидов в крови, плохим аппетитом и увеличением массы тела. Еще реже наблюдаются противоположные реакции: снижение массы тела при повышенном аппетите, вплоть до анорексии.

Желудочно-кишечный тракт также может отвечать диареей, болями в животе, вздутием, нарушением работы клапанов пищевода, запорами, диспепсией, дискомфортом в животе и метеоризмом.

ЦНС и сердечно-сосудистая система

Центральная нервная система и органы чувств отвечают головной болью, головокружением, ощущением мурашек по коже, сонливостью, изменением вкусового восприятия, ослаблением нюха. Может повышаться болевой порог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может наблюдаться фибрилляция предсердий, ощущение тяжелого сердцебиения, отклонения от норм по результатам электрокардиограммы. Для высоких дозировок возможен риск развития желудочковой тахикардии. Реже отмечаются артериальная гипертензия, ощущение жара, приливов, кровотечения для высоких дозировок.

Органы дыхания и кожный покров

Со стороны органов дыхания могут отмечаться одышка, бронхит, обострение хронических инфекций верхних дыхательных путей. Печень и желчевыводящие пути могут отвечать нарушением функционирования печени, желчнокаменной болезнью, редко отмечается развитие желтухи, гепатита, печеночной недостаточности.

При лечении веществом фебуксостат отмечаются кожные высыпания, дерматиты, крапивница, зудящие пятна, покраснения, изменение пигментации кожи, ее повреждения. Сообщалось об образовании пятнистых высыпаний, папулах.

Реже отмечается токсический эпидермальный некролиз кожи, серьезные генерализованные высыпания, пустулы, эритемы, алопеции, повышенная потливость, ангионевротический отек.

Опорно-двигательный аппарат, почки

Сообщалось о нечастых болях в суставах и мышцах при лечении веществом фебуксостат. Может обостряться артрит, мышечная слабость, скованность движения, бурсит. Реже отмечается снижение объема движений, скелетно-мышечная скованность.

Со средней частотой развивается почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, полакиурия. Редко – нефрит, ложные позывы к мочеиспусканию.

Прочие нежелательные эффекты

Возможно снижение либидо, бессонница, нервозность, снижение концентрации зрения и слуха, эректильная дисфункция. Часто поступают сообщения об отечность, повышенной утомляемости, болях и дискомфорте в груди.

При лабораторном исследовании может отмечаться повышение концентрации калия в крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов в крови, снижение гемоглобина, повышение уровня холестерина и креатинина в крови.

Беременным и кормящим женщинам

Полноценных исследований на предмет влияния препарата на организм во время беременности не проводилось. Ограниченные исследования на животных показали, что негативного влияния на развитие плода не наблюдается.

Потенциальный риск для человека неизвестен, потому применение препарата беременным женщинам противопоказано.

Неизвестно, способен ли препарат проникать в грудное молоко человека. При исследовании на животных, препарат проникал в грудное молоко и отрицательно влиял на развитие новорожденных, которых кормят этим молоком, потому применение препарата во время лактации также противопоказано.

Особенности применения

Применение препарата не рекомендуется пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца или застойной недостаточностью сердечной функции.

Пациенты, которые проходят химиотерапию гематологических злокачественных новообразований, должны находиться под наблюдением кардиолога во время лечения препаратом.

Во время исследования аллергенности препарата, было обнаружено, что возможно развитие серьезных аллергических реакций, угрожающих жизни. В большинстве случаев они развивались в первый месяц лечения. Чаще всего аллергические реакции наблюдаются в группе пациентов, страдающих тяжелыми дисфункциями печени и/или почек.

Лечение препаратом начинают только после обострения подагры.

Возможно обострение подагры при начале лечения препаратом. В этом случае терапию продолжают, параллельно устраняя симптоматику приступа.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Предполагается, что при передозировке увеличится частота и выраженность побочных эффектов. В этом случае проводят терапию побочных эффектов и корректируют дозировку препарата.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Фебуксостат (Аденурик) – от 4785 до 5217 рублей за упаковку, в зависимости от концентрации действующего вещества. Аналоги фебуксостата:

  • Фебукс-80;
  • Аллогексал;
  • Аллопуринол;
  • Аллопуринол-Лугал;
  • Аллопуринол Сандоз.

Отзывы пациентов

«Много лет страдаю подагрой. Как только нарушу режим питания – сразу приступ, все это время пил Аллопуринол. Недавно врач порекомендовал Фебуксостат. Обошел много аптек, пока, наконец, нашел его, да и стоимость не порадовала. Врач аргументировал тем, что препарат нового поколения, более безопасный и эффективный. Начал принимать, через пару дней – приступ, во время которого врач запретил пить эти таблетки. Сняли приступ и снова начал пить, побаиваясь повтора. Сейчас все в порядке, в течение нескольких месяцев приступов не было, но не могу сказать, лучше ли он или хуже Аллопуринола.»

Николай, г. Москва

«От подагры образовались ужасные наросты в коленях и в ключице. Когда диагностировали подагру, назначили Фебуксостат, чтобы болезнь не прогрессировала. Первое время сильно болело, принимала дополнительно диклофенак, теперь постоянно лечусь только Фебуксостатом, врач говорит, что лучшей альтернативы пока нет. Из минусов – в первые пару месяцев лечения нарушился менструальный цикл.»

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов: