Норваск: показания и противопоказания для применения, состав и характеристика препарата, фармакологическое действие

Норваск

Содержание

Фармакологические свойства препарата Норваск

Амлодипин (3-этил-5-метил-2-(2-амино-этоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензенсульфонат) — антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточных мембран).
Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя путями:

1. амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
2. амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии разного калибра как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода к ишемизированным участкам у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предупреждает развитие коронарной вазоконстрикции.

У больных с АГ (артериальная гипертензия) однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амплодипин не вызывает развития симптоматической гипотензии.
У больных со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время выполнения физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает необходимость приема нитроглицерина.
Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что приблизительно 97,5% амлодипина связываются с белками плазмы крови.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять для лечения больных с БА, сахарным диабетом и подагрой.
В результате проведенных гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний у больных с сердечной недостаточностью II–III функционального класса (ФК) по классификации NYHA выявлено, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по такими критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях для оценки состояния пациентов с сердечной недостаточностью (III–IV ФК по NYHA), получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, было установлено, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью.
После перорального приема амлодипин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 ч. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У лиц пожилого возраста и у больных с застойной сердечной недостаточностью наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.

Показания к применению препарата Норваск

Лечение АГ (артериальная гипертензия) (как препарат первого ряда в качестве монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ).
Лечение ИБС, а именно стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала). Уменшение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по поводу стенокардии у больных ИБС.
Препарат можно применять в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить наличие вазоспазма или вазоконстрикции, хотя их наличие не подтверждено. Применяют как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Применение препарата Норваск

Как правило, назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно повысить до максимальной — 10 мг/сут. Во время лечения необходимо осуществлять ежедневный контроль уровня АД.

Противопоказания к применению препарата Норваск

Повышенная чувствительность к амлодипину или иным компонентам препарата, к другим дигидропиридинам.

Побочные эффекты препарата Норваск

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых принимали участие больные с АГ (артериальная гипертензия) и стенокардией, наиболее часто отмечались головная боль, периферические отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение. В этих клинических исследованиях никаких клинически значимых изменений лабораторных показателей, обусловленных приемом Норваска, отмечено не было.
Значительно реже при широком применении Норваска наблюдали такие побочные эффекты, как алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, диспепсия, одышка, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, изменения настроения, ощущение сухости во рту, судороги, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, потливость, обморок, тромбоцитопения, васкулит. В большинстве случаев причинно-следственная связь была недостоверной.
Редко отмечались аллергические реакции, которые включали кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек и мультиформную эритему.
Очень редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение активности печеночных ферментов (как правило, обусловленное холестазом). В большинстве этих случаев причинно-следственная связь была недостоверной.
Как и в случае применения других антагонистов ионов кальция, при применении Норваска были описаны единичные случаи инфаркта миокарда, аритмий (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.

Особые указания по применению препарата Норваск

Период полувыведения Норваска увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендации относительно режима дозирования препарата у этой группы больных не разработаны, по этой причине применять препарат у них следует с осторожностью.
Рекомендуемая доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 2,5 мг.
У больных с почечной недостаточностью Норваск применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат; рекомендуемая доза для них составляет 2,5 мг/сут.
Безопасность применения Норваска в период беременности и кормления грудью не установлена. Применять препарат в период беременности можно лишь при отсутствии более безопасной альтернативы, а риск, обусловленный самим заболеванием, превышает возможные отрицательные последствия применения препарата для матери и плода.
Эффективность и безопасность применения Норваска у детей не исследовалась.
Маловероятно, что Норваск способен оказывать негативное влияние на способность к управлению транспортными средствами или к работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Норваск

Норваск безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное применение Норваска и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяло уровень последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс, а одновременный прием циметидина не изменял фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что Норваск не влияет на связывание с белками крови таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
У здоровых мужчин-добровольцев Норваск при одновременном применении не изменял влияния варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, Норваск существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.

Передозировка препарата Норваск, симптомы и лечение

Опыт лечения передозировки Норваска у человека ограничен. В некоторых случаях целесообразно промывание желудка. Существующие данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим заметным и, возможно, продолжительным снижением АД. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Норваска, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации АД можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. В целях устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение р-ра кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.

Норваск

Состав

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

• крахмала натрия гликолат тип А;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный кальция гидрофосфат;
• магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.

При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.

У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению Норваска

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина, которые назначают:

• при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
• при стабильной стенокардии истенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
• артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

• ХСН неишемической природы III–IV класса;
• артериальная гипотензия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• аортальный стеноз;
• печеночная недостаточность;
• синдром слабости синусового узла;
• митральный стеноз;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
• острый инфаркт миокарда(1 месяц после).

Побочные действия

• сердцебиение;
• периферические отеки (стоп и лодыжек);
• избыточное снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усиление сердечной недостаточности;
• васкулит;
• нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
• ощущение боли за грудиной;
• мигрень;
• инфаркт миокарда.

Периферическая и центральная нервная система:

• тромбоцитопения;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

• звон в ушах;
• алопеция;
• изменения в массе тела;
• нарушение зрения;
• нарушение аккомодации;
• диплопия;
• ксерофтальмия;
• боль в глазах;
• конъюнктивит;
• извращение вкуса;
• носовое кровотечение;
• озноб;
• дерматит;
• паросмия;
• холодный пот;
• ксеродермия;
• пигментные нарушения кожных покровов.

Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

Передозировка

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез.

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления, в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами. Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов.

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина, дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Условия продажи

Норваск отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Особые указания

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.

Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.

Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Норваск ® (Norvasc ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норваск ®

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “AML-5” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 124.056 мг, кальция гидрофосфат – 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “AML-10” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 248.111 мг, кальция гидрофосфат – 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V_d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T_1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Норваск : инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Что такое Норваск и в каких случаях используется данный препарат

Не принимайте препарат

Указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Норваск необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Если у Вас имеются или у Вас ранее развивались указанные далее состояния, Вам следует поставить об этом в известность своего лечащего врача:
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность;
• выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз);
• заболевание печени;
• Вы – человек пожилого возраста и Вам необходимо повысить дозу препарата.
Дети и подростки
Применение препарата Норваск у детей младше 6 лет не изучалось. Норваск следует применять только для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет (см. раздел Как принимать).
Для получения дополнительной информации обратитесь к своему лечащему врачу.

Содержание натрия
Содержание натрия в данном лекарственном средстве менее 1 ммоль (23 мг) на 1 таблетку, т.е. оно фактически «не содержит натрий».

Другие лекарственные средства

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска.
Норваск может оказать влияние или подвергаться влиянию других принимаемых лекарственных средств, таких как:
• кетоконазол, итраконазол (противогрибковые лекарственные средства);
• ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеаз, используемые для лечения ВИЧ-инфекции);
• рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики);
• Hypericum perforatum (препараты, содержащие зверобой продырявленный);
• верапамил, дилтиазем (сердечные препараты);
• дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела);
• такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (лекарственные средства, применяемые для изменения работы иммунной системы);
• симвастатин (лекарственное средство, снижающее уровень холестерина);
• циклоспорин (иммунодепрессант).
Норваск может более выражено снижать артериальное давление при одновременном приеме других лекарственных средств для лечения высокого артериального давления.

Прием препарата Норваск с пищей и напитками
Пациентам, принимающим Норваск, не следует употреблять в пищу грейпфрут и грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что при приеме грейпфрута и грейпфрутового сока повышается концентрация активного ингредиента амлодипина в крови, что может привести к непредсказуемому усилению гипотензивного действия препарата Норваск.