Мирапекс: состав и характеристика препарата, фармакологическое действие и правила применения, отзывы покупателей

Мирапекс

Латинское название: Mirapex

Код ATX: N04BC05

Действующее вещество: Прамипексол (Pramipexole)

Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)

Описание актуально на: 09.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Мирапекс – лекарственный препарат для уменьшения симптомов болезни Паркинсона.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускают в форме круглых и овальных таблеток. Реализуются таблетки в блистерах (по 10 штук в каждом), в картонных упаковках.

Одна круглая таблетка с маркировкой «Р9» имеет в своем составе 1 миллиграмм прамипексола дигидрохлорида моногидрата и вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, кукурузный крахмал и повидон. Выпускаются круглые таблетки в блистерах по 10 штук, в картонных коробках.

Показания к применению

Синдром «беспокойных ног», болезнь Паркинсона.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период лактации.

С особой осторожностью назначают при почечной недостаточности и гипотензии (пониженном артериальном давлении).

Инструкция по применению Миралекс (способ применения и дозировка)

В начале лечения принимают по 0,375 миллиграмма в сутки, постепенно повышая дозу каждые пять-семь дней. Таким образом, через семь дней терапии пациент принимает 0,75 миллиграмма, на третьей неделе – 1,5 миллиграмма, на четвертой – 2,25 миллиграмма, на пятой – 3 миллиграмма, на шестой – 3,75 миллиграмма и на седьмой – 4,5 миллиграмма в день.

Для проведения поддерживающей терапии лекарство назначают в дозе 1,5-4,5 миллиграмма в сутки. Принимают средство в три приема.

Побочные эффекты

Применение Мирапекс может вызывать следующие побочные действия:

• вегетативная лабильность;
• спутанность сознания;
• нарушение мышления;
• астения;
• сонливость;
• галлюцинации;
• амнезия;
• тревожность;
• тремор;
• бред;
• судороги в мышцах ног;
• бессонница;
• артрит;
• бурсит;
• миастения.

• боли в грудной клетке, животе, пояснице и шее;
• диарея, тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• ринит;
• фарингит;
• усиление кашля;
• синусит;
• одышка.

Прием может привести к следующим состояниям и патологиям:

• ухудшение потенции и либидо;
• учащенное мочеиспускание;
• инфекции мочевыводящих путей;
• тахикардия;
• паралич аккомодации;
• аритмия;
• катаракта;
• стенокардия;
• гипотензия;
• диплопия;
• конъюнктивит;
• отечность;
• ослабление слуха;
• уменьшение веса;
• повышение внутричерепного давления;
• потоотделение;
• повышение температуры тела.

Передозировка

Случаи выраженной передозировки Мирапекс не известны.

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов:

• тошнота, рвота;
• гиперкинезия;
• галлюцинации;
• возбуждение;
• снижение АД.

Антидота для устранения симптомов передозировки не существует. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Мирапекс ПД, Опримея, Прамипексол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Мирапекс, благодаря стимулированию допаминовых рецепторов, уменьшает дефицит двигательной активности при заболевании Паркинсона.
• Активный компонент лекарства, прамипексол, предохраняет нейроны от деградации, которая развивается в ответ на ишемию и прием Леводопы и метамфетаминов.
• Применяется для коррекции состояния больного при синдроме «беспокойных ног».
• Исследования показали, что люди, страдающие недугом Паркинсона, могут принимать данное лекарственное средство на протяжении долгого периода времени – больше трех лет, так как этот медикамент своей эффективности не теряет.

Особые указания

• Прекращать лечение данным препаратом нужно постепенно, в течение семи дней.
• У пациентов, проходящих терапию, может наблюдаться аномальное поведение, которое проявляется гиперфагией, гиперсексуальностью, тягой к азартным играм или покупкам. В таких случаях рекомендована корректировка дозы препарата.
• Пациентам, проходящим лечение, следует периодически проверять зрение.
• Поскольку действующие компоненты препарат могут привести к головокружению, галлюцинациям и сонливости на время лечения следует отказаться от управления транспортным средством и сложными механизмами, требующими концентрации внимания и быстрой реакции.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан лицам до 18 лет.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью назначается пациентам с почечной недостаточностью. При необходимости проводится корректировка дозировки – ее снижение.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается пациентам с печеночной недостаточностью, при этом снижение рекомендованной дозировки не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• При назначении ЛС нужно обязательно учитывать то факт, что это средство увеличивает в крови уровень Леводопы на 40%. Метоклопрамид, фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны снижают эффективность терапии данным медикаментом.
• Комплексный прием препарата с циментедином может вызввать развитие дискинезии, галлюцинаций и повышенного возбуждения. В таких случаях рекомендуется снизить дозировку препаратов.
• Во время лечения с особой осторожностью следует применять седативные препараты и этанол. Следует отказаться от комбинации с антипсихотическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30⁰С.

Срок годности – три года с момента выпуска.

Цена в аптеках

Стоимость Мирапекс за 1 упаковку от 127 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Мирапекс

Мирапекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Mirapex

Код ATX: N04BC05

Действующее вещество: прамипексол (Pramipexole)

Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма (Boehringer Ingelheim Pharma) (Германия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 100 руб.

Мирапекс – препарат для симптоматической терапии тяжелых идиопатических поражений центральной нервной системы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Мирапекса:

• Таблетки 0,25 мг: овальные, со скошенным краем, с обеих сторон плоские, белого цвета; на одной из сторон по обе части от глубокой риски маркировка «Р7», на другой – по обе стороны риски маркировка логотипа компании – «BI» (по 10 таблеток в блистере из ПА/Алюминия/ПВХ, 3 блистера в пачке картонной);
• Таблетки 1 мг: круглые, со скошенным краем, с обеих сторон плоские, белого цвета; на одной из сторон по обе части от глубокой риски маркировка «Р9», на другой – по обе стороны риски маркировка логотипа компании – «BI» (по 10 таблеток в блистере из ПА/Алюминия/ПВХ, 3 блистера в пачке картонной).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг или 1 мг (соответствует содержанию прамипексола основания – 0,18 или 0,7 мг);
• Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, маннитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Мирапекса – прамипексол, является агонистом допаминовых рецепторов. С высокой специфичностью и селективностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, наиболее выраженное сродство отмечается к D3-рецепторам.

Благодаря стимулированию допаминовых рецепторов в полосатом теле, при болезни Паркинсона происходит уменьшение дефицита двигательной активности. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение, а также метаболизм допамина. Вещество обеспечивает защиту допаминовым нейронам от дегенерации, которая возникает в ответ на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию.

При лечении синдрома беспокойных ног точный механизм действия прамипексола не установлен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, есть нейрофармакологические данные о том, что первичный процесс затрагивает допаминергическую систему. В результате исследований установлено, что в патогенез синдрома беспокойных ног, вероятно, вовлечено умеренное пресинаптическое допаминергическое нарушение функции в полосатом теле.

Прамипексол способствует защите нейронов от нейротоксического воздействия леводопы. Дозозависимо уменьшает секрецию пролактина.

При проведении продолжительного курса терапии (дольше 3 лет) болезни Паркинсона признаки снижения эффективности обнаружены не были. При применении Мирапекса у пациентов с синдромом беспокойных ног на протяжении одного года наблюдалось сохранение его эффективности.

Фармакокинетика

После перорального приема Мирапекса прамипексол быстро и в полном объеме всасывается. Абсолютная биологическая доступность – больше 90%, C_max (максимальная концентрация) в плазме достигается за 1–3 часа. При одновременном приеме с пищей скорость всасывания уменьшается, однако прием пищи на общий объем всасывания влияния не оказывает. Прамипексол характеризует относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами и линейная кинетика.

Связывается с белками вещество в очень незначительной степени (до 20%), имеет большой V_d (объем распределения) – 400 л. Метаболизму подвергается лишь в незначительной степени.

Примерно 90% дозы выводится через почки (в неизмененном виде – 80%), в кале обнаруживается меньше 2%. Общий клиренс вещества составляет примерно 500 мл/мин, почечный клиренс – приблизительно 400 мл/мин. T_1/2 (период полувыведения) колеблется от 8 до 12 часов (у молодых и пожилых пациентов соответственно).

Показания к применению

• Паркинсонизм (болезнь Паркинсона) – для симптоматической монотерапии или в составе комплексного лечения с леводопой;
• Идиопатический синдром беспокойных ног – для симптоматической терапии.

Противопоказания

• Лактация (период грудного вскармливания);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к прамипексолу, другим компонентам лекарственного средства.

Относительные (таблетки Мирапекс принимают с осторожностью, вследствие повышенной вероятности побочных эффектов):

• Почечная недостаточность;
• Артериальная гипотензия;
• Беременность (препарат применяется в случае значительного превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода).

Инструкция по применению Мирапекса: способ и дозировка

Таблетки Мирапекс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивают водой.

Суточную дозу следует равномерно разделить на 3 приема.

В начале терапии рекомендуется суточная доза 0,375 мг, каждые 5-7 дней ее постепенно увеличивают до достижения максимального терапевтического эффекта.

Необходимо соблюдать следующую схему увеличения дозы Мирапекса:

• I неделя: 0,375 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,125 мг;
• II неделя: 0,75 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,25 мг;
• III неделя: 1,5 мг в сутки, разделенные на 3 приема по 0,5 мг.

Если рекомендовано дальнейшее увеличение суточной дозы, каждую неделю следует добавлять по 0,75 мг до достижения максимально допустимой величины – 4,5 мг в сутки.

Для поддерживающей терапии индивидуальная суточная доза варьирует в переделах 0,375-4,5 мг. Независимо от стадии заболевания эффективность Мирапекса была отмечена при суточной дозе 1,5 мг, при этом не исключено, что в отдельных случаях прием более 1,5 мг препарата в сутки может оказывать дополнительное терапевтическое действие, в особенности на более поздних стадиях заболевания, когда дозы леводопы показано снижать.

Прекращение лечения прамипексолом требуется проводить постепенно, на протяжении нескольких дней.

Пациентам, использующим Мирапекс в составе комплексной терапии с леводопой, в период поддерживающего курса, а также при увеличении дозы прамипексола, дозу леводопы требуется снижать, чтобы избежать повышенной дофаминергической стимуляции.

Начальная терапия у пациентов с почечной недостаточностью при КК ≥ 50 мл/мин не требует уменьшения суточной дозы. Если КК от 20 до 50 мл/мин, то прием начинают с суточной дозы 0,25 мг, разделенной на 2 раза по 0,125 мг. При КК ≤ 20 мл/мин лечение начинают с приема 0,125 мг 1 раз в день.

Когда функция почек ухудшается в ходе поддерживающей терапии, суточную дозу прамипексола необходимо снизить на тот же процент, на который снижается КК (например, КК меньше на 30%, следовательно, на 30% надо снизить суточную дозу прамипексола).

При КК от 20 до 50 мл/мин суточную дозу Мирапекса можно разделять на два приема, а если КК ≤ 20 мл/мин – принимать ее за один раз.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы Мирапекса не требуется.

Побочные действия

В качестве наиболее частых побочных реакций при терапии Мирапексом на ранних стадиях заболевания регистрируются констипация (запор) и сонливость. На более поздних стадиях заболевания, когда прамипексол принимают в комбинации с леводопой, чаще наблюдаются галлюцинации и дискинезия. Эти нежелательные эффекты снижаются в случае продолжения лечения, а тошнота, запор и дискинезия имеют тенденцию к исчезновению.

Другие побочные реакции Мирапекса со стороны систем и органов:

• Нервная система: ЗНС – злокачественный нейролептический синдром (акатизия, мышечная ригидность, гипертермия, нарушение сознания, нарушения мышления, вегетативная лабильность), спутанность сознания, бессонница, головокружения, экстрапирамидный синдром, бред, амнезия, астения, атаксия, гипестезия, дистония, тремор, депрессия, миоклонус, тревожность, гипокинезия, суицидальная настроенность;
• Опорно-двигательный аппарат: судороги мышц ног, гипертонус мышц, мышечные подергивания, бурсит, артрит, миастения, боли в шее, боли в грудной клетке, боли в поясничном и крестцовом отделах позвоночника;
• Пищеварительная система: уменьшение аппетита, диспепсия, дисфагия, боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту;
• Дыхательная система: синусит, фарингит, ринит, одышка, гриппоподобный синдром, изменение голоса, усиление кашля;
• Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, повышение активности фермента КФК (креатинфосфокиназы);
• Органы чувств: паралич аккомодации, конъюнктивит, диплопия, повышение внутриглазного давления, катаракта, ослабление слуха;
• Аллергические реакции, прочее: ретроперитонеальный фиброз, гипертермия, плевральный выпот, легочная инфильтрация, снижение массы тела, гипергидроз, периферические отеки, снижение или повышение либидо.

Описаны эпизоды патологического влечения к азартным играм на фоне приема прамипексола, особенно в высоких дозах, которое проходило с отменой препарата.

Развитие артериальной гипотензии в случае приема Мирапекса отмечалось не чаще, чем от применения плацебо. Возникновение артериальной гипотензии наблюдалось у отдельных пациентов в начале терапии, особенно в случае слишком быстрого увеличения дозы препарата.

Передозировка

Сведений о выраженной передозировке нет.

Возможные симптомы: рвота, тошнота, галлюцинации, гиперкинезия, снижение артериального давления, возбуждение (нарушения, характерные для фармакодинамического профиля агонистов допаминовых рецепторов).

Терапия: промывание желудка, симптоматическое лечение, динамическое наблюдение.

Антидота Мирапекса нет. Эффективность гемодиализа не установлена. При появлении признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики.

Особые указания

Наиболее известные побочные реакции при терапии допаминовыми агонистами и леводопой – спутанность сознания и галлюцинации. Отмечается, что комбинация леводопы с Мирапексом на поздних стадиях болезни чаще вызывала галлюцинации, чем монотерапия прамипексолом на ранних стадиях.

Необходимо поставить в известность пациентов и лиц, которые о них заботятся, о том, что терапия допаминергическими препаратами может вызвать аномальное поведение с симптомами компульсивных и импульсивных действий: гиперфагию (склонность к перееданию), патологический шопинг (навязчивое желание покупать), гиперсексуальность, а также патологическую тягу к азартным играм. При проявлении таких эффектов следует принять решение о снижении дозы Мирапекса либо постепенном прекращении терапии.

При психотических расстройствах назначать допаминовые агонисты с прамипексолом допускается только после всесторонней предварительной оценки соотношения риск/польза. Приема антипсихотических средств одновременно с прамипексолом следует избегать.

Через определенное время от начала приема либо сразу после назначения Мирапекса (в случае зрительных нарушений) следует проходить проверку у окулиста.

При тяжелых сердечно-сосудистых патологиях требуется проявлять осторожность, принимая Мирапекс, поскольку существует вероятность развития ортостатической гипотензии вследствие приема допаминергических препаратов. Рекомендуется контроль артериального давления (АД), особенно в начале курса терапии.

Необходимо учитывать вероятность седативного действия Мирапекса, которое может наблюдаться в любое время в процессе лечения. Есть достоверные данные о засыпании пациентов при повседневной деятельности, что становилось причиной несчастных случаев.

В результате эпидемиологических исследований выявлено, что при болезни Паркинсона риск развития меланомы выше в 2-6 раз. Достоверно неизвестно, является ли такая повышенная вероятность следствием самого заболевания, или она связана с приемом лекарственных препаратов, которые используются для терапии паркинсонизма. Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, нужно проинформировать о повышенном риске развития меланомы.

При паркинсонизме, в случае резкого прекращения лечения, наблюдается симптомокомплекс, схожий с проявлениями злокачественного нейролептического синдрома.

Терапия синдрома беспокойных ног препаратами допаминергического действия может стать причиной его усиления, которое характеризуется более ранним проявлением симптомов по времени (ранний вечер или даже вторая половина дня), а также усилением этой симптоматики и распространением эффектов на другие конечности. Однако по результатам проведения специального исследования, существенной разницы в усилении клинической картины между пациентами, принимающими прамипексол, и группой плацебо выявлено не было.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лечащий врач обязан информировать больных о вероятности возникновения галлюцинаций, преимущественно зрительных, и развитии седативных эффектов, в т.ч. сонливости и засыпания во время повседневной деятельности, способных оказывать влияние на вождение автомобиля. В связи с этим не рекомендуется работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом до приобретения достаточного опыта в лечении Мирапексом, позволяющего оценить его влияние на интеллектуальную и/или двигательную деятельность. В случаях повышенной сонливости или при спонтанном засыпании в повседневной деятельности, например, во время общения, приема пищи и т.п., от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует отказаться и обратиться к доктору.

Применение при беременности и лактации

• беременность: Мирапекс должен применяться под врачебным контролем;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Мирапексом пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Мирапекс при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.

Мирапекс ® (Mirapex ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере из ПА/алюминиевой фольги/ПВХ 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 0,25 мг: овальные, белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р7», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Таблетки 1 мг: круглые, белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р9», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D₂, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D₃-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии ( ПЭТ ) , показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.

Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.

При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и C_max в плазме наблюдается через 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.

Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени ( ®

Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Противопоказания

повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность, снижение АД .

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Побочные действия

При использовании препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, расстройства зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела.

Частота случаев гипотензии во время лечения препаратом Мирапекс ® не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, снижение АД может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением Мирапексом ® могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).

Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофаминовых рецепторов, включая Мирапекс ® , особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ® , а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидина).

Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.

Cимптоматическое лечение болезни Паркинсона

Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5–7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы препарата Мирапекс ®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение лечения. Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Для начальной терапии: у пациентов с Cl креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При Cl креатинина 20–50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. При Cl креатинина ®

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут.

Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с Cl креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Использование Мирапекса ® у пациентов с синдромом беспокойных ног, страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.

Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выделяется через почки.

Доза для детей и подростков. Безопасность и эффективность Мирапекса ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Случаи выраженной передозировки не описаны.

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД .

Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.

Особые указания

Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс ® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.

У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.

Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, ( в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.

Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.

Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.

Усиление синдрома «беспокойных ног»

Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению.

Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой. Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ® , чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Мирапекс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Мирапекс

Цены в интернет-аптеках:

Мирапекс – противопаркинсоническое средство, агонист дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мирапекса:

• Таблетки 0,25 мг: белого цвета, овальные, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, на одной из сторон глубокая риска, по обе стороны которой нанесена маркировка «Р7», на другой – риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера);
• Таблетки 1,0 мг: белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, на одной из сторон глубокая риска, по обе стороны которой нанесена маркировка «Р9», на другой – риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат – 0,25 и 1,0 мг (эквивалент 0,18 и 0,7 мг прамипексола основания соответственно);
• Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, повидон.

Показания к применению

Применение Мирапекса рекомендовано для симптоматической терапии идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Противопоказания

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

С осторожностью следует принимать препарат при артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Во время беременности Мирапекс назначается только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от лечения и риска побочных реакций. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью (предполагается, что препарат подавляет лактацию).

Способ применения и дозировка

Мирапекс принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи, суточную дозу требуется равномерно делить на 3 приема.

При симптоматическом лечении болезни Паркинсона начальная суточная доза составляет 0,375 мг, в дальнейшем ее постепенно повышают до достижения желаемого терапевтического эффекта по следующей схеме:

• I неделя: разовая доза – 0,125 мг; суточная – 0,375 мг;
• II неделя: разовая доза – 0,250 мг; суточная – 0,750 мг;
• III неделя: разовая доза – 0,500 мг; суточная – 1,500 мг.

В случае необходимости дальнейшего увеличения дозы ее повышают на 0,75 мг в сутки каждую неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.

При проведении поддерживающей терапии индивидуальная доза в сутки может варьировать от 0,375 мг до 4,5 мг. Эффективность препарата отмечается уже с дозы в 1,5 мг в сутки, как на ранней, так и на поздней стадии заболевания. Также возможно, что у некоторых пациентов дозы, превышающие 1,5 мг в сутки, могут дать дополнительный терапевтический эффект, в большинстве случаев на поздней стадии заболевания при показанном снижении дозы леводопы.

Прекращение терапии необходимо проводить постепенно на протяжении нескольких дней.

При сочетании с леводопой в течение ступенчатого повышения дозы прамипексола и в период поддерживающего лечения требуется уменьшать дозу леводопы (из-за риска чрезмерной дофаминергической стимуляции).

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 50 мл/мин нет необходимости снижать начальную суточную дозу. Пациентам с КК 20-50 мл/мин рекомендуют начинать прием Мирапекса с дозы 0,25 мг, разделенной на два приема в сутки, с КК менее 20 мл/мин – с дозы 0,125 мг 1 раз в сутки. При этом допустимая максимальная суточная доза составляет 1,5 мг.

В случае снижения функции почек на фоне поддерживающей терапии, дозу препарата в сутки требуется уменьшить на тот же процент, на которой снижается КК, например, при его снижении на 20% суточную дозу также снижают на 20%.

Пациентам с печёночной недостаточностью не требуется корректировка дозы.

При симптоматическом лечении синдрома «беспокойных ног» Мирапекс рекомендуют принимать 1 раз в сутки за 2-3 часа до сна в начальной дозе 0,125 мг. Для улучшения терапевтического действия в случае необходимости суточную дозу разрешается повышать каждые 4-7 дней, вначале до 0,25 мг, затем до 0,5 мг, и дальше до 0,75 мг (максимально допустимой). Индивидуальная суточная доза может варьировать от 0,125 до 0,75 мг. Отмену препарата в этом случае можно проводить без предварительного постепенного уменьшения дозы.

Лицам с КК более 20 мл/мин корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

• Нервная система: злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, акатизия, нарушение сознания, нарушения мышления, вегетативная лабильность), спутанность сознания, бессонница, головокружения, экстрапирамидный синдром, амнезия, астения, дистония, гипестезия, тремор, миоклонус, тревожность, депрессия, гипокинезия, атаксия, суицидальная настроенность, бред;
• Пищеварительная система: дисфагия, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, рвота, сухость во рту;
• Опорно-двигательный аппарат: судороги в мышцах ног, гипертонус мышц, мышечные подергивания, миастения, бурсит, артрит, боли в грудной клетке или шее, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника;
• Сердечно-сосудистая система: повышение активности креатинфосфокиназы, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, стенокардия;
• Мочеполовая система: учащение мочеиспускания, инфекция мочевыводящих путей;
• Дыхательная система: гриппоподобный синдром, синусит, фарингит, ринит, усиление кашля, одышка, изменение голоса;
• Органы чувств: паралич аккомодации, конъюнктивит, катаракта, повышение внутриглазного давления, диплопия, ослабление слуха;
• Прочие: аллергические реакции, повышенное потоотделение, гипертермия, снижение массы тела, ретроперитонеальный фиброз, плевральный выпот, легочная инфильтрация.

К наиболее частым побочным эффектам Мирапекса, наблюдаемым на ранней стадии заболевания, относятся запор и сонливость, на более поздней стадии при комбинации с леводопой – галлюцинации и дискинезия. При дальнейшем проведении терапии эти явления имеют тенденцию к исчезновению.

Отмечалось, что артериальная гипотензия при использовании препарата возникала не чаще, чем при приеме плацебо, у некоторых пациентов она может развиваться в начале лечения, особенно при слишком быстром повышении дозы.

При терапии также были зарегистрированы случаи засыпания во время повседневной деятельности, что иногда являлось причиной несчастных случаев.

У пациентов с болезнью Паркинсона при назначении агонистов дофаминовых рецепторов (включая Мирапекс), особенно в высоких дозах, иногда отмечались патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность и повышение либидо, проходящие после уменьшения дозы или завершения лечения.

Случаи выраженной передозировки препарата не описаны. Предполагаемыми симптомами, свойственными фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов являются: рвота, тошнота, возбуждение, снижение артериального давления, галлюцинации, гиперкинезия.

Установленного антидота не существует, при данном состоянии рекомендуется проведение промывания желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность гемодиализа не подтверждена. При симптомах возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики.

Особые указания

Галлюцинации и спутанность сознания относятся к наиболее известным нежелательным явлениям при терапии дофаминовыми агонистами и леводопой. Следует отметить, что на поздних стадиях заболевания при сочетании Мирапекса с леводопой галлюцинации наблюдались чаще, чем при использовании одного прамипексола на ранней стадии поражения. Вследствие этого все пациенты должны быть предупреждены о возможном развитии галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут негативно влиять на способность к вождению автомобиля.

Пациентам, страдающим психотическими расстройствами, дофаминовые агонисты в сочетании с прамипексолом могут быть назначены только после предварительной оценки возможного риска-пользы от их приема.

При наличии выраженного сердечно-сосудистого заболевания следует проявлять особую осторожность. Из-за угрозы возникновения ортостатической гипотензии при проведении терапии, особенно в начале курса, необходим регулярный контроль артериального давления.

Пациенты, а также лица, заботящиеся о них, должны знать о том, что на фоне терапии могут появиться признаки аномального поведения, к которым относятся: склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки, патологическая тяга к азартным играм. В подобных случаях требуется решать со специалистом вопрос о снижении дозы средства или постепенном прекращении лечения.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном седативном эффекте Мирапекса и потенциально опасных эпизодах засыпания при повседневной деятельности (включая управление автотранспортом), которые могут наблюдаться в любой период лечения. При этом отмечается, что в некоторых случаях засыпанию не предшествует состояние сонливости. По имеющимся данным после уменьшения дозы или завершения терапии эпизоды засыпания в дальнейшем не наблюдались.

Согласно некоторым сообщениям при резкой отмене препарата может развиться симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

Вследствие возможного развития седативных эффектов (сонливости, засыпаний), а также возникновения галлюцинаций, пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс, позволяющего им оценить степень его негативного влияния на двигательную и/или умственную активность.

Лекарственное взаимодействие

Так как прамипексол в незначительной степени подвергается биотрансформации и связывается с белками плазмы, маловероятно его взаимодействие с другими лекарственными средствами, оказывающими влияние на связывание с белками крови.

При сочетании прамипексола со средствами, ингибирующими активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (такими как циметидин), или выводящимися за счет активной секреции через почечные канальцы, возможно взаимное снижение клиренса препаратов. В случае комбинации с этими веществами (включая амантадин) следует обращать внимание на возможное появление дискинезии, возбуждения или галлюцинаций (признаков избыточной дофаминовой стимуляции), что может потребовать снижения дозы.

Хинин, хинидин, верапамил, триамтерен, дилтиазем уменьшают клиренс Мирапекса на 20%.

Леводопа и сегелин не оказывают влияния на фармакокинетику прамипексола.

При повышении дозы прамипексола требуется уменьшение дозы леводопы, дозу других противопаркинсонических средств в этом случае требуется поддерживать на неизменном уровне.

Необходимо избегать сочетания препарата с антипсихотическими средствами.

Производные бутирофенона, тиоксантена, фенотиазина, метоклопрамид (антагонисты дофамина) способствуют снижению эффективности терапии.

Взаимодействие прамипексола с антихолинергическими лекарственными средствами маловероятно (ввиду их выведения метаболическим путем).

Седативные средства и этанол при сочетании с Мирапексом могут вызвать кумулятивный эффект.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, защищенном от света, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.