Метронидазол: состав и свойства препарата, показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие

Препарат “Метронидазол”: показания к применению, форма выпуска и состав, фармакологическое действие

Медикамент «Метронидазол» (показания к применению препарата будут рассмотрены чуть ниже) представляет собой противопротозойное средство с антибактериальной активностью.

Форма выпуска и состав препарата

В настоящее время в аптечных сетях можно приобрести следующие формы медикамента «Метронидазол»:

• Прозрачный раствор для инфузий (может быть с зеленым оттенком). 1 мл данного препарата содержит в себе 5 мг метронидазола. Продается такое средство в картонной упаковке, где находится флакон со 100 миллилитрами лекарственного вещества.
• Таблетки в ячейковой упаковке по 10 штук (в картонной пачке может быть 5, 2 и 1 упаковка). 1 таблетка данного препарата содержит в себе 0,25 грамм метронидазола.
• Вагинальные суппозитории торпедообразной формы белого цета или с желтоватым оттенком. Помимо метронидазола, свечи могут содержать в себе и такие вспомогательные вещества, как полютиленоксид и полиэтиленоксид. Выпускаются суппозитории по 10 штук в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Для чего врачи назначают своим пациентам средство «Метронидазол»? Показания к применению этого препарата будут рассмотрены в следующем разделе. Сейчас же хочется рассказать о том, как воздействует данное средство на организм человека. Механизм действия противопротозойного и противомикробного препарата заключается в биохимическом восстановлении органических соединений внутриклеточных транспортных белков простейших и анаэробных микроорганизмов. В результате этого 5-нитрогруппа начинает взаимодействовать с ДНК-клетками микроорганизмов, снижая скорость синтеза их нуклеиновых кислот, что в итоге приводит к гибели бактерий. Представленный препарат особенно активен в отношении Entamoeba histolytic и Trichomonas vaginalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides distasonis и некоторых грамположительных микроорганизмов. Нельзя оставить без внимания и тот факт, что в сочетании с антибиотическим препаратом «Амоксициллин» медикамент «Метранидазол» проявляет особую активность по отношении к хеликобактер пилори. Кроме этого, такое средство значительно увеличивает чувствительность различных новообразований к облучению, а также вызывает сенсибилизацию к спирту.

Медикамент «Метронидазол»: показания к применению

Данный препарат обладает широким спектром действия. Как правило, его назначают пациентам со следующими отклонениями:

• Протозойные инфекции. К таким патологическим состояниям можно отнести кишечный и внекишечный амебиаз, трихомониаз, кожный лейшманиоз, лямблиоз (или жиардиаз), трихомонадный уретрит, балантидиаз и трихомонадный вагинит.
• Инфекции, которые были вызваны Bacteroides spp. (то есть пневмония, инфекции нервной системы, костей, суставов, бактериальный эндокардит, абсцесс легких и эмпиема).
• Инфекции, которые были вызваны Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. и пр. (то есть инфекции кожи и других мягких тканей, органов малого таза, брюшной полости и т.д.).
• Сепсис, который был вызван Bacteroides spp. и Clostridium spp.
• Гастрит, а также язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, которые были связаны с хеликобактер пилори.
• Псевдомембранозный колит, возникший после применения антибиотиков.
• Алкоголизм.

Другие показания к применению противомикробного препарата

Помимо всего прочего, препарат «Метронидазол» довольно часто используют для радиосенсибилизации во время лучевой терапии, но только в тех случаях, когда резистентность имеющейся опухоли связана с гипоксией в клетках новообразования. Также данный медикамент применяют для профилактики послеоперационных инфекций (например, после хирургического вмешательства в околоректальной области, аппендэктомии, на ободочной кишке и пр.).

Противопоказания к применению препарата «Метронидазол»

Как и у всех медицинских средств, представленный препарат тоже имеет свои противопоказания. К ним относятся:

• лейкопения, в том числе в анамнезе;
• эпилепсия;
• беременность (особенно I триместр);
• органические поражения нервной системы;
• грудное вскармливание;
• печеночная недостаточность (если необходимо принимать препарат в высоких дозах);
• повышенная чувствительность к медикаменту.

Медикамент «Метронидазол Никомед»: инструкция по применению

В зависимости от назначения и формы препарата, его дозировка может значительно различаться. Перед тем как принимать «Метронидазол» для лечения того или иного заболевания, следует обязательно проконсультироваться с врачом. При парентеральном введении детям старше 13-ти лет и взрослым: 100 мл инфузионного раствора (или 500 мг) внутривенно трижды в день. Детям до 13-ти лет: исходя из расчета 20 мг/кг в сутки (также в 3 приема). Вводить препарат следует капельно с раствором глюкозы или натрия хлорида на протяжении 23-30 минут. Данный способ применяется только при острых и тяжелых случаях, а также тогда, когда оральный прием по каким-либо причинам невозможен.

Перорально такой препарат назначают при:

• трихомониазе (дважды в день по 250 мг в течение 9-ти дней);
• неспецифическом бактериальном вагините (дважды в день по 500 миллиграмм в течение 8-ми дней);
• амебном абсцессе и острой амебной дизентерии печени (взрослым – на протяжении 3-х дней 2 г в сутки, детям – в 3 приема на протяжении 5-ти дней 35–45 мг/кг в сутки);
• бессимптомном амебиазе кишечника (трижды в сутки по 750 мг в течение 11-ти дней);
• лямблиозе (взрослым – однократно по 2 г в сутки, детям – в три приема 25-45 мг/кг на протяжении 7-ми дней);
• язвенном гингивите (трижды в день по 250 мг на протяжении 3-ех дней);
• бактериальных инфекциях (детям – в три приема 20 мг/кг в день, взрослым – трижды в сутки по 500 мг);
• болезни Крона (детям – в два приема 20 мг/кг в день, взрослым – дважды в день по 500 миллиграмм).

Препарат, предназначенный для интравагинального использования, следует вводить заостренным концом глубоко во влагалище. Для терапии трихомонадного вагинита суппозитории применяют по 1 штуке (1/4 г) дважды в день на протяжении 10-ти суток. Для лечения вагинита (неспецифического) используют по одной свече (1/2 г) дважды в день в течение недели.

Возможные побочные действия после приема

• тошноту, диарею, рвоту, потерю аппетита, кишечную колику, панкреатит, запоры, обложенность языка налетом, металлический и горький привкус во рту, стоматит;
• лейкопению, спутанность сознания, чувство онемения конечностей, депрессию, судороги, головные боли, головокружение, сонливость, атаксию, нарушения в координации движений, слабость, повышенную возбудимость, галлюцинации, бессонницу, раздражительность;
• крапивницу, кожную сыпь, лихорадку, заложенность носа;
• дизурию, цистит, недержание мочи, полиурию и пр.

Метронидазол (Metronidazole)

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). C_max достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T_1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК₉₀ составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Метронидазол

Цены в интернет-аптеках:

Метронидазол – противопротозойное и противомикробное лекарственное средство с антибактериальной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метронидазола:

• Раствор для инфузий: бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком (по 100 мл во флаконах полиэтиленовых);
• Таблетки для перорального приема: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 20 шт. или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10 или 400 упаковок);
• Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого или бледно-желтого цвета (по 5 суппозиториев в блистере, в картонной пачке по 2 блистера);
• Гель вагинальный 1%: бесцветный, бледно-желтый или желтовато-зеленоватый (по 30 г в тубах алюминиевых, в комплекте с аппликатором для интравагинального введения, в картонной пачке по 1 тубе);
• Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубе);
• Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубе).

Активное вещество – метронидазол, содержание зависит от формы выпуска:

• Раствор для инфузий: 5 мг/1 мл (в 1 флаконе – 500 мг);
• Таблетки: 250 мг/шт.;
• Суппозитории вагинальные: 100, 250 и 500 мг/шт.;
• Гель вагинальный: 10 мг/1 г;
• Крем или гель для наружного применения: 10 мг/1 г.

• Раствор для инфузий: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций;
• Таблетки: стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк;
• Суппозитории вагинальные: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500;
• Гель вагинальный: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), пропиленгликоль, карбомер (карбопол), вода очищенная, натрия гидроксид;
• Крем: синтетический ольброт, цетиловый спирт, глицерол, стеариновая кислота, метилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, пропилоксибензоат;
• Гель для наружного использования: триэтаноламин, этанол, карбоксиполиметилен 940, метилоксибензоат, пропилоксибензоат, пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, вода.

Показания к применению

Раствор для инфузий и таблетки:

• Протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), трихомониаз (включая трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит);
• Инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис, инициированные Bacteroidesspp. (вт. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
• Инфекции органов малого таза (абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндометрит, инфекции свода влагалища); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), вызываемые видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.;
• Псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков);
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori;
• Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства (в тех случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в ее клетках);
• Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на околоректальной области, ободочной кишке, при аппендэктомии и гинекологических операциях).

Суппозитории и гель вагинальные:

• Урогенитальный трихомониаз (включая вагинит, уретрит);
• Неспецифический вагинит различного генеза, подтвержденный микробиологическими и клиническими данными.

Гель и крем Метронидазол для наружного использования:

• Вульгарные и розовые угри (в т. ч. постстероидные);
• Инфекционные заболевания кожи;
• Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
• Себорейный дерматит, жирная себорея;
• Длительно незаживающие раны;
• Ожоги;
• Пролежни;
• Трещины заднего прохода.

Противопоказания

• Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
• Лейкопения (включая данные в анамнезе);
• Нарушения функции печени (в случае приема высоких доз);
• Нарушения координации движений;
• I триместр беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью используют средство при почечной и/или печеночной недостаточности, беременности во II и III триместрах (только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол используют внутрь, после или во время еды, глотая целиком не разжевывая.

При лечении трихомониаза препарат принимают на протяжении 10 дней 2 раза в сутки по 250 мг или в течение 5-8 дней при той же кратности приема по 400 мг, женщинам рекомендуется дополнительно использовать интравагинально гель или суппозитории Метронидазол. В случае необходимости дозу можно повысить до 750-1000 мг в сутки или провести повторный курс лечения с интервалом в 3-4 недели, во время которого следует выполнить повторные контрольные лабораторные исследования. Также альтернативной схемой терапии является однократный прием таблеток пациентом и его половым партнером в дозе 2000 мг.

При амебиазе взрослые принимают препарат на протяжении 7 дней по 1500 мг в сутки, разделенные на 3 раза, при острой амебной дизентерии – при той же кратности приема суточная доза составляет 2250 мг, лечение длится до прекращения проявлений признаков заболевания. Детям назначают таблетки 3 раза в сутки из расчета по 30-40 мг на 1 кг веса.

При лямблиозе Метронидазол принимают по 2-3 раза в сутки на протяжении 5 дней, взрослые 750-1000 мг в сутки, дети – в зависимости от возраста:

• 2-5 лет – 250 мг;
• 5-10 лет – 375 мг;
• 10-15 лет – 500 мг.

Для лечения абсцесса печени препарат назначают в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) или с другими методами терапии на протяжении 3-5 дней, доза в сутки не должна превышать 2500 мг, разделенные на несколько приемов. Детям назначают средство в суточной дозе, зависящей от возраста:

• 1-3 года – 1 /₄ дозы взрослого;
• 3-7 лет – 1 /₃ дозы взрослого;
• 7-10 лет – 1 /₂ дозы взрослого.

При терапии язвенного стоматита взрослые принимают таблетки в течение 3-5 дней 2 раза в сутки по 500 мг, при лечении псевдомембранозного колита в той же дозе 3-4 раза в сутки, при эрадикации Helicobacter pylori – 3 раза в сутки на протяжении 7 дней в составе комбинированной терапии.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства Метронидазол рекомендуют принимать за 3-4 дня до операции в суточной дозе 750-1500 мг в 3 приема, или однократно – 1000 мг в первые сутки после операции. Через несколько дней после хирургического вмешательства препарат может быть назначен в дозе 750 мг в сутки на протяжении 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек дозу снижают в 2 раза.

Внутривенно в форме раствора средство применяют при тяжелом протекании инфекционного поражения, а также в случае невозможности приема таблеток внутрь.

При проведении внутривенных инфузий Метронидазол нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами!

Скорость внутривенного струйного или капельного введения составляет 5 мл в минуту при перерыве между инфузиями в 8 часов. Детям до 12 лет Метронидазол рекомендуют вводить в дозе 7,5 мг/кг веса в 3 приема в сутки, взрослым и подросткам старше 12 лет – в разовой дозе 500 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг, продолжительность терапии определяется индивидуально. В зависимости от показаний и характера инфекции в дальнейшем по возможности рекомендуется переход на пероральную форму.

В целях профилактики анаэробной инфекции, перед проведением плановой операции на мочевыводящих путях и органах малого таза, раствор у детей старше 12 лет и взрослых применяют в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующие сутки – по 500 мг каждые 8 часов (1500 мг в сутки). Через несколько дней пациента обычно переводят на прием таблеток.

При выраженных нарушениях деятельности печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат используют в сутки в максимальной дозе 1000 мг, разделенной на 2 приема.

В качестве радиосенсибилизирующего средства Метронидазол вводят внутривенно капельно за 30-60 минут до начала облучения в дозе 160 мг/кг веса или 4000-6000 мг/м² поверхности тела, но при этом разовая доза не должна превышать 10000 мг. Препарат используют на протяжении 7-14 дней перед каждым сеансом облучения, курсовая доза должна быть не более 60000 мг, в дальнейшем при лучевой терапии средство не используют. Для снятия интоксикации, обусловленной облучением, вливают капельно физиологический раствор, 5% раствор декстрозы или гемодеза.

При раке кожи, раке тела матки и шейки матки препарат используют за 1,5-2 часа до облучения местно в виде аппликаций, пропитывая применяемые тампоны 3000 мг раствора, разведенного в 10% растворе диметилсульфоксида. При наблюдении положительной динамики очищения опухоли от некроза аппликации проводят на протяжении 2 первых недель терапии, при плохой регрессии опухоли – в течение всего курса лучевой терапии.

Суппозитории Метронидазол применяют интравагинально. При лечении трихомонадного вагинита препарат используют в течение 10 дней, вводя глубоко во влагалище по 1 суппозиторию в дозе 250 мг 2 раза в сутки или в дозе 500 мг – 1 раз в сутки.

Для терапии неспецифического вагинита используют 2 раза в сутки по 1 вагинальному суппозиторию по 500 мг на протяжении 7 дней.

Гель вагинальный применяют интравагинально, рекомендуемая разовая доза – один полный аппликатор (5 г препарата – 50 мг метронидазола), вводят в течение 5 дней 2 раза в сутки, утром и на ночь.

Крем и гель для наружного применения рекомендуют применять в течение 3-6 недель, нанося на пораженные участки кожи 2 раза в сутки тонким слоем. Допустимо чередование нанесения крема и геля с интервалом в 12 часов.

Побочные действия

• Нервная система: слабость, головокружение, нарушение координации движений, периферическая невропатия, головная боль, сонливость, депрессия, спутанность сознания, судороги, атаксия, повышенная возбудимость, бессонница, раздражительность, галлюцинации;
• Пищеварительная система: металлический привкус во рту, потеря аппетита, рвота, диарея, тошнота, запор, кишечная колика, панкреатит, сухость во рту, стоматит, глоссит;
• Мочеполовая система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз слизистой оболочки влагалища, полиурия, цистит, дизурия, недержание мочи;
• Кроветворная система: обратимая нейтропения (лейкопения);
• Гепатобилиарная система: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
• Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, артралгии, лихорадка, заложенность носа, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, многоформная экссудативная эритема;
• Местные реакции: гиперемия, отечность и боль в месте инъекции;
• Прочие: повышение температуры, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Особые указания

Раствор при смешанных инфекциях допустимо использовать в сочетании с парентеральными антибиотиками, не смешивая при этом препараты между собой.

Не следует применять Метронидазол в комбинации с амоксициллином у лиц младше 18 лет.

Во время терапии запрещено употреблять этанол (из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся внезапным приливом крови к лицу, рвотой, тошнотой, спастическими болями в животе, головной болью).

При длительном курсе требуется контролировать картину крови (ввиду возможного возникновения незначительной лейкопении). При появлении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от угрозы развития инфекционного процесса.

В случае наблюдения ухудшения неврологического статуса (атаксия, головокружение) требуется прекратить прием средства.

Рекомендуется воздерживаться от половой жизни при проведении лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин, одновременное лечение половых партнеров является обязательным. После курса терапии трихомониаза проводятся контрольные пробы до и после менструации на протяжении 3 очередных циклов.

При необходимости лечения в течение более 10 дней требуется тщательно оценить соотношение ожидаемого эффекта от препарата и риска потенциальных осложнений.

Ввиду возможного появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с метронидазолом:

• Дисульфирам – может спровоцировать появление различных неврологических симптомов (перерыв между приемами препаратов должен быть не менее 14 дней);
• Циметидин – повышает концентрацию препарата в сыворотке крови и увеличивает риск возникновения побочных эффектов;
• Сульфаниламиды – способствуют усилению противомикробного действия;
• Фенитоин, фенобарбитал (средства, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени) – понижают концентрацию метронидазола вплазме;
• Преднизон – уменьшает эффективность препарата.

Влияние метронидазола на другие вещества/препараты:

• Непрямые антикоагулянты – потенцирует их действие;
• Литий – повышает его концентрацию в крови и способствует развитию симптомов интоксикации;
• Фторурацил – усугубляет его токсическое действие.

Не рекомендуется комбинировать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить:

• Таблетки: в сухом, защищенном от света месте;
• Гель вагинальный, гель для наружного применения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Не замораживать;
• Крем для наружного применения: при температуре 5–15 °C;
• Раствор для инфузий: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C;
• Свечи: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

• Таблетки, раствор для инфузий, свечи – 3 года;
• Гель и крем для наружного применения, гель вагинальный – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Метронидазол

Цены в интернет-аптеках:

Метронидазол – противопротозойный и антибактериальный медикамент, применяемый при лечении многих инфекционных болезней, а также для профилактики развития осложнений после гинекологических операций.

Фармакологическое действие Метронидазола

Активный компонент Метронидазола является производным 5-нитроимидазола. Механизм его действия заключен в биохимическом восстановлении внутриклеточными транспортными протеинами 5-нитрогруппы метронидазола.

Медикамент, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, активно взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к быстрой гибели бактерий.

Метронидазол проявляет активность в отношении:

• Entamoeba histolytica;
• Грамотрицательных анаэробов Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.;
• Trichomonas vaginalis;
• Некоторых грамположительных анаэробов.

Одновременно с амоксициллином Метронидазол эффективен против Helicobacter pylori. Также лекарство увеличивает чувствительность опухолей к облучению.

Метронидазол по инструкции не воздействует на факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы.

Форма выпуска

Медикамент Метронидазол выпускают в виде:

• Таблеток по 250 и 500 мг;
• 1% геля вагинального, в тубах по 30 г;
• Раствора для инфузий, во флаконах по 100 мл;
• Суппозиторий вагинальных по 250 и 500 мг.

Показания к применению Метронидазола

Метронидазол по инструкции назначают при лечении:

• Инфекций, которые вызывает анаэроб Bacteroides spp. К ним относятся инфекции суставов и костей и инфекции центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга, пневмонию, бактериальный эндокардит, сепсис;
• Протозойных инфекций внекишечного амебиаза, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, трихомониаз (трихомонадный уретрит и вагинит и др.);
• Псевдомембранозного колита, вызванного преимущественно применением антибиотиков;
• Инфекций, которые вызывают виды Peptococcus niger, Clostridium spp. и Peptostreptococcus spp., среди которых инфекционные болезни брюшной полости (например, абсцесс печени и перитонит) и инфекционные заболевания органов малого таза (например, эндометрит и инфекции свода влагалища);
• Гастрита или язвы 12-перстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori.

Также Метронидазол в таблетках по инструкции назначают для профилактики осложнений, которые могут вызывать операции, особенно проводимые на ободочной кишке, в параректальной области, а также в гинекологической практике.

Как радиосенсибилизирующее лекарство Метронидазол назначают при проведении лучевой терапии в случаях, когда устойчивость опухоли зависит от гипоксии в ее клетках.

Противопоказания

Метронидазол по инструкции противопоказано применять:

• На фоне лейкопении, включая болезнь в анамнезе;
• При гиперчувствительности;
• На фоне печеночной недостаточности (при назначении медикамента в больших дозах);
• В период лактации;
• На фоне органических поражений центральной нервной системы, включая эпилепсию;
• В первом триместре беременности;
• В педиатрии (до 3 лет).

Особой осторожности требует применение Метронидазола во II-III триместрах беременности и при печеночной и почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол следует принимать во время еды или после нее, запивая водой или молоком.

Схема лечения, как правило, индивидуальна. Обычно таблетки Метронидазол назначают:

• При лечении лямблиоза – 5-7 дней по 1 таблетке Метронидазола (500 мг) дважды в день;
• При лечении трихомониаза – 10 дней по 250 мг дважды в день или 5-8 дней по 400 мг также 2 раза в день. Одновременно с применением таблеток женщинам обычно прописывают свечи Метронидазол. При необходимости курс повторяют через месяц после проведения контрольных исследований;
• При лечении абсцесса печени – 3-5 дней в максимальной суточной дозе 2,5 г, которые можно принять однократно или разделить на 2-3 приема. Обычно терапию дополняют антибиотиками (тетрациклинами);
• При лечении хронического амебиаза – 5-10 дней по 1 таблетке (500 мг) трижды в день, а при лечении острой амебной дизентерии – 2,25 г лекарства в 3 приема. Лечение прекращают после исчезновения симптомов;
• При лечении псевдомембранозного колита – по 500 мг до четырех раз в день;
• При лечении язвенного стоматита – 3-5 дней по 1 таблетке Метронидазола (500 мг) дважды в день.

Применение Метронидазола при лечении хронического алкоголизма показано на протяжении 3-6 месяцев по 500 мг в день.

Для профилактики инфекционных осложнений после операций медикамент назначают по схеме:

• За 3-4 дня до проведения операции – по 3-6 таблеток (250 мг) в 3 приема;
• После операции (в первые сутки) – 1 г однократно;
• На протяжении 7 дней после операции – по 3 таблетки (250 мг).

На фоне выраженного нарушения функции почек суточная доза Метронидазола должна быть уменьшена вдвое.

Свечи Метронидазол применяют интравагинально. В зависимости от показаний возможно однократное применение в количестве 2 г или на протяжении 10 дней по 500 мг дважды в день (в утренние и вечерние часы).

Побочные действия Метронидазола

Метронидазол по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма, которые проявляются чаще всего в виде:

• Головокружения, атаксии, нарушений координации движений, спутанности сознания, депрессии, раздражительности, слабости, повышенной возбудимости, бессонницы, судорог, головной боли, галлюцинаций, периферической нейропатии (нервная система);
• Диареи, тошноты, стоматита, снижения аппетита, рвоты, запора, кишечной колики, сухости слизистой оболочки полости рта, «металлического» привкуса во рту, глоссита, панкреатита (пищеварительная система);
• Дизурии, полиурии, цистита, кандидоза, недержания мочи, окрашивания мочи в коричнево-красный цвет (мочевыделительная система).

К наиболее вероятным аллергическим реакциям, развивающимся во время лечения Метронидазолом по отзывам относятся заложенность носа, гиперемия кожи, крапивница, лихорадка, кожная сыпь, артралгия.

Из прочих побочных действий возможно развитие нейтропении, лейкопении и уплощения зубца Т на ЭКГ.

Местные реакции, развивающиеся чаще всего при применении свечей Метронидазола, носят обычно невыраженный характер и могут проявляться как:

• Ощущение сильного жжения;
• Учащенное мочеиспускание;
• Зуд;
• Гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки наружных половых органов.

При передозировке Метронидазолом по отзывам чаще всего наблюдаются расстройства пищеварения, а именно – атаксия, рвота и тошнота, а при приеме медикамента какрадиосенсибилизирующего средства – периферическая нейропатия и судороги.

Поскольку специфического антидота лечения передозировки не существует, в этом случае назначается поддерживающая и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Метронидазол относится к числу противопротозойных лекарств рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.