2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Метформин: как препарат помогает похудеть и сфера применения, возможные побочные действия и передозировка, состав лекарства

Содержание

Метформин

Метформин – популярный препарат, предназначенный для уменьшения содержания глюкозы в крови. Основным назначением препарата Метформин является лечение сахарного диабета второго типа. Препарат не повышает выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы и мягко контролирует содержание в крови сахара, не приводя к его чрезмерному снижению.

Что такое диабет и чем он опасен?

Сахарный диабет делится на два типа. Диабет первого типа называется инсулинозависимым. При данной разновидности заболевания нарушается синтез в поджелудочной железе особого фермента – инсулина, занимающегося расщеплением глюкозы. Диабет второго типа называется инсулинонезависимым. При данном типе диабета функция поджелудочной железы не нарушена, однако наблюдается снижение чувствительности к инсулину в периферических тканях организма, а также повышается выработка глюкозы в тканях печени.

Большинство людей заболевает сахарным диабетом второго типа в пожилом возрасте, однако в последнее время сахарный диабет заметно «помолодел». Причиной этому стали малоподвижный образ жизни, стрессы, пристрастие к фастфуду и неправильные привычки питания. Между тем диабет – это очень опасная болезнь, которая при отсутствии значительных внешних проявлений во много раз увеличивает риск раннего инфаркта и инсульта, патологий крови и сосудов. Поэтому ученые уже давно искали препараты, которые помогали бы снизить уровень сахара в крови и при этом не вредили бы организму.

Описание препарата

С химической точки зрения метформин относится к бигуанидам, производным гуанидина. В природе гуанидин содержится в некоторых растениях, например, в козлятнике лекарственном, который использовался для лечения диабета еще со средних веков. Однако чистый гуанидин довольно токсичен по отношению к печени.

Метформин был синтезирован на основе гуанидина еще в 20-х годах прошлого века. Уже тогда было известно о его гипогликемических свойствах, однако в то время, из-за моды на инсулин, о препарате на какое-то время забыли. Лишь с 1950-х годов, когда стало ясно, что лечение инсулином в случае диабета второго типа имеет немало недостатков, препарат стал применяться в качестве антидиабетического средства и спустя небольшое время завоевал признание благодаря своей эффективности, безопасности и относительно небольшому количеству побочных действий и противопоказаний.

На сегодняшний день метформин считается наиболее часто назначаемым андидиабетическим препаратом в мире. Он внесен в список важнейших лекарственных средств ВОЗ. Достоверно установлено, что регулярное употребление метформина позволяет снизить риск смерти от патологий сердечно-сосудистой системы, вызванных диабетом. Исследования показали, что у людей, страдающих избыточным весом и диабетом второго типа, лечение метформином на 30% процентов эффективнее, чем лечение инсулином и прочими антидиабетическими препаратами, и на 40% эффективнее, чем лечение лишь при помощи диеты. Препарат по сравнению с другими антидиабетическими средствами имеет меньше побочных действий, при монотерапии практически не вызывает опасной гипогликемии, очень редко вызывает опасное осложнение – лактатацидоз (отравление крови молочной кислотой).

Метформин относится к классу препаратов, предназначенных для лечения диабета второго типа. После приема Метформин уменьшает концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозилированного гемоглобина и повышает толерантность организма к глюкозе. Препарат не обладает канцерогенными свойствами, не влияет на фертильность.

Механизм терапевтического действия метформина разносторонний. В первую очередь, он снижает выработку глюкозы в тканях печени. При диабете второго типа выработка глюкозы в печени повышена в несколько раз по сравнению с нормой. Метформин на треть снижает данный показатель. Это действие объясняется активизацией метформином определенных ферментов печени, которые играют важную роль в метаболизме глюкозы и жиров.

Однако механизм снижения метформином глюкозы в крови не ограничивается подавлением образования глюкозы в печени. Также метформин оказывает следующие эффекты на организм:

  • улучшает обменные процессы,
  • снижает всасывание глюкозы из кишечника ,
  • улучшает утилизацию глюкозы в периферических тканях,
  • повышает чувствительность тканей к инсулину,
  • оказывает фибринолитическое действие.

При отсутствии в крови инсулина препарат не проявляет своей гипогликемической активности. В отличие от многих других антидиабетических препаратов метформин не приводит к опасному осложнению – лактатацидозу. Кроме того, он никак не влияет на выработку инсулина клетками поджелудочной железы. Также препарат способен снижать уровень «вредного» холестерина – липопротеинов низкой плотности и триглицеридов (не уменьшая количество «хорошего» холестерина – липопротеинов высокой плотности), уменьшать интенсивность окисления жиров и выработки свободных жирных кислот. Что немаловажно, метформин нивелирует свойство инсулина стимулировать образование жировых тканей, благодаря чему препарат обладает способностью снижать или стабилизировать массу тела. Последнее свойство метформина является причиной того, что данный препарат нередко используется теми, кто хочет похудеть.

Также следует отметить положительное воздействие, которое оказывает препарат на сердечно-сосудистую систему. Метформин укрепляет гладкомышечные стенки сосудов, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика

В таблетках метформин представлен в виде гидрохлорида. Это бесцветный кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Метформин – препарат относительного медленного действия. Обычно положительный эффект от его приема начинает проявляться спустя 1-2 дня. В этот период наблюдается равновесная концентрация препарата в крови, достигающая 1 мкг/мл. При этом максимальная концентрация препарата в крови может наблюдаться уже спустя 2,5 ч после приема. Препарат слабо связывается с белками крови. Период полувыведения составляет 9-12 ч. Выводится в основном почками в неизменном виде.

У людей с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата в организме.

Показания

Основным показанием для применения препарата Метформин является сахарный диабет второго типа. При этом болезнь не должна быть осложнена кетоацидозом. Предпочтительнее всего назначать препарат пациентам, которым не помогает низкоуглеводная диета, а также пациентам с избыточным весом. В некоторых случаях препарат может применяться в комбинации с инсулином. Также препарат может иногда назначаться и при гестационном диабете (диабете, вызванном беременностью).

Может применяться препарат и в том случае, если у человека нарушена толерантность к инсулину, но значения глюкозы в крови не превышают критических. Такое состояние называется преддиабетическим. Однако большинство специалистов склоняются к тому, что в данной ситуации более полезны физические упражнения и диета, а антидиабетические препараты при преддиабете не обладают большой эффективностью.

Кроме того, препарат может назначаться и при некоторых других заболеваниях, например, при поликистозе яичников, неалкогольных жировых патологиях печени, раннем половом созревании. Эти заболевания объединяет то, что при них наблюдается нечувствительность тканей к инсулину. Однако эффективность метформина при данных заболеваниях пока не имеет такой же доказательной базы, как и при диабете. Иногда препарат используется и для похудения, хотя официальная медицина к такому применению метформина относится с долей скепсиса, особенно в том случае, если речь не идет о людях с патологически избыточным весом.

Форма выпуска

Препарат выпускается лишь в виде таблеток, имеющих дозировку в 500 и 1000 мг. Также существуют таблетки пролонгированного действия дозировкой 850 мг, покрытые специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Основным структурным аналогом метформина, содержащим то же действующее вещество, является французское средство Глюкофаж. Данный препарат считается оригинальным, а остальные препараты с метформином, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями по всему миру – дженериками. Лекарственное средство отпускается в аптеке без рецепта.

Противопоказания

Препарат имеет некоторое количество противопоказаний:

  • тяжелые формы сердечной, дыхательной и почечной недостаточности;
  • нарушение функций печени;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая кома и прекома;
  • лактатацидоз (в том числе, и в анамнезе);
  • заболевания и состояния, при которых существует риск нарушения функции почек;
  • дегидратация;
  • тяжелые инфекции (в первую очередь, бронхолегочные и почечные);
  • гипоксия;
  • шок;
  • сепсис;
  • тяжелые хирургические операции (в таком случае показано употребление инсулина);
  • хронический алкоголизм или алкогольная интоксикация (риск развития лактатацидоза);
  • проведение диагностических исследований с введений йодосодержащих веществ (два дня до процедуры и два дня после);
  • гипокалорийная диета (менее 1000 Ккал в сутки);
  • высокий уровень креатинина в крови (135 мкмоль/л у мужчин и 115 мкмоль/л у женщин);
  • синдром «диабетической стопы»;
  • лихорадка.
Читать еще:  Карведилол: способ применения и режим дозирования, что за препарат и как его использовать, меры предосторожности и формы выпуска

С осторожностью следует назначать препарат пожилым людям и людям, выполняющим тяжелую физическую работу (из-за повышенного риска лактатацидоза).

Не рекомендован препарат пациентам младше 18 лет, при беременности и лактации, при повышенной чувствительности к препарату. В некоторых случаях возможно использование препарата при беременности и в детском возрасте (старше 10 лет) под строгим контролем врача.

Особые указания

Если лечение осуществляется на постоянной основе, то необходимо контролировать функцию почек. Не реже двух раз в год необходимо проверять концентрацию молочной кислоты в крови. При появлении болей в мышцах следует немедленно проверить концентрацию молочной кислоты.

Также 2-4 раза в год следует проверять функциональность почек (уровень креатинина в крови). Особенно это касается пожилых людей.

При монотерапии препарат не оказывает воздействие на центральную нервную систему, поэтому возможно применение препарата у людей, водящих автотранспорт и выполняющих работы, требующие концентрации внимания.

Побочные действия

Основные побочные действия при приеме метформина связаны с желудочно-кишечным трактом. Нередко при приеме таблеток могут наблюдаться такие явления, как боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. Чтобы избежать этого, следует принимать таблетки во время или сразу после еды. Также возможно появление металлического привкуса во рту, отсутствия аппетита, кожной сыпи.

Все вышеперечисленные побочные эффекты не представляют угрозу. Они обычно возникают в начале терапии и проходят самостоятельно. Для того, чтобы избежать неприятных явлений, связанных с ЖКТ, можно принимать спазмолитики или антациды.

Очень редко препарат может приводить к лактатацидозу, мегалобластной анемии, гипогликемии, уменьшению выработки гормонов щитовидной железы и тестостерона у мужчин. Гипогликемия чаще всего происходит в том случае, если совместно с метформином принимаются еще какие-то антидиабетические препараты, например, производные сульфонилмочевины. При длительном применении препарат может приводить к дефициту витамина В12.

Не исключены также гипогликемические эффекты при одновременном приеме НПВП, ингибиторов АПФ и МАО, бета-адреноблокаторов, циклофосфамида. При приеме ГКС, эпинефрина, симпатомиметиков, диуретиков, гормонов щитовидной железы, глюкагона, эстрогенов, антагонистов кальция, никотиновой кислоты, наоборот, снижается эффект препарата.

Лекарственные средства с содержанием йода могут спровоцировать почечную недостаточность и повышают вероятность возникновения лактатацидоза. При подозрении на лактатацидоз необходима немедленная госпитализация.

Инструкция по применению

Как правило, в начале терапии препарат необходимо применять по 0,5-1 г один раз в день. Данной дозировки следует придерживаться трое суток. С 4 по 14 сутки необходимо принимать таблетки метформина по 1 г три раз в день. Если уровень глюкозы снизился, то дозу можно уменьшить. В качестве поддерживающей дозы следует принимать таблетки метформина по 1500-2000 мг в сутки. В случае таблеток пролонгированного действия (850 мг) необходимо принимать препарат по 1 таблетке два раза в день – утром и вечером.

Максимальная доза – 3 г (6 таблеток препарата по 500 мг) в сутки. У лиц пожилого возраста возможно нарушение функций почек, поэтому максимальная суточная доза у них не должна превышать 1000 мг (2 таблетки препарата по 500 мг). Также им нельзя прерывать лечение препаратом, в подобном случае им следует уведомить врача.

Лучше всего принимать таблетки сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата непосредственно во время еды может снизить его всасывание в кровь. Суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.

Дозировка препарат при использовании вместе с инсулином (при дозе инсулина менее 40 ЕД/сут) обычно такая же, как и без инсулина. В первые дни приема метформина не следует снижать дозу инсулина. Впоследствии доза инсулина может быть снижена. Этот процесс необходимо проводить под контролем врача.

Передозировка

Метформин – относительно безопасный препарат и даже его большие дозы (при отсутствии лекарственного взаимодействия), как правило, не приводят к опасному снижению сахара в крови. Однако при передозировке существует другая, не менее грозная опасность – увеличение концентрации молочной кислоты в крови, которое называется лактатацидоз. Симптомами лактатацидоза являются боли в животе и мышцах, изменение температуры тела, нарушения сознания. Это осложнение при отсутствии медицинской помощи может привести к летальному исходу в результате развития комы. Поэтому, в том случае, если по какой-то причине произошла передозировка препаратом, больного необходимо доставить к врачу. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Эффективно также удаление препарата из крови при помощи гемодиализа.

Метформин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Показания

— сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных, страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с инсулином — при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Режим дозирования

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза — 3000 мг/сут (6 таблеток ).

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таб.).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочное действие

Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях — лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении — гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— нарушение функции почек;

— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

— нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

— повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

— нарушение функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

— нарушение функции печени.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Читать еще:  Пиковит сироп для детей: инструкция по применению, форма выпуска и состав, взаимодействие с другими препаратами, стоимость, доступные аналоги и отзывы

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин — при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности — 3 года.

МЕТФОРМИН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением символа «f « на другой.

Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 F) — 36 мг, гипролоза низкозамещенная — 60 мг, глицерил дибегенат — 98 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 14.82 мг, титана диоксид — 11.4 мг, полидекстроза — 5.7 мг, тальк — 3.8 мг, макрогол 3350 — 2.28 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК

Препарат Метформин — что это и зачем

О диабете

Сахарный диабет превратился в одну из самых больших эпидемий нашего времени. Число людей с диабетом прогрессивно увеличивается — если в 1994 году, диабетиков в мире было 110 миллионов, то уже в 2000 году 177 миллионов, а как ожидается к 2030 году, отметка достигнет в 550 миллионов человек.

В основном увеличение частоты заболевания идет за счет диабета 2 типа. Сахарный диабет 2 типа связан с двумя основными патофизиологическими дефектами — это нарушение секреции инсулина и нарушение периферического действия инсулина.

Развитие болезни происходит за счет снижения толерантности к глюкозе и потом доводит до диабета. Инсулинорезистентность, все еще присутствует в преддиабетическом состоянии, но когда нарушается профиль секреции инсулина, развивается сахарный диабет.

Лечение диабета 2-го типа проводится диетой, физической активностью и пероральными гипогликемическими средствами. Если эффект пероральных препаратов не наблюдается или противопоказан, начинается терапия инсулином.

Пероральные препараты — три основные группы:

Препараты, которые стимулируют секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы (усиливают секрецию инсулина) — делятся на две группы:

  • Препараты сульфонилмочевины – Глибенкламид, Манинил, Глипизид, Минидиаб, Гликлазид, Глимепирид (Амарил);
  • Прандиальные регуляторы глюкозы — репаглинид.

Лекарственные средства, улучшающие периферическое действие инсулина (чувствительность к инсулину):

  • Бигуаниды — Метформин ;
  • Тиазолидиндионы — Розиглитазон (Авандия).

Препараты, которые влияют на резорбцию глюкозы — ингибиторы альфа-глюкозидазы — Акарбоза (Глюкобай)

Что такое Метформин

Метформин — пероральный антидиабетический препарат, он относится к группе бигуанидов. Его гипогликемизирующий эффект был установлен в 1929 году.

Разработаны три препарата группы бигуанидов — фенформин, буформин, метформин . В 1957 г. начались клинические исследования с бигуанидами, в ходе которых была установлена связь между применением этих препаратов и развитием лактацидоза, у фенформина риск заболевания был в 50 раз больше, чем у метформина.

В результате исследования, фенформин и буформин, а затем и метформин запретили к использованию. В 1977 году в США, в 1978 году — в Германии, Швейцарии, Австрии, Скандинавских странах, в 1982 году — в Великобритании. В 1993 году, после переоценки свойств метформина, основанных на серьезных международных исследованиях, он был перерегистрирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в США, а также в Европе. Он единственный представитель группы бигуанидов, который используют в настоящее время.

Как действует

Метформин содержит метформина гидрохлорид, он снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и увеличивает периферическое выведение глюкозы из мышц. Улучшает периферическую чувствительность к инсулину, главным образом воздействуя на уровень инсулина.

Использование при сахарном диабете 2 типа

Метформиновая терапия является селективным патофизиологическим подходом к сахарному диабету 2 типа, так как она улучшает периферическое инсулиновое действие, и таким образом, снижает резистентность к инсулину. Согласно рекомендациям Консенсуса по лечению сахарного диабета, людям с сахарным диабетом 2-го типа и избыточным весом, или ожирением, следует выбрать именно это средство.

Основная цель при лечении диабета 2 типа — достижение хорошего гликемического контроля. Данные, из ряда исследований показали, что метформин, значительно улучшает гликемический контроль у пациентов с диабетом 2 типа (значительно снижает уровень HbA1c — показатель контроля уровня глюкозы в крови).

Читать еще:  Настойка календулы: противопоказания и меры предосторожности, показания к применению и описание препарата, стоимость в аптеке

Данные Проспективного исследования диабета в Великобритании (United Kingdom Prospective Diabetes Study – UKPDS) однозначно показали, что улучшение гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа, вне зависимости от того, какими средствами это достигнуто, значительно уменьшает риск возникновения и прогрессирования осложнений заболевания.

Установили, что любое снижение HbA1c на 1%, значительно снижает риск всех осложнений диабета. Есть данные, что увеличение HbA1c выше 6,5% связано с риском развития макрососудистых осложнений диабета, а более 7,5% и с риском возникновения микрососудистых осложнений.

Вот поэтому целью лечения сахарного диабета является достижение отличного гликемического контроля — HbA1c ниже 6,5%. Результаты UKPDS также показали , что метформин вызывает значительное уменьшение риска осложнений диабета и инсульта, приводит к более низкой смертности, по сравнению с сульфонилмочевинами и инсулином в диабетической группе, поддерживающей хороший гликемический контроль.

Это подтверждает тезис о том, что помимо улучшения гликемического контроля, этот препарат, также обладает дополнительными преимуществами по сравнению с другими антидиабетическими средствами. Современная концепция при лечении сахарного диабета 2-го типа состоит в том, что нельзя лечить только повышенный уровень глюкозы в крови, нужно воздействовать на все факторы риска развития диабета — вес тела, артериальное давление, липиды, протромботическое состояние.

По данным из ряда исследований, метформин приводит к снижению веса, улучшает липидный показатель (общий холестерин, LDL -холестерин, HDL -холестерина, триглицериды), артериальную гипертензию, фибринолиз.

Применение при диабете 1 типа

Как ни странно, но метформин может применяться при заболевании сахарным диабетом 1 типа. Это единственный пероральный гипогликемический препарат, который используют при диабете 1 типа. Его следует использовать, только в сочетании с обычной инсулинотерапией. Метформин подходит для пациентов с диабетом 1 типа, которые имеют избыточный вес или ожирение, или которые постепенно увеличили свой вес во время терапии инсулином; лицам с резистентностью к инсулину и постепенно увеличивающейся дозой инсулина, не улучшая гликемический контроль.

Метформин для похудения и против ожирения

В ряде исследований, у лиц с ожирением без диабета было установлено, что после приема метформина, снижается вес тела и уровень сахара в крови, понижается уровень лептина, общий и LDL-холестерин. Поэтому ожирение и его сопутствующая инсулинорезистентность, показания к применению метформина. Многие люди в этом случае, для похудения пьют метформин , и по отзывам — эффект замечательный!

В целом, препарат работает так — уменьшает глюконеогенез в печени, увеличивает периферическую и абсорбционную способность, уменьшая резорбцию кишечника – эти все механизмы, могут привести к потере веса.

Что касается приема такого препарата с единственной целью похудения … лучше, проконсультируйтесь с эндокринологом или диетологом.

Основные действия

  • Снижает уровень сахара в крови;
  • Уменьшает массу тела;
  • Снижает сопротивление к инсулину;
  • Уменьшает инсулинемию;
  • Оказывает благотворное влияние на липиды (общий холестерин, HDL-холестерин, LDL-холестерин, триглицериды);
  • Благоприятно влияет на фибринолиз (через PAI-1);
  • Оказывает благотворное влияние на эндотелиальную дисфункцию;
  • Снижает общий сердечно-сосудистый риск.

Доза метформина

Таблетки метформина по 500 и 850 мг. Максимальная суточная доза составляет 2550 мг, разделенная на три приема. Препарат принимается во время еды. В исследовании UKPDS более 50% пациентов получали максимальную дозу препарата — 2550 мг в день, а более 30% — 1700 мг.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты после приема метформина, связаны с желудочно-кишечным трактом — диарея, вздутие живота, метеоризм, урчание в кишечнике. Это происходит у 20% людей.

При разумной дозе титрования — начиная с более низкой дозы и постепенно ее повышая, а также приема лекарства во время еды, этот процент значительно снижается.

Наиболее серьезным побочным эффектом при лечении метформином является лактоацидоз , который происходит с частотой от 2 до 9 случаев на 100 000 пациентов. Он наблюдался у людей с сопутствующими тяжелыми заболеваниями, связанными с ишемией тканей и гипоксией, которые сами по себе могли вызвать лактоацидоз.

Поэтому, такие заболевания являются противопоказаниями к метформину. Лактоацидоза можно избежать, когда строго соблюдаются показания при лечении метформином. В отличие от других пероральных антидиабетических средств (которые стимулируют секрецию инсулина), данный препарат практически не приводит к гипогликемии.

Это делает его пригодным для применения с резистентностью к инсулину и ожирением, даже без диабета, а также детьми.

Противопоказания

Противопоказаниями к метформину являются заболевания, связанные с тяжелой тканевой гипоксией и ишемией — сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, печеночной и почечной недостаточностью. В свете данных от UKPDS, имейте ввиду, что ишемическая болезнь сердца, не сопровождающаяся сердечной недостаточностью , это показание к применению, а не противопоказание к метформину.

В основном Метформин выводится через почки, поэтому не должен использоваться при нарушениях работы почек. Прием метформина следует прекратить за 3 дня до операции, а восстановить после подачи питания и при нормальной почечной функции.

Необходимо прекратить, принимать препарат за 1-2 дня до проведения парентеральных контрастных исследований. Пожилой возраст, сопровождающийся серьезным повреждением внутренних органов, также является противопоказанием к метформину.

Список противопоказаний к препарату Метформин

  • Повышенная чувствительность к метформину или другим вспомогательным ингредиентам;
  • Диабетический кетоацидоз и диабетическая прекома;
  • Заболевания почек, повреждения или нарушения функции почек;
  • Почечная недостаточность, острое состояние с риском нарушения функции почек, такие как обезвоживание, тяжелые инфекции, шок, внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов;
  • Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию, такие как: сердечная или респираторная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
  • Печеночная недостаточность;
  • Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Сочетание с другими препаратами для лечения сахарного диабета

Исследование UKPDS показало необходимость раннего комбинированного лечения при диабете 2 типа. На третий год после установки диагноза 50% пациентов находились на комбинированной терапии, а на девятый год – 75% из них.

Метформин, если он не снижает сахар, можно принимать и комбинировать с другими группами лекарств для лечения диабета, так как его механизм действия отличается и дополняется другими препаратами:

  • С сульфонилмочевинами, которые стимулируют секрецию инсулина — Манинил, Минидиаб, Глюкотрол XL, Диапрел МР, Диабрезид, Амарил, при диабете 2 типа, можно принимать метфорин и гликлазид;
  • С прандиальными регуляторами глюкозы, которые стимулируют раннюю секрецию инсулина — НовоНорм;
  • С тиазолидиндионами, которые улучшают периферическое действие инсулина, но с другим механизмом — Авандия;
  • С инсулином . Комбинация метформина и инсулина улучшает периферическую резистентность инсулина и приводит к значительному снижению дозы инсулина.

Метформин для профилактики сахарного диабета

Диабет 2 типа можно предотвратить! Это заключение, проведенного в США исследования, у лиц со снижением толерантности к глюкозе, опубликованном в начале 2002 года.

Естественный ход диабета 2 типа проходит через несколько этапов — от нормальной толерантности к глюкозе ⇒ нарушение глюкозы натощак ⇒ снижение толерантности к глюкозе ⇒ сахарный диабет. Лица с пониженной толерантностью к глюкозе подвержены риску развития сахарного диабета — 5,8% из них ежегодно заболевают.

Программа профилактики диабета (Diabetes Prevention Program – DPP) была проведена на 3234 добровольцах с нарушенной толерантностью к глюкозе, они наблюдались в течение 2 лет 8 месяцев.

Их разделили на три группы, используя три разных подхода:

  1. Первая группа — 1 079 человек, они изменили свой образ жизни, чтобы похудеть, как минимум на 7%; физическая активность 150 минут в неделю;
  2. Вторая группа — 1073 пациента, получали плацебо;
  3. Третья группа, 1082 человека, получала метформин в дозе 1700 мг в день.

Результаты исследования показали, что изменения образа жизни, снижает риск развития диабета на 58%, а метформин — на 31% по сравнению с плацебо. Из 100 участников исследования, диабет развился только у 4,8 людей в группе, придерживающихся здорового образа жизни; 7,8 из группы метформина и 11 из группы плацебо.

Основные современные показания к применению препарата

Препарат используется не только при сахарном диабете 2 типа, но и в других случаях.

  • Диабет 2 типа – первое средство для пациентов с избыточным весом и ожирением;
  • Сахарный диабет 1 типа — в сочетании с инсулином, пациентам с избыточным весом или ожирением; людям с резистентностью к инсулину и высокими дозами инсулина; или которые постепенно увеличивают дозы инсулина без улучшения гликемического контроля;
  • Для профилактики диабета — у лиц с повышенным риском развития заболевания (с нарушением глюкозы натощак, с пониженной толерантностью к глюкозе);
  • При ожирении даже без нарушения толерантности к глюкозе — для повышения резистентности к инсулину, что связано с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний;
  • У пациентов с экстремальной резистентностью к инсулину, например, синдром Чёрный акантоз;
  • При синдроме поликистозных яичников.

Аналоги препарата

Использование во время беременности и лактации

Метформин не рекомендуется во время беременности. Как правило, при беременности назначают инсулин, потому, что он обеспечивает лучший уровень глюкозы в крови. Безопасность препарата для кормящей матери не была подтверждена при лечении метформином, поэтому необходима консультация с врачом.
Точной информации об использовании метформина детьми нет. Тип диабета, который лечится этим препаратом, редок у детей.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector