Мексиприм: показания и противопоказания к применению, условия использования препарата и состав, фармакологические характеристики

Мексиприм

Мексиприм – антиоксидантное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мексиприм в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от белого с кремовым оттенком до белого цвета; на изломе – от белого до белого с серым, или кремовым, или желтым оттенком цвета (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок);
• раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачный, бесцветный или бледно-желтый [по 2 или 5 мл в стеклянной ампуле, 5 ампул в упаковках контурных ячейковых, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки со скарификатором ампульным или ножом (при наличии у ампул колец, насечек или точек надлома скарификаторы или ножи не вкладывают); для стационаров – в картонной коробке 6, 12, 20, 50 или 100 упаковок].

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат кальция, тальк, повидон;
• оболочка пленочная: макрогол, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

В 1 мл раствора содержатся:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексиприм – гетероароматический антиоксидант. Относится к ингибиторам свободнорадикальных процессов и мембранопротекторам, оказывает ноотропное, антигипоксическое, стресспротекторное, анксиолитическое и противосудорожное действие. Антиоксидантное средство повышает сопротивляемость и устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов (в т. ч. при нарушениях мозгового кровообращения, шоке, ишемии и гипоксии, интоксикации антипсихотическими препаратами и этанолом).

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Вещество способствует подавлению перекисного окисления липидов, возрастанию соотношения липид-белок, повышению активности супероксидоксидазы, уменьшению вязкости мембраны и увеличению ее текучести. Моделируя активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы), рецепторных комплексов (гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового, бензодиазепинового). Мексиприм содействует усилению их способности связываться с лигандами, в результате чего происходит сохранение структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшение синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат увеличивает уровень содержания допамина в головном мозге. Благодаря его влиянию усиливается компенсаторная активация аэробного гликолиза и снижается степень подавления окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с возрастанием уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активируются энергосинтезирующие функций митохондрий, стабилизируются клеточные мембраны.

Мексиприм нормализует кровоснабжение и метаболизм головного мозга, снижает агрегацию тромбоцитов, положительно воздействует на реологические свойства и микроциркуляцию крови. Препарат обеспечивает стабильность мембранных структур клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе. Оказывая гиполипидемический эффект снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток Мексиприм характеризуется быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 часа. Значение максимальной концентрации препарата (Cmax) в плазме достигается на протяжении 0,46–0,5 часа после приема и может варьировать от 0,05 до 0,1 мкг/мл. Период полувыведения (T_1/2) при приеме внутрь составляет 4,7–5 часов, среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа.

При инъекционном введении препарата в дозах 400–500 мг Cmax в плазме может быть достигнута в течение 0,45–0,5 часа и составлять 3,5–4,0 мкг/мл. Из кровеносного русла этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит в ткани и органы. После в/м введения в плазме крови препарат определяется на протяжении 4 часов, среднее время удержания в организме – 0,7–1,3 часа.

Биотрансформируется Мексиприм в печени посредством интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой. За 12 часов с мочой в неизмененном виде выводится приблизительно 0,3% действующего вещества, в виде глюкуронового конъюгата – около 50%.

Показания к применению

• легкие когнитивные расстройства различной природы (на фоне астенических нарушений и психоорганического синдрома, вызванных черепно-мозговыми травмами, острыми/хроническими нарушениями мозгового кровообращения, интоксикациями, нейроинфекциями, атрофическими и сенильными процессами);
• вегетососудистая дистония;
• тревожные расстройства, сопровождающие невротические и неврозоподобные состояния;
• расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у пациентов пожилого возраста;
• абстинентный синдром при алкоголизме с доминированием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• влияние экстремальных (стрессовых) факторов.

Дополнительно для раствора:

• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
• острая интоксикация, вызванная антипсихотическими препаратами (нейролептиками).

Противопоказания

• почечная/печеночная недостаточность (для таблеток);
• острые нарушения функции почек/печени (для раствора);
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Мексиприм: инструкция по применению (дозировка и способ)

Раствор

Раствор Мексиприм следует вводить в/в (струйно/капельно) или в/м. Перед инфузионным вливанием препарата его требуется развести изотоническим раствором натрия хлорида.

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом показаний и степени тяжести состояния больного. В начале курса рекомендуется применять препарат 1–3 раза в сутки в дозе 50–100 мг, постепенно повышая ее до получения желаемого эффекта. Максимальная доза в сутки – не более 800 мг.

Мексиприм следует вводить капельно со скоростью 40–60 капель в минуту, струйно – медленно, на протяжении 5–7 минут.

Рекомендуемый режим дозирования:

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированного лечения): 1 раз в сутки в дозе 200–300 мг в/в капельно в течение первых 2–4 дней, затем 3 раза в сутки по 100 мг в/м; курс – 10–14 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: 2–3 раза в сутки в дозе 100 мг в/в капельно или струйно на протяжении 14 дней, в дальнейшем – двухнедельным курсом по 100 мг 2–3 раза в сутки в/м; курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии – 2 раза в сутки в дозе 100 мг в течение 10–14 дней в/м;
• легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста, тревожные расстройства: в суточной дозе 100–300 мг в/м, длительность лечения – 14–30 дней;
• острая интоксикация антипсихотическими препаратами: в дозе 50–300 мг в сутки в/в, курс – 7–14 дней;
• абстинентный алкогольный синдром: в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки в/м или 1–2 раза в сутки в/в капельно, продолжительность терапии – 5–7 дней.

Таблетки

Таблетки Мексиприм принимают перорально. Доза и длительность лечения определяется в зависимости от чувствительности пациента. Начальная и средняя суточная дозы могут варьировать от 250 до 500 мг (2–4 таблетки), максимальная доза в сутки не должна превышать 800 мг. Рекомендуемые суточные дозы следует разделить на 2–3 приема.

Курс терапии при вегетососудистой дистонии, тревожных расстройствах и когнитивных нарушениях – 2–6 недель. В целях купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат рекомендуется принимать 5–7 дней.

Для завершения длительной терапии резко прерывать прием не следует, дозу нужно снижать постепенно в течение 2–3 дней.

Побочные действия

На фоне лечения Мексипримом в редких случаях могут отмечаться такие нежелательные эффекты, как сонливость, сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно появление сонливости или бессонницы. Обычно данные нарушения проходят самостоятельно на протяжении 24 часов. Если развивается тяжелая бессонница, следует принять снотворные средства.

Особые указания

Во время курса необходимо строго придерживаться рекомендуемого режима дозирования.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лицам, управляющим автотранспортом или другими сложными, потенциально опасными механизмами, в период лечения требуется проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Использование Мексиприма противопоказано беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет применять препарат противопоказано, ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность его применения у данной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Таблетки не рекомендуются к приему при наличии почечной недостаточности, раствор – при острых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Таблетки не следует принимать при печеночной недостаточности, раствор – при острых функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

Терапию Мексипримом можно сочетать с применением психотропных средств.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает эффект противопаркинсонических средств, бензодиазепиновых анксиолитиков и карбамазепина.

Согласно инструкции, Мексиприм снижает токсическое действие на организм этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Мексиприма являются: Астрокс, Церекард, Медомекси, Мексидол, Мексидант, Нейрокс, Мексифин, Мексикор, Метостабил,

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, таблетки – при температуре до 30 °C, раствор – до 20 °C.

Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Отзывы о Мексиприме

Отзывов о Мексиприме довольно много, и они весьма разнообразны. Большинство пациентов считают препарат эффективным средством при лечении расстройств памяти и интеллектуальной недостаточности у лиц пожилого возраста, тревожных расстройств, вегетососудистой дистонии. Однако встречаются также отзывы, в которых отмечается отсутствие улучшений после проведения терапии препаратом или незначительный и не очень стойкий эффект (как от таблеток, так и от раствора). Некоторые пациенты выражают недовольство появлением сонливости и жажды на фоне применения средства.

Почти все больные, использовавшие препарат при алкогольном абстинентном синдроме, отмечают его высокую эффективность для улучшения состояния.

Цена на Мексиприм в аптеках

Цена на Мексиприм колеблется в диапазоне:

• таблетки 125 мг: 30 шт. в упаковке – от 135 до 175 рублей; 60 шт. – от 310 до 350 рублей;
• раствор 50 мг/мл: ампулы по 2 мл – 10 шт. в упаковке от 220 до 340 рублей; ампулы по 5 мл – 5 шт. в упаковке от 350 до 380 рублей, 15 шт. – от 960 до 1040 рублей.

Мексиприм

Мексиприм: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Mexiprim

Действующее вещество: Сукцинат этилметилгидроксипиридина (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Производитель: ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 150 руб.

Мексиприм – антиоксидантный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная, слегка желтоватая или бесцветная жидкость (по 2 или 5 мл в ампулах из нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки; по 1, 2 или 3 упаковки в комплекте с ножом или ампульным скарификатором в пачке из картона);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, на изломе – от белого до белого с желтоватым, или кремоватым, или сероваты оттенком цвета (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; по 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок в пачке из картона).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина в пересчете на 100% вещество – 125 мг;
• вспомогательные вещества: каолин – 2,47 мг; стеарат кальция – 2,75 мг; тальк – 5,3 мг; натрий карбоксиметилкрахмал – 12,58 мг; повидон – 13,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113,5 мг;
• оболочка: тальк – 0,37 мг; макрогол – 1,28 мг; диоксид титана – 1,65 мг; гипромеллоза – 4,95 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексиприм принадлежит к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; повышает устойчивость организма к стрессу; обладает ноотропным действием; предотвращает и уменьшает нарушения памяти и обучения, возникающие при воздействии различных патогенных элементов и при старении; осуществляет противосудорожное влияние; проявляет антигипоксические и антиоксидантные функции; увеличивает работоспособность и концентрацию внимания; уменьшает токсический эффект алкоголя.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина улучшает кровоснабжение и метаболизм тканей мозга, повышает реологические свойства крови и ее микроциркуляцию, понижает агрегацию тромбоцитов. Выравнивает мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Обладает гиполипидемическим эффектом, ингибирует содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его мембранопротекторным и антиоксидантным действием. Понижает скорость окисления липидов, увеличивает активность супероксидоксидазы, улучшает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы аденилатциклазы,), рецепторных комплексов (ацетилхолинового, Гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового), благодаря чему усиливается их способность связывания с лигандами, сохраняется структурно функциональная организация биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшается синаптическая передача. Увеличивает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает повышение компенсаторной активации аэробного гликолиза и понижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, стабилизацию клеточных мембран и активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет примерно от 50 до 100 нг/мл. Время полувыведения – 4,7–5 часов; среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа. Лекарственное средство активно метаболизируется, образуя глюкуроноконъюгированный продукт. Примерно за 12 часов с мочой выделяется 0,3% неизмененного вещества и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Особенно активно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат выделяется на протяжении первых 4 часов после приема лекарственного средства. Экскреция сукцинат этилметилгидроксипиридина и его конъюгированного метаболита почками обладает существенной индивидуальной вариабельностью.

При пероральном применении (таблетки) всасывание из желудочно-кишечного тракта быстрое. Период полуабсорбции составляет 0,08–0,1 часа. Максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает за 0,46–0,5 часа.

Показания к применению

• вегетососудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства различного генеза (при астенических нарушениях и психоорганическом синдроме, вызванные хроническими и острыми нарушениями кровообращения в мозге, черепно-мозговыми травмами, атрофическими и сенильными процессами, интоксикациями и нейроинфекциями);
• тревожные состояния при неврозоподобных и невротических состояниях;
• интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у людей пожилого возраста;
• воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.

Дополнительными показаниями к применению Мексиприма в форме раствора являются:

• острые нарушения мозгового кровообращения (при комбинированном лечении);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами.

Противопоказания

• почечная/печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Мексиприма: способ и дозировка

Раствор

Препарат в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно (капельно или струйно). Доза препарата подбирается индивидуально. При инфузионном способе введения препарат необходимо разводить в физиологическом растворе хлорида натрия. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно на протяжении 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза – 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения сукцинат этилметилгидроксипиридина назначают в составе комплексного лечения в первые 2–4 дня капельно внутривенно 1 раз в день по 200–300 мг, далее внутримышечно 3 раза в день по 100 мг. Длительность терапии составляет 10–14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм рекомендуется применять струйно внутривенно или капельно 2–3 раза в день по 100 мг. Длительность лечения – 2 недели. После этого раствор следует вводить внутримышечно 2–3 раза в день по 100 мг на протяжении следующих 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексиприм следует вводить внутримышечно 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10–14 дней.

При тревожных расстройствах и при легких когнитивных нарушениях у лиц пожилого возраста Мексиприм назначается внутримышечно, суточная доза составляет 100–300 мг. длительность курса – 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат назначается в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в день или капельно внутривенно 1–2 раза в день на протяжении 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно. Суточная доза – 50–300 мг в день. Курс лечения составляет 7–14 дней.

Таблетки

Таблетки Мексиприм принимают перорально (внутрь).

Доза препарата и длительность терапии определяются чувствительностью пациентов к сукцинат этилметилгидроксипиридину. Начальная доза – 250–500 мг, средняя суточная доза – 250–500 мг, максимальная суточная доза – 800 мг. суточная доза препарата разделяется на 2–3 приема на протяжении дня.

Для лечения пациентов с вегетососудистыми дисфункциями, тревожными расстройствами и когнитивными нарушениями препарат принимают на протяжении 2–6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома таблетки Мексиприм принимают на протяжении 5–7 дней.

Продолжительное лечение необходимо заканчивать постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении 2–3 дней.

Побочные действия

В редких случаях при терапии Мексипримом возможно развитие тошноты, сонливости, сухости слизистой оболочки полости рта, реакций гиперчувствительности.

Передозировка

При передозировке сукцинат этилметилгидроксипиридина может наблюдаться нарушение сна (сонливость/бессонница).

Особые указания

Перед применением Мексиприма необходимо проконсультироваться со специалистом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На протяжении терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении иных потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Мексиприм противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Не следует принимать препарат детям, не достигшим возраста 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Допускается комбинированное применение Мексиприма с психотропными средствами, в это случае усиливается действие карбамазепина, противопаркинсонических препаратов и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина сокращает токсический эффект этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Мексиприма являются: Астрокс, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексифин, Метостабил, Нейрокс, Церекард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте; температура хранения: раствор – до 20 °С, таблетки – до 30 °С.

Срок хранения: раствор – 3 года; таблетки – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мексиприме

Отзывы о Мексиприме в основном положительные. Принимавшие препарат отмечают быстрое улучшение состояния и сравнительно невысокую цену лекарственного средства.

Цена на Мексиприм в аптеках

Цена за упаковку препарата в таблетках составляет от 150 до 350 рублей.

Цена на Мексиприм в форме раствора составляет от 200 до 350 рублей.

Мексиприм ® (Mexiprim) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексиприм ®

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – коробки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – коробки картонные.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами).

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАБК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Фармакокинетика

При введении Мексиприма в дозах 400-500 мг С_max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Мексиприм ® (Mexiprim)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат Мексиприм ® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг/сут, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут .

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед . Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная — 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями препарат Мексиприм ® применяют в течение 2–6 нед .

При купировании алкогольного абстинентного синдрома препарат Мексиприм ® применяют в течение 5–7 дней.

Курсовую терапию препаратом Мексиприм ® заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

1. При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия. По 2 или 5 мл в ампуле нейтрального стекла марки НС-3 или импортной. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.

Для стационаров. 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 ножами или скарификаторами ампульными в коробке из картона или в ящике из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

2. При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия. По 2 или 5 мл в ампуле нейтрального стекла марки НС-3 или импортной, или ампуле коричневого стекла. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ , или пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки ПВХ и пленки покровной. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.

Для стационаров. 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 ножами или скарификаторами ампульными в коробке из картона или в ящике из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Производитель

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1. ФГУП «Московский эндокринный завод». 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.

2. ООО «НТФФ «ПОЛИСАН». 192102, Россия, Санкт-Петербург, ул. Салова, 72, корп. 2, лит. А.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания». 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (48439) 6-47-41.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии (для обеих лекарственных форм): ОАО «НИЖФАРМ». 603950, Россия, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Мексиприм ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мексиприм ®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.