Ломексин крем: состав и характеристика препарата, фармакологическое действие и правила применения, побочные эффекты и передозировка

Ломексин крем – инструкция по применению

LOMEXIN

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Ломексин

МНН: Фентиконазол

Химическое название: l-[(2RS)-2-(2,4- дихлорфенил)-2-[[4-(фенилсульфанил)бензил]окси]этил]-1 Н-имидазола нитрат

Лекарственная форма:

Состав на 100 г крема

Фентиконазола нитрат. 2,00 г

Вода очищенная, глицерил моностеарат, динатрия эдетат, жирных кислот и макрогола эфир, ланолин гидрогенизированный, миндаля масло, пропиленгликоль, цетиловый спирт.

Описание

Белый однородный крем.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX: G 01AF12

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ломексин – противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения в гинекологии. Фентиконазол (действующее вещество Ломексина) является синтетическим производным имидазола (его рацемическая смесь в форме азотнокислой соли фентиконазола). Оказывает местное фунгицидное и фунгистатическое действие. Обладает также антибактериальным и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis. В отличие от других известных азольных соединений (в частности, эконазола, миконазола и кетоконазола) фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. При концентрациях ниже минимальной подавляющей концентрации -от 0,25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.

Фармакокинетика

Всасывание

Ломексин практически не подвергается системной абсорбции, при длительном наружном применении концентрация его в крови не определяется. Степень всасывания слизистыми оболочками крайне незначительна.

Показания к применению

Вульвовагинальный кандидоз, вагинальный трихомониаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с недостаточностью данных безопасного использования препарата в периоды беременности и лактации, применение препарата в эти периоды не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Крем (приблизительно 5 г) вводят глубоко во влагалище в положении лежа, 1 раз в сутки, перед сном или, при необходимости, 2 раза в сутки – утром и вечером. Лечение проводят до полного клинического выздоровления.

Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременно проводить лечение партнера кремом, который наносят па головку полового члена и крайнюю плоть.

ЛОМЕКСИН

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования выявили незначительную абсорбцию через кожу у животных и людей.
Незначительное количество фентиконазола нитрата абсорбировалось через слизистую оболочку влагалища.
В доклинических исследованиях Ломексин не выявил мутагенного потенциала, не способствовал повышению чувствительности, фототоксичности и фотоаллергии.
В исследованиях на животных не выявлено влияния фентиконазола нитрата на функции мужских или женских половых желез и на первые фазы репродукции.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ломексин являются: генитальный кандидоз; вагинальный трихомониаз; дерматомикозы, вызванные дерматофитами (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton): лишай, дерматомикоз волосистой части головы, паховый дерматомикоз; кожный кандидоз; микозы, осложненные бактериальной инфекцией (вызванные грам-положительными бактериями); разноцветный лишай вызванный Pytirosporum orbiculare и Pityrosporum oval.

Способ применения

Аппликатор после каждого применения вымыть теплой водой с мылом и высушить.
Крем: местная терапия – применяется с интервалом 12-24 часа, легкими, втирающими или смазывающими движениями, наносится на вымытые и подсушенные пораженные участки кожи. Предпочтение отдается нанесению крема на ночь.

Побочные действия

Ломексин хорошо переносится как при вагинальном, так и при чрезкожном применении.
В единичных случаях после местного применения на пораженных участках кожных покровов или при интравагинальном применении может возникнуть ощущение легкого жжения, которое, как правило, стихает в ближайшее время. Если раздражение имеет более стойкие проявления, либо отмечается отсутствие эффекта от проводимой терапии необходимо приостановить лечение и обратиться за медицинской помощью.
При индивидуальной непереносимости развиваются местные аллергические проявления.
Ломексин не оказывает системных побочных эффектов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ломексин являются: индивидуальная непереносимость фентиконазола нитрата или компонентов препарата, аллергические проявления на другие производные имидазола.

Беременность

Ломексин не желательно использовать в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено случаев негативного влияния Ломексина или снижения эффективности на фоне применения с другими препаратами.

Передозировка

Случаи передозировки Ломексина не описаны.

Условия хранения

Хранится в плотно закрытом контейнере, при температурном режиме не более 25 градусов Цельсия. Защищать от света.

Форма выпуска

Ломексин капсулы вагинальные 600мг №2 в блистерах
Ломексин капсулы вагинальные 1000мг №2 в блистерах
По 1 блистеру из алюминиевой фольги в картонной упаковке.
Ломексин крем 2 % алюминиевая туба 30 г с дозатором.
1 туба в картонной пачке.

Состав

Действующее вещество – фентиконазола нитрат.

В 1 капсуле вагинальной Ломексин – фентиконазола нитрата 600 мг
вспомогательные вещества: белый мягкий парафин, соевый лецитин, желатин, глицерин, диоксид титана, этилгидроксибензоат натрия и натрия пропил гидроксибензоат.

В 1 капсуле вагинальной Ломексин – фентиконазола нитрата 1000 мг
вспомогательные вещества: белый мягкий парафин, соевый лецитин, желатин, глицерин, диоксид титана, этилгидроксибензоат натрия и натрия пропил гидроксибензоат.

В 1гр крема Ломексин – фентиконазола нитрата 0,02 г
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, ланолин гидрогенизированный, миндальное масло, цетиловый спирт, глицерина моностеарат, натрия эдетат, полигликолевый эфир жирных кислот, вода очищенная.

ЛОМЕКСИН

◊ Крем для вагинального и наружного применения белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: вода – 60.5 г, глицерил моностеарат – 3 г, динатрия эдетат – 0.5 г, эфир жирных кислот и макрогола – 15 г, ланолин гидрогенизированный – 1 г, масло миндаля – 10 г, пропиленгликоль – 5 г, цетиловый спирт – 3 г.

30 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
78 г – тубы алюминиевые (1) – пеналы пластиковые (1) с дозатором – пачки картонные.

Противогрибковый препарат широкого спектра действия для наружного и местного применения. Фентиконазол (действующее вещество препарата Ломексин) является синтетическим производным имидазола (его рацемическая смесь в форме азотнокислой соли фентиконазола).

Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans) и прочих возбудителей грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек (Pityrosporum orbiculare и Pityrosporum ovale). Фентиконазол обладает антибактериальным действием в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной мембраны грибов. Это происходит при помощи блокады ферментов цитохромоксидазы и пироксидаз, что в результате приводит к нарушению целостности цитоплазматической мембраны.

В отличие от других известных азольных соединений (в частности, эконазола, миконазола и кетоконазола) фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях ниже минимальной подавляющей концентрации – от 0.25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины противогрибковой активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.

Грибковые заболевания кожи, вызванные дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), дрожжеподобными грибами (Candida spp.), а также Pityrosporum orbiculare и Pityrosporum ovale:

• дерматофития лица, дерматофития туловища, паховая дерматофития, дерматофития кистей, дерматофития стоп;
• кандидоз кожи (интертригинозный кандидоз: кандидоз кожных складок, межпальцевый кандидоз стоп и кистей); кандидоз кожи половых органов (баланит, вульвит);
• отрубевидный лишай (вызванный Pityrosporum orbiculare и Pityrosporum ovale);
• вульвовагинальный кандидоз, вагинальный трихомониаз.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к фентиконазолу и другим компонентам препарата.

При дерматомикозах крем наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза/сут равномерным тонким слоем, на предварительно очищенные пораженные участки с захватом примерно 1 см поверхности здоровой кожи и осторожно втирают.

Продолжительность лечения зависит от этиологии возбудителя и локализации инфекции. Симптомы заболевания исчезают, как правило, через 2-4 недели. Рекомендуемая продолжительность лечения – 4 недели.

При вульвовагинальном кандидозе, вагинальном трихомониазе крем (приблизительно 5 г) с помощью аппликатора вводят глубоко во влагалище в положении лежа, 1 раз/сут, перед сном или, при необходимости, 2 раза/сут – утром и вечером.

Курс лечения – 7 дней. При необходимости проводят повторный курс через 10 дней. Лечение проводят до полного клинического выздоровления.

Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременно проводить лечение партнера кремом, который наносят на головку полового члена и крайнюю плоть.

1. Присоединить аппликатор к тубе вместо крышки.

2. Мягко выдавить содержимое тубы до полного заполнения аппликатора. При появлении сопротивления потянуть поршень аппликатора чуть-чуть вверх. Аппликатор должен быть полностью заполнен кремом, если нет других предписаний лечащего врача.

3. Снять заполненный кремом аппликатор с тубы (поршень выдвинут полностью). Тубу следует сразу закрыть крышечкой.

4. Ввести аппликатор глубоко во влагалище (насколько возможно), в положении лежа на спине, колени согнуты. Надавливая на поршень, выдавить весь крем из аппликатора. Удалить аппликатор, не касаясь поршня.

После каждого применения следует промыть аппликатор теплой водой (не выше 50°С) с мылом и высушить.

При применении в соответствии с рекомендациями фентиконазол плохо абсорбируется, проявление системных нежелательных реакций не предполагается. После нанесения может возникнуть незначительное, быстро проходящее чувство жжения. Длительное местное применение препарата может привести к развитию сенсибилизации.

Побочные эффекты перечислены согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Инструкция по применению ЛОМЕКСИН (LOMEXIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Крем для вагинального и наружного применения 2% белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: вода очищенная, глицерил моностеарат, динатрия эдетат, жирных кислот и макрогола эфир, ланолин гидрогенизированный, масло миндаля, пропиленгликоль (E1520), цетиловый спирт.

78 г – тубы алюминиевые (1) в комплекте с дозатором – пеналы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат широкого спектра действия.

In vitro оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие в отношении дерматофитов (всех видов грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), Candida albicans и других возбудителей грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Также in vitro продемонстрирована ингибирующая активность в отношении кислотной протеазы, секретируемой грибами Candida albicans.

In vivo:

• морские свинки с микозом кожи, вызванным дерматофитами и грибами рода Candida, выздоравливали в течение 7 дней.

Ломексин также обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий.

Предполагаемый механизм действия:

• блокирует окислительные ферменты за счет накопления пероксидов, вызывает некроз клеток грибов;
• оказывает прямое действие на мембраны.

Фармакокинетика

В фармакокинетических исследованиях как у животных, так и у людей было продемонстрировано крайне незначительное всасывание препарата через слизистые оболочки.

При лечении дерматологических поражений кожи всасывается менее 0.5% дозы препарата, наносимого под окклюзионную повязку.

После вагинального применения фентиконазола у человека наблюдалась незначительная абсорбция:

• фармакокинетические исследования, проведенные в двух группах пациенток, получавших лечение фентиконазола нитратом в дозе 1000 мг интравагинально, показали, что абсорбция у пациенток с кандидозным вульвовагинитом в среднем составляет 1.81±0.57%, в то время как у пациенток со здоровой слизистой оболочкой влагалища или с раком шейки матки средняя абсорбция составляет 0.58-1.12%.

Показания к применению

• дерматомикозы, вызванные дерматофитами (Trychophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), различной локализации: грибковое поражение волосистой части головы, кожи конечностей, стоп (“стопа атлета”), рук, лица, грибковое поражение бороды и усов, дерматофитный онихомикоз;
• кандидоз кожи (опрелость, ангулярный стоматит, кандидоз лица, кандидоз, вызванный применением подгузников, паховый кандидоз и кандидоз мошонки); баланит, баланопостит; онихомикоз и паронихий;
• отрубевидный лишай (вызванный Pityrosporum orbiculare и Pityrosporum оvale);
• отомикоз (вызванный Candida spp. или дрожжевыми грибами), только при отсутствии поражения барабанной перепонки;
• эритразма;
• микоз с наличием бактериальной суперинфекции (вызванной грамположительными бактериями).

Режим дозирования

Ломексин назначают для лечения кожи, лишенной волосяного покрова, кожных складок и слизистой оболочки. Препарат наносят 1-2 раза/сут равномерным тонким слоем на предварительно очищенные и высушенные пораженные участки с захватом примерно 1 см поверхности здоровой кожи и осторожно втирают.

Препарат применяют преимущественно для лечения сухого микоза:

• разноцветного лишая Pityriasis versicolor, эртиразмы, онихомикоза (крем наносится под окклюзионную повязку).

Также препарат подходит для лечения микозов кожи мужских наружных половых органов.

Продолжительность лечения зависит от этиологии возбудителя и локализации инфекции. Симптомы заболевания исчезают, как правило, через 2-4 недели. Рекомендуемая продолжительность лечения – 4 недели.

Ломексин не жирный, не оставляет пятен и легко удаляется водой.

Крем (около 5 г) вводят во влагалище в положении лежа с помощью аппликатора для многоразового использования, 1 раз/сут перед сном и, при необходимости, в утреннее время в течение 3 дней.

В случае вульвита крем можно наносить тонким слоем на поверхность вульвы.

Во избежание реинфицирования рекомендуется одновременно проводить лечение партнера кремом, который наносят на головку полового члена и крайнюю плоть.

1. Присоединить аппликатор к тубе вместо крышки.

2. Мягко выдавить содержимое тубы до полного заполнения аппликатора. При появлении сопротивления следует потянуть поршень аппликатора чуть-чуть вверх. Аппликатор должен быть полностью заполнен кремом, если нет других предписаний лечащего врача.

3. Снять заполненный кремом аппликатор с тубы (поршень выдвинут полностью). Тубу закрыть крышкой.

4. Ввести аппликатор глубоко во влагалище (насколько возможно), в положении лежа на спине, колени согнуты. Надавливая на поршень, выдавить весь крем из аппликатора.

5. После каждого применения следует промывать аппликатор теплой водой (не выше 50°C) с мылом и высушивать.

Побочные действия

Ломексин имеет низкую степень абсорбции, поэтому при надлежащем его использовании какие-либо системные побочные реакции маловероятны. Длительное применение препаратов местного действия может вызвать раздражение. При интравагинальном применении может появиться слабое чувство жжения.

Ломексин, как правило, хорошо переносится, побочные эффекты носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты перечислены согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития:

очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до

ФИК МЕДИКАЛЬ, представительство, (Франция)

Представительство ООО “FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь

220036 Минск, пр. Дзержинского 3Б, оф. 80
Тел./факс: (375-17) 378-07-71