Кларитромицин 500 мг: состав и характеристика препарата, показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие

Кларитромицин

Состав

В состав таблеток Кларитромицин входит активный компонент кларитромицин, а также дополнительные компоненты: МКЦ, картофельный крахмал, прежелатинизированный крахмал, ПВП низкомолекулярный, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.

В состав капсул Кларитромицин также входит активное вещество кларитромицин, а также дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, полисорбат 80. Твердая капсула состоит из желатина, а также титана диоксида.

Форма выпуска

Антибиотик производится в виде таблеток и капсул. Таблетки желтые, покрытые оболочкой, форма двояковыпуклая, овальная. На изломе просматриваются два слоя. В упаковке содержится 7, 10 или 14 таблеток. Капсулы – белые, из желатина, твердые. Внутри содержится порошок или плотная белая (может быть желтоватой) масса. В упаковке содержится 7, 10 или 14 капсул.

Фармакологическое действие

Относится ЛС к группе макролидов широкого спектра воздействия. Под его воздействием в организме нарушается процесс синтеза белка микроорганизмов. Активное вещество связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом клетки микроба. Кларитромицин влияет на возбудителей, расположенных внутриклеточно, а также вне клеток. Демонстрирует активность по отношению к таким микроорганизмам:

• грамположительные аэробные микроорганизмы(Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (демонстрирующий чувствительность к Streptococcus pyogenes, метициллину), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
• грамотрицательные аэробные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhal is, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
• анаэробные бактерии (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species, Peptococcus species);
• внутриклеточные микроорганизмы(Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
• активен относительно Toxoplasma species.

Кларитромицин также демонстрирует бактерицидную активность относительно ряда штаммов бактерий: Streptococcus pneumonia, H. pylori и Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активный компонент, попадая в организм, быстро абсорбируется. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не действует существенно на биодоступность лекарства. Больше чем на 90% связывается с белками плазмы. После того, как Кларитромицин был принят одноразово, отмечается два пика максимальной концентрации. Возникновение второго пика связано с тем, что вещество концентрируется в желчном пузыре и после этого поступает в кишечник, где всасывается.

Наибольшая концентрация при приеме внутрь 250 мг средства отмечается спустя 1–3 часа.

20% употребленной внутрь дозы гидроксилируется в печени, вследствие чего образуется основной метаболит — 14-гидроксикларитромицин. Это вещество демонстрирует выраженную противомикробную активность по отношению к Haemophilus influenzae. Этот метаболит — ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Если прием ведется регулярно по 250 мг средства в сутки, отмечаются концентрации активного вещества и его основного метаболита – соответственно 1 и 0,6 мкг/мл. Период полувыведения равен соответственно 3–4 и 5–6 часа. Кларитромицин накапливается в терапевтических концентрациях в коже, легких, мягких тканях.

Из организма выводится с мочой, а также с калом.

Показания к применению

Кларитромицин назначается для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных возбудителями, проявляющими чувствительность к кларитромицину. Определяются такие показания к применению препарата:

• инфекционные болезни ЛОР-органов верхних и дыхательных путей (отит, тонзиллофарингит, синусит);
• инфекционные болезни нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит — хронический и острый);
• микобактериальные инфекции;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей (также применяется с целью профилактики этих болезней у больных СПИДом);
• эрадикация Helicobacter pylori у людей, страдающих язвенной болезнью (применяется только в комбинации с другими средствами).

Противопоказания

Кларитромицин противопоказан при таких состояниях и болезнях:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• первый триместр беременности;
• время лактации;
• одновременный прием с Пимозидом, Терфенадином, Цизапридом.

Осторожно следует принимать таблетки или капсулы людям с печеночной или почечной недостаточностью.

Побочные действия

В процессе курса лечения могут проявиться такие побочные действия:

• нервная система: головокружение, страх, головная боль, плохие сны, бессонница, ощущение тревожности; в редких случаях — галлюцинации, нарушения сознания, психоз;
• пищеварение: рвота, тошнота, стоматит, гастралгия, холестатическая желтуха, глоссит, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз, в редких случаях проявляется псевдомембранозный энтероколит;
• кроветворение, система гемостаза: в редких случаях – тромбоцитопения;
• органы чувств: чувство шума в ушах, нарушение вкуса, отмечены единичные случаи потери слуха после того, как препарат был отменен;
• аллергия: зуд и сыпь на коже, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
• другие действия: проявление устойчивости микроорганизмов.

Инструкция по применению Кларитромицина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кларитромицин Тева предусматривает, что взрослые и дети после 12 лет принимают, в зависимости от диагноза, по 250–500 мг дважды в день. Терапия продолжается от 6 до 14 дней.

Если у пациента диагностирована тяжелая инфекция или по определенной причине невозможен пероральный прием средства, назначается кларитромицин в/в, доза составляет 500 мг в сутки. Прием препарата проводится на протяжении от 2 до 5 суток, после чего, по возможности, пациента переводят на пероральный прием лекарства. В общем, лечение продолжается до 10 дней.

Если средство назначают для лечения болезней, спровоцированных Mycobacterium avium, а также тяжелых инфекций (в том числе спровоцированных Haemophilus influenzae), показан прием по 0,5–1 г препарата дважды в день. Самая большая суточная доза составляет 2 г. Лечение может продолжаться около 6 месяцев.

Люди с ХПН получают однократно 250 мг средства в сутки, если диагностирована тяжелая инфекция, назначают по 250 мг дважды в сутки. Лечение может продолжаться до 14 дней.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента могут отмечаться проблемы с функцией ЖКТ, нарушения сознания, головные боли. В таком случае проводят промывание желудка и, если нужно, назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Нельзя применять Кларитромицин одновременно с Пимозидом, Терфенадином и Цизапридом.

Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью ферментов цитохрома P450, а также с Теофиллином, Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, Рифабутином, Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, Циклоспорином, Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, Дигоксином, Фенитоином концентрация этих лекарств в крови увеличивается.

Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина.

Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, Клиндамицином и Линкомицином.

Снижает скорость метаболизма Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии по типу «пируэт».

При применении одновременно с Омепразолом увеличивается значительно концентрация в плазме крови Омепразола и незначительно — Кларитромицина.

Если препарат применяется одновременно с Пимозидом, концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.

Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.

При применении одновременно с Флуоксетином вероятны токсические эффекты.

Условия продажи

Купить в аптеке можно по рецепту врача, специалист дает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь Кларитромицин от влаги и света, температура хранения – не больше 25 °C.

Беречь от доступа детей.

Срок годности

Сохранять лекарство можно 2 года. Не применять после этого срока.

Особые указания

Если у пациента диагностированы хронические болезни, ему обязательно необходимо контролировать ферменты сыворотки крови.

Осторожно средство назначают при приеме лекарств, метаболизм которых проходит в печени.

Отмечается перекрестная резистентность между антибактериальными препаратами, которые относятся к группе макролидов.

В процессе терапии антибиотиками нормальная микрофлора кишечника изменяется, поэтому следует учитывать вероятность проявления суперинфекции, спровоцированной резистентными микроорганизмами.

Следует учитывать, что проявление диареи в тяжелой форме может быть связана с псевдомембранозным колитом.

Детям для облегчения приема препарата может назначаться суспензия, активным веществом которой является кларитромицин.

Кларитромицин

Цены в интернет-аптеках:

Кларитромицин – полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• Таблетки, покрытые оболочкой – желтого цвета, двояковыпуклые, овальные, на изломе видны два слоя (в блистере 5 штук, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – белого цвета, двояковыпуклые, овальные (в упаковках ячейковых, контейнерах, флаконах и банках различной фасовки);
• Капсулы желатиновые – белого цвета; содержащие порошок либо уплотненную массу белого с желтоватым оттенком или чисто-белого цвета, распадающуюся при нажатии (в контурных ячейковых упаковках 7, 10 или 14 штук, в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки).

Действующее вещество – кларитромицин, его содержание:

• В 1 таблетке, покрытой оболочкой – 250 или 500 мг;
• В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой – 250 или 500 мг;
• В 1 капсуле – 250 мг.

• Таблетки, покрытой оболочкой – крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, ПВП низкомолекулярный (повидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II или аналогичный;
• Таблетки, покрытой пленочной оболочкой – крахмал прежелатинизированный, повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II белый, в том числе спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк;
• Содержимого капсул – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), полисорбат, кальция стеарат, тальк. Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Показания к применению

Кларитромицин назначается при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей (острый синусит, средний отит, тонзиллофарингит);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит – острый и хронический в период обострения, пневмония – внебольничная бактериальная и атипичная);
• Инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• Микобактериальные инфекции, а также их профилактика у больных СПИД;
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки – в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.

Противопоказания

Кларитромицин имеет следующие противопоказания к назначению:

• Выраженная недостаточность печеночной функции;
• Гепатит (в анамнезе);
• Порфирия;
• Беременность – 1 триместр;
• Параллельное применение с астемизолом, пимозидом, терфенадином, цизапридом; Гиперчувствительность к препарату и другим антибиотикам группы макролидов.

Использование Клатриромицина во 2-3 триместрах беременности возможно, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка.

При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Кларитромицин применяется внутрь, 2 раза в сутки.

Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 250-1000 мг, максимальная суточная – 2000 мг.

Дозировка для детей младше 12 лет – 15 мг/кг/сутки, максимально – 1000 мг в сутки.

Длительность лечения зависит от показаний.

Лицам с нарушениями почечной функции (уровень сывороточного креатинина более 3,3 мг/дл либо клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо в 2 раза уменьшить дозу или в 2 раза увеличить интервал между приемами.

Побочные действия

При применении Кларитромицина возможны следующие побочные действия:

• Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, глоссит, стоматит; редко – псевдомембранозный колит; в отдельных случаях – повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха (пищеварительная система);
• Головокружение, чувство страха, спутанность сознания, бессонница, кошмарные сновидения (нервная система);
• Крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (аллергические реакции);
• Преходящие изменения вкусовых ощущений (прочие побочные эффекты).

Особые указания

Антибиотики группы макролидов имеют перекрестную резистентность.

Во время лечения, в связи с изменением нормальной кишечной флоры, возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Тяжелая диарея упорного характера может быть проявлением псевдомембранозного колита.

В случае одновременного применения с Кларитромицином следует контролировать концентрации в плазме крови карбамазепина, дигоксина, ловастатина, теофиллина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина, алкалоидов спорыньи.

У пациентов, получающих препарат параллельно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, необходим периодический контроль протромбинового времени.

Нет достаточных данных об эффективности и безопасности использования антибиотика у детей младше 6 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

Кларитромицин, при одновременном применении с:

• Астемизолом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма, росту интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Эрготамином и дигидроэрготамином – описаны случаи усиления их побочных эффектов;
• Дизопирамидом – может повышать его концентрацию в плазме крови вследствие ингибирования метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, повышения секреции инсулина, развития нарушений сердечного ритма типа «пируэт» и гипокалиемии;
• Аторвастатином – умеренно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития миопатии;
• Дигоксином – значительно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития гликозидной интоксикации;
• Варфарином – возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений;
• Омепразолом – в плазме крови существенно повышается концентрация омепразола и незначительно – кларитромицина;
• Толбутамидом – есть вероятность развития гипогликемии;
• Зидовудином – несколько снижает его биодоступность;
• Итраконазолом, карбамазепином, мидазоламом, циклоспорином – повышает их концентрацию в плазме крови, возникает риск усиления побочных эффектов;
• Колхицином – описаны случаи тяжелых токсических реакций, обусловленных действием колхицина, угрожающих жизни;
• Лансопразолом – возможны стоматит, глоссит и/или окрашивание языка в темный цвет;
• Метилпреднизолоном – уменьшает клиренс данного синтетического ГКС;
• Пимозидом – повышает его концентрацию в плазме крови, проявляет риск развития тяжелого кардиотоксического действия;
• Преднизоном – возможно развитие острой мании и психоза;
• Ритонавиром – возможно существенное повышение концентрации кларитромицина, а концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина сильно снижается;
• Рифабутином – повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивает риск развития увеита, уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Рифампицином – значительно уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Сертралином – теоретически следует допускать развитие серотонинового синдрома;
• Терфенадином – вероятно замедление скорости его метаболизма и повышение концентрации в плазме крови, это может стать причиной увеличения интервала QT и повышения риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Теофиллином – возможно повышение его концентрации в плазме крови;
• Флуоксетином – существует незначительная вероятность развития токсических эффектов, обусловленных его действием;
• Фенитоином – повышает его концентрацию в плазме крови, возможно развитие токсического действия;
• Цизапридом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма. Из-за этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт», угрожающих жизни пациента.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Кларитромицин 500 мг – инструкция по применению

Кларитромицин 500 мг – антибиотик полусинтетического происхождения, относящийся к группе макролидов. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Состав

1 таблетка содержит:

• активное вещество: кларитромицин 500,0 мг;
• вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 50,0 мг, крахмал картофельный 20,0 мг, повидон-К25 26,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 40,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;
• вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 10,8 мг, макрогол-4000 3,2 мг, титана диоксид 6,0 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакологическое действие

Под воздействием препарата на организм подавляется синтез белка в патогенной клетке, в результате чего останавливается процесс ее размножения.

Препарат активен по отношению к:

• Грамположительной микрофлоре: стрептококкам, стафилококкам, листериям, коринебактериям.
• К грамотрицательным микроорганизмам: Хеликобактер пилори, гонококкам, менингококкам.
• К анаэробам: пептококкам, клостридиям.
• Внутриклеточным микроорганизмам: легионеллам, хламидиям, уреаплазмам, микоплазмам.

Кроме этого препарат проявляется активность по отношению токсоплазмам и микобактериям, кроме микобактерии туберкулеза.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы – не более 90 %. Образует концентрационное депо в желчном пузыре с последующим постепенным высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг – 1-3 ч. После приёма внутрь 20 % от принятой дозы метаболизируется при участии цитохрома Р450 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизменённого препарата и его основного метаболита – 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения – 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизменённого препарата и его метаболита в плазме составляют 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; а период полувыведения – 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % – в неизменённой форме, остальное – в виде метаболитов).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (такие как фарингит, синусит);
• инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
• диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium иMycobacterium intracellulare;
• локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
• профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным пациентам с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;
• эрадикация Н.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки при тяжелом течении инфекции. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения от 6 до 14 дней.

Дозы для лечения микобактериальных инфекций, кроме туберкулеза

При микобактериальных инфекциях рекомендована доза кларитромицина 500 мг 2 раза в сутки. Лечение диссеминированных MAC инфекций у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеется клиническая и микробиологическая эффективность. Кларитромицин следует применять в комбинации с другими антимикробными препаратами, активными в отношении данных возбудителей. Длительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых – 500 мг 2 раза в сутки.

Для лечения Н. pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

• Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
• Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами

• Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
• Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Дозировка при почечной недостаточности

Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендована половина обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз в сутки или, при более тяжелых инфекциях, – по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Кларитромицина

Примите таблетку, как только вспомнили об этом. Общее количество таблеток Кларитромицина, принятое в течение дня, не должно превышать назначенное врачом.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Кларитромицина являются:

• Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Порфирия;
• Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
• Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Применение в период беременности и лактации

Безопасность использования кларитромицина во время беременности и грудного вскармливания не установлена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае отсутствия альтернативной терапии, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выводится вместе с грудным молоком. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Если возникают любые, описанные ниже, симптомы, во время лечения Кларитромицином немедленно прекратите прием лекарства и обратитесь к врачу:

• Жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем. Жидкий стул может появиться даже спустя два месяца после приема Кларитромицина;
• Сыпь, затрудненное дыхание, отек лица или нарушение глотания. Эти симптомы могут свидетельствовать о проявлении аллергической реакции;
• Желтуха или раздражение кожи, обесцвечивание стула, темная моча, напряженность мышц живота, потеря аппетита. Эти симптомы могут свидетельствовать о нарушении функции печени;
• Тяжелые нарушения кожных покровов с появлением волдырей на коже, во рту, на губах, глазах или половых органах. Это симптомы редкой аллергической реакции под названием токсический эпидермальный некролиз.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при приеме Кларитромицина:

• головная боль, трудности засыпания;
• изменения вкуса, боли в животе, тошнота, нарушение пищеварения;
• расстройство стула;
• нарушения функции печени;
• кожная сыпь;
• повышенная потливость.

Передозировка

Симптомы передозировки

Прием большой дозы кларитромицина может вызвать симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение

При передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно-кишечного тракта и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в плазме, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Особые указания

В обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях:

• При наличии любых проблем печени или почек;
• При наличии грибковой инфекции;
• Если вы беременны или кормите грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обязательно скажите доктору, если вы принимаете любое из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозировки или дополнительные обследования:

• Дигоксин, квинидин, дисопирамид (для лечения заболеваний сердца);
• Варфарин (для снижения свертываемости крови);
• Карбамазепин, валпроат, фенобарбитал, фенитоин (для лечения эпилепсии);
• Аторвастин, розувастин (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, известные как статины, для снижения уровня холестерина в крови);
• Колхицин (для лечения подагры);
• Натеглинид, проглитазон, репаглинид, розиглитазон или инсулин (для снижения уровня сахара в крови);
• Теофиллин (для лечения затрудненного дыхания, например, при астме);
• Триазолам, алпразолам, мидазолам (успокаивающие средства);
• Цилостазол (для улучшения циркуляции крови);
• Омепразол (для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки);
• Метилпреднизолон (гормональное средство);
• Циклоспорин, сиролимус, такролимус (для угнетения иммунитета);
• Рифабутин, рифампицин, рифапентин, флюконазол, интраконазол (для лечения различных инфекций);
• Верапамил (для снижения высокого давления).

Кларитромицин не взаимодействует с контрацептивами, которые принимаются внутрь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

При приеме Кларитромицина могут возникнуть головокружение, сонливость, дрожание рук. Если появились эти или другие побочные эффекты со стороны нервной системы, не садитесь за руль и не работайте с механизмами.

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка

• 5, 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
• 5, 7, 10 или 14 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
• 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 или 7 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 10 или 14 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Аналоги

Аналогами препарата являются:

Приблизительная стоимость таблеток Кларитромицин 500 мг (10 шт) в аптеках Москвы составляет 193 рубля.

Кларитромицин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛСР-002475/09-090810

Торговое название препарата: Кларитромицин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Международное непатентованное название: кларитромицин

Состав:
Активное вещество: кларитромицин – 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -33,0 мг, крахмал картофельный — 15,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 7,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 5,4 мг, макрогол 4000 – 1,6 мг, титана диоксид -3,0 мг.

Описание: Таблетки двояковыпуклой формы без риски, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие незначительной шероховатости поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-макролид
Код ATX J01FA09

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.
Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину обладают устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы – Bacteroides melaninogenicus; спирохеты – Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni,Helicobacter pylori.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.
Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин может применяться до еды или во время еды. Связь с белками плазмы – более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 м г — 1-3 часа.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения – 3-4 и 5-6 часов соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения – 4,8-5 и 6,9-8,7 часов соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) (20-30% – в неизмененной форме, остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, через ЖКТ-40,2 и 29,1% соответственно.

Показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• Инфекции верхних отделов дыхательных путей;инфекции ЛOP-органов (фарингит, синусит);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, флегмона, рожа);
• Одонтогенные инфекции;
• Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD 4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм 3 .
• Для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кларитромицину или другим компонентам препарата;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Порфирия;
• Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
• Детский возраст до 12-и лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Беременность и период лактации
Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза – 250 мг каждые 24 часа.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) – 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) – 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами:
Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, изменение цвета языка и зубов; крайне редко -псевдомембранозный энтероколит. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в том числе увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах; редко – дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия; полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsade de pointe).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — лейкопения и тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния). Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; редко – анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: повышение температуры тела, возможно развитие суперинфекции, кандидоза, развитие устойчивости микроорганизмов.

Передозировка
Симптомы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; у одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кларитромицин не назначают одновременно с цизапридом, пимозидом, терфенадином.
Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации таких препаратов в плазме крови как: триазолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин, фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.
При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.
Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться развитием аритмии, увеличением интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако, это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.
Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина и хинидина, и дизопирамида. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.
При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р