Клабакс: побочные эффекты и передозировка препарата, мнение пациентов и меры предосторожности, состав и терапевтическое действие

Клабакс

Состав

В составе одной таблетки Клабакса может содержаться 250 либо 500 мг. кларитромицина (активно действующее лекарственное вещество). В качестве вспомогательных соединений в состав препарата входят такие вещества как: повидон, диоксид кремния, МКЦ, AC-DI-Sol (кроскармелоза натрия), очищенный тальк, стеарат магния и стеариновая кислота.

В пленочном покрытии лекарственного средства содержится: гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза, моноолеат сорбитан, желтый хинолиновый лак CI N 47005, очищенная вода и тальк, а также пропиленгликоль.

В состав чернил, при помощи которых наноситься надпись на таблетку, входят такие вещества как: глазированный шеллак, пропиленгликоль, черный оксид железа, N-бутиловый спирт, очищенная вода и спирт изопропиловый.

В состав одной таблетки Клабакса ОД пролонгированного действия может входить 500 мг. лекарственного соединения кларитроцин, а также такие вспомогательные вещества как гипромелоза, повидон, стеарат магния, диоксид кремния (коллоидный), моногидрат лактолозы, тальк и стеарилфумарат натрия.

В пленочном покрытии таблеток Клабакс ОД присутствует желтый краситель 20Н52875 Opadry (диоксид титана, желтый хинолин, тальк, гипромеллоза, ванилин, гипролоза и пропиленгликоль). В состав чернил, используемых для нанесения надписи, входит этерифицированный шеллак, чернила Opacode-S-1-17734, черный оксид железа, пропиленгликоль, гидроксид аммония, а также метанол.

Форма выпуска

Клабакс выпускают в виде таблеток, покрытых специальной оболочкой. В одной картонной упаковке содержится, как правило, 1,3 10 блистеров с таблетками по 250 мг. или 1 блистер, содержащий 10 таблеток по 500 мг.

Клабакс ОД выпускают также в таблетированной форме. Однако в одну упаковку данного лекарственного средства помещают, как правило, 1 или 2 блистера по 5-7 таблеток (500 мг.).

Фармакологическое действие

Оба препарата обладают бактерицидным, антибактериальным, а также бактериостатическим действием и относятся к группе антибиотиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные лекарственные средства относятся к макролидам (т.е. антибиотикам), которые выделяются своим широким спектром действия. Клабакс, так же как и Клабакс ОД используют в лечении большого количества разнообразных вредоносных микроорганизмов, например, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Eubacterium spp., Legionella pneumophila, Clostridium perfringens и так далее, которые провоцируют развитие бактериальных инфекций дыхательных путей, кожных покровов и органов ЖКТ.

Под воздействием активно действующего вещества, содержащегося в химическом составе препаратов, нарушается синтез белка вредоносных микроорганизмов, причем как в условиях in vitro(с латинского языка «в стекле», т.е. при испытании вне живого организма), так и in vivo (в переводе «на живом», т.е. опробованные на живых организмах).

Благодаря своим отличительным способностям кларитромицин, входящий в состав обоих препаратов, метаболизируется в печени при помощи системы цитохрома. Биодоступность данных лекарственных средств составляет примерно 50%. Даже при регулярном приеме Клабакса характер метаболизма, а также кумуляция препарата в организме человека не претерпевает изменений.

Кларитромицин связывается примерно на 70% с белками, входящими в состав плазмы крови, что позволяет поддерживать оптимальный уровень содержания лекарственного вещества в организме. Примерно 40% лекарства выводится с мочой, а около 30% — посредством кишечника.

При пероральном приеме препаратов 14-гидроксикларитромицин, а также кларитромицин достаточно быстро проникают в жидкости и ткани человеческого организма. Примечательно то, что концентрация активно действующих лекарственных соединений в сыворотки крови в несколько раз меньше, чем в тканях.

Показания к применению

Итак, от чего Клабакс (Клабакс ОД) помогает или при лечении каких заболеваний используется данный препарат:

• инфекции верхних дыхательных путей, вызванные негативным воздействием чувствительных вредоносных микроорганизмов, например, синусит, ларингит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции, вызванные такими вредоносными микроорганизмами как:Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium, а также Mycobacterium chelonae;
• язва желудка;
• инфекции, поражающие мягкие ткани, а кроме того, кожные покровы, например, фурункулез, раневая инфекция, фолликулит и импетиго;
• инфекции нижних дыхательных путей(пневмония, бронхит);
• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная эрадакцией Helicobacter pylori;
• микобактериоз;
• хламидиоз.

Противопоказания

Оба лекарственных средства имеют следующие противопоказания:

• порфирия;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к веществам, входящим в состав препаратов, а также к антибиотикам;
• первый триместр беременности;
• нарушение функций печени;
• применение в терапевтическом лечении дериватов спорыньи и некоторых других лекарственных средств, например, Помозидома, Терфенадина, цизапридома и Астемизола.

Побочные действия

Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов данных препаратов можно отметить следующие недомогания: боли в животе, тошнота, головокружения, диарея, дисперсия, колит, нарушение вкуса, головные боли, а также повышение активности печеночных ферментов, бессонница, депрессия, шум в ушах, дезориентация и спутанность сознания.

Во время применения лекарственных средств крайне редко, но могут проявляться и такие побочные действия лекарственных средств как: парестезия, желтуха, нефрит, сыпь на кожных покровах, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, анафилактический шок, лейкопения, галлюцинации, аритмия или желудочковая тахикардия.

Клабакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка, как, впрочем, и график приема препаратов зависит от назначений врача, которые основываются на тяжести заболевания, а также состоянии здоровья пациента. Рекомендуемая среднесуточная доза Клабакса для взрослых пациентов составляет 500 мг., она может быть увеличена вдвоем при наличии острой медицинской необходимости. Как правило, курс лечения препаратом составляет от 6 до 14 дней.

Детям, достигшим 12 лет, рекомендуется принимать по 7,5 мг. лекарства 2 раза в сутки на протяжении максимум 10 дней.

При наличии у пациента почечной недостаточности следует снизить в два раза дозировку препарата. Во время лечения заболеваний, вызванных вредоносным воздействием Mycobacterium avium, рекомендуется суточная дозировка равная 2 мг. кларитромицина, длительность курса лечения в данном случае может составлять 6 месяцев.

Инструкция по применению Клабакса ОД

Как взрослые пациенты, так и дети с 12 лет могут принимать внутрь по 500 мг. препарата 1 раз в сутки в течение не более 14 дней. График приема лекарства, как и его дозировка, может корректироваться врачом в зависимости от тяжести инфекции и самочувствия больного. Для пациентов с нарушением функций почек следует сократить рекомендованную дозу препарат на 50%.

Передозировка

В случае передозировки могут проявляться такие симптомы как: диарея, тошнота, головная боль, рвота, спутанность сознания. Для устранения выше перечисленных недомоганий следует промыть желудок, а также прекратить принимать препарат или снизить его дозировку.

Взаимодействие

Во избежание увеличения в крови соединений, метаболизирующихся в печени, оба препарата не стоит принимать одновременно с антикоагулянтами, а также такими лекарственными средствами как Теофиллин, Цизаприд, Фенитоин, Карбамазепин, Триазол, Рифабутин, Мидазол, Дигоксин, а также Циклоспорин и алкалоидами спорыньи.

Помимо того, есть сведения о развитии некроза мышц скелета при одновременном приеме препаратов с Симвастатином и Ловастатином, которые являются ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы. При совместном использовании кларитромицина, содержащегося в составе лекарственных средств, и клиренс триазолама вероятность возникновения таких побочных эффектов последнего лекарственного средства как спутанность сознания и сонливость увеличивается в несколько раз.

Условия продажи

Приобрести лекарственные средства можно только по рецепту.

Условия хранения

Оба препарата включены в список Б, поэтому их следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 C.

Срок годности

Особые указания

При использовании препаратов в лечении пациентов с заболеваниями печени, носящими хронический характер, требуется проводить постоянный контроль уровня содержания ферментов в крови. Следует с особым вниманием подходить к дозировке лекарственных средств при совместном использовании препаратов, которые активно метаболизируются печенью.

При назначении данных лекарств не стоит забывать о, так называемой, перекрестной устойчивости некоторых антибиотиков, относящихся к макролидам. Ко всему прочему, при длительном лечении Клабаксом у пациента может возникнуть суперинфекция, т.е. состояние, при котором организм пациента на фоне болезни повторно заражается теми же самими вредоносными бактериями и микроорганизмами.

Клабакс

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Клабакс – макролид; антибактериальный препарат системного действия.

Форма выпуска и состав

Клабакс выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток 250 и 500 мг (250 мг – по 4 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке; 500 мг – по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – кларитромицин: в 1 таблетке 250 или 500 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза натрия (AC-DI-Sol), тальк очищенный, кислота стеариновая, повидон (PVP K-30), кремния диоксид коллоидный, вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Состав пленочного покрытия: гипролоза, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, сорбитан моноолеат, ванилин, тальк очищенный, лак хинолиновый желтый (CI N 47005), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Для надписи используются чернила черные Opacode S-1-27794 (изопропиловый спирт, шеллак глазированный, железа оксид (E172) черный Cl 77499, спирт N-бутиловый, IMS 74 OP, пропиленгликоль, вода очищенная) и изопропиловый спирт (испаряется в процессе производства).

Показания к применению

Клабакс назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых являются чувствительные к кларитромицину микроорганизмы, такие как:

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: острый синусит, средний отит, тонзиллофарингит;
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей: атипичная и внебольничная бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бронхит;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Одонтогенные инфекции;
• Микобактериальные инфекции (M.leprae, M.kansasii, M.avium complex, M.marinum) и их профилактика у больных СПИДом;
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе;
• Тяжелая печеночная недостаточность одновременно с почечной недостаточностью;
• Указание в анамнезе на гепатит или холестатическую желтуху, развившиеся при применении кларитромицина;
• Порфирия;
• Гипокалиемия;
• I триместр беременности;
• Кормление грудью;
• Одновременный прием цизаприда, астемизола, терфенадина, пимозида, алкалоидов спорыньи (например, эрготамин или дигидроэрготамин), мидазолама, колхицина, ранолазина, тикагрелора, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатина, симвастатина);
• Гиперчувствительность к кларитромицину или другим макролидам.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты, у которых диагностированы: почечная или печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, выраженная брадикардия (менее 50 ударов/минуту), ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия.

Способ применения и дозировка

Клабакс следует принимать внутрь.

Доза для каждого пациента подбирается индивидуально. Средняя доза для взрослых пациентов – по 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 500-1000 мг 2 раза в сутки.

Суточная доза для детей младше 12 лет составляет 7,5-15 мг на каждый килограмм массы тела в 2 приема.

Максимальные суточные дозы: для взрослых – 2000 мг, для детей – 1000 мг.

Длительность лечения зависит от показаний. В среднем курс составляет от 6 до 14 дней.

Для лечения микобактериальных инфекций, вызванных Mycobacterium avium, препарат назначают по 1000 мг 2 раза в сутки. В этом случае лечение может длиться 6 и более месяцев.

Пациентам с нарушениями функции почек (если клиренс креатинина менее 30 мл/минуту или уровень сывороточного более 3,3 мг/децилитр) дозу снижают в 2 раза или в 2 раза увеличивают интервалы между приемами. Курс лечения – не более 14 дней.

Побочные действия

• Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, тромбоцитемия, нейтропения, лейкопения; частота не установлена – тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Аллергические реакции: часто – сыпь; нечасто – реакции гиперчувствительности, зуд, крапивница, буллезный дерматит, макулопапулезная сыпь, анафилактоидная реакция; частота не установлена – лекарственная сыпь с системной симптоматикой и эозинофилией (DRESS–синдром), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, анафилактическая реакция, синдром Стивенса–Джонсона;
• Свертывающая система крови: нечасто – удлинение протромбинового времени, увеличение значения MHO;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – боль в области живота, тошнота и/или рвота, диарея; нечасто – стоматит, глоссит, сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, отрыжка, запор, гастрит, прокталгия, эзофагит, холестаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит (в т.ч. гепатоцеллюлярный и холестатический), повышение активности печеночных ферментов, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена – изменение цвета языка и зубов, холестатическая желтуха, острый панкреатит, печеночная недостаточность;
• Мочевыделительная система: нечасто – изменение цвета мочи, повышение концентрации креатинина; частота не установлена – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• Органы чувств: часто – нарушения вкуса (в т.ч. дисгевзия); нечасто – звон в ушах, нарушение слуха, вертиго; частота не установлена – аносмия, паросмия, агевзия, глухота;
• Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, костно-мышечная скованность, спазм мышц; частота не установлена – миопатия, в т.ч. рабдомиолиз;
• Сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; нечасто – трепетание и фибрилляция предсердий, экстрасистолия, удлинение интервала QT на ЭКГ, остановка сердца; частота не установлена – желудочковая тахикардия (в том числе по типу «пируэт»);
• Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – гастроэнтерит, кандидоз, целлюлит, вторичные инфекции (включая вагинальные); частота не установлена – рожа, псевдомембранозный колит;
• Обмен веществ и питание: нечасто – ухудшение аппетита, анорексия, изменение отношения альбумин–глобулин, повышение концентрации мочевины;
• Дыхательная система: нечасто – кровотечение из носа, астма, тромбоэмболия легочной артерии;
• Центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль, бессонница; нечасто – беспокойство, головокружение, дискинезия, сонливость, повышенная возбудимость, потеря сознания, тремор; частота не установлена – спутанность сознания, депрессия, деперсонализация, дезориентация, психотические расстройства, галлюцинации, парестезия, кошмарные сновидения, мания, судороги;
• Кожные покровы: часто – интенсивное потоотделение; частота не установлена – геморрагии, акне;
• Со стороны организма в целом: нечасто – озноб, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, повышение температуры тела, недомогание.

Особые указания

Между разными антибиотиками из группы макролидов отмечается перекрестная резистентность.

Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору кишечника, поэтому есть вероятность развития суперинфекции из-за резистентности микроорганизмов.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может свидетельствовать о псевдомембранозном колите.

У пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами, весь период лечения следует контролировать протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клабакса с препаратами, содержащими указанные ниже лекарственные вещества, возможно развитие нежелательных реакций:

• Астемизол, терфенадин, цизаприд – удлинение интервала QT, увеличение риска развития желудочковой аритмии по типу «пируэт»;
• Ловастатин, симвастатин, аторвастин – миопатия, включая рабдомиолиз;
• Рифабутин – повышение его концентрации в плазме, развитие увеита, уменьшение уровня кларитромицина в плазме крови;
• Колхицин – усиление его действия и, как следствие, интоксикация (чаще у пожилых людей), вплоть до летального исхода;
• Триазолам – воздействие на ЦНС (спутанность сознания, сонливость);
• Варфарин – усиление его антикоагулянтного действия, повышение риска развития кровотечений;
• Дигоксин – повышение его концентрации в плазме, вероятность развития гликозидной интоксикации;
• Хинидин, прокаинамид – желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• Дизопирамид – гипогликемия и желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• Метилпреднизолон – снижение его клиренса;
• Зидовудин – уменьшение его биодоступности;
• Теофиллин, омепразол, циклоспорин, фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота – повышение их концентрации в плазме крови, риск усиления побочных действий;
• Преднизон – острая мания и психоз;
• Лансопразол – появление темной окраски языка, глоссит и/или стоматит;
• Сертралин – серотониновый синдром;
• Пероральные гипогликемические средства и/или инсулин – выраженная гипогликемия;
• Флуоксетин – токсические эффекты, обусловленные его действием;
• Эрготамин, дигидроэрготамин – усиление их побочных действий, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС, сосудистый спазм;
• Блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 – артериальная гипотензия;
• Верапамил – лактацидоз, брадиаритмия, артериальная гипотензия.

Осторожность следует соблюдать при необходимости применении кларитромицина со следующими веществами и препаратами:

• Ототоксические средства (особенно аминогликозиды) – во время лечения и после его окончания следует контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов;
• Другие статины – необходим контроль состояния пациента, чтобы вовремя выявить признаки и симптомы миопатии. Рекомендуется назначать статины, которые не зависят от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин), в наименьших эффективных дозах;
• Препараты-индукторы CYP3A (например, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, зверобой продырявленный) – нужно контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А;
• Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, рифампицин, невирапин, рифабутин, эфавиренз, рифапентин) – следует контролировать концентрацию кларитромицина в плазме, т.к. возможно снижение его содержания и, как следствие, терапевтического эффекта;
• Дизопирамид – необходим контроль концентрации глюкозы в крови.

При необходимости приема Клабакса в суточной дозе более 1000 мг нельзя дополнительно назначать препараты на основе ритонавира, т.к. он значительно подавляет метаболизм кларитромицина, в результате чего значительно повышается его концентрация.

При сочетанном применении Клабакса с этривирином, снижается концентрация в плазме кларитромицина и повышается концентрация его активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Однако он обладает низкой активностью по отношению к микобактериальным инфекциями, поэтому рекомендуется рассмотреть варианты альтернативного лечения.

Кларитромицин значительно повышает концентрацию в сыворотке толтеродина, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Противопоказано одновременно с Клабаксом назначать мидазолам в пероральной лекарственной форме. При необходимости следует применять его внутривенную форму, а в процессе лечения контролировать состояние пациента и по мере надобности корректировать дозы. Такие же меры предосторожности нужно соблюдать при назначении других бензодиазепинов и препаратов, метаболизирующихся CYP3A (включая триазолам и алпразолам, циклоспорин, цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, метилпреднизолон, хинидин, рифабутин, непрямые антикоагулянты, силденафил, винбластин омепразол, такролимус), а также антиаритмических средств I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, соталол).

При одновременном применении кларитромицина с итраконазолом возможно повышение плазменной концентрации обоих веществ.

При необходимости назначения тадалафила, силденафила или варденафила следует иметь в виду, что может потребоваться снижение их дозы.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Клабакс ® ОД (Klabax ® OD)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Овальные, двояковыпуклые светло-желтые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными чернилами «СLNХL» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Фармакокинетика

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р4503А ( CYP3A ) печени. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме человека не изменяется.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Равновесные C_max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 и 0,48 мкг/мл соответственно. T_1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг в день (2 табл. по 500 мг) равновесные уровни C_max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем 2.4 и 0,67 мкг/мл соответственно. T_1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 и 8,9 ч. Значение T_max при приеме доз по 500 и 1000 мг в день составляет около 6 ч. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T_1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина, связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.

С мочой выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник — около 30%.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинно-мозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ — 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Нарушения функции печени. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Равновесная концентрация в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Равновесный уровень концентрации 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T_1/2 , AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Показания препарата Клабакс ® ОД

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;

инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

ликвидация H.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H.pylori.

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов;

совместное использование с дериватами спорыньи;

совместное использование с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. также раздел «Взаимодействие»). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек ( Cl креатинина — менее 30 мл/мин);

детский возраст до 12 лет (только для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность кларитромицина во время беременности и кормления грудью не установлена. Поэтому в период беременности кларитромицин назначают только в случае отсутствия альтернативной терапии, если предполагаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кларитромицин проникает в женское молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны ЖКТ (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднетяжелого до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.

Имеются сообщения о редких случаях развития парестезии, а также гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи, который в некоторых случаях был тяжелым, но, как правило, обратимым. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Известно о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.

При приеме кларитромицина наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Возможно нарушение вкуса.

Есть данные о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об обратимом в большинстве случаев изменении цвета зубов у больных, получавших кларитромицин.

В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT , желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

Взаимодействие

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450 — непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышения концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого внутрь одновременно с ним зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях у больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%, а при Cl креатинина менее 30 мл/мин не следует назначать таблетки кларитромицина пролонгированного действия. Таким больным назначается кларитромицин быстрого высвобождения по 250 или 500 мг. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сут.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разламывая, не разжевывая, проглатывая целиком.

Взрослые и дети старше 12 лет — обычно по 500 мг 1 раз в день. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения — 7–14 дней.

Для пациентов с Cl креатинина 30–60 мл/мин только при тяжелых инфекциях возможно назначение в дозе 500 мг 1 раз в сутки (т.е. снижение суточной дозы на 50%).

Передозировка

Симптомы: вероятно развитие симптомов со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ .

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (повторное заражение теми же возбудителями на фоне развившейся болезни).

Детям до 12 лет рекомендуется применять Клабакс ® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, по 125 или 250 мг/5 мл.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Клабакс ® ОД

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клабакс ® ОД

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Клабакс ОД и Клабакс в гранулах и таблетках — инструкция по применению

Латинское название: Klabax/Klabax OD
Код АТХ: J01FA09
Действующее вещество: Кларитромицин
Производитель: Ранбакси Лабораториз
Лимитед, Индия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 234 до 634 руб.

“Клабакс” — антибактериальный полусинтетический препарат из антибиотиков-макролидов II поколения. Активно подавляет образование белков внутри патогенного микроба, попавшего в организм.

• Грамположительные бактерии – стрептококки, стафилококки, листерию
• Грамотрицательные формы – хеликобактер пилори, гемофильную палочку, бактерии вида Haemophilus, вызывающие мягкий шанкр, гонококки, диплококки, коккобациллы из рода бордетелл, вызывающие коклюш, менингококки, возбудителей боррелиоза
• Бактерии-анаэробы – бактероиды, вызывающие абсцессы, некротическую пневмонию, пептококки
• Микроорганизмы внутриклеточные – легионеллы, хламидии, уреаплазму, микоплазму, токсоплазму.

Показания к применению

Антибактериальное средство активно против многих разновидностей патогенов. Поэтому успешно используется при следующих патологиях:

• Инфекционные воспаления дыхательных путей (бронхиолит, бронхиты, пневмония), ЛОР-органов (синуситы, тонзиллит, ларингит, фарингит)
• Обострения язвенных заболеваний
• Язвы пищевода и желудочно-кишечной системы (в комплексном лечении) с уничтожением бактерии хеликобактер пилори
• Воспаления гнойные, инфицированные мягких тканей, кожи (рожа, импетиго, фолликулиты, гнойные раны, фурункулез)
• Системные инфекции, вызванные патогенными микобактериями, предотвращение их у пациентов, страдающих ВИЧ
• Хламидиоз, токсоплазмоз.

Состав

Одна таблетка антибиотика в растворимой оболочке содержит 250, 500 мг кларитромицина.

Дополнительные соединения: кремния диоксид, кислота стеариновая, повидон, МКЦ, тальк, кроскармелоза натрия, магния стеарат. В “Клабакс ОД” добавлены: гипромелоза, натрия стеарилфумарат, лактозы моногидрат.

5 мл детской суспензии из кишечнорастворимых гранул содержит 125, 250 мг лечебного компонента. Дополнительные соединения те же, что и в таблетках, но кроме них введены: диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, аспартам, кислота альгиновая, сахароза, цитрат и бензоат натрия, ароматизатор мятный, натрия хлорид.

Лечебные свойства

“Клабакс” и “Клабакс ОД” — эффективные антибиотики-макролиды, подавляющие образование белка патогенных микроорганизмов. Имеют свойства:

• Бактерицидное (уничтожение патогенов)
• Бактериостатическое (подавление роста и размножения).

После применения быстро высасываются из желудка и кишечника. Количество лечебного вещества в клетках тканей почти в 10 раз больше, чем в крови. Наибольшая концентрация действующего компонента при употреблении 500 – 1000 мг выявляется через 6 часов.

Метаболизм кларитромицина осуществляется в печени. Основной продукт после обработки печеночными ферментами — фармакологически активный промежуточный метаболит 14 — гидроксикларитромицин.

Биодоступность препарата (способность к усвоению в неизмененной форме) — 50%. Пища тормозит всасываемость, но не влияет на усвоение действующего компонента. После соединения с белками плазмы, кларитромицин удерживается в организме на оптимальном терапевтическом уровне.

40% препарата выводится вместе с мочой, примерно 30% — через кишечник. Время полувыведения от 3 до 7 часов, что зависит от принятого количества (250 или 500 мг соответственно).

Средняя цена от 250 до 360 руб.

“Клабакс” и “Клабакс ОД”, таблетки

Таблетки светло-желтые, выпуклые с двух сторон, овальные, в оболочке. На одной стороне имеется отметка, указывающая количество вещества — CXT 250 и CXT 500.

Одна упаковка из картона содержит 1, 3 или 10 ячеистых пластинок с 10 таблетками 250, 500 мг. В упаковку “Клабакс ОД” 500 мг входит 1 – 2 пластины по 5 – 7 таблеток 500 мг

Средняя цена от 300 до 560 руб.

Способ применения

Лекарство принимают во время еды, проглатывая целиком. Дозировка рассчитывается и назначается индивидуально.

Средняя взрослая дозировка простой таблетки (и для подростков от 12 лет) 250 мг дважды в сутки. В серьезных случаях принимают до 1 г в день. Длительность терапии 7 – 14 дней.

“Клабакс ОД” длительного действия назначают взрослым (и подросткам от 12 лет) среднюю дозу 500 мг за один раз. При сложных случаях применяют удвоенное количество.

Наибольшие суточные дозы: для взрослых – 2 г, для детей младше 12 лет — не больше 0,5 – 1 г.

Пациентам с патологиями почек, если клиренс КК ниже 30 мл/мин, количество лекарства уменьшают в 2 раза или удваивают промежуток между принятием. Продолжительность курса не дольше половины месяца.

При лечении инфекций, спровоцированных Mycobacterium avium, средство пьют по 1000 мг 2 раза (взрослым). Лечение длительное – до полугода.

Средняя цена от 350 до 450 руб.

“Клабакс”, гранулы

Гранулы кишечнорастворимые для детской суспензии, принимаемой внутрь. Выглядят как белый крупнодисперсный порошок, в смеси с водой образующий белую смесь с мятным запахом, немного сладкую.

В пачке из картона размещается один полиэтиленовый флакон, который содержит 42 или 70 г гранулированного порошка для суспензии, в 5 мл которой находится 125 мг или 250 мг лечебного вещества. Флакон имеет крышечку с резьбой и устройством защиты от открывания детьми. На бутылочку нанесена отметка заполненности. В набор входит мерная ложка и шприц.

Способ применения

В возрастной группе от 6 до 12 используется суспензия, приготовленная из гранул (125 или 250 мг в ложечке 5 мл). Суточное количество рассчитывается по весу ребенка, исходя из 15 мг на килограмм веса (в 2 приема). Чтобы приготовить суспензию, флакон с гранулами встряхивают до состояния их свободного движения, наливают воду кипяченую комнатной температуры до отметки на бутылочке. Взбалтывают, чтобы смесь стала однородной.

Противопоказания

“Клабакс” имеет небольшой спектр противопоказаний.

К ним относятся:

• Тяжелая печеночная недостаточность, гепатит (также – в анамнезе)
• Дети до 12 лет (таблетки), до 6 лет (суспензия из гранул)
• Дефицит калия
• Сурдокардиальный синдром (тяжелая врожденная глухота с сердечной патологией и внезапной смертью в детском возрасте)
• Особая чувствительность к макролидам и веществам, входящих в медикамент
• Порфирия.

При беременности и грудном вскармливании

Применение антибиотика в 1 триместре беременности – не допускается. Далее — назначается только по серьезным показаниям для матери с учетом всех возможных рисков для здоровья вынашиваемого ребенка.

Вскармливание грудным молоком также является периодом, когда применение антибиотика крайне нежелательно для применения.

Меры предосторожности

Между отдельными антибиотиками-макролидами проявляется эффект так называемой кросс-резистентности или устойчивости патогена к нескольким антибиотикам.

Антибактериальное лечение негативно влияет на здоровый фон кишечной микрофлоры, поэтому возможен случай распространения особо тяжелой инфекции, которую вызывают устойчивые вредоносные формы. Это состояние, при котором происходит повторное заражение тем же типом патогенных микробов. Поэтому лекарства следует подбирать так, чтобы риск перекрестной резистентности был минимальным.

При лечении обязателен контроль и сдача анализов на свертываемость крови у больных, которые пьют лекарство вместе с антикоагулянтами, чтобы предотвратить внутренние кровотечения и геморрагические инсульты.

Алкоголь при одновременном употреблении препарата оказывает серьезное негативное токсическое влияние на печень.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Наблюдаются патологические проявления, если “Клабакс” одновременно используют со следующими медикаментами:

• Астемизол – повышение вероятности развития аритмии, а с терфенадин – риск желудочковой аритмии
• Аторвастатин, симвастатин и ловастатин — риск тяжелой миопатии, некроза скелетных мышц
• Варфарин – разжижение крови (кровотечения)
• Дигоксин – интоксикация гликозидами
• Дизопирамид – нарушение сокращений миокарда в форме аритмии, увеличение продукции инсулина в организме и снижение калия
• Зиводудин – уменьшение усвоения зиводудина
• Карбамазепин, мидазолам, теоффилин, интраконазол, циклоспорин, эрготамин, дигидроэрготамин – усиление побочных эффектов
• Колзицин, фенитоин, флуоксетин – опасные для жизни интоксикации
• Лансопразол – развитие стоматита, глоссита
• Пимозид – вероятность тяжелого токсического действия на миокард с явлениями сердечной недостаточности
• Преднизон – развитие признаков мании или острого психоза
• Ритонавир – существенное снижение метаболита кларитромицина, приводящее к уменьшению лечебного результата и усиления побочных явлений
• Рифабутин – риск уевита (воспаление сосудов оболочки глаза)
• Сертралин – вероятность смертельно опасного серотонинового синдрома с угрозой для жизни
• Толбутамид – угроза гипогликемии (резкое падение глюкозы в организме)
• Триазолам – длительное состояние нарушения восприятия, тяжелой сонливости
• Цизаприд – тяжелые нарушения ритма сокращений миокарда.

Побочные эффекты

Лечение медикаментом может вызывать:

• Приступы тошноты, рвоты, понос
• Стоматит, инфекционное воспаление тканей языка
• Усиление активности печеночных ферментов, холестатическую желтуху (патологический процесс нарушения доступа желчи в кишечник при лекарственных поражениях печени)
• Головокружение, мигрени, нарушение восприятия, ориентации, страхи, расстройство сна, кошмары, галлюцинации

А также могут появиться парестезии (нарушение чувствительности в конечностях), расстройства работы почек, нефрит, лейкопения со снижением иммунитета, желудочковая тахикардия, анафилаксия на отдельные компоненты лекарства.

Рвота из-за приема лекарств обычно наступает по утрам, подробнее можно узнать в статье: рвота с желчью у взрослых.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозы, проявляются следующие признаки интоксикации:

1. Упорный понос
2. Приступообразная рвота
3. Общее состояние сильной слабости, болей в мышцах, разбитость
4. Сильная головная боль
5. Нарушение ориентации, сознания, бредовые состояния

Первые меры заключаются в многократном и обильном промывании желудка, приеме “Полисорба” или других активных абсорбентов. В тяжелых случаях – немедленное обращение в службу скорой помощи.

Условия и срок хранения

Средство относят к списку лекарств Б. Хранить обязательно в месте, закрытом для детей, при температуре до 25 С. Годность – 2 года.

Аналоги

Синонимы препарата – средства, имеющие то же самое активное лекарственное вещество. Аналоги имеют другой состав, терапевтический механизм практически одинаков, но негативные «побочки» и противопоказания – другие.

«Сафоцид»

Lyka Labs, Индия
Цена от 600 до 1400 руб.

Три активных компонента: азитромицин, секнидазол, флуконазол. Блистер, содержит 4 таблетки.

Плюсы

• Комбинированный эффект антибактериальнго, противогрибкового, противопротозойного средства
• Ликвидирует совершенно разные патогены

Минусы

• Много негативных побочных проявлений, свойственных трем веществам
• Противопоказан до 18 лет.

«Сумамед Форте»

PLIVA HRVATSKA, Хорватия
Цена от 360 до 620 руб.

Действующее вещество — азитромицин. Белый порошок для суспензии с запахом банана. Набор включает ложку мерную, шприц.

Плюсы

• Разрешен с 6 месяцев
• Короткий курс приема

Минусы

• Неудобство и длительность приготовления суспензии
• Препарат нарушает здоровую микрофлору кишечника.

«Спирамицин-Веро»

Верофарм ОАО, Россия
Цена от 164 до 236 руб.

Действующее вещество: эритромицин. Формы выпуска: таблетки, лиофилизат для раствора (внутримышечное введение).

Плюсы

• Длительный антибактериальный эффект по сравнению с другими макролидами
• Накапливается в патогенной клетке в больших количествах.
• Разрешен во время вынашивания ребенка по показаниям.

Минусы

• Не подавляет: разные типы псевдомонад, стрептококки, вызывающие пневмонию, энтеробактерии – шигеллу, сальмонеллу.