Кетонал таблетки: что за препарат и когда стоит принимать, основные особенности медикамента и противопоказания для применения
Кетонал
Содержание
Фармакологические свойства препарата Кетонал
Фармакодинамика. Кетопрофен — НПВП, который обладает аналгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично — липооксигенази, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны. Оказывает обезболивающий эффект и отстраняет проявления симптомов воспалительно–дегенеративных заболеваний опорно–двигательного аппарата.
Фармакокинетика. При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема (по 50 мг 4 раза в сутки) во время еды максимальная концентрация кетопрофену в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет 3,9 мкг/мл, тогда как при приеме натощак она составляет 2,0 мкг/мл и достигается через 2 ч, у таблеток пролонгированного действия максимальна концентрация в плазме крови достигается через 4–6 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90–93% и прямо пропорциональная дозе, которая применяется.
После ректального введения 100 мг кетопрофена максимальная концентрация в плазме крови (10.4 мкг/мл) определяется через 1,05–1,22 ч. Биодоступность кетопрфена составляет 71–96%.
При в/в инфузии средний уровень в плазме крови через 5 мин от начала и через 4 мин после завершения введения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
Степень связывания с белками — 99%. Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч после приема пероральных форм. Фармакокинетика кетопрофен существенно не отличается в зависимости от возраста пациентов. Кумуляция кетопрофену в тканях не наблюдается.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью реакции микросомального окисление. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновою кислотой. Период полувыведения составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (свыше 90%) в виде глюкуронида, около 10% — с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедлено, период полувыведения увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов пожилого возраста возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедленно, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.
Показания к применению препарата Кетонал
- ревматоидный артрит;
- серологически негативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартрит;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
- болевой синдром (посттравматические боли; послеоперационные боли; боли при метастазах опухолей);
- первичная дисменорея.
Применение препарата Кетонал
Капсулы Кетонал Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Обычная суточная доза кетопрофена составляет 100–300 мг, в зависимости от состояния и характера заболевания.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг. Кетонал капсулы принимают по 1 капсуле 3 раза в сутки.
При ревматоидном артрите и остеоартрите принимают по 1 капсуле каждые 6 ч.
При болях во время менструации рекомендованная доза — по 1 капсуле каждые 6–8 ч. Кетонал капсулы можно принимать с Кетонал суппозиториями по такой схеме: по 1 капсула утром и днем и по 1 суппозиторию вечером.
Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).
Для предотвращения негативного действия кетопрофену на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидні средства.
Капсулы Кетонал Дуо
Стандартная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1 капсула (150 мг) в сутки. При непродолжительном применении максимальная суточная доза составляет 300 мг — по 1 капсуле каждые 12 ч. Капсулы нужно принимать с пищей, глотая целыми и запивая обильно воды. Их можно также запивать молоком или принимать вместе с антацидными препаратами с целью снижения частоты желудочно–кишечных нарушений; молоко и антацидные препараты не влияют на адсорбцию препарата. Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания.
Кетонал р–р
В/м введение: доза, которая рекомендуется для в/м введение — 1 ампула (100 мг) 1–2 разав сутки.
Максимальная суточная доза кетопрофена для в/м введения составляет 300 мг.
При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных, ректальных или трансдермальних форм Кетонала.
Суточная доза Кетонала может быть увеличена до 300 мг или сниженная до 100 мг, в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.
В/в введение: инфузии кетопрофена должны проводиться только в условиях стационара.
Инфузию нужно проводить на протяжении 0,5–1 ч, курс лечения при в/в введении — не больше 48 ч.
Максимальная суточная доза кетопрофена для в/в введения составляет 300 мг.
Прерывистая в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена разводят в 100 мл р–ра натрия хлорида (0,9%) для инъекций и вводят на протяжении 0,5–1 ч; через 8 часов инфузию можно повторить.
Непрерывная в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного р–ра (р–р натрия хлорида 0,9% для инъекций, р–р Рингера с лактатом, р–р глюкозы) и вводят на протяжении 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен можно комбинировать с наркотическими аналгетиками; его можно смешивать с морфином в одной емкости: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузийного р–ра (р–р натрия хлорида 0,9% для инъекций, р–р Рингера с лактатом); через 8 ч инфузию можно повторить.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.
Предостережение: не смешивать трамадол и кетопрофен из–за образования осадка. Флакон с р–ром для инфузий нужно завертывать в темную бумагу или алюминиевую фольгу, поскольку кетопрофен чувствительный к свету.
Таблетки Кетонал Ретард
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1 таблетка 1 раз в сутки. Для предотвращения нежелательных эффектов, лечение должно быть непродолжительным.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Таблетки Кетонал Ретард необходимо принимать после еды или во время приема пищи, запивая стаканом воды или молока. Одновременно нужно принимать антациды для снижения побочного влияния кетопрофена на ЖКТ.
Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов риск возникновения побочных реакций возрастает. После 4 нед с начала лечения необходимо проводить мониторинг относительно проявлений желудочно–кишечных кровотечений.
Суппозитории Кетонал
Суппозитории вводятся в прямую кишку, по 1 суппозиторию 1–2 раза в сутки.
Суппозитории можно применять в комбинации с другими пероральными формами Кетонала капсулами или таблетками по схеме:
по 1 капсуле (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером;
1 форте таблетка (100 мг) утром (в исключительных случаях можно принять дополнительно еще 1 форте таблетку днем) и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.
Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.
Для предотвращения негативного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать антацидные средства.
Противопоказания к применению препарата Кетонал
Повышенная чувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата, салицилатам и другим НПВП; эрозивно–язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения; хроническая диспепсия в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; склонность к кровотечениям; астматические приступы в анамнезе после применения НПВП; ринит;
проктит; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 14 лет.
Побочные эффекты препарата Кетонал
По обыкновению транзиторные. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ (нарушения пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота, запор, диарея, изжога, абдоминальная боль).
Редко — головная боль, головокружение, спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, отеки, ментальные изменения, бессонница.
В единичных случаях возможные язвенный стоматит, молотая, кровавоя рвота, пептическая язва, желудочно–кишечная геморрагия или перфорация, гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка.
Со стороны системы крови: редко — анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образование гематом.
Со стороны иммунной системы: БА, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: распространенные — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко — делирий с визуальными и слуховими галлюцинациями, дезориентация, дислалия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдопухолях головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: распространенные — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки; редко — сердечная недостаточность, АГ (артериальная гипертензия).
Клинические исследования и эпидемиологические дани подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и продолжительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Для того, чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.
Со стороны дыхательной системы: нераспространенные — кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафілактичної реакции); редко — приступы астмы.
Со стороны ЖКТ: очень — диспепсия; часто — тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; очень редко — колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Были сообщения о случаях перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно–кишечные кровотечения, иногда — фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.
Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1 % пациентов через 3–6 мес лечения или в 2–4 % пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.
После применения отмечались мелена, рвота с примесью крови и обострения язвенного колита или болезни Крона. Редко наблюдались гастриты.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи: распространенные — кожная сыпь; в единичных случаях — алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко – фоточувствительность, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — менометрорагия.
Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени; редко — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.
Особые указания по применению препарата Кетонал
При назначении Кетонала для системного применения следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Перфорация или желудочно-кишечное кровотечение могут наступить без развития предшествующих симптомов. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, а также у больных, принимающих антикоагулянты группы кумарина. Препарат не рекомендуется назначать при порфирии. При нарушении функции почек необходима коррекция дозы. Кетопрофен может ухудшать течение АГ (артериальная гипертензия) и повышать риск развития периферических отеков.
Кетопрофен следует назначать с осторожностью лицам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития побочных эффектов. Как и при лечении другими НПВП, при длительном применении кетопрофена необходимо контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, особенно у лиц пожилого возраста. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.
При лечении Кетоналом не рекомендуется табакокурение и употребление алкоголя.
Безопасность применения кетопрофена в период беременности и кормления грудью не установлена. Кетопрофен можно применять в I и II триместрах беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. НПВП не рекомендуется назначать при беременности сроком более 36 нед. При лечении Кетоналом необходимо отказаться от кормления грудью.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Однако в редких случаях НПВП могут вызывать головокружение или сонливость. В этом случае следует отказаться от управления такими средствами.
Взаимодействия препарата Кетонал
Кетопрофен при системном применении повышает эффективность пероральных гипогликемизирующих и некоторых противоэпилептических средств, снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение диуретиков и НПВП повышает риск развития почечной недостаточности. Применение Кетонала с ингибиторами АПФ повышает риск нефротоксичности. Пациентам, принимающим кетопрофен в комбинации с варфарином и кортикостероидами, необходим регулярный медицинский контроль в связи с возможностью кровотечения. Лечение пациентов кетопрофеном одновременно с литием необходимо проводить под тщательным контролем врача, поскольку токсичность лития повышается. При одновременном приеме кетопрофена с метотрексатом и циклоспорином токсичность последних может повыситься. Кетопрофен не следует принимать в комбинации с салицилатами и другими НПВП.
Передозировка препарата Кетонал, симптомы и лечение
Возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение, нарушения сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Развитие нарушений со стороны пищеварительного тракта можно предупредить приемом антацидных и противоязвенных препаратов.
Кетонал
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Кетонал является нестероидным противовоспалительным средством, применяемым при симптоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также для устранения болевого синдрома различного происхождения.
Фармакологическое действие Кетонала
Кетонал обладает противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.
Действием кетопрофена, активного вещества Кетонала, обусловлена способность препарата повышать болевой порог за счет подавления синтеза брадикинина, стабилизировать лизосомальные мембраны и задерживать высвобождение из них ферментов, которые при хроническом воспалении способствуют разрушению тканей.
Максимальную концентрацию кетопрофена в крови можно наблюдать уже через 1,5-2 часа после применения Кетонал таблеток, через 65-80 минут после применения ректальных суппозиторий и через 5 минут при внутривенном введении.
Около 90% Кетонала выводится печенью, период полувыведения – порядка 2 часов. Замедленное выведение Кетонала при почечной недостаточности требует коррекции дозы для пациентов с таким заболеванием.
Показания к применению
Назначать Кетонал инструкция рекомендует при таких дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, как:
- псориатический артрит (воспаление суставов во время псориаза);
- ревматоидный артрит (воспалительно-деструктивное поражение крупных и мелких суставов конечностей);
- болезнь Бехтерева (стойкое ограничение подвижности позвоночника с возможным вовлечением в воспалительный процесс внутренних органов);
- остеоартроз (заболевание суставов, спровоцированное поражением их хрящевой ткани);
- подагрическтй артрит (заболевание суставов, вызванное отложением в различных тканях солей мочевой кислоты).
Применение Кетонала целесообразно также при:
- боли в мышцах;
- невралгии (поражение периферических нервов, сопровождающееся приступами боли);
- оссалгии (боль в результате поражения костной ткани);
- боли в суставах;
- тендините (воспаление вокруг или внутри сухожилия);
- радикулите (поражение пучков нервных волокон, отходящих от спинного мозга);
- бурсите (воспаление суставных сумок);
- аднексите (воспаление придатков матки);
- зубной и головной боли.
Кетонал применяется как анальгезирующее средство при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, онкологических заболеваниях, альгодисменореи (болезненность менструаций), родах.
Инструкция по применению Кетонала
Кетонал выпускается в формах, предназначенных для приема внутрь: капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии.
Для внутримышечных уколов Кетонал используется в виде раствора или лиофилизата для приготовления раствора. Внутривенным способом вводится только раствор. Для наружного применения Кетонал выпускается в форме геля, крема, спрея и раствора. Свечи Кетонал предназначены для ректального применения.
Принимать капсулы Кетонал инструкция рекомендует три раза в день по 1 шт. (50 мг), не превышая суточной дозы в 300 мг. При остеоартрите и ревматоидном артрите по 50 мг препарата принимают четыре раза в день. Запивать Кетонал следует достаточным количеством молока или воды, принимать препарат рекомендуется во время еды. Капсулы Кетонал Дуо, содержащие по 150 мг кетопрофена, обычно принимают по 1 шт. один раз в день, а при необходимости назначения больших доз препарата на короткий срок возможно увеличение числа приемов до двух раз в день.
Таблетки Кетонал назначают обычно 1-2 раза в сутки по 1 шт. (150 мг), не превышая суточной дозы в 300 мг. Длительность лечения – две недели, при необходимости продолжительность применения препарата может быть увеличена врачом. Таблетки Кетонал следует принимать во время или сразу после еды, запивая водой в достаточном количестве.
Свечи Кетонал, применение которых можно комбинировать с приемом таблеток или капсул, обычно назначаются по 1 шт. (100 мг) утром и вечером.
Внутримышечные Кетонал уколы стандартно назначаются 1-3 раза в сутки по 1 ампуле (100 мг). Внутривенно Кетонал уколы должны делаться только в условиях стационара. При прерывистом введение 1-2 ампулы препарата разводят 100 мл «физраствора» и вводят в течение получаса-часа. При непрерывном введение то же количество Кетонала разводят в 500 мл «физраствора» или глюкозы и вводят на протяжении 8 часов. Повторные внутривенные Кетонал уколы вводятся через 8 часов.
Гель и крем Кетонал предназначены для наружного местного применения. Данные формы препарата применяют при боли в суставах и мышцах, которые были вызваны повреждениями или травмами, а также при тендовагините (воспаление сухожилия и его оболочки). Кетонал крем следует наносить на пораженные участки 2 раза в день, а гель – 1 или 2 раза. Окклюзионную повязку использовать не рекомендуется. Максимальная суточная доза – 200 мг (10 см крема Кетонал). Длительность лечения – 7-10 дней.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кетонал может быть причиной следующих нежелательных явлений:
- боль в животе, нарушения стула, рвота, тошнота, сухость во рту, стоматит, нарушение функции печени, желудочно-кишечные кровотечения;
- нервозность, утомляемость, головная боль, мигрень, нарушение сна, головокружение, расстройство речи;
- изменение вкуса, шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения, боль в глазах;
- артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки;
- анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- нефротический синдром, нарушение функции почек, наличие крови в моче сверх нормы;
- аллергические реакции на коже, одышка, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек.
Кетонал крем и гель могут спровоцировать сосудистый отек, крапивницу, кожную сыпь, некроз кожи, дерматит.
Противопоказания к применению Кетонала
Применение Кетонала запрещено при гиперчувствительности, «аспириновой» астме, язвенной болезни, язвенном колите, пептической язве, дивертикулите (выпячивания кишечной стенки), болезни Крона (воспаление пищеварительного тракта, которым могут быть поражены все его отделы), нарушениях свертывания крови, хронической болезни почек.
Согласно инструкции, Кетонал противопоказан детям младше 14 лет, беременным и кормящим грудью женщинам.
С осторожностью Кетонал назначается пациентам, страдающим бронхиальной астмой, анемией, алкоголизмом, алкогольным циррозом печени, печеночной недостаточностью, сепсисом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, отеками, стоматитом, заболеваниями крови. Применение Кетонала пациентами преклонного возраста должно происходить по назначению и под контролем врача.
Дополнительная информация
Кетонал следует хранить в темном, сухом месте, где температура воздуха не превышает 25 0 С.
Кетонал таблетки: что за препарат и когда стоит принимать, основные особенности медикамента и противопоказания для применения
Капсулы непрозрачные №3, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул – рассыпчатый или спрессованный порошок белого цвета с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: лактоза – 186.1 мг, магния стеарат – 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид – 0.94 мг, краситель синий патентованный – 0.17 мг, желатин – до 47 мг.
25 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Кетопрофен легко абсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь. Биодоступность – 90%. При приеме внутрь кетопрофена в дозе 100 мг Cmах препарата в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин.
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.
Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме в высоких дозах печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит.
болевой синдром, включая слабый, умеренный и выраженный:
- головная боль;
- зубная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Препарат принимают внутрь.
Капсулы или таблетки следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Капсулы 50 мг: обычно назначают по 1-2 капс. 2-3 раза/сут.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: обычно назначают по 1 таб. 2 раза/сут.
Кетонал ® в данных лекарственных формах для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев; например, пациент может принять по 1 капсуле (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером; или пациент может принять по 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, (100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером.
Таблетки пролонгированного действия, 150 мг: назначают по 1 таб. 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Симптомы: как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: при передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Проведение симптоматической терапии. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов (в т.ч. дигоксина), блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанное применение с ГКС и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций (в частности, со стороны ЖКТ).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, таблеток пролонгированного действия, капсул – 5 лет.
Кетонал – лекарство против боли и воспаления
Кетонал – торговое название нестероидного противовоспалительного лекарства. В клинической практике мази этой группы применяются для купирования боли острого и хронического характера различного происхождения.
Нестероидные противовоспалительные лекарства ослабляют симптомы воспаления и боли, но развивают много побочных эффектов, так как действуют в организме не избирательно, а системно. От аналогов гель Кетонал отличается тем, что имеет более выраженный обезболивающий эффект, вызывает значительно меньше отрицательных последствий его применения – 4 – 13 %.
Фармакологическое действие
Кетонал снимает боль, воспаление, отек. Лекарство блокирует фермент циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который вырабатывается в очагах тканевого повреждения и регулирует образование липидных физиологически активных веществ простагландинов – основных медиаторов воспаления и боли. Препарат снижает возбудимость периферических болевых рецепторов. Гель легко проникает в ткань, создает необходимую лечебную концентрацию.
Лекарственные формы
Для топического (местного) использования производится:
- Кетонал крем 5 %;
- Кетонал гель 2,5 %;
Лекарственное средство также выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения, ректальных свечей, таблеток, капсул контролируемого высвобождения препарата для продолжительного действия (Кетонал ДУО). Это предоставляет широкие возможности для подбора вариантов лечения больного при разных ситуациях в клинической практике.
Состав и упаковка
Международное непатентованное название лекарства – кетопрофен. Это главный действующий агент Кетонала. Состав вспомогательных веществ зависит от формы лекарственного средства.
Кетонал крем
Кетопрофен – 50 мг, метилпарагидроксибензоат, изопропилмиристат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, вазелин (белый), магния сульфат, эльфакос ST9, пропиленгликоля глицерил олеат, вода.
Алюминиевая туба 30 мг, 50 мг в упаковке из картона.
Кетонал гель
Кетопрофен – 25 мг, карбомер, этанол, троламин, эфирное масло лаванды, вода очищенная.
Алюминиевая туба 50 мг в картонной пачке.
Показания к применению
Инструкция по применению Кетонала от изготовителя лекарства в форме мази дает следующие рекомендации – симптоматическая терапия (препарат не излечивает патологию, но действенно улучшает качество жизни пациентов) болезненных и воспалительных процессов разного характера:
- периартрит и ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит, поражение суставов при псориазе, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- остеоартроз различной локализации;
- тендинит, бурсит, радикулопатия, невралгия, миалгия;
- травмы опорно-двигательного аппарата (также и спортивные), повреждения мышц и связок различного характера – растяжения, ушиб, разрыв.
Показания для Кетонала – практически все патологические процессы, сопровождающиеся болью, возникающей вследствие стимуляции периферических болевых рецепторов при повреждении кожи, глубоких тканей, костных структур.
Кетонал обладает хорошим противовоспалительным действием. Это ценное свойство при многих заболеваниях, особенно при хронических ревматических патологиях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену или вспомогательным веществам препарата, к солям салициловой кислоты, тиапрофеновой кислоте, другим медикаментам группы нестероидных противовоспалительных средств, фенофибрату, УФ-блокаторам, отдушкам.
Клинические эпизоды приступов бронхиальной астмы после назначения нестероидных противовоспалительных средств и производных салициловой кислоты.
Срок беременности 28 – 42 недели. В первых двух триместрах назначение Кетонала врачом допустимо, только если ожидаемое эффективное действие для беременной выше предполагаемой опасности для плода. Гель Кетонал противопоказан во время лактации.
Детский возраст до 15 лет.
Поврежденные участки кожи – открытая рана, рана с инфекцией, экзема, мокнущий дерматит.
Гиперчувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам.
Влияние солнца, в том числе непрямое солнечное излучение, ультрафиолетовое дозированное облучение в солярии.
Способ применения и дозировка
Малое количество геля (3 – 5 см) наносить тонким слоем 2 – 3 раза в сутки на место боли или воспаления, легко втирая в кожу. Лечиться без врачебной консультации можно до двух недель.
Побочные эффекты
Наиболее типичными нежелательными последствиями, связанными с лечением мазью на основе кетопрофена, являются реакции местного характера.
Проявления аллергические: иногда – анафилактический шок, ангионевротический отёк.
Реакции кожи:
- эритема, экзема, жжение, зуд, дерматит транзиторный в легкой форме – редко;
- мультиформная эритема, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь, фоточувствительность, крапивница, буллезный дерматит, лихеноидный дерматит, некроз кожи – крайне редко;
- один случай контактного дерматита в тяжелой форме из-за нарушения гигиенических правил и облучения солнечной радиацией, единственный случай генерализованного фотодерматоза в тяжелой форме, синдром Лайелла (синдром ошпаренной кожи).
Реакции органов дыхания: приступы астмы как проявление аллергии – очень редко.
Реакции системы мочевыделения: ухудшение работы почек у людей с почечной недостаточностью – очень редко.
Передозировка
Признаками передозировки являются раздражение, сильное покраснение, зуд. Показано прекратить терапию гелем и проконсультироваться с доктором.
Назначение лекарств при лечении Кетоналом
При лечении гелем Кетонал нельзя совместно использовать мази, содержащие кетопрофен, а также его аналоги. Совместный прием с ацетилсалициловой кислотой снижает связывание кетопрофена с белками плазмы крови. Кетонал тормозит выведение метотрексата, повышая уровень его токсичного воздействия на организм.
Взаимное влияние на остальные лекарственные средства не существенно.
Правила применения геля Кетонал
Избегайте попадания геля на слизистые оболочки.
Если произошли любые отрицательные реакции на Кетонал, также и при одновременном использовании препаратов с октокриленом (входит в состав солнцезащитных кремов), сразу прервите лечение и проконсультируйтесь с врачом.
Не увеличивайте дозировку геля, если забыли его во́время нанести.
Для эффективного действия Кетонал комбинируют в разных лекарственных формах: мази и суппозитории, капсулы, таблетки. Суммарная дозировка в течение суток всех форм лекарства должна быть не более 200 мг. При острой сильной боли предпочтительна ступенчатая терапия.
В инструкции по применению Кетонала рекомендовано защищать участки кожи, на которые был нанесен гель, одеждой во время терапии и 15 дней после окончания курса.
При лечении Кетоналом в виде геля противопоказано накладывать окклюзионные (герметичные) повязки.
Препарат не влияет на снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Кетонал является безрецептурным препаратом. Производится в Словении (держатель регистрационного удостоверения) и Германии.
Отличительные особенности Кетонала
Химическое сродство к органическим веществам, сравнительно малые размеры молекулы и низкая молекулярная масса кетопрофена определяют его способность легко проникать через тканевые барьеры. Лекарство оказывает выраженное действие на рецепторы, отвечающие за болевую чувствительность.
Достоверное превосходство кетопрофена над аналогами у больных с ревматическими патологиями различного характера доказано неоднократными обобщающими клиническими исследованиями. Препарат демонстрирует более высокие показатели улучшения самочувствия через неделю приема по сравнению с другими лекарствами своей группы.
Кетопрофен обладает относительно благоприятным профилем безопасности по отношению к негативному действию нестероидного противовоспалительного лекарства на желудочно-кишечный тракт, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы при его назначении бывают реже.
Гель имеет низкий уровень токсичности.
Аналоги препарата
Ни один из современных нестероидных противовоспалительных препаратов не может считаться совершенным. Каждый из них имеет противопоказания и побочные эффекты. В том числе и Кетонал. Если какое-либо лекарство демонстрирует преимущество по определенному действию, скорее всего, у него будут и минусы применения.
Основные параметры, на которые необходимо обратить внимание при выборе аналогов препарата – выраженность анальгетического и противовоспалительного действия, удобство применения, а также риск осложнений со стороны органов пищеварения, сердечно-сосудистой системы.
При условии использования в терапевтических дозах результативность всех нестероидных противовоспалительных средств по сути одинакова, если речь идет о длительном курсе лечения. Но при сравнительно кратковременном применении этих лекарств, особенно в случае купирования острой боли, когда имеет значение и скорость наступления клинического эффекта, некоторые из представителей группы могут демонстрировать определенное преимущество благодаря своим фармакологическим особенностям.
Аналоги Кетонала – диклофенак, пироксикам, ацеклофенак, ибупрофен, напроксен, индометацин, нимесулид, Фастум.
Внимание! Боль может быть вызвана инфекционными процессами в организме, расстройствами обмена веществ, злокачественными опухолями. Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Кетонал должен назначать врач после опроса и осмотра пациента. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.