Кальцепан: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, схема приема и рекомендуемая дозировка, стоимость средства и отзывы о его эффективности

“Пантокальцин”: отзывы, показания, инструкция по применению, состав, аналоги

Ноотропные вещества широко используются в современной медицинской практике, ведь они значительно улучшают работу нервной системы и помогают справиться с массой проблем. К этой группе лекарств относят и средство «Пантокальцин». Отзывы врачей о нем по большей части носят положительный характер, но стоит ознакомиться и с дополнительной информацией.

Как воздействует лекарство на организм, и в каких случаях его применение целесообразно? Может ли терапия быть опасной? Как и в каких дозах принимать лекарство? Во сколько обойдется терапия, и существуют ли эффективные аналоги? Что на самом деле представляет собой препарат «Пантокальцин» и как о нем отзываются пациенты? Ответы на эти вопросы ищут многие люди, столкнувшись с необходимостью использования данного лекарства.

Особенности состава. Форма выпуска лекарства

Что представляет собой лекарственное средство «Пантокальцин»? Состав и форма выпуска — это первое, с чем стоит ознакомиться. Препарат выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета.

Основным действующим компонентом является кальция гопантенат — это кальциевая соль гопантеновой кислоты. В одной таблетке содержится примерно 0,25 г этого вещества. В составе имеются и другие компоненты, в частности, картофельный крахмал, гидрокарбонат магния, тальк и стеарат кальция — эти вещества являются вспомогательными.

Как препарат воздействует на организм?

Кальциевая соль гопантеновой кислоты оказывает прямое действием на ГАМК-бета-рецепторы. Кроме того, лекарственное средство воздействует на нейромедиаторы серотониновой, дофаминовой и норадреналиновой систем.

Как свидетельствуют результаты исследований, активное вещество препарата «Пантокальцин» нормализует обменные процессы глюкозы в организме, в частности, улучшает усвояемость сахара в клетках головного мозга. Это положительно сказывается на функционировании мозжека, гипоталамуса, подкорковых ганглиев и коры.

Кроме того, данное вещество нормализует обмен нуклеиновых кислот в нервных тканях, стимулирует процессы анаболизма, улучшает кислородное питание клеток. Как и большинство ноотропных препаратов, «Пантокальцин» положительно влияет на память и способность к концентрации внимания, облегчает интеллектуальную работу. Наряду с этим препарат обладает мягкими седативными свойствами, что помогает бороться с патологической гиперактивностью.

Лекарство также обеспечивает повышение тонуса детрузора и усиление пузырного эффекта, что помогает нормализовать процессы выведения мочи из организма. Также препарат используют при лечении хронического алкоголизма — таблетки помогают облегчить состояние больного после отказа от алкоголя.

Сведения о фармакокинетике

Как свидетельствуют результаты исследований, активные компоненты быстро усвояются пищеварительным трактом, после чего попадают в кровяное русло. Максимальная концентрация соли гопантеновой кислоты наблюдается спустя час после приема таблетки. Активное вещество в больших количествах обнаруживается в тканях почек, печени, кожи, желудочной стенки.

Препарат не образует метаболитов и выводится из организма в течение двух суток в неизменном виде. Большая его часть покидает организм вместе с мочой, а остальное выводится с каловыми массами.

Показания к использованию

Когда необходим прием таблеток «Пантокальцин»? От чего назначают данное лекарство? Если говорить о взрослых пациентах и подростках старше 12 лет, то терапия им показана в следующих случаях:

• при органических поражениях головного мозга, особенно если они сопровождаются нарушениями когнитивных функций;
• для коррекции побочных реакций на фоне приема нейролептических препаратов;
• при различных формах нейролептического синдрома;
• как часть комбинированной терапии при некоторых формах шизофрении;
• для лечения цереброваскулярной недостаточности, особенно если патология развилась на фоне атеросклероза;
• для устранения последствий различных нейроинфекций, в том числе и энцефалита;
• в период реабилитации при ранее перенесенных черепно-мозговых травмах;
• в составе комплексного лечения при сенильной деменции;
• при патологиях нервной системы, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом (невралгия тройничного нерва);
• при наличии проблем с мочеиспусканием (в том случае, если они имеют нейрогенное происхождение);
• при интенсивных психических и физических нагрузках, хронических стрессах, которые сопровождаются снижением работоспособности;
• при наличии проблем с памятью, нарушениях концентрации, снижении внимания;
• препарат включают в схему лечения эпилепсии.

Можно заметить, что «Пантокальцин» взрослым назначают для решения массы самых разнообразных проблем.

Когда терапия нужна детям?

Препарат «Пантокальцин» для детей также используют, причем порой с первых месяцев и даже недель жизни. Разумеется, перечень противопоказаний выглядит по-другому. Лекарство назначают:

• при наличии разных форм эпилепсии;
• наличии у ребенка задержки психического и/или умственного развития;
• при церебростенических синдромах;
• при перинатальных энцефалопатиях;
• препарат помогает при наличии неврозов различного происхождения;
• в составе комплексной терапии при разных формах ДЦП;
• к показаниям относят синдром дефицита внимания, гиперактивность;
• препарат назначают при наличии судорог, дрожи в конечностях;
• при заикании (в частности, клонической форме патологии).

Разумеется, назначить таблетки «Пантокальцин» может только лечащий врач после проведения осмотра и всех нужных анализов. Использовать лекарство самостоятельно запрещается.

Препарат «Пантокальцин»: инструкция по применению

Ни в коем случае не стоит применять ноотропные препараты без предварительной консультации со специалистом. Только врач, ознакомившийся с анамнезом, историей болезни и результатами анализов больного, сможет подобрать подходящую дозировку и график приема препарата «Пантокальцин». Инструкция по применению содержит в себе лишь общую информацию. Схема терапии во многом зависит от состояния пациента, формы и тяжести заболевания.

• Суточная доза при различных формах эпилепсии и гиперкинезов равна 1500-3000 мг. Это количество препарата, как правило, разделяют на несколько приемов. Лечение в данном случае длительное — от пяти месяцев и больше (при эпилепсии терапия длится около года).
• Для коррекции побочных эффектов от лечения нейролептиками пациентам назначают 500-1000 мг три раза в день. Терапия длится от 1 до 3 месяцев.
• Суточная доза при различных нарушениях мочеиспускания равна 2-3 г кальциевой соли гопантеновой кислоты (это количество разделяют на несколько приемов). Лечение проводится в течение двух недель или больше (иногда несколько месяцев).
• Пациентам с разными формами шизофрении рекомендуют принимать по 500 мг (две таблетки) активного вещества три раза в день.
• Если речь идет о поддержке организма в периоды стресса, сильных нагрузок, то рекомендуемая доза равна 250 мг гопантеновой кислоты три раза в день.

Конечно же, только врач может назначить лекарство «Пантокальцин». Дозировка может быть изменена в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию.

Особенности терапии у детей

Как уже упоминалось, данное лекарство широко используется в педиатрической практике.

• При задержке речевого или умственного развития детям нужно принимать по 500 мг активного вещества 3-6 раз в день. Такая же дозировка сохраняется и во время лечения церебростенического синдрома. Терапия длится 2-4 месяца в зависимости от тяжести патологии и состояния ребенка.
• Если речь идет о лечении эпилепсии, то дети, как правило, принимают по 1-2 таблетки 3-5 раз в день. Терапия в данном случае более длительна — препарат используют в течение одного года.
• При лечении энуреза и прочих расстройств мочеиспускания суточная доза равна 250-500 мг активного вещества.
• Если «Пантокальцин» принимают для устранения побочных эффектов от использования нейролептиков, то маленькие пациенты принимают по 1-2 таблетки трижды в день.

Противопоказания: когда терапия запрещена?

Во всех ли случаях можно принимать лекарственное средство «Пантокальцин»? Отзывы специалистов говорят о том, что препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами вне зависимости от их возраста. Тем не менее некоторые ограничения к проведению лечения имеются. В частности, лекарство не стоит употреблять лицам с повышенной чувствительностью к любому из компонентов, содержащихся в таблетках.

К перечню относительных противопоказаний относят беременность. Препарат нельзя принимать в период первого триместра. В дальнейшем терапия возможна, но дозировку подбирает лечащий врач. На сегодняшний день нет информации о том, выделяются ли активные вещества вместе с грудным молоком. Кроме того, данное лекарственное средство нельзя принимать при наличии тяжелых заболеваний почек, в частности, прогрессирующей почечной недостаточности.

Возможные побочные эффекты

Многие пациенты интересуются осложнениями, которые могут возникнуть на фоне терапии, особенно если врачи назначают «Пантокальцин» для детей. На самом деле лекарственное средство хорошо переносится организмом. Появление побочных реакций было зарегистрировано лишь в единичных случаях.

Как правило, осложнения, появляющиеся на фоне терапии, представляют собой аллергические реакции. Пациенты жалуются на появление кожных покраснений и зуда. Возможно развитие отечности и крапивницы.

Крайне редко недуг сопровождается нарушениями со стороны нервной системы — появляются головные боли, сильная сонливость, периодические головокружения. О наличии всех ухудшений стоит сообщить врачу.

Передозировка: описание симптомов и схема терапии

Какие проблемы наблюдаются в случае приема слишком больших доз препарата «Пантокальцин»? Отзывы специалистов и результаты клинических испытаний свидетельствуют о том, что лекарство хорошо переносится даже в больших дозах. Тем не менее в некоторых случаях возможно усиление побочных эффектов. Пациенты жалуются на сонливость, сильную слабость, головокружение (иногда вплоть до потери сознания).

Терапия сводится к промыванию желудка и приема сорбентов. В случае развития серьезных нарушений лечение подбирается в зависимости от симптомов.

Сколько стоит лекарство?

Безусловно, в случае необходимости приема данного лекарства пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но для многих важным фактором является стоимость назначенного врачом препарата.

Конечно, точные цифры будут колебаться в зависимости от места покупки, производителя, фирмы-распространителя. Флакон, содержащий 50 таблеток с дозой в 250 мг кальция гопантената, стоит 500-550 рублей.

Препарат «Пантокальцин»: аналоги и заменители

К сожалению, по тем или иным причинам не всем подходит данное лекарственное средство. Что делать пациентам в таких случаях? Можно ли чем-то заменить препарат «Пантокальцин»?

Аналоги лекарства существуют. Например, то же активное вещество присутствует в таких лекарствах, как «Кальция гопантенат» и «Пантогам». К перечню возможных заменителей относят также «Гопантам». Разумеется, подобрать аналог может только врач — использовать ноотропные лекарства самостоятельно может быть опасно.

Отзывы: что говорят пациенты? Мнение специалистов

Спектр применения ноотропных вещество очень широк. Но что говорят о препарате «Пантокальцин»? Отзывы специалистов по большей части носят положительный характер. Хорошо о них говорят и пациенты. Таблетки помогают нормализовать мозговое кровообращение, улучшить работу нервной системы. Они же положительно влияют на развитие ЦНС ребенка при наличии тех или иных отклонений.

Стоит лишь отметить, что данный препарат, как правило, является частью комплексной терапии — сам по себе прием лишь ноотропных средств не всегда может обеспечить ожидаемый результат. Кроме того, в большинстве случаев для достижения нужного эффекта пациентам рекомендуют пройти несколько повторных курсов лечения.

Побочные реакции на фоне употребления таблеток регистрируются редко. Противопоказаний к приему мало, что является одним из преимуществ данного лекарства. Пациенты говорят о том, что на фоне терапии действительно чувствуют заметные улучшения. Да и стоимость лекарства не такая уж высокая, ведь цены на некоторые средства с аналогичным составом намного выше. Именно поэтому «Пантокальцин» столь часто используется в современной медицинской практике.

КАЛЬЦЕПАН

• Способ применения
• Противопоказания
• Условия хранения

Препарат Кальцепан – биологически активная добавка на основе пантогематогена.
Пантогематоген активирует обменные процессы, и усиливает деятельность остеокластов (клеток-строителей кости), которые обеспечивают его эффективное потребление.
Магний, как и кальций, входит в состав минеральной основы костной ткани. Замедляет развитие остеопороза и способствует увеличению плотности костей у пожилых людей. Важно знать, что именно магний играет ключевую роль в процессе формирования костей и обеспечивает усвояемость кальция в организме.
Пантогематоген из крови самки марала усиливает деятельность остеобластов (клеток – «строителей» кости). Способствует восстановлению естественного уровня эстрогенов в организме женщины и нормализации функций вегетативной нервной системы (снижению потливости и нервозности, улучшению сна и т.д.).
Витамин Д3 обладает способностью регулировать фосфорно-кальциевый обмен. Поддерживает уровень фосфора и кальция в плазме, повышает всасывание кальция в тонкой кишке и поступление кальция в костную ткань.
Витамины С и В2 участвуют в преобразовании витамина Д3. Недостаток витаминов С и В2 снижает функции организма по поддержанию нормальной структуры и минеральной насыщенности скелета.
Витамины С и В6 играют важнейшую роль в синтезе и созревании важнейшего белка костной ткани – коллагена, образующего волокна, придающие костям упругость.
Витамин В2 влияет на формирование и поддержание эластичной, гладкой, здоровой кожи.
Витамин В6 играет существенную роль в поддержании структуры и прочности скелета, недостаток витамина может усилить прогрессирование остеопороза.
Экстракт зверобоя стимулирует размножение клеток и процессы восстановления костной ткани. Одновременно он усиливает образование витамина Д3 в коже под влиянием солнечных лучей.
Экстракт лапчатки кустарниковой уменьшает негативные последствия воздействия на организм свободных радикалов.
Экстракт рябиновый, благодаря широчайшему набору каротиноидов и флавоноидов, оказывает выраженное антиоксидантное и капилляроукрепляющее действие. Экстракт рябиновый, также как пантогематоген поддерживает процессы регенерации тканей.

Показания к применению.
Кальцепан эффективен для профилактики и комплексной терапии остеопороза. Основными потребителями драже Кальцепан являются женщины в возрасте после 40 лет, страдающие остеопорозом, а также пациенты, перенесшие травму кости, в период ее заживления (образования костной мозоли).
Препарат Кальцепан показан:
– всем женщинам, имеющим явные или латентные нарушения кальциевого обмена;
– большинству взрослых людей в середине зимы, когда в результате резкого сокращения светового дня в организме формируется дефицит витамина D;
– спортсменкам, испытывающим большие физические нагрузки (также в большей степени зимой);
– женщинам, занятым физическим трудом, особенно тяжелым;
– учителям, продавцам и пр. — всем женщинам, чья профессиональная деятельность связана с постоянными стрессирующими воздействиями, также приводящими к повышенным потерям кальция.

Способ применения

Принимать Кальцепан следует по 1–2 драже 2–3 раза в день. Длительность курса непрерывного применения — 28–36 дней, повторение курса возможно после трех недель перерыва. Рекомендуется проводить не менее 4–5 курсов в год.

Противопоказания

Препарат Кальцепан противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов продукта.

Условия хранения

Кальцепан следует хранить в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска:
Кальцепан – драже; 120 г драже в пластиковой упаковке.

Состав:
Активные компоненты препарата Кальцепан: пантогематоген, тримагния ортофосфат, кальция карбонат, кальция ортофосфат, витамин С, экстракт лапчатки кустарниковой, экстракт зверобоя, экстракт рябиновый, витамин В6, витамин В2, витамин D3.
Неактивные компоненты: сухое молоко растительного происхождения, карамельный порошок, пшеничная крупка, сахар, фруктоза, мальтодекстрин, микрокристаллическая целлюлоза, какао-порошок, масло кокосовое, гуммиарабик, ароматизатор натуральный «Топленое молоко», краситель натуральный «Аромаколор», воск пчелиный.

Препарат Кальцепан — эффективное средство для укрепления костей

Костную ткань необходимо регулярно укреплять, особенно в зрелом возрасте. Это позволит снизить риск возникновения механических травм, сопровождаемых разломом костей. К препаратам, эффективным против остеопороза и позволяющим упрочить кости, относят Кальцепан. Это биологически активная добавка, принимать ее в профилактических целях могут женщины, мужчины, а также дети, находящиеся в подростковом возрасте.

Состав

Средство является негормональным, в его составе присутствуют основные и вспомогательные компоненты. Фирма–производитель носит название «Арго» и находится в Российской Федерации. Добавка выпускается в виде драже. Основные действующие элементы:

1. Пантогематоген. Вещество отвечает за активацию обменных процессов в костной ткани. Остеобласты (костный строительный материал) под воздействием активного элемента усиливают свою деятельность. Компонент добывается из кровяных клеток самки марала.
2. Магний. Химический элемент считается основополагающим компонентом в минеральной основе костей. Вещество приостанавливает развитие заболеваний суставов, придает костям прочность. При участии этого элемента происходит формирование костной ткани.
3. Витаминный комплекс. В составе Кальцепана присутствует несколько витаминов (C и витамины групп B и D). Направленное действие комплекса укрепляет волосы, зубы и кости. Кожа становится более эластичной, исчезают пигментные пятна. Элементы усиливают действие магния и кальция в составе добавки и ускоряют всасывание элементов в кровь.

В роли добавочных элементов выступают экстракты растений:

1. Рябины. Каротиноиды и флавоноиды обладают антиоксидантным эффектом и укрепляют мелкие кровеносные сосуды. Под воздействием компонента процесс клеточной регенерации ускоряется.
2. Зверобоя. Лекарственное растение отвечает за восстановление и стимуляцию клеток костной ткани. Под воздействием компонента выработка витамина D3 ускоряется.
3. Лапчатка кустарниковая. Вытяжка из лекарственного растения способствует устранению пагубного воздействия радикалов на организм человека.

Биологически активная добавка считается натуральной, что сокращает риск возникновения побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат рекомендуется применять при ряде заболеваний, связанных с дисфункцией опорно-двигательного аппарата. При регулярном приеме Кальцепан способен поддерживать мышцы, прикрепленные к позвонкам, в тонусе. Основными показаниями считаются:

• остеопороз;
• недостаток витаминов группы D и кальция;
• нарушение обменных процессов, включая всасывание магния и фосфора;
• косметические недостатки кожи, волос, зубов;
• переломы, костные мозоли и растяжения.

Биологически активная добавка показана женщинам, регулярно занимающимся спортом. Кальцепан позволяет снять эмоциональное и физическое перенапряжение.

Схема приема

Биологически активная добавка применяется перорально. Суточная норма для взрослого пациента не должна превышать 3–4 драже. Прием необходимо осуществлять в одно и то же время. Специалисты допускают незначительную самостоятельную корректировку режима дозирования. Согласно инструкции, одновременный прием более 2 пилюль запрещен. Точная дозировка рассчитывается специалистом исходя из индивидуальных особенностей организма пациента.

Применение биологически активной добавки необходимо осуществлять курсами. Продолжительность лечебного периода составляет 30–35 дней. Между курсами необходимо делать перерывы в 14–21 день. Допустимое количество лечебных курсов не должно превышать 5 в год.

Противопоказания

Лекарственная форма имеет ряд абсолютных и относительных противопоказаний. При наличии хотя бы одного противопоказания из списка необходима консультация специалиста с возможной корректировкой дозы. К абсолютным относят:

• индивидуальную непереносимость отдельных компонентов в составе препарата;
• возраст до 14 лет.

К относительным противопоказаниям можно отнести:

• гиперчувствительность;
• почечную и печеночную недостаточность;
• непереносимость лактозы.

Ввиду того что в составе пленки-оболочки, покрывающей драже, содержится лактоза, пациентам с непереносимостью этого компонента прописан осторожный прием под наблюдением специалиста.

Биологически активная добавка находится в среднем ценовом сегменте. Стоимость может варьироваться в зависимости от точек продаж. Ориентировочная цена составляет 400-500 рублей.

Отзывы

Светлана Андреева, 46 лет, Москва

Последние 2 года стали беспокоить суставы. Мучали сильные боли при ходьбе, ночью не могла уснуть от ломоты в костях. Обратилась в больницу, был диагностирован остеопороз. Лечащий врач посоветовал принимать Кальцепан. Заранее предупредил, что при появлении побочных эффектов я должна буду прекратить прием добавки. Пью препарат год, четко соблюдаю предписания врача. Суставы стали болеть намного реже, побочных эффектов нет. Рекомендую.

Ангелина Забава, 27 лет, Казань

С детства профессионально занимаюсь спортом. Организм привык к постоянным нагрузкам, но где спорт, там и травмы. На тренировке сильно повредила запястье, восстанавливаться нужно было быстро. Тренер посоветовала пропить кальцесодержащий препарат. После консультации с лечащим врачом в аптеке приобрела Кальцепан. Восстановление прошло в ускоренном режиме, после двух курсов улучшилось состояние кожи и волос. Добавкой довольна.

Владимир Коробейников, 34 года, Воронеж

Профессиональная деятельность связана со строительством, поэтому часто случаются производственные травмы. Стал замечать, что последний перелом пальца срастался дольше. В больнице объяснили, что из костей постепенно вымывается кальций и костная ткань становится хрупкой. Врач посоветовал пропить курс Кальцепана. После первых 30 дней регулярного приема заметил, что прибавилось сил, усталости практически не чувствую. Исчезла зубная боль.

Аналоги средства

Биологически активная добавка имеет несколько структурных и терапевтических аналогов (дженериков). Структурные аналоги имеют похожий состав. К ним относят:

1. Биокальцевит. Биодобавка, в составе которой присутствует большое количество минералов, включая селен, магний, кальций и фосфор. Выпускается в порошкообразной форме. Разрешен к применению при остеопорозе в качестве профилактического и лечебного средства. Примерная стоимость составляет 300 рублей.
2. Бивалос. Легкорастворимый в воде порошок усиливает деятельность строительных клеток костной ткани, увеличивает прочность костей. Применяется в лечебных целях при заболеваниях опорно-двигательной системы. Ориентировочная стоимость — около 2000 рублей.

1. Артрон Триактив. Лекарственное средство выпускается в виде капсул. Применяется при дисфункции опорно-двигательного аппарата, сопровождающейся воспалительными процессами в суставах. Дозировка назначается врачом. Примерная цена составляет 460 рублей.
2. Остиокеа. Таблетки с высоким содержанием магния и кальция используют как профилактическое средство при болезнях суставов. Средство может быть включено в комплексную терапию при травмах опорно-двигательной системы. Ориентировочная стоимость — около 860 рублей.

Кальцепан имеет более 80 аналогов. Прием заменителей возможен при наличии у пациента абсолютных противопоказаний к применению оригинала.

Земплар ® (Zemplar)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в упаковке контурной ячейковой 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

в упаковке контурной ячейковой 1 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Овальные мягкие желатиновые капсулы.

Дозировка 1 мкг: серого цвета с напечатанным логотипом компании и «ZA».

Дозировка 2 мкг: светло-коричневого цвета с напечатанным логотипом компании и «ZF».

Содержимое капсул — бесцветная или желтоватая жидкость, без видимых частиц.

Фармакодинамика

Парикальцитол — это синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола), в структуре которого имеются модификации боковой цепи (D₂) и кольца A (19-нор), обуславливающие тканевую и органную селективность парикальцитола. Парикальцитол селективно активирует рецепторы витамина D (PBD) в паращитовидных железах без повышения активности PBD в кишечнике и менее активно влияет на резорбцию костной ткани.

Парикальцитол также активирует рецепторы, чувствительные к кальцию в паращитовидных железах, вследствие чего уменьшает уровни ПТГ путем ингибирования паратиреоидной пролиферации и уменьшения синтеза и секреции ПТГ. Оказывает минимальное воздействие на уровни кальция и фосфора, может прямо воздействовать на клетки костной ткани. Корректируя патологические уровни ПТГ и нормализуя гомеостаз кальция и фосфора, может предотвращать и лечить заболевания костной ткани, связанные с нарушением ее метаболизма вследствие хронических заболеваний почек.

Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания ПТГ, которое связано с неадекватным уровнем активного витамина D. Этот витамин синтезируется в коже и поступает в организм с пищей. Витамин D последовательно гидроксилируется в печени и почках и превращается в активную форму, которая взаимодействует с рецепторами витамина D. Активная форма витамина D — 1,25(ОН)₂ D₃ — активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах, кишечнике, почках и костной ткани (благодаря этому он поддерживает функцию паращитовидных желез и гомеостаз кальция и фосфора), а также во многих других тканях, включая простату, эндотелий и иммунные клетки. Активация рецепторов необходима для адекватного образования костной ткани. При заболеваниях почек подавляется активация витамина D, что приводит к увеличению уровня ПТГ, развитию вторичного гиперпаратиреоза и нарушению гомеостаза кальция и фосфора. Снижение уровня 1,25(ОН)₂D₃ наблюдалось на ранних стадиях хронической болезни почек. Снижение уровня 1,25(ОН)₂D₃ и повышение активности ПТГ, которые часто предшествуют изменениям сывороточных уровней кальция и фосфора, вызывают изменения скорости костного обмена и могут привести к развитию почечной остеодистрофии. У больных с хроническими заболеваниями почек снижение уровня ПТГ оказывает благоприятное влияние на активность костной ЩФ , костный обмен и фиброз костной ткани. В то же время терапия активным витамином D может привести к повышению уровня кальция и фосфора. Парикальцитол за счет своего селективного действия на рецепторы к витамину D эффективно снижает уровень ПТГ, нормализует костный обмен, позволяет предупредить и ликвидировать последствия недостаточности активации рецепторов витамина D, существенно не влияя на уровень кальция и фосфора.

Фармакокинетика

Абсорбция. Парикальцитол хорошо всасывается. У здоровых добровольцев при приеме парикальцитола внутрь в дозе 0,24 мкг/кг абсолютная биодоступность препарата в среднем составляет около 72%, C_max в плазме крови — 0,63 нг/мл, T_max — 3 ч. AUC_0–∞ — 5,25 нг·ч/мл. Средняя абсолютная биодоступность парикальцитола у больных на гемодиализе (ГД) и перитонеальном диализе (ПД) составляет 79 и 86% соответственно. Исследование влияния пищи у здоровых добровольцев показало, что C_max и AUC_0-∞ не меняются при приеме парикальцитола с жирной пищей по сравнению с его приемом натощак. Таким образом, прием парикальцитола в капсулах может осуществляться вне зависимости от приема пищи.

У здоровых добровольцев C_max и AUC_0-∞ пропорционально возрастают при использовании препарата в дозах от 0,06 до 0,48 мкг/кг. После многократного приема ежедневно или 3 раза в неделю постоянная концентрация парикальцитола достигается в течение 7 дней, не изменяясь в дальнейшем. Кроме того, при многократном ежедневном приеме препарата у больных хроническими заболеваниями почек 4-й стадии, уровень AUC_0-∞ был несколько ниже, чем после однократного приема препарата.

Распределение. Парикальцитол активно связывается с белками плазмы (>99%). У здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 0,24 мкг/кг объем распределения составляет 34 л. Средний объем распределения парикальцитола у больных с хроническими заболеваниями почек 3-й стадии после приема 4 мкг препарата, и пациентов с хроническими заболеваниями почек 4-й стадии после приема 3 мкг препарата составляет около 44–46 л.

Метаболизм и экскреция. После приема внутрь в дозе 0,48 мкг/кг исходный препарат в значительной степени метаболизируется, только 2% от принятой дозы выводится в неизмененном виде через кишечник, в моче исходный препарат не обнаруживается. Приблизительно 70% метаболитов выводится через кишечник и 18% — почками. Системное воздействие обусловлено, в основном, исходным препаратом. В плазме определяются два второстепенных метаболита парикальцитола. Один из них определен как 24(R)- гидроксипарикальцитол, в то время как другой не идентифицирован. 24(R)-гидроксипарикальцитол менее активен, чем парикальцитол, в отношении подавления паратиреоидного гормона (ПТГ).

Данные исследований in vitro подтверждают, что парикальцитол метаболизируется многочисленными печеночными и внепеченочными ферментами, включая митохондриальный CYP24 , а также CYP3A4 и UGT1A4. Идентифицированные метаболиты включают в себя продукт 24(R)-гидроксилирования, а также продукты 24,26- и 24,28-дигидроксилирования и прямой глюкуронизации.

Выведение. Парикальцитол выводится главным образом за счет гепатобилиарной экскреции. У здоровых добровольцев средний T_1/2 парикальцитола составляет от 5 до 7 ч при использовании препарата в дозе от 0,06 до 0,48 мкг/кг.

Фармакокинетика парикальцитола в капсулах была исследована у пациентов с хроническими заболеваниями почек 3-й и 4-й стадии. После приема 4 мкг парикальцитола в капсулах, у больных с хроническими заболеваниями почек 3-й стадии средний T_1/2 препарата составляет 17 ч. Средний T_1/2 парикальцитола у пациентов с хроническими заболеваниями почек 4-й стадии при его использовании в дозе 3 мкг составляет 20 ч. Степень накопления соответствует периоду полувыведения и кратности приема препарата. Проведение гемодиализа не оказывает влияния на скорость выведения парикальцитола.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика парикальцитола при однократном приеме в дозе от 0,06 до 0,48 мкг/кг не зависит от пола.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика парикальцитола (0,24 мкг/кг) у больных с легким и умеренным нарушением функции печени (по классификации Чайлд-Пью) в сравнении со здоровыми добровольцами не изменяется.

Коррекция дозы у больных с легким или умеренным нарушением функции печени не требуется. Фармакокинетика парикальцитола у больных с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Нарушение функции почек. Фармакокинетический профиль при приеме парикальцитола в капсулах больными с хроническими заболеваниями почек 5-й стадии, находящимися на гемодиализе или перитонеальном диализе, сопоставим с таковым у пациентов с хроническими заболеваниями почек 3-й и 4-й стадии. Таким образом, никакой специальной коррекции дозы, помимо рекомендованной в разделе «Способ применения и дозы», не требуется.

Показания препарата Земплар ®

Профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронических заболеваниях почек 3-й и 4-й стадии, а также у пациентов при хронических заболеваниях почек 5-й стадии, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

совместный прием с фосфатами или производными витамина D;

детский возраст до 18 лет (клинические исследования не проводились);

С осторожностью: совместный прием с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования у беременных женщин не проводились. Сведений о выведении парикальцитола с грудным молоком у женщин нет.

Парикальцитол можно применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Среди побочных эффектов у пациентов с хроническими заболевания почек 3-й и 4-й стадии, получавших лечение парикальцитолом, наиболее часто отмечались кожные высыпания (у 2% пациентов).

Все неблагоприятные явления, как клинические, так и лабораторные, связь которых с приемом парикальцитола можно было бы охарактеризовать, по крайней мере, как возможную, представлены по системам органов и частоте развития (см. табл. 1, 2). По частоте развития они делятся на следующие группы: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 и 500

* Принимать не чаще чем через день

Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от уровня иПТГ в плазме или сыворотке крови, с учетом данных мониторирования сывороточных уровней кальция и фосфора. Ниже предлагается подход к титрованию дозы (см. табл. 4).