Индапамид: фармакодинамика и фармакокинетика, состав и характеристика препарата, показания и противопоказания для применения, заменители

Индапамид

Состав

Одна таблетка в пленочной оболочке содержит в себе 2,5 мг активного вещества индапамида гемигидрата.

Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и МКЦ.

Состав оболочки: макрогол 6000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Форма выпуска

• в таблетированной форме по 2,5 мг – Индапамид;
• в виде капсул по 2,5 мг — Индапамид Верте;
• в таблетированной форме по 1,5 мг — Индапамид Ретард и Индапамид МВ Штада.

Фасовка — 10 штук в контурной упаковке из пленки ПВХ или фольги с формованными ячейками. В картонной пачке 3 упаковки (блистера). Возможна другая форма выпуска. В комплекте с упаковкой прилагается инструкция с разъяснением, от чего лекарство Индапамид применяется, какие существуют противопоказания и побочные действия.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к категории диуретиков и гипотензивных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своим фармакологическим свойствам препарат близок к тиазидным диуретикам. Увеличивает концентрацию ионов натрия, хлора, калия и магния в моче. Повышает эластичность стенок артерий, мягко понижает сопротивление периферических сосудов. Не оказывает влияния на углеводный обмен и содержание липидов в крови, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Индапамид является стимулятором выработки простагландина Е2, оказывает существенное влияние на продуцирование свободных кислородных радикалов.

Лекарство начинает действовать через 30 минут после приема (биологическая доступность около 93%), терапевтический эффект сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация в крови – через 12 часов после растворения таблетки в ЖКТ. Период полувыведения — 18 часов. Прием пищи может несколько продлить время абсорбции, но препарат, тем не менее, усваивается полностью. Почки выводят до 80% вещества в виде метаболитов, кишечник – до 20%.

Показания к применению Индапамида

Показания к применению Индапамида Ретард, Индапамид Тева и Индапамид МВ Штада, как и других форм лекарства – гипертоническая болезнь средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Зная, от чего таблетки Индапамид применяются, важно также изучить все противопоказания, среди которых абсолютными являются:

Побочные действия

Препарат, как мочегонное средство, может привести к уменьшению содержания калия в сыворотке крови, снижению концентрации натрия, что приводит к дегидратации организма. В связи с этим, возможны такие симптомы, как сухость во рту, запор, тошнота, головная боль, аллергические реакции.

Редкие побочные действия – нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия.

Таблетки Индапамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются строго в соответствии с инструкцией – один раз в сутки, желательно утром, по одной таблетке или капсуле.

Лекарство может комбинироваться с другими гипотензивными средствами, но как принимать препараты в различных сочетаниях, может определить только лечащий врач.

Инструкция по применению Индапамид Ретард и инструкция по применению Индапамид МВ Штада (производство Германии) не содержат различий, касающихся условий приема и дозировки. Однако препарат Ретард отличается более длительным, и, в то же время более мягким действием реагента, в связи с замедленным высвобождением действующего вещества.

Как долго можно принимать Индапамид, решает врач, учитывая стадию гипертензии, но в медицинской практике это средство относится к лекарствам, которые прописываются на длительный период времени (в том числе, и пожизненно).

Передозировка

Токсичность препарата проявляется при дозе 40 мг. Признаки отравления – сонливость, тошнота, рвота, резкое понижение давления, сухость во рту.

Неотложные меры – промывание желудка, восстановление электролитного баланса, регидратация (только в условиях стационара).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивный эффект, повышают вероятность развития ортостатической гипотензии.
• Алуретики, сердечные гликозиды, слабительные препараты усиливают риск развития дефицита калия.
• Эритромицин может привести к развитию тахикардии с фибрилляцией желудочков.
• Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды уменьшают гипотензивный эффект.
• Препараты, содержащие йод, могут привести к дефициту жидкости в организме.
• Циклоспорин способствует развитию гиперкреатининемии.

Условия продажи

Для отпуска препарата в аптеке предъявляется рецепт на латинском языке, выписанный врачом.

Срок годности

3 года (дата окончания срока указана на упаковке).

Условия хранения

Препарат внесен в список Б. Рекомендуется хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Индапамид: фармакодинамика и фармакокинетика, состав и характеристика препарата, показания и противопоказания для применения, заменители

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 18.2 мг, кросповидон (коллидон CL-М или коллидон CL) – 0.8 мг, лактоза (сахар молочный) – 62.5 мг, магния стеарат – 0.8 мг, повидон (коллидон 30) – 4.5 мг, тальк – 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (коллидон VA-64), тальк, титана диоксид.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Антигипертензивный препарат, диуретик. Индапамид относится к производным сульфонамида, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.

Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличением синтеза простагландина Е₂, обладающего сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на показатели липидного и углеводного обмена (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

При систематическом применении терапевтический эффект индапамида развивается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и сохраняется до 8 недель. После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость всасывания препарата, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Время достижения C_max в крови составляет 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий V_d. Проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через плацентарный).

Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов (около 5-7% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде).

T_1/2 индапамида составляет в среднем 16 ч. Препарат выводится из организма почками (60-70%) и через кишечник (20-23%) в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

• артериальная гипертензия.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, астения, напряженность, раздражительность, тревожность, парестезии, спазмы мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор; редко – панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции, никтурия, полиурия.

Со стороны органов кроветворения: геморрагический васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение концентрации азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

• почечная недостаточность (стадия анурии);
• печеночная энцефалопатия или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек и/или печени; сахарном диабете в стадии декомпенсации; нарушении водно-электролитного баланса; гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом); гиперпаратиреозе; у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ или получающих терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT (астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат)).

Не рекомендуется назначать индапамид при беременности, т.к. применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.

В период лактации применять препарат не рекомендуется (индапамид выделяется с грудным молоком).

Применение препарата у пациентов с печеночной энцефалопатией или печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (стадия анурии) противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек.

В ходе терапии препаратом Индапамид следует систематически контролировать в крови концентрацию ионов натрия, магния (т.к. могут развиваться электролитные нарушения), глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота, уровень pH крови.

Пациентам, принимающим на фоне терапии препаратом Индапамид сердечные гликозиды, слабительные средства, пациентам с гиперальдостеронизмом, а также лицам пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина в крови.

Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует производить в течение первой недели лечения.

Наиболее тщательный контроль показан пациентам с циррозом печени (особенно с отеками или с асцитом) из-за риска развития метаболического алкалоза, ухудшающего течение печеночной энцефалопатии, с ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с удлинением интервала QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Гиперкальциемия на фоне применения препарата Индапамид может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У некоторых пациентов может быть эффективна комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками, однако при этом не исключена возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация на фоне терапии препаратом Индапамид может привести к развитию острой почечной недостаточности (вследствие снижения СКФ). Пациентам необходимо компенсировать ОЦК в начале лечения и тщательно контролировать функцию почек.

Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо учитывать при назначении препарата Индапамид).

Индапамид может давать положительные результаты при проведении допинг-контроля.

Эффективность и безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом Индапамид следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие головокружения.

Симптомы: связаны с нарушением водно-электролитного баланса – тошнота, рвота, чрезмерное снижение АД, головокружение, судороги, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящие анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

При одновременном применении индапамид приводит к повышению концентрации ионов лития в плазме крови (за счет снижения его выведения почками).

При использовании одновременно с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах индапамид повышает риск развития нарушений функции почек (за счет снижения ОЦК). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациентам необходимо произвести коррекцию ОЦК.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) за счет повышения концентрации факторов свертывания крови (в результате уменьшения ОЦК).

Индапамид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении индапамида с диуретиками (“петлевыми”, тиазидными), сердечными гликозидами, ГКС, минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (в/в), слабительными средствами.

При одновременном применении индапамида с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция – гиперкальциемии; с метформином – усугубление молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат) могут повышать риск развития аритмии типа “пируэт” за счет удлинения интервала QT.

НПВС, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен – усиливает.

Ингибиторы АПФ при одновременном применении с индапамидом повышают риск развития ортостатической гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при наличии стеноза почечной артерии).

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают вероятность возникновения ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Индапамид (2.5 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: индапамид – 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

состав оболочки: Опадрай II 85F18422

(поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.

Код АТХ С03ВА11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения препарата составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов), связь с белками плазмы крови – 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60- 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение почками ионов натрия, хлора в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленые кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общеепериферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландин Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Доза составляет 2,5 мг (1 таблетка) в сутки. Если через 4-8 недель лечения не достигается желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другое антигипертензивное средство, не являющееся диуретиком.

В случае, когда лечение необходимо начинать с приёма двух препаратов, доза Индапамида остаётся равной 2,5 мг утром однократно в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко – панкреатит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, чувство тревоги.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала интервала Q-T), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия

Прочие: обострение системной красной волчанки, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, недомогание, снижение либидо, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, покалывание в конечностях, возможно возникновение печеночной недостаточности, одновременная потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу (частота и степень данного эффекта – слабые).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату, другим производным сульфонамида

– непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы

– выраженная почечная недостаточность (стадия анурии)

– выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ или одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Лекарственные взаимодействия

Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция – гиперкальциемии, с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения почками), литий оказывает нефротоксическое действие.

Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» («torsades de pointes»).

Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает.

Комбинация с калийсберигающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средства в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свёртывания в результате уменьшения объёма циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у пациентов пожилого возраста показан контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приема Индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с развившимися отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врождённым или развившимся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приёма Индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).

Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов АПФ прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении Индапамида).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно вначале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Россия

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика», Россия

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 1102

Индапамид (Indapamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Индапамид

Химическое название

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Индапамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Индапамид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Фармакология

Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ₂; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. T_max — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения C_max и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры ( в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T_1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T_1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.

Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед , достигает максимума к 8–12 нед .

Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Применение вещества Индапамид

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность ( в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС , удлинение интервала QT на ЭКГ , одновременный прием ЛС , удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в , антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Побочные действия вещества Индапамид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином ( в/в ) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT .

НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В ( в/в ) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД , угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Индапамид

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K + , Na + , Mg 2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH , концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС , хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K + в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.