2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Гель кетопрофен: состав и лечебные свойства препарата, показания и противопоказания к назначению, варианты использования и рекомендуемая дозировка, цена и аналоги средства

Содержание

Кетопрофен

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, применяемым для симптоматического лечения артритов и острых болей.

Фармакологическое действие

Кетопрофен обладает противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами, а также подавляет склеивание тромбоцитов.

Терапевтический эффект Кетопрофена обусловлен его способностью угнетать синтез фермента, участвующего в синтезе простагландинов, и уменьшать биосинтез непосредственно простагландинов, ответственных за появление отеков и боли в очаге воспаления. Применение Кетопрофена позволяет ослабить боль в суставах при нахождении в покое и движении, уменьшить утренние припухлости и скованность суставов, увеличить объем движения.

Противовоспалительный эффект Кетопрофена можно наблюдать к концу первой недели лечения. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 минут после применения Кетопрофена в виде инъекций, через 1-4 часа после введения ректальных свечей и через 1-2 часа после перорального приема. Выводится Кетопрофен преимущественно почками и около 1% — кишечником.

Показания к применению Кетопрофена

Назначать Кетопрофен инструкция рекомендует при:

  • симптоматическом лечении хронических воспалений суставов (артритов): ревматоидные полиартриты (разрушение кости, суставного хряща), псориатические артриты (воспаление суставов на фоне псориаза), анкилозирующие спондилоартриты (заболевание позвоночника), подагра (заболевание суставов, при котором в тканях откладываются соли мочевой кислоты), артрозы с болевым синдромом;
  • симптоматическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, имеющих воспалительно-дегенеративный характер: тендинит (воспаление ткани сухожилия), тендосиновит (воспаление вокруг сухожилия защитной мембраны), люмбаго (острая боль в пояснице), бурсит (воспаление слизистых сумок в области суставов);
  • симптоматическом непродолжительном лечении острого болевого синдрома: невралгия, боль в позвоночнике, боль в мышцах;
  • комплексной терапии воспалительных заболеваний лимфоузлов, лимфатических сосудов, вен: лимфангиит (воспаление лимфатических сосудов), поверхностный лимфаденит (воспаление лимфатических узлов), перифлебит (воспаление околовенозной клетчатки и вен), флебит (воспаление стенки вены).

Кетопрофен гель применяется при спортивных неосложненных травмах, разрывах или растяжениях сухожилий и связок, ушибах связок и мышц, посттравматических отеках и болях.

Противопоказания

Согласно инструкции, Кетопрофен не назначается при:

  • тяжелых нарушениях функции печени или почек;
  • язвенной болезни в фазе обострения;
  • воспалительных заболеваниях кишечника;
  • нарушениях свертывания крови;
  • гиперчувствительности к кетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности, в период кормления грудью, детям до 14 лет.

Кетопрофен свечи не назначаются при проктите (воспаление слизистой оболочки сигмовидной и прямой кишки) и прокторрагии (кровотечение из заднего прохода).

Кетопрофен мазь не следует применять при экземе (высыпание на коже), мокнущих дерматозах и инфицированных ранах.

С осторожностью применять Кетопрофен инструкция рекомендует при бронхиальной астме, анемии, печеночной недостаточности, алкоголизме, сепсисе, отеках, хронической сердечной недостаточности, стоматите, артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенных поражениях пищеварительного тракта в анамнезе. Применение Кетопрофена в первом и втором триместре беременности возможно только по строгим показаниям.

Инструкция по применению Кетопрофена

Для перорального приема Кетопрофен, применение которого позволяет комбинировать нескольких лекарственных форм, выпускается в виде таблеток, таблеток пролонгированного действия, капель, капсул, гранул.

Капли и таблетки Кетопрофен следует принимать во время еды 3 раза в день по 100 мг. Кетопрофен таблетки ретард (пролонгированного действия) назначаются по 150 мг каждые 12 часов. Препарат в капсулах принимают утром и днем по 50 мг, а вечером – 100 мг. Гранулы Кетопрофен инструкция рекомендует принимать 2-3 раза в день по 80 мг (1 пакетик). Разовая доза для детей и пожилых людей соответствует 40 мг. Перед приемом содержимое пакетика растворяют в ½ стакана воды.

Свечи Кетопрофен вводятся в анальный проход в дозе 100 -200 мг ежедневно.

Внутривенное и внутримышечное применение Кетопрофена предполагает введение 1-3 раза в сутки по 160 мг препарата.

Для наружного применения используют крем и гель Кетопрофен. Наносить гель и мазь Кетопрофен детям старше 12 лет и взрослым рекомендуется 2-3 раза в день в небольшом количестве (3-5 см). После нанесения Кетопрофен гель и мазь следует длительно и осторожно втирать в болезненные или воспаленные участки тела. Детям 6-12 лет Кетопрофен гель назначают использовать не чаще 2 раз в день по 1-2 см.

Без консультации врача применять гель и мазь Кетопрофен дольше двух недель не рекомендуется.

Побочные действия

Суппозитории, таблетки Кетопрофен, а также другие формы препарата, предназначены для перорального и парентерального применения, могут стать причиной таких нежелательных реакций организма, как:

  • боль в животе, метеоризм, изжога, рвота, тошнота, диарея, снижение аппетита, нарушение функции печени, стоматит;
  • головокружение, нервозность, возбуждение, депрессия, сонливость, головная боль, спутанность сознания;
  • нечеткость зрения, шум в ушах, снижение слуха, боль в глазах, конъюнктивит;
  • повышение артериального давления, тахикардия;
  • лейкопения (снижение уровня лейкоцитов), анемия (пониженный уровень эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (исчезновение из крови гранулоцитов);
  • отечный синдром (накопление избыточной жидкости в организме), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), цистит (воспаление мочевого пузыря), нефротический синдром (заболевание почек, для которого характерно выделение с мочой большого количества белка), нарушение функции почек;
  • зуд кожи, кожная сыпь, ринит, бронхоспазм, ангионевротический отек;
  • усиленное потоотделение, носовое кровотечение, кровохарканье, жажда, одышка.
Читать еще:  Солевые повязки при аденоме простаты — Лечение артроза и артрита, лечение подагры

При длительном применении Кетопрофен может спровоцировать изъявление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное, вагинальное, геморроидальное, десневое кровотечение.

Гель и мазь Кетопрофен могут стать причиной гиперемии кожи (красные крупные пятна на коже), пурпуры (окрашивание кожи в результате выхода эритроцитов из капилляров), кожной сыпи, фотосенсибилизации (чувствительность к действию ультрафиолетовых лучей), зуда, жжения, других аллергических реакций.

Дополнительная информация

Хранить Кетопрофен таблетки, как и другие формы препарата, следует при комнатной температуре. Срок годности раствора для инъекций – 3 года, всех остальных лекарственных форм – 5 лет.

Кетопрофен (Ketoprofen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кетопрофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кетопрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , угнетает синтез ПГ и ЛТ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность ( AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ . Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед , за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед , составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м , в/в , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические ( в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц ( в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани ( в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Читать еще:  Труксал: состав и форма выпуска препарата, от чего помогает и противопоказания к назначению, схема приема и дозировка, побочные эффекты и аналоги средства

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ , на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ , пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; 1% — головокружение, угнетение ЦНС ( в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; 1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; 1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: ®

Кетопрофен гель: инструкция по применению

Кетопрофен – лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Форма выпуска и состав

Препарат Кетопрофен выпускается в форме прозрачного геля для наружного использования в алюминиевых тубах объемом 30 г в картонной коробке с прилагающейся инструкцией. В 1 г геля содержится 25 или 50 мг активного действующего вещества – кетопрофена, в зависимости от чего гель бывает с концентрацией 2,5% и 5%. В качестве вспомогательных компонентов препарата выступают очищенная вода, масло лаванды и этанол.

Фармакологические свойства

Кетопрофен является производным арилкарбоксиловой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. При нанесении геля на кожу проявляется противовоспалительный, анальгезирующий и местный жаропонижающий эффект. Абсорбция препарата очень низкая при наружном использовании, поэтому кетопрофен в форме геля практически не всасывается в общее кровяное русло.

При нанесении средства на область воспаленных суставов пациенты отмечают уменьшение болей и припухлости, чувства скованности по утрам, улучшение их подвижности.

Показания к применению

Гель Кетопрофен назначают пациентам для лечения и облегчения клинических симптомов при следующих состояниях:

  • Ревматоидный артрит;
  • Подагра;
  • Люмбаго;
  • Остеохондроз с выраженным корешковым синдромом;
  • Мышечные боли;
  • Ушибы, растяжения, посттравматические боли;
  • Анкилозирующий спондилит.

Препарат не используется в качестве профилактического средства, его можно наносить на область поражения только при болевом синдроме или обострении хронических заболеваний суставов.

Противопоказания

Гель имеет некоторые ограничения к применению, поэтому перед началом терапии следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. К противопоказаниям относятся:

  • Септические поражения кожи;
  • Открытые раневые поверхности;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к кетопрофену или другим средствам из группы нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • Мокнущие экземы, инфицированные раны;
  • Возраст до 12 лет;

С осторожностью препарат назначают лицам с врожденными заболеваниями крови и склонностью к кровотечениям.

Способ применения и дозировка

Гель Кетопрофен предназначен только для нанесения на поверхность кожи. Дозировка препарата назначается пациентам индивидуально, что связано со степенью выраженности клинической картины заболевания.

Согласно инструкции на место поражения наносят гель объемом не более 3-5 см тонким слоем и осторожно втирают массирующими движениями. При сильно выраженном болевом синдроме целесообразно накладывать теплую сухую повязку после впитывания геля. В сутки необходимо наносить препарат не более 4 раз. Если терапевтический эффект выражен слабо или отсутствует пациенту следует обратиться к врачу повторно, чтобы уточнить диагноз и адекватность назначенного лечения.

Детям от 12 до 18 лет рекомендуется наносить не более 2 см препарата на кожу и не чаще 2-3 раз в сутки.

Использование при беременности и лактации

Несмотря на минимальную абсорбцию главного действующего компонента геля, препарат не назначают для лечения болевого синдрома у женщин во время вынашивания ее ребенка.

Лекарство не используется для лечения кормящих матерей, при необходимости лечения женщине рекомендуется прервать лактацию.

Побочные явления

В большинстве случаев местное использование геля Кетопрофен хорошо переносится пациентами. У лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие местных аллергических реакций:

  • Сыпь на коже;
  • Аллергический дерматит;
  • Мокнущая экзема;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Крапивница;
  • Жжение в месте нанесения средства, зуд.

При появлении подобных побочных эффектов пациенту рекомендуется сразу обратиться к врачу.

Передозировка

Так как всасывание действующего вещества препарата Кетопрофен крайне низкое при наружном применении, то риск развития передозировки даже при длительном использовании препарата практически отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных относительно лекарственного взаимодействия Кетопрофена с другими лекарственными препаратами для наружного или внутреннего применения.

Читать еще:  Версан флюид: состав и форма выпуска, достоинства и недостатки препарата, показания и противопоказния к назначению, способ применения и цена, аналоги средства

С осторожностью использовать препарат совместно с антикоагулянтами или гепариновой мазью, так как это повышает риск развития кровотечений.

Особые указания

Гель можно наносить только на неповрежденные участки кожи, не применять на слизистых оболочках!

При применении данного средства следить, чтобы лекарство не попало в глаза. После нанесения геля пациенту нужно тщательно вымыть руки с мылом. При случайном попадании лекарства в глаза необходимо обильно промыть их под проточной чистой водой и показаться офтальмологу.

Аналоги геля Кетопрофен

Гель Кетопрофен имеет несколько аналогов, схожих по своему терапевтическому действию. К ним относятся:

Условия отпуска и хранения

Гель Кетопрофен можно купить в аптеках без рецепта врача. Препарат лучше хранить в прохладном месте вдали от детей. Не допускать нагревания геля или попадания на тубу прямых солнечных лучей. По истечению указанного на упаковке срока годности лекарство нельзя наносить на пораженные участки кожи.

Гель Кетопрофен цена

Примерная цена Кетопрофена в форме геля в аптеках Москвы составляет 50 рублей.

Кетопрофен

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель для наружного применения 2.5% бесцветный, прозрачный или опалесцирующий, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер — 1.5 г, этанол 95% — 32 г, троламин — 2.9 г, масло лаванды — 0.1 г, вода очищенная — до 100 г.

30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — банки алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении — через 45-60 мин, в/м введении — через 20-30 мин, в/в введении — через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно уменьшение их действия; с тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector