2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Габагамма: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, схема приема и дозировка, лекарственное взаимодействие, аналоги и цена средства

Содержание

Габагамма

Состав

В 1 капсуле габапентина 100, 300 или 400 мг. Лактоза, тальк, крахмал кукурузный, желатин, железа оксид красный и желтый, титана диоксид.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

  • лечение парциальных судорог;
  • болевой синдром при нейропатиях и невралгиях (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

  • острый панкреатит;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность;
  • галактозная недостаточность;
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности и психотических заболеваниях.

Побочные действия

  • головная боль, судороги, эмоциональная лабильность, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница или сонливость, депрессия, тревога;
  • нарушение зрения, диплопия, отит, шум в ушах;
  • мышечная дистония, нарушение рефлексов, нистагм;
  • повышение АД, сердцебиение;
  • метеоризм, тошнота, боль в животе, панкреатит, анорексия, диарея или запор, сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит;
  • лейкопения, кровоподтеки, тромбоцитопения;
  • артралгия, боль в спине, миалгия;
  • кашель, одышка, фарингит, бронхит, пневмония;
  • акне, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема;
  • недержание мочи, импотенция.

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением, нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью, диареей. Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.

Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствами отмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.

Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.

Габагамма инструкция по применению

Габагамма – противоэпилептический лекарственный препарат, активность которого обусловлена структурным сходством с нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой.

Точный механизм действия противосудорожных препаратов до сих пор неизвестен и активно изучается. Очевидным является то, что для снижения частоты эпилептических приступов необходимо воздействие на эпилептогенный очаг, в результате которого произойдет уменьшение возбудимости нейронов этого участка. Добиться этого возможно путем торможения эпилептогенных нейронов, либо активацией тормозящих нервных клеток.

Нейромедиатором тормозящих клеток нервной системы является ГАМК – гамма-аминомасляная кислота. Вследствие этого, при усилении ее передачи, то есть стимуляции активности ингибирующих нервных клеток, является еще одним методом стабилизации потенциала покоя нейронов эпилептогенного очага.

В последнее время появился новый метод предупреждения эпилептических приступов, который осуществляется за счет повышения уровня гамма-аминомасляной кислоты путем усиления утилизации ее предшественника – глутамата.

Габапентин, являясь активным веществом препарата Габагамма, имеет несколько механизмов действия. Он не обладает эффектами ГАМК и не воздействует на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты или натриевые каналы, как другие препараты на основе вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, и других средств, влияющих на метаболизм ГАМК. Его действие развивается за счет:

Читать еще:  Биоарон С: состав и фармакологическое действие, правила приема и дозировки препарата, показания и противопоказания к применению

Связывания с субъединицами потенциалзависимых кальциевых каналов и прекращения потока ионов кальция, что блокирует развитие нейропатической боли;

Уменьшения глутаматзависимой гибели нервных клеток;

Повышения образования гамма-аминомасляной кислоты;

Ингибирования высвобождения моноаминовых нейромедиаторов (гистамина, адреналина, норадреналина, дофамина и других).

Форма выпуска и состав

Габагамма выпускается в дозировке 300 мг в виде желтых желатиновых капсул и в дозировке 400 мг в виде оранжевых желатиновых капсул. Производитель лекарственного средства: Artesan Pharma (Германия).

1 таблетка препарата содержит:

  • габапентина – 300, 400 мг;
  • различные вспомогательные вещества.

Габагамма относится к противосудорожным средствам, подлежит исключительно рецептурному отпуску при назначении врача.

Показания к применению

Габагамма применяется для лечения:

  • фокальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или при ее отсутствии как монопрепарат или как компонент комплексного лечения взрослых и детей с 12 лет;
  • фокальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или при ее отсутствии как компонент комплексного лечения детей с 3 до 12 лет;
  • нейропатических болей у пациентов с 18 лет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к габапентину, вспомогательным веществам или другим препаратам, относящимся к данной группе в анамнезе;
  • острое воспаление поджелудочной железы;
  • непереносимость лактозы и другие, связанные с ней, врожденные дефекты;
  • период грудного вскармливания;
  • лечение детей с 3 до 12 лет в качестве монопрепарата;
  • возраст младше 3 лет.

Способ применения

Габагамма применяется перорально, независимо от еды. Интервал между приемом препарата при трехразовом применении не должен быть больше 12 часов.

При фокальных судорогах терапевтический суточный диапазон у взрослых и детей старше 12 лет составляет 900-1200 мг. Подбор дозы происходит методом титрования, начиная с дозы 300 мг. К 4 дню, при хорошей переносимости лекарственного средства, дозировка достигает 1200 мг, которые разделены на 3-4 приема.

При назначении габапентина в качестве компонента комплексного лечения детей с 3 до 12 лет, доза, применяемая в сутки, равна 23-35 мг на 1 кг веса ребенка. Подбор эффективной дозы также осуществляется методом титрования, начиная с 10 мг в сутки и до 40-50 мг в зависимости от тяжести эпилептических приступов.

В зависимости от выраженности нейропатической боли, суточная дозировка препарата подбирается индивидуально и в отдельных случаях может достигать 3600 мг.

Ослабленным пациентам, имеющим низкий вес или находящихся на реабилитации после пересадки органов, дозу препарат рекомендуется увеличивать не более чем на 100 мг.

Людям в пожилом возрасте, страдающим недостаточностью функции почек или находящимся на гемодиализе, дозировка лекарства также подбирается индивидуально.

Побочные действия

При лечении фокальных судорог наблюдались следующие побочные эффекты:

  • нервная система: головная боль, головокружение, временная потеря памяти, нарушение согласованности движений, депрессивный синдром, эмоциональная нестабильность, повышенная нервозность, дрожание зрачков, тремор, нарушения координации, галлюцинации, изменение силы рефлексов, нарушения сна и другие;
  • органы пищеварения: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсические расстройства, нарушения опорожнения кишечника, воспаление поджелудочной железы или печени, увеличение активности печеночных ферментов, метеоризм, повышение или отсутствие аппетита, поражение зубов или десен;
  • сердце и сосуды: тахикардия, симптомы расширения сосудов, гипертония;
  • органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
  • костно-мышечная система: воспаление суставов, мышц, переломы костей;
  • бронхо-легочной аппарат: воспаление глотки, насморк, кашель;
  • органы чувств: нарушения зрения, шум в ушах;
  • мочевыделительная и половая системы: импотенция, недержание мочи, недостаточность почек, увеличение молочных желез у мужчин и женщин;
  • кожные и другие аллергические проявления: высыпания, зуд, отек Квинке и другие;
  • другие: боль, локализующаяся в спине или груди, утомляемость, гриппозное состояние, повышение веса, изменение цвета зубной эмали, отеки, угревая сыпь, выпадение волос и другие.

При лечении нейропатической боли проявлялись следующие побочные эффекты:

  • органы пищеварения: нарушения опорожнения кишечника, диспептические расстройства, метеоризм, тошнота, рвота, абдоминальные боли;
  • нервная система: дезориентация в пространстве, дисбазия, сонливое состояние, парестезии, мыслительные нарушения;
  • бронхо-легочной аппарат: одышка, воспаление глотки;
  • кожа: высыпания;
  • органы чувств: ослабление зрения;
  • Другие: отеки, повышение веса, головная боль, спинная боль, различные инфекции, гриппозное состояние.

Помимо этого, дети до 12 лет во время лечение Габагаммой проявляли враждебность и гиперкинезию.

Синдром отмены характеризовался, чаще всего, беспокойством, отсутствием сна, повышенной потливостью, тошнотой и болями.

Особые указания

при титровании не нужно определять концентрацию лекарства в плазме крови, так как в этом нет необходимости;

габапентин неэффективен при терапии абсансных эпилептических приступов;

при сахарном диабете необходимо определение концентрации глюкозы в крови;

лечение габапентином прекращают в случае возникновения симптомов острого панкреатита и тщательно исследуют пациента на наличие воспаления поджелудочной железы;

Габагамма содержит лактозы, что нужно учитывать при ее непереносимости;

При отмене данного лекарственного средства или снижении его дозировки, процесс осуществляется постепенно. Резкая отмена может привести к развитию эпилептического статуса;

Исследования безопасности и эффективности терапии детей младше 3 лет в составе комплексного лечения или детей младше 12 лет в виде монопрепарата не проводились;

Нет достоверных данных относительно оправданности терапии габапентином при лечении нейропатии у детей до 18 лет;

В случае появления побочных эффектов прием лекарства нужно прекратить, и обратиться за помощью к специалисту;

Возможно влияние Габагаммы на скорость психомоторных реакций.

Лекарственные взаимодействия

не выявлено взаимодействия между Габагаммой и другими противосудорожными лекарствами;

лекарство не оказывает влияния на действие пероральных противозачаточных средств. Однако при комбинированном лечении в сочетании с другими противосудорожными препаратами, возможно снижение контрацептивного действия;

антацидные средства с магнием или алюминием в составе, значительно уменьшают биодоступность Габагаммы. Их прием рекомендуется за 2 часа до приема противосудорожного средства;

циметидин незначительно снижает экскрецию габапентина;

Читать еще:  Эспумизан: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, схема лечения и дозировка для взрослых и детей, доступные аналоги и отзывы пациентов

этиловый спирт и другие нейротропные вещества могут повышать частоту или выраженность побочных эффектов габапентина;

одновременный прием габапентина с морфином характеризуется повышением концентрации противоэпилептического средства, ввиду чего интервал между применением данных препаратов должен составлять не менее 2 часов;

при сочетании габапентина с другими противоэпилептическими лекарствами наблюдались ложноположительные результаты при определении белка в моче.

Аналоги

Существует несколько противосудорожных средств с аналогичным Габагамме составом и параметрами применения. Они представлены габапентином отечественного производителя:

  • Канонфарма продакшн ЗАО;
  • ЦНКБ ФГУП;
  • ПИК-ФАРМА ПРО ООО;
  • препарат Конвалис от компании-производителя ЛЕККО.

А также аналогами зарубежных компаний-производителей:

  • Габапентин индийского производства, фирма: Aurobindo Pharma;
  • Гапентек: капсулы с дозировкой по 100, 300, 400 мг. Производство: Kern Pharma S.L. (Испания);

Катэна – полный аналог. Производитель лекарственного средства: BELUPO d.d. (Республика Хорватия);

Нейронтин выпускается в виде капсул и таблеток. Производится в Германии фирмой Godecke GmbH;

Тебантин – один из самых популярных препаратов габапентина в результате хорошего сочетания цена/качество. Производитель: Gedeon Richter (Венгрия);

Эгипентин выпускается в стандартных дозировках. Лекарственная форма представлена капсулами и таблетками. Производитель: West Pharma Prodocoes de Especialidades Farmaceuticas SA (Португалия);

Эплиронтин имеет дозировку 300 мг, представлен капсулами. Производитель: Micro Labs (Индия).

Сроки и условия хранения

Длительность хранения лекарственного средства составляет 5 лет, далее применение запрещено. Место, предназначенное для хранения, должно быть:

  • вне досягаемости детей;
  • с температурой не выше 25 градусов.

Габагамма

Габагамма: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Gabagamma

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: габапентин (gabapentin)

Производитель: Artesan Pharma (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 290 руб.

Габагамма – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Габагаммы – капсулы твердые желатиновые:

  • 100 мг: размер №3, белого цвета;
  • 300 мг: размер №1, желтого цвета;
  • 400 мг: размер №0, оранжевого цвета.

Содержимое капсул: порошок белого цвета.

Фасовка капсул: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров.

Действующий компонент: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.

Дополнительные вещества: титана диоксид, тальк, кукурузный крахмал, желатин, лактоза, красители оксид железа красный и желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Строение габапентина напоминает строение нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличен от механизма, характерного для других лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (пролекарственные формы ГАМК, агонисты ГАМК, ингибиторы захвата ГАМК, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, вальпроат, бензодиазепины, барбитураты). Для него нехарактерны ГАМК-ергические свойства, также габапентин не изменяет протекание процессов захвата и метаболизма ГАМК. В результате предварительных исследований было обнаружено, что данное вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, который играет важную роль в развитии нейропатического болевого синдрома. К другим механизмам действия габапентина при приступах нейропатической боли относятся угнетение высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы, усиление синтеза ГАМК и снижение глутаматзависимой гибели нейронов. У действующего вещества Габагаммы, определяющегося в организме в клинически значимых концентрациях, отсутствует эффект связывания с рецепторами других нейротрансмиттеров или других распространенных препаратов, в том числе рецепторами N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами ГАМКА и ГАМКВ.

Взаимодействие габапентина с натриевыми каналами in vitro не выявлено, что отличает его от карбамазепина и фенитоина. В некоторых тестах in vitro наблюдалось частичное ослабление габапентином эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но исключительно при концентрации, превышающей 100 мкмоль, которая не достигается в условиях in vivo. Также габапентин немного снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не является дозозависимой, поскольку при увеличении дозы Габагаммы она снижается. После перорального приема максимальная концентрация действующего вещества в плазме регистрируется через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность препарата в форме капсул составляет примерно 60%. При совместном приеме с пищей, включая таковую с высоким содержанием жиров, фармакокинетика габапентина не изменяется.

Процесс выведения габапентина из плазмы крови наиболее точно описывается с помощью линейной модели. Его период полувыведения из плазмы не зависит от дозы и приблизительно составляет 5–7 часов. При повторном приеме фармакокинетические показатели препарата остаются неизменными, поэтому равновесные концентрации габапентина в плазме крови можно предсказать, исходя из результатов однократного приема Габагаммы.

Для габапентина практически нехарактерно связывание с белками плазмы (менее 3%). Его объем распределения равен 57,7 л. Вещество выводится исключительно с мочой в неизмененном виде и не участвует в процессах метаболизма. Препарат не является индуктором окислительных ферментов печени со смешанной функцией, отвечающих за метаболизм лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы уменьшается у пациентов с дисфункциями почек и пожилых людей. Почечный клиренс, клиренс из плазмы крови и константа скорости экскреции прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы при проведении гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, регулярно подвергающихся процедуре гемодиализа, рекомендуется коррекция дозы Габагаммы.

Показания к применению

  • парциальные судороги, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и подростков от 12 лет (в составе комплексной терапии);
  • постгерпетическая невралгия и болевой синдром при диабетической нейропатии у взрослых.

Противопоказания

  • наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • острый панкреатит;
  • беременность и период грудного вскармливания (за исключением случаев острой необходимости);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов Габагаммы.

Согласно инструкции, Габагамму с осторожностью следует применять при психотических заболеваниях и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Габагаммы: способ и дозировка

Габагамма – препарат для перорального применения. Прием пищи на его эффективность не влияет. Капсулы следует проглатывать целиком.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза Габагаммы – 900 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 3600 мг.

Читать еще:  Дьюралан: состав и механизм действия препарата, показания к назначению и особенности применения, противопоказания и побочные эффекты, доступные аналоги

Начинать лечение допускается сразу с суточной дозы 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо можно придерживаться следующей схемы: первый день – 300 мг однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет

Средняя эффективная суточная доза Габагаммы может варьироваться в пределах 900–3600 мг.

В начале лечения можно назначать суточную дозу 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо постепенно повышать дозу по схеме, описанной выше. Далее при необходимости дозу продолжают увеличивать. Максимальная допустимая доза – 3600 мг в 3 приема равными частями.

Во избежание возобновления судорог интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Отдельные категории пациентов

Больным с почечной недостаточностью суточные дозы Габагаммы снижают в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту):

  • > 80 – 900–3600 мг;
  • 50–79 – 600–1800 мг;
  • 30–49 – 300–900 мг;
  • 15–29 – 150*–600 мг;

Габагамма® (300 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное наименование Габапентин

Лекарственная форма

Состав

Для дозировки 100 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — габапентин 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)

Для дозировки 300 мг

активное вещество — габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172)

Для дозировки 400 мг

активное вещество — габапентин 400 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (E 172), железа (III) оксид красный (Е 172)

Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, полусферической формы, с непрозрачными корпусом и крышечкой оранжевого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. tmax — 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,74 мкг/мл — при дозе 400 мг. Габапентин не связывается с белками плазмы, связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%), и имеет объем распределения – 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко.

Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией печени, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа.

Фармакодинамика

Габагамма® – противосудорожное средство. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга. Габапентин не влияет на натриевые каналы. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей кальциевых каналов. Предполагают, что связывание с α2δ субъединицей может обуславливать противосудорожные эффекты габапентина в доклинических моделях посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

Эффективность габапентина показана в доклинических исследованиях с моделированием болевого синдрома. Специфическое связывание габапентина с α2δ субъединицей приводит к действиям, которые могут отвечать за обезболивающие эффекты. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше

Габапентин показан в качестве монотерапии для лечения парциальных эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет

Лечение периферической нейропатической боли

Габапентин назначают для лечения периферической невропатической боли, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки:

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector