1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фосаванс: фармакологическое действие препарата, формы выпуска, побочный эффект, инструкция по применению, цена и состав

Содержание

Фосаванс

Состав

В 1 таблетке алендроновой кислоты — 70 мг и колекальциферола 70 мкг. Лактоза, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 70 мг/70 мкг № 4.

Фармакологическое действие

Коррекция обмена кальция в костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бисфосфонат, ингибирующий резорбцию костной ткани. Активное вещество алендроновая кислота локализуется в зоне активной резорбции, где и производит свое действие, не оказывая существенного влияния на образование новой ткани. Подавление резорбции снижает образование новой, но в меньшей степени, что влечет прогрессирующее увеличение костной массы.

Алендронат встраивается в матрикс вновь формирующейся костной ткани, в терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию. Витамин D3 (колекальциферол) продуцируется в коже, при отсутствии солнечного света его выработка снижается, поэтому необходимое количество должно поступать с пищей. Витамин усиливает абсорбцию кальция и фосфатов в кишечнике, регулирует уровень кальция в крови, необходим для формирования костной ткани. Его недостаточность вызывает потерю костной массы (отрицательный баланс кальция) и риск переломов при остеопорозе.

Фармакокинетика

Биодоступность алендроновой кислоты при приеме натощак (за 2 часа до завтрака) составляет у женщин 0,64%. Она незначительна при одновременном приеме с пищей, прием с кофе на 60% снижает биодоступность. Концентрация препарата в крови незначительная. Связывание алендроната с белками около 78%. После абсорбции, витамин D3 обнаруживается в крови в составе хиломикронов, быстро распределяется (больше в печень), здесь метаболизируется до активной формы витамина.

Незначительные количества витамина попадают в жировую ткань, аккумулируются здесь для последующего выброса в кровоток. Циркулирует в кровотоке в связанном виде с белком. Данные о метаболизме алендроната отсутствуют. 50% натрия алендроната выводится с мочой за 72 часа, а конечный период полувыведения — более 10 лет, то есть он медленно высвобождается из костной ткани. Период полувыведения витамина D3 около 24 часов.

Показания к применению

  • нарушения обмена кальция;
  • остеопороз неуточненный у мужчин и женщин;
  • постменопаузальный остеопороз.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • заболевания пищевода (стриктуры или ахалазия);
  • гипокальциемия;
  • почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гипопаратиреоз;
  • мальабсорбция кальция;
  • наследственный дефицит лактазы.

С осторожностью назначается при обострении гастрита, эзофагита, дуоденита, при желудочно-кишечном кровотечении, гиперкальциемии и гиперкальциурии.

Побочные действия

  • боли в животе;
  • дисфагия;
  • язва пищевода;
  • метеоризм;
  • изжога;
  • запор;
  • тошнота;
  • боли в суставах и костях;
  • остеонекроз челюсти (после экстракции зуба);
  • головокружение;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • увеит, эписклерит.

Фосаванс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь по 1 таблетке за 30 минут до завтрака, запивая большим количеством воды для быстрого поступления таблетки в желудок. Следует исключить любые напитки для запивания, поскольку они могут снизить всасывание. Рекомендуемая доза принимается 1 раз в неделю в один и тот же день.

Для уменьшения побочных реакций в виде раздражения пищевода препарат следует принимать сразу после подъема с постели, не разжевывать и не рассасывать таблетки, и как минимум в течение 30 минут после этого не принимать горизонтальное положение.

Прием таблеток восполняет потребность в витамине D в течение недели. Если поступление кальция и витамина с пищей недостаточно, то рекомендуется дополнительно принимать их в виде препаратов. При пропуске приема нужно принять препарат утром следующего дня.

Фосаванс Форте содержит двойную дозу колекальциферола (вит. Д3) — 140 мкг, в связи с чем ежедневная доза витамина будет составлять 800 ME. Пациентам, которые не получают дополнительно этот витамин с пищей, целесообразнее принимать эту форму препарата.

Передозировка

Передозировка проявляется изжогой, эзофагитом, язвой желудка/пищевода. В крови обнаруживается гипокальциемия и гипофосфатемия. Для связывания алендроната натрия следует принять антациды или молоко. Не следует вызывать рвоту, поскольку это усугубит раздражение пищевода. Больной не должен принимать горизонтальное положение.

Взаимодействие

Прием одновременно с антацидами и препаратами кальция ухудшает всасывание активного вещества. Прием прочих лекарственных средств возможен через 1,5-2 часа. Ухудшают всасывание витамина D: Колестирамин, Колестипол, Олестра, Орлистат. Ускоряют катаболизм витамина диуретики, циметидин, противосудорожные препараты.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Фосаванса

Отзывы о Фосавансе

Препарат Фосаванс выгодно отличается от прочих биофосфонатов (например, от Фосамакса и Ксидифона) тем, что содержит витамин D в дозе 2800 МЕ или дозе 5600 МЕ (Фосаванс Форте), поэтому отпадает необходимость принимать дополнительно препараты кальция и витамин D. С препаратом больной получает недельную дозу витамина — это важно, поскольку 2/3 женщин в постменопаузе страдают выраженным гиповитаминозом. При лечении данным препаратом отмечается лучший результат — нормализуется уровень вит. D и более эффективно происходит прибавка плотности костной ткани. Можно сказать, что это принципиально новое лекарственное средство в лечении остеопороза.

Судя по отзывам, препарат многими хорошо переносится. Если следовать инструкции, то раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта встречается редко. Пациенты были информированы врачами о необходимости прекращения приема препарата при появлении нежелательных симптомов (дисфагии, болей в пищеводе при глотании, изжоги), поэтому грозных осложнений в виде язвенных поражений слизистой не отмечалось. Кроме того, клинические исследования подтвердили более высокий уровень переносимости данного препарата по сравнению с Фосамаксом. Также доказано, что длительный прием (в течение 10 лет) влечет повышение плотности кости на 13% и снижение потерь костной ткани, которые произошли ранее.

  • «… Принимала при остеопорозе Фосаванс 1,5 года. Побочек не было, надо правильно принимать, как написано в инструкции».
  • «… Препарат хороший — мне удалось приостановить развитие болезни и «нарастить» плотность кости. Но проблема в том, что при моем остеопорозе его надо принимать очень долго».
  • «… Принимаю третий месяц, периодически делаю денситометрию. Уже через месяц кости стали крепче, буду продолжать лечение».
  • «… После денситометрии выписали это лекарство, но сказали пить раз в две недели. Видимо не так все плохо».
  • «… Попил курс Фосаванса и бросил. Начались проблемы с пищеварением — запор постоянный».
Читать еще:  Тевабон: состав препарата, инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания, совместимость с другими медикаментами, цена и отзывы

Цена Фосаванса, где купить

Купить Фосаванс можно во многих аптеках. Цена 4 таблеток Фосаванс Фотре колеблется в пределах 560-885 руб.

Фосаванс ® Форте (Fosavance ® Forte) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосаванс ® Форте

4 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Фосаванс ® форте представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: алендроната натрия тригидрат и колекальциферол (витамин D3).

Алендронат натрия — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.

Колекальциферол (витамин D3)

Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием ультрафиолетового излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.

Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда, пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии; миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.

Фармакокинетика

Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната в комбинированном препарате Фосаванс ® форте (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг.

Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %.

При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20-44 %).

Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объем распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %.

Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14 С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путем у человека не предполагается.

При применении препарата Фосаванс ® форте 70 мг/5600 ME у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приема пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC0-80 ч) для витамина D3, (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг×ч/мл. Средняя максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) витамина D3 составляет 12,2 нг/мл, а среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке (Тmax) составляет 10,6 ч. Биодоступность 5600 ME витамина D3 в препарате Фосаванс ® форте сходна с биодоступностью 5600 ME витамина D3 при изолированном приеме.

После всасывания витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4 % спустя 48 ч, с калом — 4,9 % спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов.

Средний период полувыведения витамина D3 после перорального приема препарата Фосаванс ® форте 70 мг/5600 ME составляет приблизительно 24 ч.

Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного внутривенного введения в общей дозе до 35 мг/кг у животных, доказательств отложения препарата в костях не обнаружено.

Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.

ФОСАВАНС

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с оттиском «710» на одной стороне и рисунком в виде кости — на другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

* гранулы содержат колекальциферол (вит. D3), триглицериды, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, бутилгидрокситолуол, натрия алюмосиликат.

Читать еще:  Лечение аденомы простаты народными средствами проверенными годами

4 шт. — блистеры (1) — обложки картонные (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — обложки картонные (3) — пачки картонные.

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.

Натрия алендронат относится к бисфосфонатам — соединениям, которые локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0.64% у женщин и 0.6% у мужчин.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

При применении Фосаванса после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC0-120 ч для витамина D3 составляет 296.4 нг х ч/мл.

Cmax витамина D3 в плазме крови cоставляет 5.9 нг/мл. Среднее время достижения Cmax витамина D3 в плазме крови составляет 12 ч.

Биодоступность 2800 МЕ витамина D3 в таблетке Фосаванс сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D3 при изолированном приеме.

Средний Vd в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

После абсорбции в кишечнике витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, в основном, в печень. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3 (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного 14 С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% спустя 4 сут. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T1/2 витамина D3 после перорального применения Фосаванса составляет приблизительно 24 ч.

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (например, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 мин;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Фосаванс — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: ФОСАВАНС ®

МНН или группировочное название: Алендроновая кислота + Колекальциферол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: На 1 таблетку:
Активные вещества: натрия алендронат — 91,37 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) и Витамин D3* 100 000 МЕ/г — 26,67 мг (соответствует 70 мкг (2800 ME) колекальциферола).
* в виде гранул, содержащих кроме витамина D3, триглицериды, желатин, сахарозу, модифицированный пищевой крахмал, бутилированный гидрокситолуол и натрия алюминия силикат.
Вспомогательные вещества:
лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармелоза натрия, магния стеарат.

Описание:
Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы с оттиском «710» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: костной резорбции ингибитор — бисфосфонат.

Код АТХ: М05ВА04.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Натрия алендронат относится к бисфосфонатам — соединениям, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы.
Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.
Колекалъциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидрохолекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.
Фармакокинетика
Всасывание
Натрия алендронат
Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 — 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до стандартного завтрака, составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин.
При приеме натрия алендроната натощак за 1-1,5 часа до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%. У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, не позднее, чем за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение двух часов после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.
При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.
Колекальциферол
При применении ФОСАВАНСа после утреннего сна натощак за 2 часа до стандартного завтрака, величина средняей площади под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC0-120 часов) для витамина D3 составляет 296,4 нг·час/мл. Средняя максимальная концентрация (Сmax) витамина D3 составляет 5,9 нг/мл, среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) — 12 часов. Биодоступность 2800 ME витамина D3 в таблетке ФОСАВАНСе сходна 2800 ME витамина D3, при изолированном приеме.
Распределение
Натрия алендронат
Средний объем распределения натрия алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Колекальциферол
После абсорбции в кишечнике, витамин D3 попадает в кровь в составе хиломикронов. Витамин D3 быстро распределяется, главным образом в печень, где он метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 — основной формы накопления витамина. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где аккумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм
Натрия алендронат
Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Колекальциферол
Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3 и постепенно метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение
Натрия алендронат
После однократного внутривенного введения натрия алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 часов; выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.
Колекальциферол
При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 часов составляла 2,4%, с калом — 4,9% спустя 4 суток. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. Средний период полувыведения витамина D3 после перорального применения ФОСАВАНСа составляет приблизительно 24 часа.

Читать еще:  Венорутон гель: состав и характеристика препарата, фармакологическое действие и правила применения, побочные эффекты и передозировка

Показания к применению

  • Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.
  • Лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

    Применение в период беременности и грудного вскармливания

    ФОСАВАНС не следует назначать женщинам при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

    Способ применения и дозы

    По 1 таблетке, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание ФОСАВАНСа.
    Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода, ФОСАВАНС следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:
    1. Принимать утром сразу после подъема с постели, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.
    2. Не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема ФОСАВАНСа.
    3. ФОСАВАНС не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 70 мг/70 мкг 1 раз в неделю.
    Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. ФОСАВАНС обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME. Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется.
    Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 70 мг/70 мкг 1 раз в неделю. При случайном пропуске приема препарата, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения. Побочное действие

    Возможны следующие побочные действия:
    Со стороны желудочно-кишечной системы: боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, искажение вкуса, гастрит.
    Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, боли в костях, суставах;
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружения.
    Прочие: реакции гиперчувствителыюсти, включая крапивницу. редко (1/10000.

  • Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:

    Adblock
    detector