Флексид: состав и свойства препарата, фармакологическое действие и меры предосторожности, когда назначают лекарство

Флексид

Состав

В одной таблетке антибиотика Флексид в зависимости от формы выпуска препарата может содержаться 256,23 мг. или же 512,46 мг. гемигидрата левофлоксацина (действующее лекарственное соединение).

В качестве так называемых вспомогательных веществ в составе лекарственного средства присутствуют такие соединения как: повидон, моногидрат лактолозы, натрий карбоксиметилкрахмал, тальк, глицерил дибегенат, безводный диоксид кремния (коллоидный), а также кроскармеллоза натрия.

Пленочная оболочка Флексида содержит желтый и красный оксид железа, диоксид титана, гипромеллозу и гипролозу, тальк, а также макрогол. Количество выше перечисленных вспомогательных веществ и соединений, входящих в состав оболочки лекарственного средства зависит также от формы выпуска лекарства.

Форма выпуска

Такой препарат, как Флексид выпускают в таблетированном виде. Одна двояковыпуклая таблетка антибиотика с нанесенной по обеим сторонам лекарства риской, имеющая восьмиугольную форму и отличающаяся оранжево-розовым цветом, может содержать дозировку в 250 и 500 мг. активно действующего соединения левофлоксацина.

В одной картонной упаковке препарата может быть помещено 1,2,3 или 5 блистеров с 5,7 или 10 таблетками, содержащими по 250 мг. лекарственного соединения, а также 1,2,3 и 5 блистеров с 5,7, и 10 таблетками Флексида по 500 мг. каждая.

Фармакологическое действие

Данное лекарство отличается своим выраженным бактерицидным, а также противомикробным фармакологическим действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку левофлоксацин относится к антибактериальным соединениям, препарат обладает бактерицидными свойствами, которые имеют широкий спектр применения. Флексид блокирует топоизомеразу, а также ДНК-гиразу, тем самым приостанавливая синтез новых пораженных вредоносными микроорганизмами ДНК.

Стоит особенно подчеркнуть, что данное лекарственное соединение активно в отношении подавляющего большинства вредоносных штаммов вирусов как in vivo, так и in vitro, т.е. как при испытании в лабораторных условиях, так и на живых организмах, а том числе и человеке. Препарат используют для подавления активности грамотрицательных и грамположительных аэробных, а также анаэробных микроорганизмов.

Флексид отлично справляется с резистентными, умеренно-чувствительными, метициллино-чувствительными, пенициллино-чувствительными и ампициллино-чувствительными, а также так называемыми госпитальными инфекциями, в том числе и требующими комбинированного терапевтического лечения, например, Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и другие.

Во время научных исследований было доказано, что благодаря особенностям строения левофлоксацина использование лекарственного соединения совместно с другими противомикробными средствами не провоцирует перекрёстной резистентности. При пероральном использовании Флексид быстро и практически полностью всасывается в желудке.

Своей максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови левофлоксацин достигает по прошествии около 2 часов после непосредственного приема препарата. Примечательно и то, что приемы пищи оказывают совсем незначительное влияние на быстроту всасывания активно действующего лекарственного соединения органами ЖКТ. Препарат быстро распределяется в тканях организма, а затем метаболизируется и выводится посредством почек.

Показания к применению

Лекарство показано к использованию при инфекционных заболеваниях, которые поражают:

• лор-органы, например, синусит;
• почки;
• нижние дыхательные пути (пневмония, бронхит и другие);
• мочевыводящие пути;
• кожные покровы и мягкие ткани;
• брюшную полость.

Ко всему прочему левофлоксацин используют при комплексном терапевтическом лечении тяжелых форм туберкулеза.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям Флексида относятся:

• гиперчувствительность к хинолонам, а также левофлоксацину;
• дефицит фермента лактазы, который участвует в процессе гидролиза лактозы;
• беременность;
• эпилепсия;
• наследственная непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет.

С особой осторожностью следует использовать данный препарата в процессе лечения пациентов, страдающих от:

Помимо того следить за дозировкой препарата и графиком его приема стоит пожилым людям и пациентам, которые одновременно с Флексидом принимают лекарства, оказывающие влияние на головной мозг, например, Ибуфен или Теофиллин, а также лекарственные средства, взаимодействующие с тубулярной секрецией (Циметидин, Пробенецид и другие).

Побочные действия

Во время использования препарата могут возникать следующие побочные эффекты:

Флексид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка препарата, как и график его приема, варьируется в зависимости от разновидности и степени тяжести заболевания, а также состояния здоровья пациента. Однако в соответствии с инструкцией по применению Флексида лекарство принимают обычно по 2 таблетки в 250 мг. или по 1 таблетке в 500 мг.один или два раза в сутки.

При тяжелых заболеваниях дозировка лекарственного средства может быть увеличена максимум до 1000 мг. в сутки. Для пациентов, страдающих нарушением функций почек, используют индивидуальный график приема препарата, который зависит от уровня Cl-креатина. Начинают, например, с суточной дозы в 250 мг. Флексида, затем через 24 часа принимают еще 500 мг. активно действующего лекарственного соединения и столько же по прошествии еще 12 часов.

Стоит помнить, что при одновременном использовании антацидных препаратов, в составе которых содержатся сукральфаты, соли железа и алюминий, Флексид стоит принимать минимум за два часа до или после выше обозначенных лекарств. Продолжительность курса лечения определяет врач, однако, продолжать принимать препарат стоит на протяжении максимум 72 часов после исчезновения основных симптомов заболеваний.

Передозировка

Симптомами передозировки данным препаратом считаются:

Для устранения последствий передозировки Флексидом пациентам назначают препараты, относящие к группе антацидных лекарственных средств, а также корректируют дозировку антибиотика или полностью прекращают его использование.

Взаимодействие

Абсорбцию активно действующего лекарственного соединения, содержащегося в составе Флексида, снижают такие вещества как алюминий, соли железа и магний. Биодоступность препарата уменьшает сукральфат. Помимо того, концентрация левофлоксацина в организме увеличивается на 13% при одновременном приеме Фенбуфена и Флексида, что может привести к передозировке.

Флексид оказывает влияние на протромбиновое время, т.е. на свертываемость крови при использовании совместно с лекарственными средствами, содержащими в своем составе антагонисты варфарина или витамина К. Помимо того, данное лекарство повышает на 33% уровень T1/2 циклоспорина.

Условия продажи

В аптеках лекарство Флексид можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

В течение срока годности лекарственного средства, его следует хранить в недоступном месте для детей и следить за температурным режимом, который не должен превышать 25°С.

Срок годности

Особые указания

Флексид принимают минимум за 2 часа до или после лекарственных средств, содержащих в своем химическом составе сукральфат, соли железа, а также препараты, относящиеся к антацидам. При одновременном применении данного лекарства и антагонистов варфарина (витамина К) следует контролировать у пациентов параметры свертываемости крови.

Редко, однако, встречаются случаи, когда при лечении препаратом приводит к разрыву ахилловых сухожилий или связок. Как правило, это проявляется в течение первых 48 часов, прошедших с момента начала использования лекарственного средства. Повышенная опасность развития такого заболевания как тендинит возникает при использовании Флексида пожилыми пациентами, а также при одновременном приеме ГКС.

При проявлении симптомов тендинита следует немедленно прекратить использование препарата и во избежание осложнений приступить к лечению заболевания. При появлении такого побочного эффекта препарата как диарея, пациентам следует обратиться к врачу для исключения заболеваний, вызываемых вредоносным микроорганизмом вида Clostridium difficile, например, псевдомембранозного колита.

При приеме Флексида следует избегать естественных или искусственных УФ-излучений. Кроме того, стоит соблюдать осторожность или полностью отказаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, например, управления транспортным средством.

Флексид ® (Flexid ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Светлые оранжево-розовые восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки с риской на обеих сторонах (дозировка 250 мг) или на одной стороне (дозировка 500 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра действия, блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляет синтез ДНК .

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro так и in vivo .

Чувствительные микроорганизмы (МПК — минимальная подавляющая концентрация — ≤2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp. (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствительные/резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Аэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность препарата приблизительно составляет 99–100%. C_max в плазме достигается в течение 1–2 ч. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–600 мг.

Связь с белками плазмы составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина V_d левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение препарата в органы и ткани человека. C_ss достигается в течение 48 ч после приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина C_max в слизистой бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 ч после приема препарата и составляют 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно; C_max в тканях легких достигается через 4–6 ч после приема препарата и составляет около 11,3 мкг/г. Концентрация препарата в легких превышает концентрацию в плазме крови.

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Левофлоксацин в незначительном количестве метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% дозы, выделяемой через почки.

T_1/2 левофлоксацина составляет 6–8 ч. Выведение препарата в основном осуществляется почками (более 85% назначенной дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлет (175±29,2) мл/мин.

У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 увеличивается согласно снижению Cl креатинина, поэтому рекомендуется коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) кинетика левофлоксацина не имеет значимых различий этих показателей от пациентов других возрастных групп, за исключением параметров, которые связаны с изменением Cl креатинина.

Показания препарата Флексид ®

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

инфекции лор-органов (острый синусит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожи и мягких тканей

инфекции брюшной полости;

в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Левофлоксацин также может использоваться в терапии бактериемии/септицемии, связанной с указанными выше показаниями.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата;

поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

беременность и период лактации.

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышается риск возникновения гемолитической анемии); сахарный диабет; психозы и другие психическими нарушениями в анамнезе; удлинение интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременный прием препаратов, способных пролонгировать интервал QT (например антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды); нескорректированные электролитные нарушения (например гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия); пожилые пациенты; заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); миастения gravis; предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания ЦНС); печеночная порфирия; одновременный прием ЛС , снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен и другие подобные ему НПВП , теофиллин); одновременный прием препаратов, влияющих на тубулярную секрецию (например пробенецид и циметидин).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применение препарата Флексид ® противопоказано.

Неизвестно, проникает ли левофлоксацин в грудное молоко, поэтому в связи с возможным риском повреждения хрящевой ткани растущего организма, во время лечения препаратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

По данным ВОЗ , нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто — >1/10; часто — >1/100 1/1000 1/10000 ® должно продолжаться минимум еще 48–72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

При применении левофлоксацина у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуются следующие дозы (табл. 1).

Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Больным с нарушениями функции почек ( Cl креатинина ≤50 мл/мин) необходим индивидуальный подбор дозы (табл. 2).

У пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты — производные кумарина, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

В редких случаях, наблюдаемых во время лечения хинолонами, тендинит может привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 ч после начала терапии. Для людей пожилого возраста и пациентов, принимающих ГКС , существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных. Если имеется подозрение на тендинит (необходимо сообщить пациентам о его симптомах), прием таблеток Флексид ® необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например иммобилизация).

Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после приема таблеток Флексид ® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, прием таблеток Флексид ® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (например назначение ванкомицина перорально). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Для лечения госпитальных инфекций, вызванных P. aeruginosa необходима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флексид ® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ излучения (солярий), чтобы избежать развития реакций фотосенсибилизации.

Следует иметь в виду, что у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) возможно развитие судорог; при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолитических реакций.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования.

Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT : пожилой возраст; нарушение водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием ЛС , способных удлинять интервал QT .

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, (например глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений).

Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому возможен ложноотрицательный результат бактериологического исследования на туберкулез.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения левофлоксацином может возникать головокружение, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Флексид ® .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг. По 5, 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Флексид ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Флексид ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Флексид

Флексид (Flexid) является антибактериальным препаратом. Относится к группе фторхинолонов. Активным веществом Флексида является Левофлоксацин. Обладает широким спектром действия. Антибиотик Флексид назначается врачом. Продолжительность лечения препаратом зависит от показаний и от тяжести заболевания.

Инструкция по применению Флексида

Применение Флексида

Как принимать Флексид:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

Внутрь Флексид, 1 или 2 раза в день, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки Флексид следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа или сукральфата. Доза препарата и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид должно продолжаться минимум еще 48–72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Применение антибиотика Флексид у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин):

• Синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней.
• Обострение хронического бронхита: по 250 или 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
• Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней; в/в — по 500 мг 1-2 раза/сут.
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня; в/в — доза такая же.
• Простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней.
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
• Инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней; в/в — по 500 мг 2 раза/сут.
• Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
• Септицемия/бактериемия, связанные с перечисленными выше показаниями: по 2 табл. 250 мг или по 1 табл. 500 мг 1–2 раза в день (соответственно 500 и 1000 мг левофлоксацина) — 10-14 дней.
• Инфекции брюшной полости: 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
• В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: 500 мг 1–2 раза в день — до 3 мес.

Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек рекомендуется режим дозирования:

Клиренс креатинина, мл/мин, дозировка Флексида 250 мг/24 ч

• 15-20 мл/мин первая доза 250 мг/24 ч, затем 125 мг/24 ч;
• 19-10 мл/мин первая доза 250 мг / 24 ч, затем по 125 мг/48 ч;

Флексид таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Cостав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 (256,23)/500 (512,46) мг соответственно; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 13,27/26,54 мг, повидон 17,50/35,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,00/24,00 мг, тальк 9,00/18,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 6,50/13,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,50/9,0 мг, глицерил дибегенат 6,00/12,00 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 4,962/9,924 мг, гипролоза 1,238/2,476 мг, макрогол 6000 1,00/2,00 мг, железа оксид желтый 0,069/0,138 мг, железа оксид красный 0,069/0,138 мг, титана диоксид 2,162/4,32 мг, тальк 0,500/1,00 мг.

Описание:

Светлые оранжево-розовые восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах (дозировка 250 мг) или на одной стороне (дозировка 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ: J01MA12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра действия, блокирует ДНК – гиразу и топоизомеразу IV, подавляет синтез ДНК.
Ниже приведены суммарные данные об активности левофлоксацина на основании исследований in vitro и результатов клинических исследований.
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp., Gardnerella vaginalis.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans, Burkholderia cepacia.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium, Mycoplasma hominis.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV (модификация мишени действия). Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
Между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдается перекрестная устойчивость.
В связи с механизмом действия, перекрестной устойчивости между левофлоксацином и другими группами антибактериальных препаратов, как правило, не бывает.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniaе, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность препарата приблизительно составляет 99-100 %.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 ч. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 30-40 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение препарата в органы и ткани человека. Равновесная концентрация достигается в течение 48 ч после приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
При приеме внутрь 500 мг левофлоксацина: максимальные концентрации в слизистой бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 ч после приема препарата и составляют 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно; максимальная концентрация в ткани легких достигается через 4-6 ч после приема препарата и составляет около 11,3 мкг/г. Концентрация препарата в легких превышает концентрацию в плазме крови.
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Левофлоксацин в незначительном количестве метаболизируется с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5 % дозы, выделяемой через почки.
Выведение
Период полувыведения левофлоксацина (T1/2) составляет 6-8 ч. Выведение препарата в основном осуществляется почками (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлет 175 ± 29,2 мл/мин.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика левофлоксацина изменяется.
По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата Флексид ® :

Способ применения и дозы

Внутрь.
Таблетки Флексид ® следует принимать один или два раза в день, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Таблетки Флексид ® также могут быть использованы для продолжения терапии у тех пациентов, у которых наблюдалось улучшение при начальном/первичном лечении левофлоксацином, назначенным внутривенно; учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной формы препарата, можно использовать препарат в той же дозировке.
Препарат следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа, солей цинка, сукральфата или диданозина (только те препараты диданозина, которые содержат в качестве вспомогательных веществ магний и алюминий).
Доза препарата и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания.
При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид ® должно продолжаться минимум еще 48-72 ч после исчезновения симптомов заболевания.
При применении левофлоксацина у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 50 мл/мин) рекомендуются следующие дозы: