0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фамвир: клинико-фармакологическая группа и состав препарата, показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие

Содержание

Фамвир: инструкция по применению

Препарат Фамвир представляет клинико-фармакологическую группу противовирусные лекарственные средства. Он используется для этиотропной терапии (лечение, направленное на уничтожение возбудителя) инфекций, вызванных чувствительными к препарату вирусами.

Описание лекарственной формы, состав

Препарат Фамвир выпускается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой для приема внутрь. Они имею круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим компонентом препарата является фамцикловир, его содержание в одной таблетке может составлять 125, 250 или 500 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные дополнительные вещества, к которым относятся:

  • Макрогол 4000 и 6000.
  • Безводная лактоза.
  • Диоксид титана.
  • Гидроксипропилцеллюлоза.
  • Стеарат магния.
  • Натрия крахмала гликолат.

Таблетки Фамвир расфасованы в блистере по 3, 7 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 2, 3 или 4 блистера, а также инструкцию по применению.

Терапевтические эффекты, фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Фамвир фамцикловир в организме человека превращается в пенцикловир. Это соединение обладает высокой активностью в отношении вирусов, он подавляет процессы репликации (удваивание генетического материала) вирусных частиц в зараженных клетках. Максимальной активностью препарат обладает в отношении герпес вируса, возбудителя опоясывающего лишая, а также вируса Эпштейна-Барр. После приема таблетки Фамвир внутрь действующий компонент быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток, он метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, выводящихся из организма с мочой.

Показания к использованию

Таблетки Фамвир применяются для лечения инфекционной патологии, вызванной чувствительными к действующему компоненту препарата вирусами:

  • Инфекции, развитие которых вызвано вирусом Varicella zoster – опоясывающий лишай, офтальмогерпес, постгерпетическая невралгия.
  • Инфекции, развитие которых вызвано вирусом Herpes simplex, включая острое течение инфекции, обострение хронического течения, профилактику обострений.

Также препарат используется для лечения данных инфекционных заболеваний у пациентов со сниженной функциональной активностью иммунной системы (иммунодефицитные состояния).

Противопоказания к применению

Абсолютным противопоказанием для приема таблеток Фамвир является индивидуальная непереносимость пенцикловира и фамцикловира.

Правильное применение, дозировка

Таблетки Фамвир принимаются внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Дозировка, режим приема таблеток зависит от показаний:

  • Инфекционные процессы, вызванные вирусом Varicella zoster у пациентов с достаточной функциональной активностью иммунитета – 250 мг 3 раза в день или 500 мг 2 раза в день в течение недели. При офтальмогерпесе дозировка увеличивается до 500 мг 3 раза в день в течение 7-ми дней. Для лечения постгерпетической невралгии (выраженные боли в области пораженного периферического нерва) дозировка препарата варьирует от 250 до 500 мг 3 раза в день.
  • Инфекции, которые вызваны вирусом Varicella zoster у пациентов со сниженной функциональной активностью иммунитета – 500 мг 3 раза в день в течение 10-ти дней.
  • Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной функциональной активностью иммунной системы – при первичной инфекции дозировка составляет 250 мг 3 раза в день в течение 5 дней. В случае обострения хронической инфекции дозировка препарата уменьшается до 125 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
  • Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex у пациентов со сниженной функциональной активностью иммунной системы – 500 мг 2 раза в день в течение 10 дней. При обострении хронической инфекции препарат применяется в дозировке 250 мг 2 раза в день (у ВИЧ-инфицированных пациентов она повышается до 500 мг 2 раза в день).

Пациентам с сопутствующим снижением функциональной активности почек дозировка препарата подбирается индивидуально. Необходимости снижения дозировки для пожилых людей обычно нет.

Побочные действия

На фоне применения таблеток Фамвир возможно развитие негативных патологических реакций со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся рвотой, желтуха (следствие нарушения функционального состояния печени или структур гепатобилиарной системы).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания.
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой.

Появление признаков развития негативных побочных реакций является основанием для прекращения приема таблеток Фамвир и обращения к лечащему врачу.

Особенности использования

Перед назначением таблеток Фамвир врач обязательно внимательно читает инструкцию к данному медикаментозному средству и обращает внимание на несколько особенностей его правильного применения:

  • Противовирусное лечение препаратом следует начинать как-можно раньше после установления диагноза, это повысит терапевтическую эффективность и позволит сократить сроки терапии.
  • Для пациентов с сопутствующим нарушением функциональной активности почек требуется коррекция (уменьшение) дозировки.
  • При развитии генитального герпеса следует избегать незащищенного секса, даже при условии начатого противовирусного лечения препаратом.
  • Не рекомендуется прием препарата лицам с нарушениями переваривания или всасывания некоторых углеводов (глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы), так как в препарате содержится дополнительный компонент лактоза.
  • Достоверной информации о безопасности препарата для детей нет, поэтому применение возможно только по строгим медицинским показаниям.
  • Не рекомендуется применение препарата для беременных или кормящих грудью женщин, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для организма матери превышает потенциальные риски для организма плода.
  • Так как после приема препарата возможно развитие негативных реакций со стороны нервной системы, то не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов работ, связанных с необходимостью достаточной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Фамвир отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное использование, так как это может стать причиной развития осложнений или последствий для здоровья.

Передозировка

Описанные в клинической практике случаи передозировки таблетками Фамвир не сопровождались развитием клинической симптоматики. В таких случаях проводится промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов. А также медицинское наблюдение. В случае появления негативной симптоматики проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота для действующего вещества препарата на сегодняшний день нет.

Фамвир аналоги

По составу и терапевтическим эффектам аналогичными для таблеток Фамвир являются препараты Минакер, Фамцикловир, Фамацивир, Фамилар.

Читать еще:  Ихтиоловая мазь: описание препарата и клинико-фармакологическая группа, фармакологическое действие и меры предосторожности

Правильное хранение

Срок годности таблеток Фамвир составляет 3 года. Их важно хранить в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Фамвир цена

Средняя стоимость таблеток Фамвир в аптеках Москвы зависит от дозировки и их количества в упаковке:

  • 125 мг, 10 таблеток – 1377-1412 рублей.
  • 250 мг, 21 таблетка – 4021-4188 рублей.
  • 500 мг, 3 таблетки – 1397-1459 рублей.

Фамвир ® (Famvir ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, — супрессивная терапия — назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина представлена в таблицах.

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом

Фамвир ® (Famvir ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Продвижение в РФ:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фамвир ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «125» — на другой.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «250» — на другой.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом — 0.19%.

Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии. Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. Cmax пенцикловира после приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.

Читать еще:  Мази от радикулита поясничного отдела: рейтинг 2019, список лучших препаратов и состав, отзывы и цена в аптеке

Фармакокинетические кривые «концентрация -время» совпадают при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено.

T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания препарата Фамвир ®

  • инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;
  • инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);
  • инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут, или 500 мг 2 раза/сут, или 750 мг 1 раз/сут, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетом

При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.

Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК:

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

Фамвир — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество – фамцикловир 125 мг, 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят 8.26 мг, 16.52 мг, 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза 3.86 мг, 7.73 мг, 15.48 мг, стеарат магния 1.24 мг, 2.48 мг, 4.1 мг; оболочка (Опадрай OY-S – 28924): гипромеллоза 2.42 мг, 4.84 мг, 8.01 мг, титана диоксид 0.99 мг, 1.98 мг, 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг, содержат лактозу безводную (вспомогательное вещество) 26.85 мг и 53.69 мг.

Описание: Таблетки 125 и 250 мг – белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» или «250» – с другой.
Таблетки 500 мг – белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ код: J05AB09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфат для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex 1, составляет 10 часов; Herpes simplex 2-20 часов; Varicella zoster – 7 часов.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Использование препарата для лечения опоясывающего герпеса (вызванного вирусом Varicella zoster) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster. Препарат существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема препарата Фамвир внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1.5 мкг/мл, 3.2 мкг/мл и 5.8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация-время»-AUC) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа, соответственно).
Пациенты с нарушениями функции почек
После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.
Пол
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин).
Расовая принадлежность
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex I и II типа:
лечение первичной инфекции;
лечение и профилактика обострений хронической инфекции;
Инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex I и II типа (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени нет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Однако, поскольку данных по безопасности применения препарата Фамвир у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период лактации возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении фамцикловира (внутрь) отмечалось выделение пенцикловира с грудным молоком.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая; доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:
при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов;
при рецидивах лабиального герпеса – 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом: рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия) назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ≥65 лет.
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector