0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Эспиро 50 мг: состав препарата, показания и противопоказания к назначению, схемы приема и дозировка, взаимодействие с другими лекарствами, аналоги и цена средства

Содержание

Эспиро

Эспиро: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Espiro

Код ATX: C03DA04

Действующее вещество: эплеренон (eplerenone)

Производитель: Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 602 руб.

Эспиро – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эспиро – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки – желтый, цвет ядра – от почти белого до белого; по 50 мг – на одной стороне с риской (в картонной пачке 3 или 9 блистеров по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: эплеренон – 25 или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты (25/50 мг): кроскармеллоза натрия – 3/6 мг; моногидрат лактозы – 38,67/77,34 мг; лаурилсульфат натрия – 0,85/1,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15,38/30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 1,25/2,5 мг; стеарат магния – 0,85/1,7 мг;
  • оболочка (25/50 мг): Opadry II 33G32578 желтый (триацетин – 0,24/0,48 мг; гипромеллоза-6сР – 1,6/3,2 мг; диоксид титана – 0,91/1,82 мг; макрогол-3350 – 0,32/0,64 мг; моногидрат лактозы – 0,84/1,68 мг; краситель оксид железа желтый – 0,09/0,18 мг) – 4/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Эспиро – эплеренон, обладает высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека в отличие от глюкокортикоидных, андрогенных и прогестероновых рецепторов. Он препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном PAAC (ренин-ангиотензиновой системы), участвующим в регуляции АД (артериального давления) и патогенезе сердечно-сосудистых болезней.

Применение эплеренона приводит к стойкому увеличению активности альдостерона в сыворотке крови и ренина в плазме крови. В дальнейшем секреция ренина подавляется альдостероном (с помощью механизма обратной связи). При этом увеличение активности ренина либо концентрации циркулирующего альдостерона на эффективность эплеренона влияния не оказывает.

Вещество на ЧСС (частоту сердечных сокращений) и продолжительность интервалов QRS, QT или PR существенно не влияет.

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг эплеренона его абсолютная биологическая доступность составляет 69%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – приблизительно 2 часа. Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») находятся в линейной зависимости от дозы в диапазоне 10–100 мг, при дозе более 100 мг отмечается нелинейная зависимость. Css (стационарная концентрация вещества в крови) достигается за 2 дня. Прием пищи на абсорбцию не влияет.

Вещество связывается с белками плазмы крови примерно на 50%, главным образом с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd (объем распределения) в равновесном состоянии – примерно 50 ± 7 л. С эритроцитами эплеренон не связывается.

Процесс метаболизма эплеренона происходит преимущественно под воздействием CYP3A4. Активные метаболиты вещества в плазме крови не определяются.

Через кишечник и почки выводится меньше 5% дозы неизмененного эплеренона. После однократного перорального приема меченого эплеренона примерно 67% дозы выводилось через почки, 32% – через кишечник. T1/2 (период полувыведения) – примерно 3–5 часов, клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 10 л/ч.

У пожилых пациентов (от 65 лет) в равновесном состоянии Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (от 18 до 45 лет).

При тяжелой почечной недостаточности наблюдается увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, у находящихся на гемодиализе больных отмечается их снижение на 26% и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. При гемодиализе вещество не удаляется.

При тяжелой печеночной недостаточности фармакокинетические процессы не изучались, поэтому применение Эспиро у этой группы пациентов противопоказано. При умеренных нарушениях (по шкале Чайлд – Пью от 7 до 9 баллов) равновесные Cmax и AUC возрастают на 3,6% и 42% соответственно.

У больных с сердечной недостаточностью (по классификации NYHA II–IV функциональный класс) равновесные AUC и Cmax выше на 38% и 30% соответственно в сравнении со здоровыми добровольцами, подобранными по весу, возрасту и полу. При сердечной недостаточности клиренс эплеренона значительно не отличается от показателей у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность – назначается как дополнительное средство к стандартной терапии для понижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у больных с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA на фоне сниженной фракции выброса левого желудочка ( 5 ммоль/л;
  • умеренная/тяжелая почечная недостаточность при КК (клиренсе креатинина) 1,8 мг/дл (либо > 159 ммоль/л) у женщин, > 2 мг/дл (либо > 177 ммоль/л) у мужчин;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Читать еще:  Уколы Дипроспан: состав и механизм действия препарата, показания и противопоказания к назначению, схема лечения и способы введения, возможные побочные эффекты и цена

Относительные (Эспиро назначается под врачебным контролем):

    функциональные нарушения почек (при КК 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Эспиро (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эплеренона 25.0 мг или 50.0 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

состав оболочки Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E 172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета на одной стороне имеется делительная риска (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.

Код ATХ C03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 — 100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 — 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса:

Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18 — 45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Показания к применению

— в качестве дополнительного средства к стандартной терапии с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)

с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1). Обычно лечение Эспиро целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.

С целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (LVEF [фракция выброса левого желудочка] ≤40%)

При хронической сердечной недостаточности (класс II NYHA) лечение начинают с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивают ее, лучше всего в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (смотри Таблицу 1).

Читать еще:  Свечи амелотекс: состав и действие препарата, показания и противопоказания к применению, отзывы покупателей и аналоги, цена в аптеке

Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет

> 5,0 ммоль/л, начинать лечение Эспиро не рекомендуется.

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до начала лечения препаратом, в течение первой недели и через один месяц после начала применения или коррекции дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.

После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.

Уровень калия в сыворотке крови

ЭСПИРО (Espiro)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки, 50 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Цвет таблетки на изломе — от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС , который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на ЧСС , длительность интервалов QRS , PR или QT у здоровых добровольцев не выявлено.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозах более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vss составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4 . Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, их снижение на 26 и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и Cl креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания препарата ЭСПИРО

инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 , в т.ч. итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;

концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;

недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (опыта применения препарата нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется).

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или АРА II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина или варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4 ; пожилой возраст; нарушения функции почек ( Cl креатинина

Читать еще:  Препарат артицин: развод или правда, принцип действия и форма выпуска, инструкция по применению и противопоказания, отзывы врачей

Эспиро 50 мг: состав препарата, показания и противопоказания к назначению, схемы приема и дозировка, взаимодействие с другими лекарствами, аналоги и цена средства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.38 мг, гипромеллоза 15cP — 1.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 0.85 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) — 4 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) — 1.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.91 мг, лактозы моногидрат — 0.84 мг, макрогол 3350 — 0.32 мг, триацетин — 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.09 мг).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Всасывание и распределение

После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, — их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

  • инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка ( 2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет);
  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете 2 типа и микроальбуминурии; одновременном применении эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; при нарушениях функции почек (КК

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector