Диован: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к применению, режим дозирования с учетом заболевания, аналоги и цена препарата, побочные эффекты

Диован

Состав

В одну таблетку входит 40, 80, 160 или 320 мг валсартана – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, кремния диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, Е171, Е172.

Форма выпуска

Препарат Диован (Diovan) выпускается в форме таблеток в оболочке.

Одна упаковка препарата по 40, 80 и 160 мг может содержать 14, 28, 56 или 98 таблеток.

Одна упаковка препарата по 320 мг может содержать 14, 28, 56, 98 и 280 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диован (Diovan) является специфичным активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Активный ингредиент — валсартан избирательно воздействуя на рецепторы подтипа AT1, отвечающие за функции ангиотензина II, блокирует их, тем самым повышая его плазменные концентрации, что в свою очередь стимулирует рецепторы подтипа АТ2. Препарат не проявляет сколько-нибудь значимого агонизма по отношению к рецепторам AT1, так как его сродство к этим рецепторам намного выше чем к рецепторам АТ2.

В связи с отсутствием воздействия валсартана на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина, возможность возникновения кашля, как побочного эффекта, минимальна. Валсартан не влияет на ионные каналы и не взаимодействует с рецепторами гормонов, участвующих в процессах регулирования сердечно-сосудистой функции. При терапии артериальной гипертензии понижает АД (артериальное давление), не изменяя ЧСС (частоту сердечных сокращений).

При внутреннем (пероральном) приеме разовой дозы валсартана, гипотензивное действие, у большинства пациентов, наблюдалось на протяжении 2-х часов, достигало своего максимума через 4-6 часов и сохранялось в течение суток и даже более. При повторном приеме максимальное понижение АД, как правило, достигается на протяжении 2-4-х недель не зависимо от дозы препарата и поддерживается на высоком уровне в течение всего срока лечения. При комбинировании валсартана с Гидрохлортиазидом наблюдается дополнительное достоверное понижение АД. В случае необходимости резкого прекращения лечения Диованом, его отмена не приводит к внезапному повышению АД или прочим негативным клиническим проявлениям.

При терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности) механизм действия валсартана связан с его способностью ликвидировать негативное воздействие хронического возбуждения РААС (системы ренин-ангиотензин-альдостерон) и ангиотензина II, то есть, — вазоконстрикцию. Также валсартан предупреждает пролиферацию клеток, понижает в организме количество жидкости, нормализует репликацию гормонов: эндотелина, альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, и пр. Диован снижает преднагрузку, уменьшает в легочной артерии диастолическое давление и в легочных капиллярах давление заклинивания, увеличивает сердечный выброс, способствует выведению воды и натрия. Значимо не влияет на содержание в сыворотке крови мочевой кислоты, общего холестерина, глюкозы и триглицеридов.

После перорального (внутреннего) приема отмечается быстрое всасывание валсартана, хотя его степень колеблется в широких границах. Абсолютная биодоступность, в среднем 23%. T1/2 — около 9 ч.

Валсартан обладает линейной кинетикой, не изменяющейся при повторном приеме. Кумуляция препарата, при одноразовом приеме в сутки, незначительна.

Связь с белками плазмы, в основном с альбумином, происходит на 94-97%. Плазменный клиренс приблизительно 2 л/час, печеночный кровоток, около 30 л/час. Объем распределения почти 17 литров.

Экскретируется с калом (70%) и с мочой (30%), в основном в неизмененном виде. Прием пищи несколько снижает время всасывания валсартана, что не влияет на его эффективность при ежедневном приеме.

В пожилом возрасте и при патологиях почек и печени, корректировка доз валсартана не требуется, кроме случаев обструкции желчевыводящих путей и билиарного цирроза, при которых время всасывания увеличивается. Нет данных о применении препарата пациентами, проходящими гемодиализ.

Показания к применению

ХСН II-IV функциональных классов, согласно классификации NYHA, в том числе при уже проводимой терапии с использованием препаратовнаперстянки, диуретиков, бета-адреноблокаторов илиингибиторов АПФ;
острый инфаркт миокарда, усугубленный систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью, при стабильной гемодинамике, с целью повышения выживаемости;
артериальная гипертензия (длительная терапия).

Противопоказания

периоды грудного вскармливания и беременности;
гиперчувствительность к валсартануили к другому дополнительному ингредиенту Диована.

стеноз почечных артерий;
малонатриевая диета;
болезненные состояния, связанные с уменьшением количества циркулирующей крови;
печеночная недостаточность с обструкцией желчевыводящих путей;
патологии почек, требующие прохождения гемодиализа.

Побочные действия

реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь.

ортостатическая гипотензия;
гипотензия;
сердечная недостаточность;
васкулит.

миалгия;
боли в спине;
артралгия.

нарушение функции почек;
почечная недостаточность.

Инфекции и инвазии:

Диован, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Диована предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток, по возможности, не разделяя их на части и не разжевывая.

Для терапии (длительной) артериальной гипертензии рекомендуют дозу препарата Диован 80 мг. Таблетку принимают единожды в сутки, желательно в одно время дня. Гипотензивное действие проявляется в первые 14 суток лечения и достигает максимальной эффективности, примерно через месяц. В случае неудовлетворительного эффекта данной дозы, возможно ее увеличение (по рекомендации врача) вплоть до 320 мг, или присоединение к терапии диуретических препаратов.

Лечение ХСН рекомендуют начинать с двухразового суточного приема дозы валсартана в 40 мг (80 мг/сут), с ее постепенным увеличением вдвое (160 мг/сут), а при достаточной индивидуальной переносимости и вчетверо (320 мг/сут), данная доза является максимальной. В случае увеличения доз Диована возможно понижение доз диуретиков, если таковые были назначены ранее. Оценка состояния пациентов, страдающих ХСН и проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

В случае назначения Диована в постинфарктный период, следует начать терапию на протяжении 12-ти часов после случая инфаркта миокарда. Лечение начинают с суточной дозы 40 мг, в два приема за 24 часа (в данном случае делят таблетку на две равные части). В дальнейшем практикуют повышение суточных доз валсартана на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев (по рекомендации врача), до достижения терапевтической дозы Диована в 320 мг, являющейся максимальной. Все суточные дозировки препарата делятся на два приема, а их повышение и время перехода к последующей дозе индивидуально, и зависит от переносимости Диована. При развитии клинических проявлений гипотензии, или нарушений в работе почек, необходимо рассмотреть вопрос понижения дозировки. Оценка состояния пациентов в постинфарктный период, проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

Передозировка

Основным симптомом передозировки препаратом Диован является выраженное понижение АД, вследствие которого возможно развитие шока и/или коллапса.

В случае обнаружения передозировки в течение ближайшего времени, необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. В дальнейшем рекомендуют внутривенное введение, в виде инфузии, 0,9% раствора хлорида натрия. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Параллельное применение Диована и калийсберегающих диуретиков (Триамтерен, Спиронолактон, Амилорид), а также препаратов, в состав которых входит калий, может вызвать увеличение его концентрации в крови, а у больных сердечной недостаточностью увеличение содержание креатинина. В связи с этим, следует проявлять осторожность при комбинации данных лекарственных средств.

Других клинически значимых взаимодействий Диована с прочими лекарствами, не обнаружено.

Условия продажи

Таблетки Диована отпускаются из аптек после предъявления рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Диован не нуждается в особых условиях хранения и сберегается при температуре до 30 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, сохраняются на протяжении 3-х лет.

Особые указания

У пациентов, страдающих дефицитом ОЦК и/или натрия в организме, например, при приеме высоких доз мочегонных препаратов, в начале терапии Диованом, в редких случаях наблюдалось развитие гипотензии с клинической симптоматикой. В связи с этим, перед назначением Диована необходимо провести корректировку концентрации ОЦК и/или натрия, в том числе, посредством снижения доз диуретиков.

При диагностировании гипотензии, следует придать пациенту лежачее положение, с приподнятыми ногами и при необходимости ввести, в виде инфузии, 0,9% раствор хлорида натрия. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.

Читать еще: Мастодинон: терапевтическое действие и свойства препарата, что за препарат и как его использовать, показания к применению

У больных со стенозом почечной артерии, рекомендуют проводить контроль содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, так как некоторые препараты, могут повышать их концентрации у пациентов с данными осложнениями.

У пациентов, после инфаркта миокарда или с ХСН, в начале терапии Диованом довольно часто наблюдалось некоторое понижение АД, чаще всего не приводящее к отмене лечения, при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача.

У чувствительных пациентов, по причине ингибирования РААС могут возникать изменения в работе почек.

При тяжелой ХСН, терапия ингибиторами АПФ и Диованом может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией и изредка острой почечной недостаточностью, которая может привести к смертельному исходу. Для таких пациентов необходим постоянный контроль почечной функции.

После инфаркта миокарда, возможно сочетание Диована с бета-адреноблокаторами, тромболитиками, статинами и ацетилсалициловой кислотой.

При лечении ХСН, с совместным применением Диована, бета-блокатора и ингибитора АПФ следует соблюдать особую осторожность.

Прием Диована при ХСН может сопровождаться лечением препаратами наперстянки, диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

При терапии артериальной гипертензии, возможно назначение Диована с диуретиками или прочими антигипертензивными препаратами.

Диован® (80 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – валсартан 80 мг или 160 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е171), макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный (только для дозировки 160 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «D» по одну и «V» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 80 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «DХ» по одну и «DX» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан

Код АТХ C09C A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. После отдельного приема препарата внутрь пиковые концентрации валсартана в плазме достигаются в течение 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. При приеме валсартана вместе с едой площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) валсартана снижается на 48%, хотя спустя 8 часов после принятия дозы концентрация валсартана в плазме аналогична показателям в группах, принимавших препарат с едой и натощак. Данное снижение в AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта и валсартан, следовательно, можно принимать, как вместе с едой, так и без.

Объём распределения в равновесном состоянии валсартана после внутривенного применения составляет порядка 17 литров, указывая на то, что валсартан не имеет высокого распределения в тканях. Валсартан в большей степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Валсартан не имеет значительной биотрансформации, поскольку только около 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит определялся в плазме крови в низких концентрациях (меньше 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Валсартан демонстрирует мультиэкспоненциальную кинетику распада (Т½α 1/1000 до 1/100 до 1/1000 до 30 мл/мин/1,73м2. В период терапии препаратом Диован® необходимо проводить мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (например, лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность. Опыт применения препарата Диован® у детей с легким и умеренным нарушением функции печени ограничен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении препарата Диован®, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: следует вызвать рвоту. При гипотензии – внутривенное введение физиологического раствора.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 (для дозировки 80 мг) или 2 (для дозировки 160 мг) контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Новартис Фармасьютика С.А.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

Диован ® (Diovan ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диован ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, со скошенными краями, слегка выпуклые, с риской на одной стороне: с одной стороны от риски – гравировка «D», с другой стороны от риски – гравировка «O», на другой стороне таблетки – гравировка«NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 27 мг, магния стеарат 2.25 мг, кросповидон 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2.48 мг, титана диоксид 0.41788 мг, макрогол 8000 0.124 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.0775 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.00031 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0.00031 мг.

14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПА/Ал/ПВХ (7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, со скошенными краями, с одной стороны риска и выдавленная надпись D/V, с другой стороны – “NVR”.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 54 мг, магния стеарат 4.5 мг, кросповидон 15 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 4.8 мг, титана диоксид 0.93 мг, макрогол 8000 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.006 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.024 мг.

14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, овальные, с одной стороны риска и выдавленная надпись DX/DX, с другой стороны – “NVR”.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 108 мг, магния стеарат 9 мг, кросповидон 30 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 7.2 мг, титана диоксид 0.84 мг, макрогол 8000 0.36 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.576 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.0225 мг, краситель железа оксид черный(Е172) 0.0009 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-фиолетового цвета, овальные, слегка выпуклые, с одной стороны таблетки методом тиснения по разные стороны от риски нанесено «DC»/«DC», с другой стороны таблетки: «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 216 мг, магния стеарат 18 мг, кросповидон 60 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 14.4 мг, титана диоксид 2.52 мг, макрогол 8000 0.72 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.09 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.14 мг, краситель железа оксид черный(Е172) 0.14 мг.

7 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (7) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (20) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (7) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (20) – пачки картонные.
56 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности.
98 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности.
280 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности.

Фармакологическое действие

Валсартан – активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂– рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁– рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20 ООО раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р 2 , получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.

У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Диован ® у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (C_max) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T_1/2α) менее 1 часа и β-фаза с T_1/2β – около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T_1/2 валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У данной категории пауциентов время достижения C_max и T_1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и C_max прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция между функцией ночек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания препарата Диован ®

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II-IVфункциональный класс по классификации NYHA), у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;
для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки

артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Диован

Цены в интернет-аптеках:

Диован – гипотензивное лекарственное средство, применяемое для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав Диована

Препарат выпускается в форме таблеток по 40, 80, 160 и 320 мг.

Основным действующим веществом Диована является валсартан.

В качестве вспомогательных веществ используются: микрокристаллическая целлюлоза безводный коллоидный диоксид кремния,кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 8000, оксид железа желтый, красный, черный.

Фармакологическое действие Диована

Валсартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, который выборочно блокирует рецепторы AT₁, отвечающие за эффекты, оказываемые ангиотензином II.

Валсартан не взаимодействует и не угнетает деятельность рецепторов других гормонов или ионных каналов.

При применении Диована у пациентов с артериальной гипертензией происходит снижение артериального давления без изменения ЧСС.

Антигипертензивное действие Диована наступает в течение 2 часов после его приема, максимальное снижение артериального давления наблюдается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении более суток. При назначении препарата повторно артериальное давление максимально снижается в течение 2-4 недель. При комбинировании Диована с гидрохлоротиазидом происходит дополнительное снижение давления.

При внезапном прекращении приема Диована не происходит резкого повышения артериального давления и не наблюдаются другие нежелательные клинические последствия.

Механизм действия препарата основывается на устранении отрицательных последствий хронической гиперактивации РААС и ангиотензина II: пролиферации клеток, вазоконстрикции, задержки жидкости в организме; стимуляции избыточного синтеза альдостерона, катехоламинов, эндотелина, вазопрессина.

При применении Диована снижается преднагрузка, диастолическое давление в легочной артерии, давление заклинивания в легочных капиллярах, повышается сердечный выброс. Посредством опосредованной блокады синтеза альдостерона препарат снижает задержку воды и натрия в организме.

Показания к применению Диована

По инструкции Диован применятся при:

Хронической сердечной недостаточности у пациентов, которые получают стандартную терапию ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами, препаратами наперстянки;
Артериальной гипертензии;
Остром инфаркте миокарда, осложненном систолической дисфункцией левого желудочка или левожелудочковой недостаточностью со стабильными показателями гемодинамики для повышения выживаемости пациентов.

Противопоказания к применению Диована

По инструкции Диован не применяется при:

Высокой чувствительности организма пациента к компонентам препарата;
Беременности и лактации.

Диован осторожно следует применять при:

Печеночной и почечной недостаточности;
Состояниях, которые сопровождаются снижением ОЦК;
Соблюдении диеты с ограничением натрия;
Стенозе артерии единственной почки;
Двустороннем стенозе почечных артерий.

Способ применения и дозировка Диована

Препарат предназначен для приема внутрь.

При хронической сердечной недостаточности – по 40 мг 2 раза в день (начальная). Затем ее необходимо постепенно увеличить до 80 или 160 мг 2 раза в день (при хорошей переносимости препарата). Максимальная доза препарата не должна превышать 320 мг в сутки.
При артериальной гипертензии – 80 мг один раз вдень. Антигипертензивный эффект от приема средства наступает в течение двух недель терапии, достигая максимума через 4 недели. Если не удается достичь желаемого снижения артериального давления, дозировку Диована увеличивают до 320 мг или назначают дополнительно диуретики.
Послеинфаркта миокарда (в течение 12 часов) – по 20 мг 2 раза в день. Дозу повышают титрованием на протяжении последующих недель до 160 мг 2 раза в день. При этом максимальная доза препарата не должна превышать 320 мг в день. К концу второй недели лечения рекомендуется принимать по 80 мг Диована 2 раза в день, к концу третьего месяца – по 160 мг 2 раза в день.

При развитии гипотензии, которая сопровождается нарушением работы почек, необходимо снизить дозу препарата.

Побочные действия Диована

По отзывам, Диован может вызывать определенные побочные реакции:

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность;
Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения;
Пищеварительная система: боли в животе, диарея, тошнота;
Инвазии и инфекции: вирусные и инфекции верхних дыхательных путей, синусит, фарингит, ринит;
Дыхательная система: кашель;
Иммунная система: реакции повышенной чувствительности;
Центральная нервная система: постуральное головокружение, . обморок, вертиго, снижение либидо, бессонница, головная боль, головокружение;
Мочевыделительная система: нарушения в работе почек, почечная недостаточность;
Костно-мышечная система: боль в спине, миалгия, артралгия;
Дерматологические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь;
Прочие:чувство усталости, отеки, астения, гиперкалиемия.

Передозировка

По отзывам к Диовану, передозировка данным препаратом проявляется выраженным снижением артериального давления.

Лечение передозировки заключается в вызывании рвоты и введении хлорида натрия (при выраженном снижении артериального давления).

Применение при беременности и лактации

Применение Диована во время беременности не рекомендуется.

Также не следует применять данный препарат женщинами, планирующими беременность. Если беременность обнаруживается во время терапии Диованом, то лекарственное средство следует сразу же отменить.

В период лактации применять Диован также не рекомендуется, так как не установлено, проникает ли он в грудное молоко.

Особые указания

При применении Диована следует иметь в виду, что:

У лиц с выраженным дефицитом натрия или ОЦК в организме иногда в начале терапии данным препаратом может развиваться артериальная гипотензия. Поэтому перед тем, как начать принимать Диован, необходимо скорректировать уровень натрия или ОЦК;
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью или после инфаркта миокарда, которые начинают терапию Диованом, часто наблюдается некоторое снижение артериального давления, что требует его регулярного контроля;
Перед началом лечения препаратом следует провести оценку степени нарушения работы почек у пациентов с острым инфарктом миокарда и сердечной недостаточностью;
У больных с хронической сердечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность при приеме Диована одновременно с бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Аналоги Диована

К аналогам Диована относятся такие препараты, как Валсартан, Валз, Нортиван, Тарег, Вальсакор, Валсафорс, Тантордио.

голоса

Рейтинг статьи