Диафлекс: состав, описание препарата и принцип действия, формы выпуска и дозировка, показания и противопоказания к применению, отзывы покупателей

Диафлекс

Препарат Диафлекс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 144 мин. При одно кратном приеме 50 мг Сmax – 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Рейн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Период полувыведения (Т1/2) – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Показания к применению:
Препарат Диафлекс предназначен к применению для лечения первичного и вторичного остеоартроза.

Способ применения:
Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диафлекс в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Диафлекс являются: гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция
С осторожностью: тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Беременность:
Препарат Диафлекс противопоказан при беременности и в период лактации.
При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диафлекс не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Диафлекс: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Диафлекс – капсулы 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав:
1 капсула Диафлекс препарата содержит активное вещество: диацереин — 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг, лактозы моногидрат (Капсулак 60) – до 250 мг.
Состав капсулы: титана диоксид – 0,75 мг, краситель железа оксид желтый – 2,2125 мг, желатин – до 75,0 мг.

Дополнительно:
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Диафлекс ромфарм

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета со слабым коричневатым оттенком; содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) – до 250 мг.

Состав капсулы: титана диоксид – 0.75 мг, краситель железа оксид желтый – 2.2125 мг, желатин – до 75 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита – реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, ФНО-α. Замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь диацереин быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг С_max в плазме – 3.15 мг/л. Т_max – 144 мин. Биодоступность составляет 50-65% и увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата С_max в плазме увеличивается.

Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.

Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Трансплацентарный перенос составляет около 3% концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Диацереин полностью деацетилируется до реина – активного метаболита.

Т_1/2 – 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата – 20%.

Показания

• симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Рекомендуется начинать лечение с приема 1 капсулы (50 мг)/сут во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых 2 недель применения препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.

Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут – по 1 капсуле (50 мг) 2 раза/сут (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг/сут.

Побочное действие

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Эффективность Диафлекса, подробная инструкция по применению, состав и показания

Лечение дегенеративных болезней суставов – очень актуальная проблема. Патология широко распространена среди людей зрелого возраста. Дебют остеоартроза приходится на возраст 40-50 лет и к 80 годам у подавляющего большинства лиц обнаруживаются те или иные признаки болезни. Терапия заболеваний позвоночника и крупных суставов обычно длительная, проводится годами, поэтому препараты, которые применяются для лечения, должны быть безопасными. «Диафлекс» инструкция по применению содержит всю необходимую информацию о препарате и правилах его употребления.

Упаковка капсул «Диафлекс»

Состав

Одна капсула «Диафлекса» содержит 50 мг диацереина, латинское название – Diacerein. Дополнительные составляющие, которые помогают создать лекарственную форму, это магния стеарат, лактозы моногидрат. Капсулы покрыты специальной оболочкой, которая состоит из: желатина, титана диоксида и желтого оксида железа.

Форма выпуска

Лекарственный препарат «Диафлекс» выпускают в желтых капсулах из желатина для перорального применения. Продукция предоставляется в картонной упаковке, где содержится три блистера по 10 капсул в каждом. Также прилагается листок-вкладыш с официальной инструкцией к препарату.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диацереин после попадания в организм, встраивается в обмен веществ, и образуется его метаболит – реин. Результаты лабораторных исследований производителя ярко показывают, что это вещество эффективно уменьшает концентрацию и подавляет активность провоспалительных цитокинов, в частности интерлейкина -1 в сосудистом русле и тканях. Этот интерлейкин играет ведущую роль в возникновении воспалительного процесса в хрящевой ткани и разрушении сустава. Он является триггерным веществом для активации цитокинов, циклооксигеназы, простагландинов, закиси азота и металлопротеиназы. Все эти вещества участвуют в процессах деградации хряща, воспалении синовиальной ткани, образовании гнойников и разрушении суставных поверхностей костей.

Диацереин стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Действующее вещество препарата способно активировать метаболизм, улучшить питание тканей суставов и восстанавливать их структуру за счет привлечения гиалуроновой кислоты, коллагена, протеогликанов и гликозаминогликанов.

Клинические наблюдения показывают, что прием препарата в течении полугода гарантированно уменьшает интенсивность проявления симптомов остеоартрита. Снижаются болевые ощущения, улучшается подвижность конечностей в суставах.

Клетки хряща сравнительно медленно делятся и обновляются, поэтому принимать «Диафлекс» нужно длительно. Улучшение состояния пациенты могут заметить только лишь спустя 2-4 недели, причем максимальная эффективность наблюдается через 4-6 недель. Неоспоримым преимуществом диацереина является отсутствие влияния на синтез простагландинов и на целостность слизистой защитной оболочки желудка.

Здоровая и поврежденная хрящевая ткань сустава

После приема «Диафлекса» внутрь, диацереин путем реакции деацетилирования превращается в активный метаболит реин, который попадает в кровеносную систему и непосредственно оказывает терапевтические эффекты.

Интересно! Фармакологи определили, что биодоступность вещества колеблется от 35 до 60%. На этот показатель может повлиять прием пищи, который уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество абсорбированного вещества в кровоток на 25 %.

Максимальная концентрация диацереина в крови наблюдается через 120 минут. Лекарство очень хорошо связывается с альбуминами крови, практически на 99%.

Метаболизм лекарственного средства на 80 % происходит в печени с образованием глюкуронида или сульфата. 20% Реина в неизмененном виде выводится почками, в среднем через 7-8 часов после приема.

Показания к применению

У препарата «Диафлекс» существует одно показание к применению – это устранение симптомов и последствий первичного или вторичного остеоартроз.

Пациентка с остеоартрозом коленного сустава

Противопоказания

Перечень противопоказаний к назначению лекарства Диафлекс включает в себя:

• индивидуальная чувствительность к компонентам;
• непереносимость группы арахидоновых препаратов;
• заболевания кишечника, например язвенный энтероколит или болезнь Крона;
• окклюзионный синдром, который возникает на фоне повышения внутричерепного давления;
• боль в животе любой локализации, без установленной причины;
• острые и хронические болезни печени;
• женщины в период беременности и кормления грудью;
• дети в возрасте до 15 лет.

При наличии показаний у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью, вопрос о назначении Диафлекса решают индивидуально. В таком случае, польза от лечения должна превышать возможные риски возникновения побочных эффектов от применения препарата.

Побочные действия

В случае непереносимости и повышенной чувствительности к лекарству, а также при нарушении режима дозирования таблеток «Диафлекс», могут возникнуть следующие нежелательные симптомы:

• аллергические проявления в виде кожной сыпи, зуда и экземы;
• тошнота, рвота, послабление стула, боль в области живота;
• метеоризм;
• интенсивное окрашивание мочи в ярко-желтый или коричневый цвет, которое не проявляется болезненными ощущениями и проходит самостоятельно после отмены препарата;
• в результатах лабораторных анализов может быть выявлено незначительное повышение концентрации печеночных ферментов, особенно на фоне приема спиртного.

«Диафлекс» и алкоголь совместимость не была подтверждена, а это означает, что алкоголь на время лечения запрещен в любом виде.

Тошнота – побочный эффект от приема медикамента

Инструкция по применению

«Диафлекс» назначают по одной капсуле внутрь дважды в день во время еды, желательно во второй половине дня. Не выявлено нежелательного влияния на желудок, поэтому пациенты хорошо переносят совместимость препарата с нестероидными противовоспалительными и обезболивающими средствами.

Безопасный срок лечения составляет 24 месяца. Важно помнить о том, что каждые полгода необходимо проводить клинический и биохимический анализ крови.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется общей слабостью, снижением работоспособности и нарушением стула по типу диареи. В случае очень сильного послабления стула, до 8-10 раз в сутки, возможно возникновение обезвоживания.

Специфических антидотов не существует, лечение этого состояния симптоматическое. Промывают желудок, назначают сорбенты, внутривенные инфузии водно-солевых растворов.

Взаимодействие

В ходе исследований и клинических наблюдений установлено, что при одновременном приеме «Диафлекса» с антибиотиками, возрастают риски возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ из-за потенциального негативного воздействия на микрофлору.

В описании препарата указано, что антацидные препараты из-за способности обволакивать слизистую оболочку желудка, уменьшают абсорбцию лекарственного вещества.

Вероятность усиления действия диуретиков на данный момент времени недоказанная, однако такой риск существует.

Условия продажи

Приобрести «Диафлекс» можно в любой аптеке при наличии рецепта от врача.

Условия хранения и срок годности

Медикаментозный препарат хранят в сухом теплом месте при температуре не более 25°С.

Диафлекс годен к употреблению на протяжении 3-х лет с момента производства. Дата изготовления указана на упаковке.

Особые указания

Поскольку в состав препарата входит лактоза, поэтому он не может быть назначен пациентам с врожденными нарушениями обмена галактозы или синдромом мальабсорбции

Также из-за возможного послабляющего эффекта диацереина, не рекомендуется его одновременный прием вместе со слабительными препаратами.

Отсутствуют убедительные данные об использовании «Диафлекса» в педиатрической практике, поэтому он не рекомендован для назначения детям и подросткам.

Препарат отменяют, если у пациента появляются признаки дисфункции печени любой этиологии, особенно в следствии алкогольного поражения. Однако, если у больного есть сопутствующая печеночная недостаточность умеренной степени, то это не влияет на фармакокинетику и не требует коррекции дозировки «Диафлекса».

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, дозу препарата уменьшают на 50% от назначенной.

Аналоги

Аналоги «Диафлекса» широко используются в случае непереносимости данного препарата. Эффективные заменители это:

1. «Диартрин»;
2. «Артроцереин»;
3. «Артрокер»;
4. «Фенилбутазон»;
5. «Индометацин» таблетки для приема внутрь;
6. «Найз» – крем;
7. «Глюкозамин» – БАД;
8. «Ацетилсалициловая кислота»;
9. «Диклофенак натрия» в растворе для уколов;
10. «Кеторол2 – мазь для наружного применения.

Артрокер – аналог Диафлекса

Если болезни суставов своевременно выявляют, грамотные специалисты назначают комплексное лечение, а пациенты неукоснительно следуют рекомендациям врачей, то положительный эффект не заставит себя ждать. Если в схему терапии включен такой современный эффективный препарат, как «Диафлекс».

Диафлекс: инструкция по применению

Препарат Диафлекс относится к фармакологической группе лекарственных средств – нестероидные противовоспалительные препараты. Он обладает обезболивающим и противовоспалительным действием. Этот препарат в основном применяется для патогенетической терапии воспалительных процессов опорно-двигательной системы.

Форма выпуска и состав

Препарат Диафлекс выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального (внутрь) приема. Они имеют желтый с коричневым оттенком цвет, твердую оболочку, внутри капсулы содержится белый порошок. Основным действующим веществом препарата является диацереин, его содержание в одной капсуле составляет 50 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, которые включают:

• Стеарат магния.
• Моногидрат лактозы.
• Желатин пищевой.
• Оксид железа (II) в качестве красителя.
• Диоксид титана.

Капсулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке в количестве 10 штук. Картонная пачка содержит 3 контурных ячейковых упаковки (30 капсул) и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество капсул Диафлекс диацереин метаболизируется в организме человека до активного соединения реин. Оно подавляет (ингибирует) синтез интерлейкина-1 и других медиаторов воспаления (фактор некроза опухолей, цитокины, простагландины), которые вызывают развитие болевых ощущений за счет непосредственного раздражения нервных окончаний, отек мягких тканей и гиперемию (усиленное кровенаполнение тканей в области воспалительного процесса). Также интерлейкин-1 играет важную роль в процессе деградации (разрушение) хрящевой ткани. Терапевтический эффект развивается не сразу, а спустя 2 недели от начала поступления препарата в область воспалительного процесса, в первую очередь это касается замедления процессов деградации хрящей суставов.

После приема капсулы Диафлекс действующее вещество всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника. Оно хорошо распределяется во всех тканях организма с преимущественным накоплением в структурах опорно-двигательной системы и соединительной ткани. Метаболизируется диацереин и реин в печени, продукты распада выводятся преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (время за которое выводится 50% всей дозы) составляет около 4-х часов.

Показания к применению

Применение капсул Диафлекс показано при дегенеративно-дистрофической патологии хрящевой ткани различных суставов с развитием воспалительного процесса. В частности для лечения остеоартроза и остеохондроза, причем как первичного так и вторичного течения патологического процесса.

Противопоказания к применению

Применение капсул Диафлекс противопоказано при некоторых состояниях организма человека (физиологических и патологических), которые включают:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, его вспомогательным компонентам или их индивидуальная непереносимость.
• Индивидуальная повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.
• Детский возраст младше 18 лет.
• Непереносимость лактозы (этот углевод является вспомогательным компонентом капсул Диафлекс) – лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, врожденная непереносимость некоторых углеводов.

С осторожностью препарат применяют у лиц с печеночной или почечной недостаточностью, воспалительной патологией кишечника и его непроходимости.

Способ применения и дозы

Капсулы Диафлекс принимаются внутрь целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Для повышения биодоступности и лучшего всасывания действующего вещества в кровь из кишечника, рекомендуется принимать препарат после еды. Средняя дозировка составляет 50 мг (1 капсула) 2 раза в день через одинаковые промежутки времени (желательно через 12 часов). Курс терапии определяется индивидуально, его средняя длительность составляет 3-4 месяца. При необходимости в течение года курс лечения капсулами Диафлекс может повторятся несколько раз. Первые несколько дней рекомендуется принимать 1 капсулу в сутки (вечером после ужина), затем дозу увеличивают до средней терапевтической.

Побочные эффекты

После приема капсул Диафлекс могут развиваться побочные реакции со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, рвоты, боли в животе и диареи. Также возможно развитие токсического гепатита – воспаление печени вследствие повреждения ее клеток. Могут возникать аллергические реакции в виде сыпи и зуда кожи, крапивницы (характерная сыпь с припухлостью кожи, напоминающая ожог крапивой). Реже бывает развитие тяжелых реакций сенсибилизации, которые характеризуются ангионевротическим отеком Квинке (выраженный отек мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов), бронхоспазмом (сужение бронхов с развитием одышки) или анафилактическим шоком (прогрессирующая артериальная гипотония и полиорганная недостаточность).

Особые указания

Перед началом приема препарата необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к нему. Существует несколько особых указаний в отношении применения капсул Диафлекс, к которым относятся:

• Совместный прием с лекарственными средствами, содержащими в своем составе алюминия или магния гидроксид (антацидные препараты) значительно уменьшает биодоступность действующего вещества капсул Диафлекс.
• При совместном применении капсул Диафлекс а антибиотиками повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны кишечника.
• Исключается параллельный прием слабительных лекарственных средств.
• Прием препарата противопоказан при беременности и грудном вскармливании. При необходимости его применения кормящим женщинам, ребенок на период лечения переводится на искусственные адаптированные молочные смеси.
• Капсулы Диафлекс не влияют на скорость психомоторных реакций и возможности к концентрации внимания.

В аптеках капсулы Диафлекс отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием или применение по совету третьих лиц.

Передозировка

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, рвота и боль в животе. В таком случае проводится промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов и симптоматическая терапия.

Диафлекс аналоги

Аналогичным препаратом, который содержит такое же основное действующее вещество и оказывает аналогичный терапевтический эффект, является Артродарин.

Сроки и условия хранения

Срок годности капсул Диафлекс составляет 5 лет с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Диафлекс цена

Средняя стоимость капсул Диафлекс в аптеках Москвы варьирует в пределах 996-1007 рублей.