Бусерелин: способ применения и дозировка препарата, действующее вещество и курс лечения, противопоказания

Бусерелин (Buserelin)

Русское название

Латинское название вещества Бусерелин

Химическое название

6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) (и в виде ацетата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бусерелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бусерелин

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакология

Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12–14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. С_max при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Применение вещества Бусерелин

Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

Ограничения к применению

Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Бусерелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

Со стороны органов ЖКТ : изменение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).

Взаимодействие

Одновременное применение с другими ЛС , содержащими половые гормоны ( в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Пути введения

В/м, п/к , интраназально.

Меры предосторожности вещества Бусерелин

До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).

При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.

С осторожностью применять у пациентов с депрессией.

Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов ( в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Бусерелин

Бусерелин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin

Код ATX: L02AE01

Действующее вещество: бусерелин (buserelin)

Производитель: ЗАО «Фарм-Синтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 581 руб.

Бусерелин – противоопухолевый препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме:

• Спрея назального дозированного (во флаконах из темного стекла по 17,5 мл с дозировочной пробкой-помпой);
• Раствора для подкожного введения 0,1 мг/мл и 0,5 мг/мл (в ампулах по 1 мл, расфасованных по 1, 5 или 7 штук в упаковке).

Действующим веществом Бусерелина является бусерелина ацетат.

Вспомогательные вещества спрея:

• Бензалкония хлорид;
• Вода для инъекций.

Вспомогательные вещества раствора:

• Натрия хлорид;
• Вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Бусерелин характеризуется антигонадотропным, антиандрогенным и антиэстрогенным действием.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Действие бусерелина заключается в конкурентном связывании с рецепторами клеток, локализованных в передней доле гипофиза, что обуславливает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз лекарственного средства в среднем через 12-14 суток становится причиной полной блокады гонадотропной функции гипофиза. Таким образом ингибируется выработка фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Вследствие этого происходит угнетение продуцирования половых гормонов в яичниках и уменьшение содержания эстрадиола в плазме крови до постклимактерических показателей.

Фармакокинетика

При интраназальном применении бусерелин полностью всасывается через слизистую оболочку носовых пазух. Вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Период полувыведения бусерелина составляет примерно 3 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бусерелин применяется при гормональной патологии репродуктивной системы, которая обусловлена относительной или абсолютной гиперэстрогенией:

• Миома матки;
• Эндометриоз (в предоперационный и послеоперационный периоды);
• Гиперпластические процессы эндометрия.

Препарат может назначаться при проведении программы экстракорпорального оплодотворения при лечении бесплодия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бусерелина являются:

• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью препарат назначается при:

• Сахарном диабете;
• Артериальной гипертензии;
• Депрессии.

Инструкция по применению Бусерелина: способ и дозировка

Спрей

Спрей Бусерелин вводится в предварительно очищенные носовые проходы.

При лечении миомы матки, эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия:

• Терапию рекомендуется начинать в 1-й или 2-й день менструального цикла, вводить препарат следует непрерывно на протяжении всего курса лечения;
• Суточная доза Бусерелина составляет 900 мкг. Полное нажатие помпы обеспечивает введение разовой дозы препарата, которая составляет 150 мкг;
• Суточная доза вводится равными порциями (по 1 впрыскиванию в каждый носовой проход) 3 раза в сутки, через равные промежутки времени (6-8 часов);
• Продолжительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия с помощью метода экстракорпорального оплодотворения:

• Терапию рекомендуется начинать на 2-й день (начало фолликулиновой фазы), либо на 21-24 дни (середина лютеиновой фазы) менструального цикла, предшествующего стимуляции;
• Суточная доза препарата составляет 900-1200 мкг. Препарат вводится 3-4 раза в стуки через равные промежутки времени, по 1 впрыскиванию (150 мкг) в каждый носовой проход;
• Через 14-17 дней терапии при толщине эндометрия не более 5 мм, снижении уровня эстрадиола в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного, а также при условии отсутствия кист в яичниках, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови;
• Доза спрея Бусерелин при необходимости может корректироваться.

Раствор

Препарат вводится подкожно.

При лечении женского бесплодия с помощью метода экстракорпорального оплодотворения:

1. Терапия начинается на 21-й день менструального цикла, предшествующего стимуляции. Бусерелин 0,1 мг (1 мл) вводится ежедневно до момента введения хорионического гонадотропина. Начиная с 3-го дня лечебного менструального цикла, вводится препарат менопаузного гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;
2. Применение препарата начинается с 21 дня менструального цикла, предшествующего стимуляции – ежедневно Бусерелин вводится по 0,5 мг (1 мл) до 3-го дня лечебного цикла. Далее назначается ежедневное введение Бусерелина по 0,1 мг (1 мл), который также необходимо применять до момента введения хорионического гонадотропина. С 3-го дня стимулирующего менструального цикла вводится препарат менопаузального гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;
3. С 1-го дня стимулирующего цикла Бусерелин вводится по 0,1 мг (1 мл) до момента введения хорионического гонадотропина. Со 2-го дня лечебного цикла назначается препарат менопаузального гонадотропина. Хорионический гонадотропин вводится за 34-36 часов до планируемой пункции фолликулов;

При лечении эндометриоза, миомы матки:

• В первые 7 дней терапии 1 раз в сутки вводится по 0,5 мг (1 мл) Бусерелина;
• Далее ежедневно по 0,1 мг (1 мл) для поддержания терапевтического эффекта.

Следует менять места инъекции.

Побочные действия

Применение Бусерелина может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны эндокринной системы: повышенное потоотделение, снижение либидо, деминерализация костей, «приливы» крови к верхней части грудной клетки и коже лица, сухость влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (отмечается в первые недели терапии);
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение и головные боли, усталость, сонливость, нарушение сна, эмоциональная лабильность, нервозность, снижение способности к концентрации внимания и памяти, развитие депрессии или усугубление ее течения;
• Со стороны пищеварительной системы: жажда, запор, диарея, тошнота и рвота, снижение или увеличение массы тела, нарушение аппетита;
• Со стороны органов чувств: чувство давления на глазное яблоко, шум в ушах, нарушения зрения (неясное видение) и слуха;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (у пациентов, страдающих артериальной гипертензией), сердцебиение;
• Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности сывороточных трансаминаз, тромбоцитопения или лейкопения, изменения в липидном спектре, гипербилирубинемия;
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, очень редко – анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• Прочие: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии, ускорение или замедление процессов роста волос на голове и теле, носовые кровотечения, отеки в области стоп и лодыжек, боли в суставах, спине;
• Местные реакции (при применении спрея): боль и сухость в носу, раздражение слизистой оболочки носовой полости.

Передозировка

На данный момент случаи передозировки Бусерелина неизвестны.

Особые указания

На начальных этапах лечения существует риск развития кисты яичника.

При проведении индукции овуляции необходимо строгое медицинское наблюдение.

Повторный курс терапии возможен только при условии тщательной оценки соотношения потенциального риска развития остеопороза и ожидаемой пользы.

Интраназальное использование Бусерелина при рините допускается, но в этом случае носовые проходы должны быть очищены перед впрыскиванием препарата.

Лечение пациенток, страдающих депрессией, требует тщательного наблюдения врача.

В процессе терапии эндометриоза применение Бусерелина в комбинации с хирургическим лечением уменьшает кровоснабжение патологических очагов и их размеры, воспалительные проявления и, как следствие, снижает время операции. Послеоперационная терапия способствует снижению частоты послеоперационных рецидивов и уменьшает образование спаек, тем самым улучшая результаты лечения.

В процессе терапии у пациенток, использующих контактные линзы, могут проявляться признаки раздражения глаз.

Перед началом терапии следует исключить беременность и отменить прием гормональных контрацептивов. В течение первых 2 месяцев лечения рекомендуется применять негормональные методы контрацепции.

В процессе терапии рекомендуется соблюдать осторожность при осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе и при вождении автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании Бусерелина с препаратами, в состав которых входят половые гормоны (к примеру, в режиме стимуляции овуляции), может развиться синдром гиперстимуляции яичников. При введении препарата одновременно с гипогликемическими средствами эффективность последних часто оказывается сниженной.

Аналоги

Аналогом Бусерелина является Бусерелин ФСинтез.

Сроки и условия хранения

Срок годности спрея – 3 года, раствора – 2 года. Хранить в защищенном от солнца, недоступном для детей месте, спрей при температуре 8-25 °C, раствор – 8-20 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине

Согласно отзывам, Бусерелин чаще всего применяется в виде спрея. Оценки эффективности препарата весьма разнообразны. Некоторым больным данное лекарственное средство действительно помогло, однако многие пациенты сообщают о возникновении определенных побочных реакций, включая кисты. Врачи утверждают, что применять Бусерелин можно только при условии квалифицированного медицинского наблюдения за состоянием пациента.

Цена на Бусерелин в аптеках

Приблизительная цена на Бусерелин в форме назального дозированного спрея составляет около 635‒690 рублей (за флакон объемом 17,5 мл). Раствор для подкожного введения на данный момент в продаже отсутствует.

Бусерелин: способ применения и дозировка препарата, действующее вещество и курс лечения, противопоказания

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

17.5 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной – пачки картонные.

Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

T_1/2 составляет около 3 ч.

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны эндокринной системы: “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко – бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: в единичных случаях – носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бусерелин – инструкция по применению и форма выпуска, состав, противопоказания и аналоги

Препарат Бусерелин используется при проведении программы оплодотворения ЭКО, перед и после операции при эндометриозе, раке простаты или молочной железы и некоторых других гормональных заболеваниях репродуктивной системы. Лекарство является синтетическим аналогом природного гормона и относится к категории противоопухолевых. Средство проявляет антиандрогенный и антиэстрогенный эффекты. Такие препараты сегодня нашли широкое применение в лечении злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Бусерелина

Данный противоопухолевый препарат является представителем аналогов гормонов гипоталамуса – отдела головного мозга, который ответственен за работу нейроэндокринной системы. Такие лекарства помогают бороться с опухолями. Действие заключается в повышении количества половых гормонов в организме. Результат – полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Это приводит к подавлению синтеза половых гормонов в яичниках и снижение количества эстрадиола в плазме. Препарат имеет несколько форм выпуска, отличающихся вспомогательными компонентами.

Состав и формы выпуска

Активным компонентом всех форм выпуска данного медикамента выступает бусерелина ацетат в разных концентрациях. Вспомогательные вещества несколько отличаются. Подробнее состав описывает таблица:

Концентрация активного вещества

150 мкг на один флакон

2,1 мг на 1 дозу спрея

Хлорид бензалкония, вода

Представляет собой бесцветный прозрачный раствор, не содержащий никаких включений

Лиофилизат для приготовления суспензии

3,75 мг в одном флаконе

Маннитола, кармеллоза натрия, полисорбата 80, сополимера DL-молочной и гликолевой кислот

Упаковка содержит флакон препарата и растворитель 0,8% раствор маннита в 1 мл для инъекций

Фармакологические свойства

Механизм действия препарат заключается в конкурентном связывании с рецепторами клеток передней доли гипофиза. Результатом этого выступает кратковременное увеличение содержания половых гормонов в плазме крови. Лечение терапевтическими дозами препарата через 12-14 дней вызывает полную блокировку гонадотропной функции гипофиза. Это угнетает репликацию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Итог – снижается концентрация эстрадиола до постклимактерических значений у женщин и тестостерона за посткастрационного периоды у мужчин.

Биодоступность Бусерелина находится на очень высоком уровне. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается спустя 2-3 часа после введенной внутримышечно инъекции. Эффект сохраняется на протяжении 4 недель. Уровень остается достаточным для угнетения гипофизом синтеза гонадотропинов. При использовании интраназального спрея действующее вещество адсорбируется через слизистую носа. Период его полувыведения равен 3 часам. В небольшом количестве вещество выделяется при кормлении с грудным молоком.

Показания к применению

Общим показанием к применению являются гормонозависимые заболевания репродуктивной системы, которые были вызваны абсолютной или относительной гиперэстрогенией. Это состояние характеризуется повышенным уровнем эстрогенов, что вызывает гормональный дисбаланс и нарушение работы многих органов. К таким заболеваниям относятся:

• миома матки;
• эндометриоз в после- и предоперационный период для снижения рецидивов;
• бесплодие при проведении ЭКО, т.е. экстракорпорального оплодотворения;
• рак молочной железы;
• гиперплазия эндометрия;
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Бусерелин при эндометриозе

Чем больше эстрогенов при эндометриозе, тем сильнее выражены симптомы заболевания. Бусерелин относится к препаратам, которые подавляют гипоталамические рилизинг-факторы, что создает условия для снижения синтеза эстрогенов. Врачи применяют следующие виды этого лекарства:

• Гозерелин;
• формы Лонг и Депо
• Бусерелин-ацетат в виде назального спрея.

Применение каждого средства обеспечивает стойкий лечебный эффект, но больше положительных отзывов врачей имеет оригинальный препарат Бусерелин-Депо. Он обладает несколькими преимуществами:

• не приводит к нарушению функций почек, печени и органов пищеварения;
• не влияет на вес;
• удобен в использовании – ежемесячно делают уколы;
• не ведет к повышению гормонов с андрогенным действием, т.е. не возникнут прыщи, гирсутизм или себорея;
• не влияет отрицательно на обмен веществ.

От бесплодия

Медикамент является одним из препаратов для лечения бесплодия. Его вводят перед гиперстимуляцией на 21-24 или на 2 сутки менструального цикла. После угнетения гипофизарной функции, о чем свидетельствует пониженный уровень эстрогенов (не менее 50%), пациентке для стимуляции овуляции назначают определенную дозу гонадотропинов. Данная методика лечения увеличивает шансы забеременеть. Она осуществляется под обязательным контролем уровня эстрадиола. Периодически женщине назначают ультразвуковой мониторинг.

Лечение миомы

Доброкачественная опухоль в мышечном слоем матки, т.е. миометрии, называется миомой. Это одно из самых распространенных гинекологических заболеваний. Действие Бусерелина в этом случае заключается в замедлении роста новообразования, которое зависит от гормонального фона. При лечении миомы этот медикамент имеет несколько преимуществ:

• быстрый лечебный эффект;
• сохранение детородной функции и основного репродуктивного органа;
• для получения хорошего результата требуется всего 1 укол.

Способ применения и дозировка

Бусерелин-Лонг и Бусерелин-Депо являются аналогами гонадотропного гормона. Они имеют одинаковые показания к применению и считаются дженериками. Цена первого меньше из-за использования более дешевого сырья или изготовления на других заводах. Выпускаются оба препарата в виде лиофилизата. Спрей Бусерелин имеет отличную от них инструкцию применения:

1. При лечении миомы матки, очагов эндометриоза и гиперпластических процессов в тканях. Нужно распылять лекарство в носовые ходы по 900 мкг в день. При разовом нажатии на помпу выделяется 150 мкг средства. Необходимую дозу Бусерелина распыляют по одному разу в носовой проход трижды в день с перерывом 6+8 часов. Терапия начинается в 1-2 день менструального цикла. Обычная длительность курса составляет 4-6 месяцев.
2. При лечении бесплодия в случае ЭКО. Средство используют интраназально через каждые 6-8 часов в каждую ноздрю по 150 мкг. Ежедневная дозировка составляет 900-1200 мкг. Лечение начинают на 2 или 21-24 день цикла перед ЭКО.

Бусерелин-Лонг

Данный медикамент используется исключительно внутримышечно. Суспензию для укола готовят непосредственно перед процедурой. При разных гормонозависимых заболеваниях используется определенная дозировка:

1. Рак простаты. Показана одна внутримышечная инъекция каждый месяц. Дозировка 3,75 мг.
2. Эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия. Терапия начинается в 1-5 день менструального цикла. Препарат вводят однократно каждые 4 недели в дозе 3,75 мг. Терапия длится 4-6 месяцев.
3. Миома матки. Для лечения этого заболевания необходимо введение каждые 4 недели по 3,75 мг. Терапия начинается на 1-5 день цикла. Перед операцией лечение длится 3 месяца, а в остальных случаях – полгода.
4. Бесплодие перед ЭКО. На 2 или 21-24 сутки цикла вводят внутримышечно 1 инъекцию, т.е. 3,75 мг. Когда будет подтверждения гипофизарной функции прописывают гонадотропные гормоны, стимулирующие овуляцию.

Бусерелин-Депо

Данный медикамент является полным аналогом предыдущего средства, поэтому инструкция по его применению та же. Не меняется и дозировка при лечении следующих гормонозависимых заболеваний репродуктивной системы:

• рак простаты;
• эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия;
• миома матки;
• бесплодие перед ЭКО.

Особые указания

Медикамент имеет ряд особенностей применения. У мужчин это касается предварительного назначения андрогенных препаратов. Они необходимы для предотвращения потенциальных побочных реакций в первое время лечения. Их назначают за 2 недели до начала терапии и продолжают принимать еще 2 недели после ее окончания. Особенности применения у женщин:

• при наличии признаков тяжелой формы депрессии пациентка должна постоянно наблюдаться у врача;
• индукцию овуляции проводят под строгим контролем в специальной клинике;
• спрей назальный можно использовать при рините, но перед процедурой нос промывают;
• в начале лечения у некоторых пациенток наблюдалось развитие кисты яичников;
• после отмены препарата происходит восстановление функции яичников примерно за 3 месяца;
• при вождении автомобиля нужно соблюдать осторожность.