Бромокриптин: фармакологическое влияние и как действует лекарство, стоимость в аптеке и побочные эффекты, показания к применению препарата

Бромокриптин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Бромокриптин

Специфический агонист допаминовых рецепторов (главным образом типа D2); представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Бромокриптин подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — путем стимуляции допаминовых рецепторов. Бромокриптин не влияет на нормальный уровень других гипофизарных гормонов, но может снижать повышенную концентрацию гормона роста (СТГ) при акромегалии. Пролактин необходим для начала и поддержания лактации в послеродовой период. В других случаях увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или к нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин предотвращает или подавляет физиологическую лактацию, а также может применяться в терапии патологических состояний, обусловленных повышенной секрецией пролактина. При аменорее или ановуляции, с наличием галактореи или без нее, бромокриптин способствует восстановлению менструального цикла и овуляции. При синдроме Штейна — Левенталя оказывает благоприятный клинический эффект, нормализуя секрецию ЛГ. При доброкачественных заболеваниях молочной железы бромокриптин способствует уменьшению размеров и числа кист или узлов, устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами; при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (пролактиномы) — замедлению их роста или уменьшению размеров. При акромегалии снижает концентрацию гормона роста и пролактина в плазме крови, повышает толерантность к углеводам и оказывает благоприятный клинический эффект.
Бромокриптин в более высоких дозах применяют в неврологии при болезни Паркинсона, характеризующейся специфической допаминовой недостаточностью в области полосатого тела (corpus striatum) и черного ядра (substantia nigra) мозга. Бромокриптин стимулирует допаминовые рецепторы, восстанавливая в указанных отделах мозга нейрохимический баланс. Терапевтический эффект бромокриптина проявляется ослаблением тремора, ригидности, замедлением движений и уменьшением выраженности других симптомов паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Бромокриптин сохраняет клиническую эффективность в течение нескольких лет применения (к настоящему времени есть сообщения о положительных результатах его применения в течение 8 лет). Бромокриптин можно назначать в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (например леводопой), что позволяет снизить их дозу и избежать некоторых побочных эффектов. Бромокриптин обладает некоторым антидепрессивным эффектом, уменьшает выраженность депрессивных симптомов при болезни Паркинсона, а также у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией.
Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема внутрь. Связывание бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%. Бромокриптин и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и только 6% — с мочой.

Показания к применению препарата Бромокриптин

Пролактинзависимые нарушения менструального цикла и женское бесплодие, обусловленные повышенным и, возможно, нормальным уровнем секреции пролактина, — аменорея с галактореей или без нее, олигоменорея, недостаточность лютеиновой фазы; нарушения вследствие повышенной секреции пролактина, вызванной приемом некоторых психотропных, гипотензивных и других препаратов; пролактиннезависимое женское бесплодие — синдром Штейна — Левенталя, ановуляторные циклы (вспомогательное средство при терапии антиэстрогенами, например кломифеном); предменструальный синдром — болезненность молочных желез, отеки, связанные с фазой цикла, метеоризм, изменения настроения; подавление лактации — предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, предотвращение лактации после аборта, послеродовая гипертрофия молочных желез; доброкачественные заболевания молочных желез — масталгия, доброкачественная узловая или кистозная мастопатия, особенно фиброзно-кистозная; пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин — олигоспермия, снижение либидо, импотенция; пролактиномы гипофиза — консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза, уменьшение размеров опухоли перед ее удалением, послеоперационное лечение при сохранении повышенного уровня пролактина в крови; акромегалия — в качестве дополнительного средства (иногда и альтернативного) при хирургическом или лучевом лечении; все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами).

Применение препарата Бромокриптин

В гинекологической и эндокринологической практике доза бромокриптина зависит от конкретных показаний к его применению. При нарушениях менструального цикла, женском бесплодии назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, дозу можно постепенно повышать до 2,5 мг 2–3 раза в сутки. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или овуляции. Для профилактики рецидивов можно проводить несколько курсов лечения. При предменструальном синдроме лечение начинают на 14-й день цикла с дозы 1,25 мг/сут, повышая дозу на 1,25 мг ежедневно до 5 мг/сут в 2 приема. Лечение продолжают до восстановления менструального цикла.
Для подавления лактации в 1-й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), затем — по 2,5 мг в течение 14 дней. Для предотвращения лактации терапию следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2–3 дня после отмены бромокриптина иногда наблюдается незначительная секреция молока, что можно устранить приемом препарата в более высоких дозах в течение еще 1 нед.
При послеродовой гипертрофии молочных желез бромокриптин принимают однократно в дозе 2,5 мг, через 6 или 12 ч указанную дозу можно принять повторно, что не вызовет нежелательного подавления лактации. При начальных проявлениях послеродового мастита в 1-й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сутки, затем — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При необходимости лечение проводят в комплексе с антибиотиками.
При доброкачественных заболеваниях молочных желез назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–7,5 мг/сут.
При мужском гипогонадизме назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–10 мг/сут.
При пролактиномах назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения устойчивого подавления секреции пролактина (в зависимости от уровня концентрации пролактина в плазме крови), что обычно достигается при приеме нескольких таблеток в сутки.
При акромегалии лечение начинают с дозы 1,25 мг/сут, постепенно повышая суточную дозу до 10–20 мг, в зависимости от клинического эффекта и наличия побочных явлений.
При болезни Паркинсона и постэнцефалитическом паркинсонизме лечение бромокриптином начинают с суточной дозы 1,25 мг в течение 1-й недели затем суточную дозу постепенно повышают (на 1,25 мг/нед) до минимальной эффективной дозы. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. Клинический эффект обычно достигается в течение 6–8 нед, при необходимости суточную дозу продолжают повышать на 1,25 мг/нед. Терапевтические дозы бромокриптина при монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами составляют 10–40 мг/сут, но могут потребоваться и более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные реакции, бромокриптин на протяжении не менее 1 нед следует принимать в сниженной дозе, а при исчезновении побочных явлений дозу можно повысить.
Перед началом приема бромокриптина пациентам с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется снизить дозу последней, а после достижения терапевтического эффекта в результате применения бромокриптина можно продолжить постепенное снижение ее дозы. В некоторых случаях леводопу можно отменить.
Бромокриптин следует принимать во время еды, утром и вечером, а при однократном приеме — вечером.

Противопоказания к применению препарата Бромокриптин

Повышенная чувствительность к бромокриптину или другим алкалоидам спорыньи; токсикозы беременных; наличие в ранний или поздний послеродовой период АГ (артериальная гипертензия), ИБС, психического заболевания или указание на них в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Бромокриптин

В первые дни лечения возможно появление легкой тошноты, реже — головокружение, слабость, раздражительность, головная боль, ортостатическая гипотензия, рвота, не требующие отмены бромокриптина. Возникновение этих явлений можно предотвратить приемом периферического антагониста допамина (например домперидона) за 1 ч до приема бромокриптина в течение нескольких дней. Иногда при длительном лечении бромокриптином отмечается внезапное обратимое побледнение кожи пальцев рук и ног при воздействии холода, особенно у пациентов с указаниями в анамнезе на болезнь Рейно. При лечении болезни Паркинсона бромокриптином в высоких дозах возможно появление сонливости, реже — спутанности сознания, психомоторного возбуждения, галлюцинаций, дискинезий, ощущения сухости во рту и судорог мышц ног. Указанные побочные явления дозозависимы и обычно устраняются при снижении дозы, после чего ее можно осторожно повышать.

Особые указания по применению препарата Бромокриптин

Необходима осторожность в случае применения бромокриптина в послеродовой период, поскольку иногда (примерно 1 случай из 100 000) при применении бромокриптина для предотвращения лактации наблюдались АГ (артериальная гипертензия), инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения; иногда судорогам или нарушению мозгового кровообращения предшествовала сильная головная боль или временные нарушения зрения. При назначении бромокриптина в ранний послеродовой период следует тщательно контролировать АД, особенно в первые дни лечения. Особая осторожность необходима при лечении бромокриптином пациентов, которые недавно принимали или принимают препараты, регулирующие АД. При возникновении АГ (артериальная гипертензия), постоянной головной боли или любых признаков нейротоксичности лечение следует немедленно прекратить.
Бромокриптин следует назначать в минимальных терапевтически эффективных дозах (за исключением патологии, обусловленной повышенной секрецией пролактина) для предотвращения снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормальных значений, что может неблагоприятно отразиться на функции желтого тела у пациенток.
При масталгии и узловых и/или кистозных изменениях молочных желез перед применением бромокриптина следует исключить наличие злокачественных новообразований.
При акромегалии перед применением бромокриптина следует исключить наличие эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, а при их наличии лучше отказаться от применения бромокриптина или же рекомендовать пациенту немедленно обратиться к врачу при появлении любых нарушений со стороны системы пищеварения. Осторожность необходима в связи с отдельными сообщениями о желудочно-кишечных кровотечениях у пациентов с акромегалией на фоне лечения бромокриптином, несмотря на то что их причинно-следственная связь не установлена.
Необходима осторожность при назначении бромокриптина пациентам с психическими или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
При лечении бромокриптином, особенно в первые дни, возможно появление артериальной гипотензии, поэтому необходима осторожность при работе с различными механизмами.
Переносимость бромокриптина может ухудшаться при употреблении алкоголя.
Имеются отдельные сообщения о появлении плеврального выпота у больных паркинсонизмом, длительно получавших бромокриптин в высоких дозах, поэтому пациентов с патологией плевры и легких неясного генеза следует тщательно обследовать и при подтверждении причинной связи отменить лечение.
Описано несколько случаев развития ретроперитонеального фиброза у пациентов, получавших бромокриптин в течение ряда лет в суточной дозе свыше 30 мг. Для своевременной диагностики ретроперитонеального фиброза на ранних, обратимых стадиях заболевания рекомендуется обращать внимание на его проявления (боль в пояснице, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек и др.) у данной категории больных. При подозрении или подтверждении наличия фиброзных изменений в забрюшинном пространстве бромокриптин следует отменить.
Лечение бромокриптином может восстановить фертильность, поэтому при нежелательности наступления беременности рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции. При наступлении беременности бромокриптин рекомендуется отменить, прием его продолжают только по строгим показаниям. При отмене бромокриптина в ранние сроки беременности его отрицательного влияния на течение и исход беременности не отмечено. При наступлении беременности у пациенток с аденомой гипофиза лечение бромокриптином отменяют, устанавливая тщательное наблюдение пациентки в период беременности. При появлении признаков выраженного увеличения пролактиномы (например головная боль или сужение полей зрения) лечение бромокриптином можно возобновить или предпринять хирургическое вмешательство. Использование бромокриптина при лечении женского бесплодия с последующим наступлением беременности (свыше 2000 случаев) не сопровождалось повышенным риском аборта, преждевременных родов или возникновения пороков развития.

Взаимодействия препарата Бромокриптин

Сочетанное применение бромокриптина и леводопы усиливает противопаркинсонический эффект, что часто позволяет снизить дозу леводопы. Бромокриптин особенно показан пациентам, у которых снижается эффективность применения леводопы или возникают осложнения типа патологических непроизвольных движений (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), резко снижается эффективность к окончанию действия или резко колеблется эффективность действия бромокриптина типа включено—выключено. Эритромицин или джозамицин могут вызывать повышение концентрации бромокриптина в плазме крови.

Передозировка препарата Бромокриптин

Сообщения об угрожающих жизни состояниях после острой передозировки бромокриптина отсутствуют. До настоящего момента самая высокая доза, принятая взрослым, составляла 225 мг, при этом наблюдались тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотензия, потливость, сонливость, галлюцинации. Лечение симптоматическое. Для устранения рвоты или галлюцинаций можно назначить метоклопрамид.

Список аптек, где можно купить Бромокриптин:

Бромокриптин

Состав

1 таблетка содержит в своем составе 2,5 мг активного вещества бромокриптин.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Агонист дофаминовых рецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным алкалоида спорыньи и стимулирует периферические и центральные Д2-дофаминовых рецепторы.

Основной принцип воздействия направлен на подавление физиологической лактации, ингибирование процесса секреции гормона пролактина, нормализацию менструального цикла, уменьшение числа и размеров кист в молочных железах (достигается устранением дисбаланса между уровнем эстрогенов и простестерона), угнетение повышенной секреции гормона роста.

Бромокриптин в больших дозировках способен стимулировать дофаминовые рецепторы черного ядра мозга, полосатого тела, мезолимбической системы, гипоталамуса. Медикамент подавляет секрецию гормонов АКТГ и СТГ, оказывает противопаркинсоническое воздействие.

Прием разовой дозировки вызывает снижение пролактина через 2 часа, противопаркинсонический эффект регистрируется через 30-90минут, снижение показателя СТГ – через 2 часа.

Показания к применению

Инструкция по применению Бромокриптина рекомендует назначать медикамент при пролактинзависимых состояниях и заболеваниях: при аменорее (в том числе на фоне галактореи), недостаточности лютеиновой фазы, олигоменорее, лекарственной гиперпролактинемие (действие гипотензивных и психоактивных веществ). Лекарственное средство назначают при пролактиннезависимом женском бесплодии: ановуляторные циклы (дополнительно к лечению антиэстрогенами), синдром поликистозных яичников.

В предменструальном синдроме препарат назначают при болезненности молочных желез, при отечности, вызванной определенной фазой менструального цикла, при нарушении настроения, метеоризме. Бромокриптин показан при гиперпролактинемии у лиц мужского пола: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция).

При пролактиномах медикамент назначают в составе комплексной терапии пролактинсекретирующих макро- и микроаденом в гипофизе; в предоперационном периоде с целью уменьшения объема новообразования, что позволяет облегчить ее последующее удаление. В послеоперационном периоде Бромокриптин применяется при высоком уровне пролактина. При акромегалии медикамент назначают в особых случаях в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургического вмешательства.

Лекарственное средство подавляет лактацию, что позволяет использовать его для прекращения либо предотвращения послеродовой лактации после аборта, при послеродовом мастите, по медицинским показаниям, при послеродовом нагрубании молочных желез. Бромокриптин назначают при доброкачественной патологии молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, кистозные и узловые изменения доброкачественного характера, масталгия.

Препарат показан при болезни Паркинсона (все стадии постэнцефалитического паркинсонизма и идиопатической болезни Паркинсона).

Противопоказания

Бромокриптин не назначают при артериальной гипертонии в послеродовом периоде, при гестозе, непереносимости активного вещества, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, хорее Геттингтона, семейном треморе, гипотонии, эндогенных психозах, язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, патологии печени, эссенциальном треморе.

В период проведения гипотензивной терапии, при грудном кормлении, паркинсонизма с признаками деменции, при вынашивании беременности Бромокриптин назначают с осторожностью.

Побочные действия

Запоры, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружения, рвота, повышенная сонливость, головные боли, аллергические реакции, сухость во рту, дискинезии, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение зрительного восприятия, судороги в икроножных мышцах, кожная сыпь, орокандидоз, заболевания пародонта, аллергические реакции.

Длительная терапия может спровоцировать обморочные состояния, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения (наличие крови в рвотных массах, черный стул), пептическую язву, ретроперитонеальный фиброз (слабость, снижение аппетита, эпигастральные боли, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).

Инструкция по применению Бромокриптина (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь, во время приема пищи; в сутки не более 100 мг.

При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла – 2-3 раза в день по 1,25 мг; при неэффективности количество медикамента увеличивают до 5-7,5 мг в день (кратность – 2-3 раза). Терапия проводится до полного восстановления овуляции либо до нормализации менструального цикла. Для профилактики рецидивов лечение может включать несколько следующих друг за другом циклом.

При предменструальном синдроме лекарство назначают на 14-й день менструального цикла в дозе 1,25 мг. До наступления менструации количество препарата постепенно увеличивают до 5 мг в день.

При гиперпролактинемии у лиц мужского пола медикамент назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, с постепенным увеличением до 5-10мг в день. При пролактиномах: 2-3 раза в день по 1,25 мг до достижения адекватного снижения уровня пролактина в крови.

При акромегалии начальная схема лечения включает трехкратный прием препарата в дозе 1,25 мг; в дальнейшем возможно увеличение до 20 мг.

Для подавления лактации в первый день Бромокриптин назначают дважды по 1,25 мг, затем по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Для остановки процесса лактации лекарственное средство назначают за несколько часов до аборта либо родов. Возможна незначительная секреции молока через 2-3 дня после отмены медикамента.

Бромокриптин принимают в дозе 2,5 мг при послеродовом нагрубании молочных желез; повторение процедуры возможно через 6-12 часов в случае необходимости.

При начинающемся послеродовом мастите схема лечения идентична схеме при подавлении лактации, дополнительно назначают антибиотик.

При доброкачественных заболеваниях молочных желез Бромокриптин принимают трижды в сутки по 1,25 мг, с постепенным повышением суточной дозы до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона обеспечение оптимальной переносимости медикамента достигается назначением минимальных дозировок в первые сутки – 1,25 мг. Постепенно количество препарата увеличивают, адекватный терапевтический эффект достигается через 6-8 недель. В случае отсутствия требуемого эффекта возможно увеличение суточного количества медикамента до 2,5 мг в день. При регистрации выраженных побочных эффектов суточное количество препарата снижают. После стабилизации возможно возвращение к первоначальным дозировкам.

Пациентам с двигательными нарушениями, характерными для приема леводопы, рекомендуется снижать дозу леводопы при лечении Бромокриптином. Таким образом можно достичь полной отмены леводопы.

Инструкция на Бромокриптин Рихтер и Бромокриптин КВ является аналогичной.

Передозировка

Взаимодействие

Бромокриптин способен усиливать действие гипотензивных средств, леводопы; снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Галоперидол, селегилин, прокарбазин, фуразолидон, ингибиторы МАО, локсапин, метоклопрамид, метилдофа, алкалоиды спорыньи, фенотиазины, тиоксантины, резерпин, молиндон повышают риск развития побочных эффектов за счет повышения концентрации в плазме крови.

Рекомендуется 50% снижение дозировки лекарственного средства при одновременном терапии ритонавиром.

Прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции в виде гиперемии кожных покровов, болей за грудиной, рвоты, тахикардии, тошноты, нечеткости зрительного восприятия, рефлекторного кашля, пульсирующей головной боли, судорог.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В начале лечения для предупреждения рвоты и тошноты рекомендуется назначать противорвотные медикаменты за 1 часа до приема Бромокриптина. Требуется регулярный контроль над показателями функционального состояния печеночной системы, уровнем кровяного давления.

Лекарственное средство оказывает влияние на выполнение сложных видов деятельности, на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

На фоне лечения может ускориться процесс возобновления работы яичников после родоразрешения, о чем лечащий доктор обязательно должен предупредить пациентку для исключения раннего послеродового зачатия.

Бромокриптин при лечении акромегалии при сопутствующей язвенной болезни пищеварительного тракта не назначают. Лечащий врач должен объяснить пациентам о необходимости сообщать доктору и оповещать медицинский персонал при возникновении различных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. В период лечения требуется тщательный уход за полостью рта. При появлении сухости в ротовой полости, не прекращающейся более 2-х недель, требуется консультация врача.

Таблетки часто применяются в бодибилдинге в качестве жиросжигателя. Они уменьшают аппетит, увеличивают половое влечение. Однако, следует помнить, что лекарственные средства следует применять только по их прямому назначению и после консультации врача, чтобы избежать негативных последствий.

Бромокриптин и беременность

При наступлении беременности терапию медикаментом прекращают, кроме случаев, когда необходимость лечения перевешивает возможный риск для плода. В период лечения Бромокриптином рекомендуется негормональная контрацепция.

При диагностировании беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения требуется регулярное наблюдение за состоянием аденомы, в том числе обязательно исследование полей зрения. Перед терапией доброкачественных новообразований молочных желез необходимо исключить злокачественный характер опухоли и любые раковые процессы в организме.

Бромокриптин

Бромокриптин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bromocriptine

Код ATX: N.04.B.C.01

Действующее вещество: бромокриптин (bromocriptine)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Киевский витаминный завод (Украина), ООО «Озон» (Россия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 99 руб.

Бромокриптин относится к группе ингибиторов секреции пролактина, является противопаркинсоническим препаратом.

Форма выпуска и состав

Бромокриптин выпускается в форме таблеток 2,5 мг (по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 штук в контурных ячейковых упаковках или полимерных контейнерах).

Действующим веществом препарата является бромокриптин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бромокриптин представляет собой производное спорыньи и агонист (D₂) дофаминовых рецепторов. Соединение подавляет выработку пролактина в передней доле гипофиза и не воздействует на синтез и высвобождение остальных гормонов гипофиза (исключение составляют больные акромегалией, у которых бромокриптин снижает уровень гормона роста). В послеродовом периоде пролактин требуется для начала и дальнейшего сохранения лактации. В остальные периоды жизни повышение выработки пролактина обуславливает нарушения менструального цикла и овуляции и/или патологическую лактацию (галакторею).

Бромокриптин, который относится к специфическим ингибиторам синтеза пролактина, может использоваться для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также в терапии патологических состояний, спровоцированных гиперсекрецией пролактина.

При ановуляторных менструальных циклах, которые сопровождаются или не сопровождаются галактореей, и/или аменорее бромокриптин способствует нормализации функции яичников и восстановлению эндокринной регуляции на уровне яичники-гипофиз.

Применение бромокриптина не приводит к нарушениям послеродовой инволюции матки и не повышает риск тромбоэмболий, а также снижает выраженность клинических симптомов при синдроме поликистозных яичников.

Препарат тормозит рост или обеспечивает уменьшение размера пролактином (пролактинсекретирующих аденом).

У пациентов с акромегалией бромокриптин не только снижает содержание пролактина и гормона роста в плазме крови, но и положительно воздействует на клинические проявления заболевания и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, сопровождающейся дефицитом дофамина в определенных структурах головного мозга, лекарственное средство используют в более высоких дозах, чем в терапии эндокринных заболеваний. Бромокриптин активирует рецепторы дофамина, обеспечивая восстановление нейрохимического баланса в данных структурах. При назначении препарата снижается выраженность симптомов депрессии, которые часто наблюдаются у больных паркинсонизмом (нарушение походки, тремор, акинезия и ригидность на всех стадиях заболевания).

Препарат способен снижать артериальное давление, однако механизм этого действия остается недостаточно изученным. Существуют предположения, что данный эффект обусловлен агонистическим действием на центральные дофаминовые рецепторы. Вследствие этого снижается сосудистый тонус, а также уменьшается концентрация катехоламинов в плазме крови. Таким образом, препарат действует как сосудорасширяющее средство.

Фармакокинетика

После перорального приема бромокриптин абсорбируется из ЖКТ на 25–30%. Его максимальное содержание в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. При приеме внутрь препарата в дозе 5 мг его максимальная концентрация в плазме крови равна 0,465 нг/мл. Эффект снижения пролактина наблюдается через 1–2 часа после перорального приема препарата и достигает пика через 5–10 часов – концентрация пролактина снижается примерно на 80%, после чего остается неизменной на протяжении 8–12 часов.

Бромокриптин связывается с белками плазмы крови примерно на 96%. Он интенсивно метаболизируется в печени при «первичном прохождении», образуя целый ряд метаболитов. Биодоступность данного соединения составляет примерно 6%. Исследования in vitro показали, что бромокриптин обладает высоким сродством к ферменту CYP3A. Конкурирующий субстрат и/или ингибиторы CYP3A4 могут тормозить процессы метаболизма, в которых участвует бромокриптин, и повышать его уровень в плазме крови. Воздействие на метаболизм препарата ферментов микросомального окисления печени (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) недостаточно изучено. Бромокриптин представляет собой ингибитор CYP3A4.

Неизмененный препарат выводится из плазмы крови по двухфазному типу. Конечный период полувыведения в среднем достигает 15 часов (диапазон разброса составляет 8‒20 часов). Бромокриптин и его метаболиты практически полностью выводятся с фекалиями, только 6% выводится с мочой.

У пациентов с дисфункциями печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а его содержание в плазме крови – увеличиваться, что требует коррекции дозы. Влияние на фармакокинетические показатели активного компонента препарата и его метаболитов пола, расы и возраста пациентов недостаточно изучено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бромокриптин целесообразно применять при женском бесплодии и нарушениях менструального цикла:

• Пролактинзависимые состояния и заболевания, которые сопровождаются или не сопровождаются гиперпролактинемией (олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами; аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; недостаточность лютеиновой фазы);
• Пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников, ановуляторные циклы – в качестве дополнительного лечения к антиэстрогенам).

Также показаниями к назначению препарата являются:

• Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция);
• Доброкачественные заболевания молочных желез: доброкачественные кистозные и/или узловые изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в изолированном виде или в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями или с предменструальным синдромом;
• Предменструальный синдром: отеки, связанные с фазой цикла; болезненность молочных желез; метеоризм; нарушения настроения;
• Пролактиномы: в качестве консервативного лечения пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; с целью уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления (в предоперационный период терапии); в качестве послеоперационной терапии в случае, если уровень пролактина остается повышенным;
• Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в качестве монотерапии, либо в составе комбинированного лечения с другими противопаркинсоническими препаратами).

Также назначают Бромокриптин для прекращения лактации или ее предотвращения после родов при наличии медицинских показаний (послеродовое нагрубание молочных желез, предотвращение лактации после аборта, начинающийся послеродовой мастит).

Противопоказания

• Хорея Гентингтона;
• Артериальная гипотензия/гипертензия;
• Эссенциальный и семейный тремор;
• Тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;
• Эндогенные психозы;
• Токсикоз беременности;
• Повышенная чувствительность пациента к алкалоидам спорыньи.

Инструкция по применению Бромокриптина: способ и дозировка

Точная дозировка и длительность терапии определяются индивидуально.

Таблетки принимают внутрь по 1,25-2,5 мг 2-3 раза в сутки.

Суточная доза препарата может постепенно повышаться:

• При пролактиноме, мужском гипогонадизме, акромегалии, доброкачественных заболеваниях молочных желез – до 5-20 мг;
• При паркинсонизме – до 10-40 мг.

В случае если в процессе подбора дозы проявляются побочные реакции, необходимо уменьшить суточную дозу Бромокриптина и в течение недели поддерживать ее на таком уровне. При исчезновении побочных проявлений можно снова увеличить дозу.

Побочные действия

В некоторых случаях применение Бромокриптина может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны центрально нервной системы: головные боли, головокружение (как правило, возникает на первой неделе терапии), психомоторное возбуждение, снижение остроты зрения, сонливость, дискинезия, галлюцинации;
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, запор, нарушения функции печени, ощущение сухости во рту;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия; при длительном применении, в отдельных случаях – синдром Рейно (особенно у имеющих предрасположенность пациентов);
• Аллергические реакции: кожная сыпь;
• Прочие: судороги в икроножных мышцах, заложенность носа.

Передозировка

К симптомам передозировки относят галлюцинации, помутненное сознание, головную боль, сонливость, тошноту, рвоту, боль в груди, холодные конечности, учащенное сердцебиение, слабый пульс, изменение артериального давления (чаще всего его снижение).

В данном случае рекомендуется симптоматическая терапия. На протяжении первых 3 часов после приема Бромокриптина необходимо промыть желудок и принять активированный уголь с целью снижения абсорбции препарата из ЖКТ.

Особые указания

Бромокриптин назначается с осторожностью при одновременной антигипертензивной терапии, а также при наличии у пациента:

• Паркинсонизма с признаками деменции;
• Указаний в анамнезе на желудочно-кишечное кровотечение;
• Эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

В процессе терапии необходимо регулярно контролировать состояние и артериальное давление пациента ввиду возможности (особенно в первые дни лечения) возникновения гипотензивных реакций.

При снижении дозы большинство побочных действий Бромокриптина, как правило, уменьшается. На начальных этапах лечения рекомендуется назначать противорвотное средство за час до приема препарата.

При длительном применении Бромокриптина женщинами с регулярным месячным циклом необходимо раз в год проходить гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. При наступлении менопаузы в течение полугода диагностика проводится каждый месяц.

Терапия Бромокриптином может нормализовать репродуктивную функцию. В целях предотвращения нежелательной беременности следует прибегать к использованию надежных противозачаточных средств (за исключением гормональных контрацептивов).

При аденоме гипофиза, сопровождающейся значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, назначение препарата возможно только в случаях неэффективности хирургического лечения и лучевой терапии.

В случае назначения Бромокриптина при мастопатии наличие злокачественной опухоли должно быть полностью исключено.

Комбинированная терапия бромокриптином и леводопой при болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма может способствовать повышению клинического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы или отменить ее полностью. Это особенно важно при лечении пациентов, у которых терапия леводопой не приводит к стабильному терапевтическому эффекту, либо вызывает развитие моторных нарушений.

Пациентам, принимающим Бромокриптин, рекомендуется воздержаться от осуществления потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

При наступлении беременности прием Бромокриптина немедленно прекращают за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает возможные риски для плода (при больших опухолях гипофиза, демонстрирующих тенденцию к росту). Прием препарата в первые 8 недель беременности не оказывает негативного воздействия на протекание и исход беременности. После отмены Бромокриптина риск самопроизвольного выкидыша не повышается.

Препарат снижает выработку грудного молока, поэтому не следует применять его в период лактации.

Для прекращения лактации Бромокриптин может быть назначен при наличии медицинских показаний.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бромокриптина с пероральными контрацептивами повышается уровень пролактина в плазме крови. Не следует назначать препарат вместе с другими алкалоидами спорыньи.

Бромокриптин усиливает действие гипотензивных лекарственных средств и леводопы. Эффективность лечения им может снижаться при сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, имипрамин) либо агонистами дофамина (бутирофеноны, фенотиазины).

Фенотиазины, ингибиторы моноаминоксидазы, тиоксантины, фуразолидон, резерпин, локсапин, метоклопрамид, метилдофа повышают содержание бромокриптина в плазме крови и увеличивают риск возникновения побочных эффектов.

При комбинации бромокриптина с ритонавиром рекомендуется уменьшить дозу первого на 50%. Сочетание препарата с симпатомиметиками может спровоцировать приступы сильной головной боли и повышение артериального давления. При одновременном приеме бромокриптина и суматриптана повышается риск вазоспастической реакции по причине аддитивного действия данных соединений.

Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови и его биодоступность повышаются при комбинации препарата с октреотидом, эритромицином, кларитромицином и джозамицином.

Бромокриптин способствует повышению концентрации в крови препаратов, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A4. При сочетании бромокриптина с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом, особенно провоцирующими удлинение интервала QT (к примеру, тербинафин, имипрамин, амиодарон), следует соблюдать осторожность.

Комбинация этанола с бромокриптином может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций, выражающихся в судорожных припадках, слабости, боли в груди, снижении остроты зрения, гиперемии, пульсирующей головной боли, рефлекторном кашле, тошноте, рвоте.

Аналоги

Аналогами Бромокриптина являются: Абергин, Парлодел, Бромэргон, Бромокриптин-КВ, Бромокриптин-Рихтер.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года, хранить в сухом, темном месте, при температуре 2-8 °C. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бромокриптине

Многочисленные отзывы о Бромокриптине доказывают эффективность препарата. Пациенты сообщают о снижении уровня пролактина, быстром прекращении лактации, исчезновении уплотнений в груди. Многим кормящим женщинам препарат помог остановить выработку грудного молока, однако есть сообщения, что он помог не всем пациенткам. Некоторые больные негативно отзываются о Бромокриптине из-за частых и сильно выраженных побочных эффектов.

Цена на Бромокриптин в аптеках

Примерная цена на Бромокриптин в аптечных учреждениях составляет 188‒287 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Бромокриптин (Bromocriptine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бромокриптин

Химическое название

(5’альфа)-2-Бром-12′-гидрокси-2′-(1-метилэтил)-5′-(2-метилпропил)эрготаман- 3′,6′,18-трион (в виде мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бромокриптин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бромокриптин

Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Фармакология

Стимулирует дофаминовые D₂-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.

После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. C_max в крови определяется через 2–3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90–96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5–5,5%.

Применение вещества Бромокриптин

Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия ( в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномы (с синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин и гипогонадизмом у мужчин), необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Бромокриптин

Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД , побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, набухание слизистых оболочек, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.

Передозировка

Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД .

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бромокриптин

Рекомендуется периодический контроль АД , функции печени и почек.

Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.