3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Бисептол суспензия: состав и свойства препарата, фармакологическое действие и меры предосторожности, показания и противопоказания для применения

Содержание

Бисептол суспензия: инструкция по применению

Бисептол – комбинированное противомикробное средство, обладающее широким спектром антибактериального действия, эффективное против некоторых простейших и патогенных грибов.

Основной компонент – ко-тримоксазол представляет собой комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Фармакологическая принадлежность препарата – сульфаниламиды. Антибиотик активен в отношении:

  • стафилококков, стрептококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, сальмонеллы, вибриона холеры, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки и других грамположительных и грамотрицательных бактерий;
  • плазмодия и токсоплазмы из простейших;
  • патогенных грибов из рода Актиномицетов, Кокцидиоидов, Гистоплазмы и Лейшмании.

Механизм действия основан на двойном угнетении жизнедеятельности патогенных микроорганизмов. Сульфаметоксазол сходен по строению с витаминоподобным веществом (ПАБК), которое необходимо микробу для нормального роста и размножения. Поэтому сульфаниламид встраивается в бактериальную клетку и препятствует ее дальнейшему росту. Триметоприм действует на процессы ферментации и синтеза кислот и оснований, необходимых микробам, и тормозит их рост и развитие.

Форма выпуска и состав

Бисептол выпускается в виде таблеток и суспензии. Суспензия выпускается в объеме 80 мл, во флаконе из темного стекла. Производитель препарата Medana Pharma TERPOL Group J.S., Co, Польша.

В состав 5 мл суспензии входит:

  • сульфаметоксазола – 200 мг;
  • триметоприма – 40 мг;
  • различные вспомогательные вещества.

Лекарство относится к противомикробным средствам, производится из химического сырья, отпускается по рецепту врача.

Показания к применению

Показания к применению Бисептола – это вызываемые бактериями и простейшими инфекции или грибковые поражения со стороны:

  • дыхательной системы: бронхит, эмпиема плевры, легочной абсцесс, пневмония, бронхоэктазы;
  • мочевыделительной системы: воспаление мочеиспускательного канала, цистит, пиелит, пиелонефрит;
  • мужской половой системы: простатит, воспаление придатков тестикул;
  • половых путей: гонорея, шанкроид, венерическая паховая и лимфогранулема;
  • пищеварительного тракта: диарея бактериального характера, шигеллез, холера, брюшной тиф и паратиф, воспаление слизистой оболочки желудка и кишечника;
  • печени и желчного пузыря: воспаление желчного пузыря, холангит;
  • кожных покровов и мягких тканей: угревая сыпь, фурункулы, пиодермия, рожистое поражение, инфицированные раны и нагноения;
  • лор-органов: отит среднего уха, синусит, ларингит;
  • нервной системы: воспаление оболочек или абсцесс головного мозга;
  • прочие: септицемия, бруцеллез, бластомикоз, малярия, токсоплазмоз.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активным компонентам препарата или вспомогательным веществам, а также другим сульфаниламидам;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • тяжелые заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, лейкопения, особенно связанные с дефицитом фолатов);
  • глюкозная ферментопатия;
  • период беременности;
  • лактация;
  • для суспензии детский возраст до 2 месяцев;

Ограничениями к применению препарата являются недостаточность фолиевой кислоты в организме, тяжелые заболевания щитовидной железы и бронхиальная астма.

Способ применения

Суспензия принимается после еды вовнутрь. Она не содержит сахара, обладает приятным земляничным ароматом.

Для лечения инфекции у взрослых и детей с 12 лет назначают прием суспензии по 20 мл каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 30 мл. Средний курс лечения составляет от 10 до 14 дней.

Грудничкам от 1,5-2 до 5 месяцев дают по 2,5 мл, с 6 месяцев до 5 лет – по 5 мл, с 6 до 12 лет – по 10 мл каждые 12 часов.

Препарат должен назначаться исключительно врачом ввиду наличия большого количества возможных побочных эффектов. В зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, дозировка и длительность приема может меняться по усмотрению врача.

Побочные действия

Чаще всего, Бисептол переносится хорошо. Не исключены следующие побочные эффекты:

  • центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, редко возможно воспаление оболочек головного мозга, депрессивное состояние, воспаления периферических нервов;
  • бронхо-легочная система: спазм бронхов, приступ удушья, кашель, воспалительные уплотнения в легких;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, уменьшение аппетита, воспаление желудка, поджелудочной железы или кишечника, болевые ощущения в области живота;
  • гепатобилиарная система: повышение ферментов печени, нарушения образования или выделения желчи, воспаление или некроз печени;
  • кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гранулоцитов, различные типа анемии, повышение уровня эозинофилов и другие;
  • почки и мочевыводящие пути: воспаления почек, нарушения их функции, появление в моче эритроцитов, солей, повышенного количества мочевины, креатинина, снижение выделения мочи или отсутствие мочеиспускания, вызванное токсическим поражением почек;
  • костно-мышечный аппарат: боли в суставах и мышцах;
  • реакции гиперчувствительности в виде зуда, высыпаний, гиперемия, различные дерматиты, отек Квинке;
  • другие: снижение уровня глюкозы и натрия в крови, повышение уровня калия.

Особые указания

  • при недостатке фолатов или склонности к реакциям гиперчувствительности, Бисептол необходимо применять с осторожностью;
  • при длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием крови;
  • в пожилом возрасте или подозрении на недостаточность фолатов еще до начала лечения, необходимо особо осторожное использование лекарственного средства;
  • при проведении длительной терапии или назначении препарата в высоких дозах могут применяться препараты фолиевой кислоты;
  • вероятность возникновения негативного влияния антибиотика возрастает при нарушении выделительной функции почек и мочевого пузыря;
  • на фоне применения препарата, не рекомендуется употребление некоторых продуктов, которые могут снизить его эффективность, например, цветной капусты, бобовых, шпината, а также помидор и морковки;
  • не рекомендуется много находиться на солнце и под ультрафиолетовыми лучами;
  • у больных синдромом приобретенного иммунодефицита возможно более частое возникновение побочного действия;
  • нецелесообразно назначать препарат при воспалениях миндалин или слизистой оболочки глотки при поражении некоторыми видами стрептококков, так как его штаммы имеет высокую устойчивость к Бисептолу.

Лекарственные взаимодействия

  • при одновременном применении с некоторыми мочегонными средствами возможно снижение тромбоцитов в крови, что повышает склонность к кровоточивости;
  • при использовании антикоагулянтов, сахароснижающих средств и метотрексата, Бисептол повышает их эффективность;
  • местные анестетики и другие вещества, участвующие в синтезе ПАБК снижают действие антибиотика;
  • Фенитоин и производные барбитуровой кислоты усиливают недостаток фолатов;
  • салицилаты усиливают антибактериальный эффект Бисептола;
  • витамин С и другие средства, повышающие кислотность мочи повышают риск повышения уровня солей в моче;
  • у пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение содержания дигоксина в сыворотке крови;
  • гипохолестеринемические средства (колестирамин) снижают всасывание антибиотика;
  • препарат уменьшает гормональную активность пероральных контрацептивов, в связи с чем их эффективность снижается.
Читать еще:  Гиоксизон мазь: состав и принцип действия препарата, сферы использования, показания и противопоказания к назначению, способы применения для взрослых и детей, аналоги и цена

Аналоги суспензии Бисептол

Препараты на основе ко-тримоксазола широко выпускаются в виде таблеток, более редко в лекарственной форме для инфузионных растворов и сиропе. Аналоги Бисептола в форме суспензии:

  • Бактрим – имеет аналогичную дозировку, состав и показания, обладает приятным банановым вкусом. Производитель: ICN Jugoslavija (Югославия);
  • Берлоцид – аналог немецкого производителя, Berlin-Chemie;
  • Ко-тримоксазол, Фармстандарт-Лексредства (Россия);
  • Ко-тримоксазол, Rivopharm (Швейцария);
  • Ориприм, Cadila Healthcare (Индия);
  • Септрим, Glaxo Wellcome Operations (Великобритания).

Сроки и условия хранения

Срок годности антибиотика 5 лет. Место хранения должно находиться вне зоны досягаемости детей, температура не превышать 25 градусов. Применение после истечения срока годности запрещено.

Бисептол суспензия цена

Бисептол суспензия 240мг/5мл, 80мл — от 111 до 141 руб.

Бисептол ® (Biseptol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ . Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол ®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бисептол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бисептол

Цены в интернет-аптеках:

Бисептол – комбинированное антибактериальное лекарственное средство, применяемое при лечении широкого круга заболеваний.

Фармакологическое действие Бисептола

Активные компоненты Бисептола оказывают выраженное антибактериальное действие:

  • Сульфаметоксазол способствует нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках;
  • Триметоприм, усиливая действие сульфаметоксазола, нарушает восстановление дигидрофолиевой кислоты в активную форму фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

Бисептол, по инструкции, является бактерицидным средством широкого спектра действия и активен в отношении большинства аэробных бактерий, простейших и патогенных грибов.

К медикаменту проявляют устойчивость вирусы, а также Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp..

Продолжительность оказываемого Бисептолом действия составляет 7 часов.

Форма выпуска

Бисептол выпускают в виде:

  • Круглых желтоватых таблеток с гравировкой «Bs», содержащих 2 активных компонента – сульфаметоксазол и триметоприм. По 120 и 480 мг, по 20 таблеток в упаковке;
  • Концентрата для приготовления раствора для инфузий (Бисептол 480) в ампулах по 5 мл;
  • Пероральной суспензии с земляничным запахом, не содержащей сахара.

Аналогами Бисептола по активным компонентам являются Бактрим, Би-Септин, Брифесептол, Метосульфабол, Двасептол, Ко-тримоксазол.

Аналог Бисептола по механизму действия – Сульфатон в виде таблеток и раствора для инъекций.

Показания к применению Бисептола

Согласно инструкции производителя, Бисептол назначают при лечебной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а именно:

  • Инфекций мочеполовой системы, включая уретрит, пиелонефрит, простатит, сальпингит;
  • Различных инфекций дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит, абсцесс легкого, эмпиему плевры;
  • Гонореи;
  • Отита, синусита;
  • Инфекций мягких тканей и кожи, включая пиодермию, фурункулез;
  • Инфекций желудочно-кишечного тракта, включая брюшной паратиф, тиф, бактериальную холеру, дизентерию, диарею.

Противопоказания к применению

Медикамент Бисептол, по инструкции, противопоказано применять при:

  • Выраженных нарушениях функций почек;
  • Установленных повреждениях паренхимы печени;
  • Тяжелых заболеваниях крови, включая В12-дефицитную анемию, апластическую анемию, лейкопению, агранулоцитоз, мегалобластную анемию, а также анемию, связанную с дефицитом фолиевой кислоты;
  • Почечной недостаточности тяжелой степени;
  • Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Гипербилирубинемии у детей;
  • Лактации;
  • Беременности;
  • Гиперчувствительности к компонентам медикамента и к сульфаниламидам.

Применение таблеток Бисептола противопоказано в педиатрии до 3 лет. Бисептол 480 и лекарство в виде суспензии не следует применять у детей до 2 месяца жизни.

Читать еще:  Бронхобос капсулы: фармакологические свойства и описание препарата, показания и противопоказания к применению

Кроме того, Бисептол следует применять с осторожностью при:

  • Бронхиальной астме;
  • Дефиците фолиевой кислоты в организме;
  • Заболеваниях щитовидной железы.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, дозировка Бисептола устанавливается индивидуально. Принимать медикамент следует до приема пищи.

Детская дозировка Бисептола зависит от возраста. Детям 3-5 лет обычно назначают по 2 таблетки (по 120 мг), детям 6-12 лет – в два раза больше. Кратность приема – дважды в день.

Взрослым и подросткам от 12 лет, как правило, назначают по 2 таблетки Бисептола (по 480 мг) дважды в день. Длительность лечения обычно варьируется от 5 до 14 дней.

При лечении хронических инфекций врач может увеличить стандартную дозировку на 30-50%. При длительной терапии обычно принимают сниженные в два раза дозы медикамента.

Бисептол 480 вводят внутривенно капельно. Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением. Быстрые внутривенные инъекции Бисептолом 480 не рекомендуются.

Взрослая доза составляет 960 мг Бисептола 480 через каждые 12 часов. Детскую дозу рассчитывают исходя из массы тела.

При передозировке Бисептолом могут развиться следующие симптомы:

  • Кишечная колика;
  • Отсутствие аппетита;
  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Желтуха;
  • Головокружение;
  • Кристаллурия;
  • Потеря сознания;
  • Сонливость;
  • Гематурия;
  • Лихорадка.

Лекарственное взаимодействие Бисептола

Совместное применение Бисептола с тиазидными диуретиками увеличивает риск развития кровоточивости и тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаин, бензокаин и прокаинамид.

Риск развития перекрестной аллергической реакции увеличивается при одновременном применении Бисептола с диуретиками и пероральными гипогликемическими средствами.

К усилению проявления дефицита фолиевой кислоты приводит одновременное применение медикамента с барбитуратами, фенитоином и ПАСК.

Усиление действия Бисептола возможно при сочетании с производными салициловой кислоты.

Риск развития кристаллурии увеличивается при одновременном приеме медикамента с аскорбиновой кислотой, гексаметилентетрамином и другими средствами, закисляющими мочу.

Бисептол, по инструкции, может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

Побочные действия Бисептола

Согласно инструкции, Бисептол в большинстве случаев переносится хорошо, однако на фоне сопутствующих заболеваний или при наличии гиперчувствительности к активным компонентам могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Тремор, головная боль, апатия, головокружение, депрессия, асептический менингит, периферические невриты (центральная и периферическая нервные системы);
  • Боль в животе, тошнота, глоссит, рвота, стоматит, снижение аппетита, диарея, гастрит, холестаз, гепатит, панкреатит (пищеварительная система);
  • Удушье, бронхоспазм, легочные инфильтраты, кашель (дыхательная система);
  • Гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия (обмен веществ);
  • Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия (система кроветворения);
  • Миалгия, артралгия (костно-мышечная система);
  • Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, полиурия, гематурия, кристаллурия (мочевыделительная система).

К наиболее частым аллергическим реакциям, развивающимся при применении Бисептола, относятся:

  • Ангионевротический отек;
  • Крапивница;
  • Зуд;
  • Аллергический миокардит;
  • Лекарственная лихорадка;
  • Фотосенсибилизация;
  • Повышение температуры тела;
  • Многоформная экссудативная эритема;
  • Сыпь;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Гиперемия склер.

Условия и срок хранения

Бисептол относится к антибактериальным медикаментам, отпуск из аптек которых разрешен только по врачебному назначению. Срок хранения Бисептола в таблетках и Бисептола 480 при соблюдении необходимых условий хранения – 5 лет, суспензии – 3 года.

Бисептол суспензия: состав и свойства препарата, фармакологическое действие и меры предосторожности, показания и противопоказания для применения

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная — 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax триметоприма — 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. Vd триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, — слюну, здоровую и — воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

Читать еще:  Бисакодил: формы выпуска и состав препарата, показания и противопоказания для применения, заменители в аптеке

T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
  • инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
  • инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
  • инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
  • диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
  • другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Внутрь, после приема пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций — по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) — по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев — по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет — по 240 мг, от 6 до 12 лет — по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр — по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет — 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела — 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 — 240 мг, на 1.06 м 2 — 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым — 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

  • печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • одновременный прием с дофетилидом;
  • период лактации;
  • детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector