Бетагистин 24 мг: фармакодинамика и фармакокинетика препарата, действующее вещество и лекарственное взаимодействие, сфера применения

Бетагист 24

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг или 24 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 112, маннитол, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), кислота стеариновая, тальк.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, с ровной поверхностью на одной стороне и риской на другой (для дозировки 8 мг).

Круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).

Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 24 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ N07CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь бетагистина гидрохлорид абсорбируется быстро и полностью.

Связывание с белками плазмы низкое. Бетагистина гидрохлорид быстро метаболизируется в печени в неактивный основной метаболит, 2-пиридилуксусную кислоту и в диметил-бетагистин.

Выводится на 90% через почки в виде основного метаболита.

Фармакодинамика

Бетагистин – это синтетический аналог гистамина. Действует на гистаминовые Н1 и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базиллярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке.

БЕТАГИСТ оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

БЕТАГИСТ ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам и характеризуется повышающей регуляцией выброса и обмена гистамина.

Показания к применению

– симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза, сопровождающееся тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Рекомендованная начальная доза составляет 8-16 мг в сутки. Основные лечебные дозы – 24-48 мг в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 24 мг.

Максимальная суточная доза составляет 48 мг, которую делят на 2-3 приема.

Бетагистин

Бетагистин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Betahistine

Код ATX: N07CA01

Действующее вещество: бетагистин (betahistine)

Производитель: ООО «ПРАНАФАРМ» (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 37 руб.

Бетагистин – гистамина препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта. Применяется при патологиях вестибулярного аппарата.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого цвета; таблетки 8 мг – с фаской, таблетки 16 и 24 мг – с риской и фаской (по 5, 7, 10, 14 и 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 20 и 30 шт. в полимерных флаконах или банках, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид, в 1 таблетке – 8, 16 или 24 мг.

Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, магния стеарат, лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал), натрия лаурилсульфат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

О механизме действия бетагистина известно только частично. Имеется несколько возможных гипотез, которые подтверждены в ходе проведения доклинических и клинических исследований.

Бетагистин является частичным агонистом H₁-гистаминовых и антагонистом Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, незначительно активен в отношении Н₂-рецепторов. Увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н₃-рецепторы и снижая количество Н₃-рецепторов.

В ходе доклинических исследований показано, что бетагистин усиливает кровоток в сосудистой полоске внутреннего уха, расслабляя капиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, а также стимулирует кровообращение в головном мозге человека.

У животных после проведения односторонней вестибулярной нейрэктомии бетагистин способствует восстановлению вестибулярной функции, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию вследствие антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами.

У человека время восстановления после проведения вестибулярной нейрэктомии также снижается.

Бетагистин обеспечивает дозозависимое снижение генерации потенциалов действия в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Выявленные на животных фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают его положительный терапевтический эффект для вестибулярной системы.

Эффективность препарата продемонстрирована в ходе лечения пациентов с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что проявлялось снижением частоты и выраженности головокружений.

Фармакокинетика

Препарат при пероральном приеме быстро и почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин практически полностью метаболизируется до метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не обладает фармакологической активностью), обнаруживаемого в моче и плазме крови. Поскольку концентрация неизмененного бетагистина в плазме очень низкая, фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме натощак максимальная концентрация бетагистина в крови выше, чем при совместном приеме с пищей, однако суммарная абсорбция в обоих случаях одинакова, что свидетельствует о замедлении всасывания препарата при приеме пищи.

Менее 5% бетагистина связывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации 2-пиридилуксусной кислоты в моче или плазме крови составляет около 60 минут. Период полувыведения – около 210 минут.

Выведение 2-перидилуксусной кислоты осуществляется с мочой. При приеме от 8 до 48 мг препарата в моче обнаруживается приблизительно 85% начальной дозы. Выведение бетагистина почками либо через кишечник является незначительным.

При пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг скорость его выведения остается постоянной, что указывает на линейность фармакокинетики действующего вещества и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания к применению

• вестибулярное головокружение различного происхождения (лечение и профилактика);
• болезнь и синдром Меньера;
• синдромы, сопровождающиеся головокружением, головной болью, шумом в ушах, прогрессирующим снижением слуха, тошнотой и рвотой.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата.

Согласно инструкции, Бетагистин с осторожностью следует применять в следующих случаях:

• бронхиальная астма;
• феохромоцитома;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т. ч. в анамнезе.

Инструкция по применению Бетагистина: способ и дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время еды.

Рекомендуемая доза для взрослых:

• таблетки 8 мг: по 1‒2 шт. 3 раза в сутки;
• таблетки 16 мг: по ½‒1 шт. 3 раза в сутки;
• таблетки 24 мг: по 1 шт. 2 раза в сутки.

Лечение длительное, продолжительность врач определяет для каждого пациента индивидуально. Улучшение состояния обычно отмечается уже в начале регулярного приема препарата и может нарастать в течение нескольких месяцев.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, вздутие живота;
• реакции повышенной чувствительности: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, сонливость (при приеме до 640 мг препарата), сердечно-легочные осложнения, судороги (в случае приема свыше 640 мг бетагистина, либо в сочетании с другими препаратами).

Особые указания

Бетагистин не оказывает седативного действия, не влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять препарат в периоды беременности и лактации, поскольку данных для оценки его воздействия недостаточно. На время терапии грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Бетагистин для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Случаи несовместимости или взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами неизвестны.

Аналоги

Аналогами Бетагистина являются: Бетавер, Вертран, Бетацентрин, Бетасерк, Вестибо, Микрозер, Вестикап, Тагиста.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетагистине

Отзывы о Бетагистине являются неоднозначными. Некоторые женщины сообщают, что препарат помог им справиться с сильными головными болями и приступами головокружения в период климакса. Другие пользователи сообщают, что прием Бетагистина не обеспечивает стабильный эффект (лекарственное средство приходится принимать постоянно) и не всегда избавляет от головных болей и головокружения.

Цена на Бетагистин в аптеках

Примерная цена на Бетагистин составляет: 30 таблеток по 8 мг – 45–80 руб., 30 таблеток по 16 мг – 95–156 руб., 30 таблеток по 24 мг – 65–104 руб., 20 таблеток по 24 мг – 130–164 руб., 60 таблеток по 24 мг – 325–415 руб.

Бетагистин

Состав

Основное действующее вещество — бетагистина дигидрохлорид.

• натрия кроскармеллоза;
• натрия лаурилсульфат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кислота лимонная;
• магния стеарат.

Форма выпуска

• Таблетки плоскоцилиндрические круглой формы белого цвета с нанесенной маркировкой с указанием дозы активного вещества (8 мг).
• Таблетки продолговатые двояковыпуклые с закругленными краями с нанесенной на поверхность маркировкой, обозначающей дозу содержания активного вещества – 16 и 24 мг, соответственно.

Фармакологическое действие

Бетагистин является аналогом гистамина, созданным синтетическим методом. В основном активное вещество препарата способно задействовать гистаминовые Н-1и Н-3 рецепторы (слабый и сильный антогонисты) ЦНС. В данном случае имеются в виду рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер.

Бетагистина дигидрохлорид воздействует на кровоток, стимулируя микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха. Кроме этого, действующее вещество данного препарата стабилизирует давление эндолимфы в улитке и лабиринте.

Благодаря тому, что Бетагистин по сути является ингибитором Н-3 рецепторов ядер вестибулярного аппарата, данный препарат оказывает ярко выраженный эффект на ЦНС, стабилизируя нейрональную трансмиссию в нейронах вестибулярного ядра.

Бетагистин при правильном приеме способен очень быстро нейтрализовать симптомы вестибулярного головокружения. Период воздействия активного вещества данного препарата составляет от нескольких минут до 24 часов. Регулярный прием Бетагистина под наблюдением врача снизит частоту и эффективность головокружения, уменьшит у пациентов шум и звон в ушах, а также восстановит слух в случае его ухудшения. Препарат не оказывает седативного воздействия и не вызывает различных нарушений координации. Не влияет на железы внутренней секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бетагистин быстро и полностью всасывается после перорального приема препарата в таблетках. Пиковые концентрации в плазме активного вещества препарата достигаются приблизительно через один час после перорального введения натощак. Впоследствии Бетагистин связывается с белками плазмы крови человека, однако стоит отметить очень низкий уровень связи – меньше 5%.

В плазме крови максимальная концентрация действующего вещества достигается примерно через 60 минут. Выводится из организма в результате метаболизма путем метаболизирования до неактивных метаболитов — 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина.

Практически полное выведение веществ препарата происходит в течение суток в основном через почки (примерно 90%), оставшиеся 10% выводятся через кишечник и печень.

Показания к применению Бетагистина

Очень часто на интернет-форумах пользователи задают вопрос: «От чего Бетагистин?».

Показания к применению Бетагистина следующие: лечение синдрома Меньера, а также симптомов, которые могут включать в себя головокружение, шум в ушах, частичную потерю слуха, тошноту, нарушение координации.

Справка: синдром Меньера проявляется в виде вестибулярных и слуховых расстройств, ранее не наблюдавшихся у человека. Может развиваться в виде острого инсульта. Обладает большой вероятностью последующего рецидива.

Противопоказания

Бетагистин противопоказан пациентам с феохромоцитомой. Так как этот лекарственный препарат является синтетическим аналогом гистамина, его прием может вызвать высвобождение катехоламинов, что приводит к тяжелой гипертензии.

Кроме этого прием Бетагистина противопоказан, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав данного препарата.

Побочные действия

Наряду с очевидными полезными эффектами, прием Бетагистина может спровоцировать проявление побочных действий.

Внимание: далеко не каждый пациент, принимающий данный препарат будет испытывать дискомфорт, и наблюдать проявление хотя бы одного из перечисленных ниже побочных действий.

Специалисты предупреждают, что проявление побочных эффектов при приеме любого лекарственного препарата далеко не всегда трактуется в негативном ключе. Как правило, в большинстве случаев любая реакция может означать адаптацию организма к новому препарату, поэтому перед принятием решения об отказе употребления лекарства необходимо проконсультироваться с врачом.

Общие побочные эффекты от приема Бетагистина наблюдаются у одного из десяти пациентов, которые принимают это лекарство. В перечень наиболее часто встречающихся побочных действий входят такие симптомы, как:

• общее плохое самочувствие;
• расстройство желудка (возникает при приеме препарата до еды, что строго противопоказано);
• головная боль (в этом случае стоит принять болеутоляющее средство, по предварительной рекомендации специалиста);
• вздутие живота или дискомфорт;
• аллергические кожные реакции, такие как зуд и сыпь (при проявлении таких реакций следует использовать антигистаминное средство либо помазать проблемные участки кожи увлажняющим кремом).

В случае, если указанные рекомендации не помогут устранить побочные эффекты, пациенту необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу, прежде, чем принять очередную дозу Бетагистина.

Инструкция по применению Бетагистина (Способ и дозировка)

Лекарство Бетагистин необходимо принимать строго в соответствии с инструкцией.

Дозировка для взрослых

Таблетки от головокружения необходимо принимать с пищей либо после еды в дозировке 8 или 16 мг три раза в день на начальном этапе лечения данным препаратом.

Поддерживающие дозы лекарства, как правило, варьируются в диапазоне 24 — 48 мг в день на усмотрение лечащего врача. Суточная доза не должна превышать 48 мг. Дозировка может быть скорректирована с учетом индивидуальных особенностей здоровья пациентов. Иногда улучшение может наблюдаться только после нескольких недель лечения.

Лечение пациентов с печеночной, почечной и сердечной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью лечение Бетагистином должно назначаться после проведения тщательного исследования. Также назначается и лечение пациентов с почечной и сердечной недостаточностью.

Лечение пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте Бетагистин следует использовать с осторожностью, так как в этой группе населения существует большая вероятность проявления негативных реакций со стороны организма на действующие и вспомогательные вещества, входящие в состав лекарства.

Бетагистин, инструкция применения для детей и подростков

Таблетки Бетагистин не рекомендуются для применения у детей и подростков в возрасте меньше 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата.

Передозировка

Общей информации о случаях передозировки Бетагистином не сообщалось. Известно, что некоторые пациенты испытывали легкие и умеренные симптомы в виде головной боли, тошноты, сонливости и боли в области живота при приеме препарата в дозе до 640 мг.

Другие симптомы передозировки: рвота, диспепсия, атаксия и судороги.

Более серьезные осложнения: судороги, легочные или сердечно-сосудистые осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки лекарства, особенно в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Специфический антидот отсутствует, поэтому в случае передозировки этим лекарством рекомендуется промывание желудка в течение одного часа после приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В настоящее время нет доказанных случаев опасных лекарственных взаимодействий.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача с соответствующей печатью.

Условия хранения

Данный лекарственный препарат необходимо хранить при комнатной температуре, не превышающей 25С по Цельсию, вдали от влаги и тепла. Таблетки рекомендуется держать в герметичном контейнере.

Срок годности

Срок годности 2 года. По истечению срока годности принимать таблетки строго противопоказано во избежание негативных проявлений со стороны органов и систем организма.

Аналоги Бетагистина

Аналоги Бетагистина, схожие по составу и эффективному воздействию на организм:

• Альфасерк – антигистаминный препарат в форме таблеток или капель;
• Аснитон — препарат в форме таблеток;
• Бетавер – препарат в форме таблеток.
• Бетагистин-Нанолек;
• Бетагистин-СЗ;
• Бетагистина гидрохлорид;
• Бетагистина дигидрохлорид;
• Бетасерк – препарат в форме таблеток;
• Вестибо– препарат в препарат в форме таблеток;
• Вестикап – препарат в форме таблеток;
• Микрозер;
• Тагиста — препарат в форме таблеток.

Отзывы о Бетагистине

Как в случае со всеми лекарственными препаратами, отзывы о Бетагистине носят не всегда положительный характер. На специализированных форумах очень часто можно встретить отзывы о препарате, говорящие о не всегда стабильном эффекте. В связи с чем большинство людей, страдающих хроническими нарушениями деятельности сердечно-сосудистой системы вынуждены прибегать к приему этих таблеток регулярно. Но и это не гарантирует избавление от головных болей и головокружения.

Тем не менее, есть немало и положительных отзывов. Например, несколько женщин написали, что в период наступления климакса они начали испытывать дикие головные боли и приступы головокружения, не позволяющие им даже слегка наклонить голову вниз, так как в эти моменты теряли координацию полностью. После назначения Бетагистина указанные симптомы у них исчезли полностью, появилась ясность ума и легкость во всем теле.

И положительные, и отрицательные отзывы говорят о том, что данный лекарственный препарат требует очень тонкого применения — при одних нарушениях он может полностью восстановить здоровье, а при других, напротив, не окажет ожидаемого эффекта, а лишь снизит проявление симптоматики.

Цена Бетагистина, где купить

Цена на Бетагистина гидрохлорид может быть разной и зависит от количества таблеток в упаковке. К примеру, цена Бетагистин 24 мг № 30 варьируется от 80 до 105 рублей, что, кстати, не сказывается на спросе данного препарата. Многие потребители считают, что столь низкая стоимость лекарства является дополнительным плюсом к его очевидным достоинствам.

Бетагистин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Бетагистин

Международное непатентованное название: бетагистин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 8 мг и 16 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповидон, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание:
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: препарат гистамина.

Код АТХ: [N07СА01]

Фармакологическое действие
Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H1 и Н3 – рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Путём прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно на Н3-гистаминовые рецепторы вестибулярных, ядер центральной нервной системы (ЦНС); улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами). Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.

Фармакокинетика
Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы – низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) 3 часа. Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. 85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 часов. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

Показания к применению: