Ацеклофенак: отзывы покупателей, состав и характеристика препарата, фармакологическое действие, показания к применению и противопоказания, побочные эффекты

Ацеклофенак

Химическое название

Нет данных о названии.

Химические свойства

Ацеклофенак – вещество, производное уксусной кислоты, является нестероидным противовоспалительным средством. Лекарство выпускают в виде таблеток, чаще всего покрытых пленочной оболочкой или в составе мази для наружного использования.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство не избирательно подавляет работу ЦОГ1 и ЦОГ2 таким образом, ингибируя процессы синтеза простагландинов. В результате значительно уменьшается воспаления, нормализуется температура тела, происходит обезболивание.

После приема таблеток лекарство быстро всасывается в ЖКТ и проникает в системный кровоток. У средства большая биологическая доступность. Максимальную концентрацию в плазме крови можно пронаблюдать уже через 1,5 -3 часа. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на степень усвояемости лекарства, но несколько замедляет процесс всасывания.

Степень связывания с белками крови высока – порядка 99 %. Вещество способно проникнуть в синовиальную жидкость (концентрация в синовиальной жидкости – 60%). Объем распределения средства 30 литров.

Метаболизм препарата протекает с участием изофермента CYP2C9, затем образуется метаболит 4-ОН-ацеклофенак (неактивен). Период полувыведения средства – примерно 4 часа. Выводится лекарство преимущественно в виде метаболитов с почками и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

• в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, ревматоидного, псориатического и ювенильного артрита, подаргы, анкилозирующего спондилоартритаили спондилита);
• для купирования болевого синдрома и воспаления при ревматизме, зубной боли, плечелопаточном периартрите.

Применение Ацеклофенака не способно полностью вылечить указанные заболевания, однако быстро уменьшает воспаление и боль.

Противопоказания

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с язвами и эрозиями в ЖКТ, во время обострения;
• при болезни Крона и язвенном колите;
• если имеется подозрение на кровотечение из ЖКТ;
• при тяжелых заболеваниях печени и печеночной недостаточности;
• беременным женщинам;
• пациентам с нарушениями процессов кроветворения или нарушениями свертываемости крови;
• во время кормления грудью;
• при почечной недостаточности, гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек;
• детям до 18 лет;
• в период восстановления после проведения аортокоронарного шунтирования;
• при “аспириновой триаде”;
• лицам, страдающим от тяжелой сердечной недостаточности.

Осторожность следует соблюдать:

• при заболеваниях почек, желудочно-кишечного тракта и печени средней и легкой степени тяжести;
• если у пациента имеется бактерия хеликобактер в ЖКТ;
• при бронхиальной астме;
• лицам с пониженным артериальным давлением;
• после проведения обширных операций, если снижен объем циркулирующей крови;
• при ишемии;
• пожилым лицам;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями;
• при сахарном диабете;
• после длительного лечения НПВС;
• алкоголикам и курящим людям;
• при тяжелых соматических заболеваниях;
• пациентам с дефектами гемостаза;
• при системной красной волчанке;
• в сочетании с антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами.

Мазь или крем нельзя наносить на поврежденную кожу.

Побочные действия

Во время лечения Ацеклофенаком часто наблюдаются:

• головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе, несварение, понос;
• повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.

Очень редко возникают:

• спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела,гиперкалиемия, экзема;
• почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;
• пурпура,синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы, токсический эпидермальный некролиз;
• гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;
• тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;
• прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;
• гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;
• бронхоспазм, стоматит, гепатит.

Ацеклофенак, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь. В зависимости от заболевания и возраста пациента назначают от 100 до 200 мг препарата в сутки. По 100 мг за раз, целиком, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Наружно. Вещество в составе мази или крема тонким слоем осторожно наносят на область воспаления 3 раза в сутки. После использования препарата рекомендуется тщательно вымыть руки с мылом, не допускать попадания средства в глаза.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки препаратом у человека.

Симптомами передозировки являются: головные боли, судороги, рвота, боль в животе, тошнота, головокружение. В качестве терапии используют энтеросорбенты, промывают желудок, производят симптоматическое лечение. Препарат не имеет специфического антидота, гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Взаимодействие

Антикоагулянты при сочетании с таблетками повышают риск развития кровотечений. Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль показателей свертываемости крови.

Таблетки Ацеклофенак увеличивают плазменную концентрацию дигоксина, фенитоина, препаратов на основе лития.

Вещество при сочетании с антигипертензивными средствами и диуретиками снижает эффективность последних.

Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками повышает вероятность развития гиперкалиемии.

С осторожностью следует сочетать лекарство с НПВС и глюкокортикостероидами, средство повышает токсичность метотрексата и циклоспорина.

Аспирин снижает плазменную концентрацию Ацеклофенака.

Сочетание средства с гипогликемическими препаратами требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, темном месте, вдали от детей.

Срок годности

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно ранить в течение 3 лет.

Особые указания

В качестве мер предосторожности во время лечения препаратом рекомендуется использовать минимально эффективные и активные дозировки. Также показан периодический контроль работы печени и почек, картину периферической крови, состояния кала (отсутствие крови), работу сердечно-сосудистой системы.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Риск возникновения аллергии или кожных реакций выше в первые месяцы приема лекарства. Если возникли повреждения слизистой рта, высыпания на коже, другие признаки аллергии, то терапию необходимо прервать.

Процесс угнетения тромбоцитов во время лечения препаратом обратим, состав крови нормализуется через некоторое время после отмены лекарства.

Детям

Данное вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Пожилым

Проведение терапии Ацеклофенаком у пожилых пациентов требует особой осторожности.

При беременности и лактации

Абсолютным противопоказанием к использованию средства является 3 триместр беременности.

В 1 и 2 триместрах и во время кормления грудью необходимо соблюдать особую осторожность. Лекарство может назначить врач при острой необходимости.

Ацеклофенак: отзывы покупателей, состав и характеристика препарата, фармакологическое действие, показания к применению и противопоказания, побочные эффекты

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 82.6 мг, кроскармеллоза натрия – 8.0 мг, повидон К30 – 6.4 мг, натрия стеарила фумарат – 3.0 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) – 6.0 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 40%, целлюлоза микрокристаллическая – 32%, титана диоксид – 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) – 8%).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.

Cимптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.

Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плечелопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.

Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.

Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Для приема внутрь – по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.

Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.

У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан при активном заболевании печени.

С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.Не имеется данных о необходимости изменения суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ацеклофенака этой категории пациентов, как и при применении других НПВС, требуется осторожность.

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дигоксин, фенитоин, препараты лития – возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Диуретики, антигипертензивные средства – возможно ослабление действия дуретиков и антигипертензивных средств.

Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.

Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонииа (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Циклоспорин, такролимус – возможно повышение токсического действия препаратов па почки.

Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Метотрексат – прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.

Ацетилсалициловая кислота – снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.

Мифепристон – не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.

Противомикробные средства группы фторхинолонов – увеличение риска развития судорог.

Зидовудин – повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

Ацеклофенак

Описание действия

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывающий обезболивающее и противовоспалительное действие, производное аминофенилуксусной кислоты. Действие ацеклофенака, главным образом, заключается в ингибировании циклооксигеназы: в большей степени конститутивной (ЦОГ -1), отвечающей за синтез простагландинов выполняющих физиологические функции, чем индуцируемой (ОЦГ-2), отвечающей за синтез провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. После перорального приема биодоступность составляет почти 100%, tmax составляет 1,5-3 ч, прием пищи замедляет tmax, не влияя на количество абсорбируемого препарата. Ацеклофенак связывается с белками примерно на 99,7 %, проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме. t1/2 в фазе выведения составляет 4-4,3 часа, 2/3 дозы выводится с мочой в основном в виде гидроксиметаболитов, 1 % дозы в неизмененном виде. Метаболизм, вероятно, происходит под влиянием CYP 2C9. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов. Почечная недостаточность легкой и умеренной степени не влияет на фармакокинетику препарата. Печеночная недостаточность снижает скорость выведения ацеклофенака.

Ацеклофенак: инструкция по применению

Симптоматическое лечение болей и воспалений при остеоартрите, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева.

Ацеклофенак: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим НПВП, астма, бронхоспазм, острый ринит или крапивница после приема аспирина или других НПВП, кровотечение или заболевания, связанные с кровотечением, кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта, связанные с предварительным приемом НПВП, активная или рецидивирующая язвенная болезнь желудка или кровотечение (2 или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)), тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность, третий триместр беременности. Безопасность и эффективность у пациентов возрастом моложе 18 лет не изучены. Следует избегать одновременного применения ацеклофенака и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В период лечения у пациентов, принимающих НПВП, серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ (кровотечение, язвы и перфорация желудка и кишечника) могут возникать в любое время, без каких-либо предварительных симптомов; риск кровотечений возрастает с увеличением продолжительности лечения. Риск развития кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта повышается в случае применения высоких доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у людей пожилого возраста. Лечение таких больных следует начинать с минимально возможной дозы, а также следует рассмотреть возможность применения мизопростола или ингибитора протонного насоса; возможность применения комбинированной предохранительной терапии также необходимо принимать во внимание для пациентов, требующих одновременного приема небольших доз ацетилсалициловой кислоты, или других препаратов, повышающих риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. С осторожностью необходимо применять ацеклофенак в комбинации с препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты). В случае развития кровотечения или язвы пищеварительной системы у больного, принимающего ацеклофенак, прекратить прием препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с симптомами желудочно-кишечных заболеваний, с анамнезом, указывающим на язву пищеварительной системы, язвенный колит, болезнь Крона, геморрагический диатез, гематологические нарушения. Необходимо осуществлять мониторинг хода лечения больных гипертонией и / или с легкой и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. У больных с цереброваскулярными кровотечениями в анамнезе применять только под строгим наблюдением врача. Некоторые эксперты предполагают, что НПВП могут повышать риск тромбообразования, инфаркта миокарда или инсульта, что может привести к летальному исходу; риск может увеличиться при длительном приеме и у людей с болезнями сердца; кратковременное применение при лечении острой боли, скорее, не повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно если препарат применяется в небольших дозах; в тоже время не рекомендуется применять его для лечения послеоперационных болей у пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов или сосудов головного мозга, а также больным с факторами риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы ацеклофенак следует назначать после тщательной оценки их состояния. С осторожностью следует назначать больным с легкими и умеренными нарушениями функций почек или печени, с заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, больным принимающим диуретики, а также в других случаях, при которых существует риск развития гиповолемии. Необходимо применять минимальную эффективную дозу и осуществлять мониторинг функции почек. Влияние на функцию почек, как правило, обратимо и после отмены ацеклофенака функции восстанавливаются. В случае если аномальные результаты печеночных функциональных тестов сохраняются или ухудшаются, а также, если развиваются объективные и субъективные симптомы, указывающие на заболевание печени, или появляются другие симптомы (эозинофилия, сыпь) прием ацеклофенака необходимо прекратить. Прием НПВС пациентами с печеночной порфирией может спровоцировать приступ заболевания. Во время приема препарата могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные. Прием ацеклофенака необходимо прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или симптомов гиперчувствительности. Рекомендуется избегать назначения препарата при ветряной оспе. Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. У пациентов пожилого возраста побочные эффекты, связанные с приемом НПВП, наблюдается чаще. Необходимо следить за состоянием больных, принимающих НПВС длительного действия (в т.ч., проводить исследование функции почек и печени, полный анализ крови). С осторожностью следует назначать ацеклофенак пациентам с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями кроветворения или коагуляции. Во время приема препарата такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. НПВП могут оказывать неблагоприятное влияние на фертильность у женщин; это временный эффект, который проходит после прекращения терапии. Необходимо рассмотреть возможность отмены препарата у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия. Лица, у которых во время приема НПВП возникают головокружения или другие нежелательные эффекты со стороны нервной системы не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Взаимодействие

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 и может быть ингибитором этого изофермента. Поэтому риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.. Кроме того, возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые выводятся путем активной почечной секреции, такими как литий и метотрексат (в больших дозах); следует избегать их одновременного приема. Также следует учитывать вероятность взаимодействия с препаратами, которые сильно связываются с белками плазмы. Необходимо избегать одновременного применения с дигоксином, кортикостероидами (повышение риска возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ), препаратами, подавляющими функции тромбоцитов и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений). НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина); следует тщательно контролировать состояние пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты и ацеклофенак. Может возникнуть необходимость в изменении дозы и соблюдении осторожности при одновременном применении с такими препаратами как метотрексат в небольших дозах (особенно у пациентов с нарушением функции почек), циклоспорин и такролимус (возможно повышение риска нефротоксичности), другие НПВП, включая салицилаты (> 3 г ацетилсалициловой кислоты / сутки) и стероиды (риск увеличения частоты развития побочных эффектов), диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II (НПВП могут приводить к ослаблению действия препаратов, входящих в эти группы, кроме того, у пациентов с нарушениями функции почек усиливается риск развития острой почечной недостаточности во время одновременно приема ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП), калийсберегающие диуретики (повышенный риск развития гиперкалиемии). Нельзя исключать вероятности взаимодействия с препаратами, снижающими кровяное давление. Следует рассмотреть возможность изменения дозировки лекарственных препаратов, которые могут вызывать гипогликемию. Одновременное применение зидовудина и НПВП повышает риск токсического воздействия на кроветворную систему.

Ацеклофенак: побочные эффекты

Часто: головокружение, расстройство желудка, боль в животе, тошнота, диарея, повышение активности аминотрансаминаз. Не очень часто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвы ротовой полости, зуд, сыпь, дерматит, крапивница, повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови. Редко: анемия, анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность, нарушения зрения, сердечная недостаточность, гипертензия, острая гипертензия, одышка, смолистый стул, язва желудочно-кишечного тракта, кровавая диарея, желудочно-кишечные кровотечения, отек Квинке. Очень редко: депрессия костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гиперкалиемия, депрессия, ночные кошмары, бессонница, парестезии, тремор, сонливость, головная боль, извращения вкуса, головокружение, шум в ушах, сердцебиение, покраснение лица, приливы жара, васкулит, бронхоспазм, стоматит, рвота с кровью, язвенная болезнь желудка, перфорация кишечника, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, поражения печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови, пурпура, экзема, тяжелые реакции кожи и слизистых оболочек, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, усталость, мышечные судороги в ногах, увеличение веса. В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВС во время заболевания ветряной оспой. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и в течение длительного времени применении) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, касающиеся передозировки отсутствуют. Симптомами этого могут быть: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, сонливость, головная боль; лечение: промывание желудка, многократные дозы активированного угля, при необходимости – антацидные препараты и другое симптоматическое лечение; диализ, форсированный диурез и гемоперфузия не являются эффективными.

Беременность и лактация

Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Не следует применять ацеклофенак I i II триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. При необходимости применения препарата у женщин, планирующих беременность или находящихся в I и II триместрах беременности доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения максимально короткой. Применение ацеклофенака в III триместре беременности противопоказано. НПВП могут неблагоприятно влиять на фертильность у женщин; этот эффект является временным и проходит после прекращения лечения. Следует рассмотреть возможность прекращения приема препарата женщинами, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия. Не известно, проникает ли препарат в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко животных. Решение о назначении ацеклофенака в период лактации следует принимать с учетом потенциальной пользы и риска.

Ацеклофенак: дозировка

Взрослые. Пероральный прием, препарат можно принимать во время еды. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг / сутки в 2 приема (утром и вечером). Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени- 100 мг / сутки. Необходимо следить за состоянием больных пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, принимающих ацеклофенак.

Ацеклофенак (Aceclofenac)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Ацеклофенак
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003227

Дата последнего изменения: 10.05.2017

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой –

Состав

Состав па 1 таблетку:

Ацеклофенак 100,0 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая – 89,2 мг, повидан – 6,6 мг, кроскармеллоза натрия – 6,6 мг, глнцерил дистеарат – 2,6 мг.

Вивакоат РМ-1Р-000 белого цвета – 6,0 мг, и т.ч. гипромеллоза – 3,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,3 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,3 мг, тальк -0,6 мг, титана диоксид – 1,8 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, неизбирательно ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее Действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1,25-3 ч.

Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме, и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения -30 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) – 99%.

Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP 2 C 9 с образованием метаболита 4- гидроксиацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным.

Период полувыведения – 4 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде

Показания

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессировать заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтверждeнная гиперкалиемия, острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; гипотония, гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия; выраженная миопатия, тяжелая миастения ; .беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет)

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксстина, пароксетин, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori , длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВП может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. В эпидемиологических исследованиях на людях не было получено данных, указывающих на токсичность НПВП для эмбриона. Однако в экспериментах на кроликах назначение ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) в некоторых случаях приводило к ряду морфологических изменений у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта для крыс отсутствуют. Ацеклофенак не следует принимать во время грудного вскармливания (см. раздел «11ротивопоказання»). Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось,

Способ применения и дозы

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Предпочтительно принимать ацеклофенак во время пли после еды. Обычно взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Нет данных о том. что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. Но, как и с другими НПВП, при применении ацеклофе нака требуется проявлять осторожность.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Начальная доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью составляет 100 мг в сутки. Продолжительность терапии, без консультации у врача, не должна превышать 7 дней.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0.01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных даниь1х).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях – отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и Перфораций желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит.

Со стороны нервной системы:

редко- головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности,

дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущении, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго. асептический менингит, парестезия.

нечасто- кожная сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; очень редко – васкулит, пневмонит, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок, дискоидная красная волчанка; отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермии.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко- периферические отеки; очень редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко – гепатит; очень редко – фульминантный гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко — лейкопения; описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, нейтропении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС).

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко – одышка, отек легких;

очень редко бронхоспазм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

отмечены единичные случаи возникновения судорог Ног,

часто – транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Передозировка

Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).

В случае передозировки покачано промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови – малоэффективны.

Взаимодействие

При одновременном применении ацеклофенака и:

• дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
• диуретиков и гипотензивных средств – может ослабляться действие этих средств;
• калийсберегаюших диуретиков – может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии. При этой комбинации средств необходим контроль уровня кадия и плазме крови.
• других ППВП или пероральных глюкокортикостероидов (преднизолон) – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (цнталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
• циклоспорина и такролимуса – может повыситься токсическое воздействие препаратов па почки;
• противодиабетических средств – может вызвать как гипо- так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
• метотрексата в течение 24 часов до или после его приема – может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
• ацетилсалициловой кислоты – снижается концентрация ацеклофенака в крови;
• антиагрегантов и антикоагулянтов (варфарин, клопидогрел) – повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
• мифепристона – не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия;
• хинолоновые антибиотики – увеличение риска развития судорог;
• зидовудина – повышается риск кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие кропи. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, бола в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больным со сниженным объемом циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период приема ацеклофенака следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по полимерную с крышкой. Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 контурных ячейковых упаковок

вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.