Артрум: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к приему, дозировка и побочные эффекты, отзывы о медикаменте
Артрум
Состав
Кетопрофен, этанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт бензиловый, вода очищенная.
Форма выпуска
Ампулы Артрум из темного стекла 2 мл в контурной упаковке в картонной пачке №5, 10.
Артрум гель 2,5/5% в алюминиевой тубе 30, 50 г в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является синтетическим производным пропионовой кислоты. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. В основе механизма действия — угнетением активности ЦОГ – фермента, образующегося в процессе метаболизма арахидоновой кислоты, которые принимают активное участие в патогенезе воспалительного процесса и лихорадки.
Анальгезирующее действие базируется на двух механизмах: опосредованно через подавление процесса выработки простагландинов и ингибированием непосредственно синтеза простагландинов в нервной системе, а также подавлении биологической активности нейротропных субстанций, участвующих в высвобождении медиаторов боли в структурах спинного мозга. Подавляет процесс агрегации тромбоцитов. Кетопрофен также оказывает антибрадикининовое действие, стабилизирует мембраны лизосом, способствует торможению действия нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.
Фармакокинетика
Кетопрофен при всех формах введения хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови порядка 99%. Cmax в крови достигается через один час. Проникает через ГЭБ и в синовиальную жидкость, где и отмечается ее максимальная концентрация. Биотрансформируется в печени связываясь с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой и калом. T1/2 составляет около двух часов.
Показания к применению
- В комплексной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата с воспалительно-дегенеративными изменениями;
- Подагра, миалгии, невралгии, неосложненные травмы, заболевания вен, лимфоузлов и лимфатических сосудов воспалительного генеза;
- Купирование болевого синдрома различного генеза.
Противопоказания
Для геля — поражения кожи и открытые раны. При ректальном применении противопоказанием являются различные заболевания прямой кишки.
Принимать с осторожностью при сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, при заболеваниях крови.
Побочные действия
Артрум, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Раствор вводится в/м 1-2 раза в день в дозировке 100 мг (1 ампула) или в/в (инфузионно). Внутривенная инфузия проводится только в стационаре. Для приготовления инфузионного раствора необходимо растворить 1-2 ампулы препарата в 500 мл натрия хлорида (0,9 %) или в 5% растворе декстрозы или в растворе Рингера. Вводится медленно на протяжении 7-8 часов. Вводить парентерально не более трех суток. При необходимости продлить лечение препаратом следует перейти на другие лекарственные формы — таблетки, ректальные суппозитории, гель.
Таблетки Артрум принимать во время еды в дозировке 1 таблетка 3 раза в сутки, ретард (пролонгированное действие) — 150 мг с интервалом 12 часов. Суппозитории в дозировке 100-150 мг/сутки. Максимальная суточная доза препарата в любой лекарственной форме не должна быть более 200 мг. Лекарственные формы можно комбинировать.
Передозировка
При передозировке могут иметь место тошнота, рвота с кровью, боли в животе, нарушение дыхания, судороги, почечная недостаточность.
Взаимодействие
Кетопрофен фармакологически не сочетается трамадолом. Препарат ослабляет эффект гипотензивных средств и диуретиков и усиливает эффект противосудорожных препаратов и пероральных гипогликемических ЛС. При совместном приеме кетопрофена с другими НПВС, этанолом, глюкокортикостероидами и салицилатами возрастает риск развития осложнений ЖКТ, а совместный прием с антиагрегантами, антикоагулянтами и тромболитиками, увеличивает риски появления кровотечений. При совместном применении препарата с диуретиками возрастает риск расстройства функции почек. Кетопрофен способствует увеличению концентрации в крови лития, сердечных гликозидов, блокаторов кальциевых каналов, метотрексата.
Артрум (Artrum) – инструкция по применению
Международное наименование – artrum
Cостав и форма выпуска
Суппозитории ректальные. 1 супп. – кетопрофен 100 мг.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение “утренней скованности” и припухлости суставов.
Фармакокинетика Артрума
При накожной аппликации Артрум гель всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность геля – около 5%.
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Режим дозирования и способ применения
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения – доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.
Наружно – наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.
Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально – 300 мг/сут.
Побочное действие Артрума
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение препарата Артрум у детей
Противопокан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).
Особые указания при приеме
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) – возможно уменьшение их действия; с тромболитиками – повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином – повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития – возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
Применение препарата артрум только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Артрум (Artrum) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артрум
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с легким желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 400 мг, этанол 96% – 100 мг, бензиловый спирт – 20 мг, натрия гидроксид для поддержания уровня рН6.0-7.5, вода д/и – до 1 мл.
2 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Биодоступность – более 90%. Связь с белками плазмы — 99%. Cmax препарата в плазме достигается при парентеральном введении через 15-30 мин. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.
Имеет эффект “первого прохождения” через печень. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида.
До 80% кетопрофена выводится почками, в основном (более 90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и приблизительно 10% – через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом кетопрофена его биологический T1/2 составляет менее 2 ч.
Показания препарата Артрум
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз.
- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- головная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Режим дозирования
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0.5 -1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Препарат используют для непродолжительного лечения – до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
АРТРУМ
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза.
20 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении – через 45-60 мин, в/м введении – через 20-30 мин, в/в введении – через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения – около 2 ч, после в/м введения – 1.27 ч, после в/в введения – 2 ч.
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.
В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) – возможно уменьшение их действия; с тромболитиками – повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином – повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития – возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.
Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
