Артрозилен гель: стоимость и описание препарата и форма выпуска, показания и противопоказания для использования, отзывы покупателей

Артрозилен

Состав

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

геля для наружного применения 30-50г;
капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
наружного аэрозоля 25 мл.

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
ревматоидный и подагрический артрит;
остеоартроз;
спондилоартриты;
воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартрозпериферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическиеповреждения мягких тканей;
травматические поражения мягких тканей
мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

высокая чувствительность к препарату;
аспириновая астма;
лактация, беременность;
обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
дивертикулит;
острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст;
гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

мокнущих дерматозах;
экземе;
нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Читать еще: Мукофальк: показания и противопоказания для применения, действующие вещество и характеристика препарата, влияние на организм и выведение

Передозировка

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Особые указания

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Условия продажи

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

Артрозилен гель – инструкция по применению

Регистрационный номер

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель для наружного применения 5% прозрачный, светло-желтого цвета, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер – 1 г, троламин – 1.9 г, полисорбат 80-0.8 г, этанол 95% – 5 г, метилпарагидроксибензоат – 0.1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый – 0.2 г, вода очищенная – 86 мл.

30 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
50 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

При наружном применении Артрозилен гель обеспечивает местный лечебный эффект в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме уменьшает боль в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов.

Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика
При наружном применении всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата – около 5%.

Показания:

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы

Разовая доза составляет 1-1.5 г препарата (соответствует размеру вишни).

При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс.

Доза у детей в возрасте от 6 до 12 лет соответствует таковой у взрослых и зависит от участка нанесения и рекомендаций врача.

Продолжительность лечения варьирует от нескольких дней до 3-4 недель, т.к. препарат применяется как при острых, так и при хронических заболеваниях.

Побочное действие

Местные реакции: эритема, сыпь, чувство жжения, зуд. Иногда местные реакции могут распространяться за пределы зоны нанесения препарата, очень редко могут быть серьезными и генерализованными.

Аллергические реакции: дерматит, контактная экзема, крапивница, буллезный дерматит, реакции фотосенсибилизации.

Очень редко возникают системные побочные реакции, такие как нарушение функции почек.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Противопоказания:

Воздействие солнечных лучей, даже в облачные дни, а также посещение солярия противопоказаны во время лечения и в течение 2 недель после последнего применения препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности, а также детям в возрасте от 6 до 12 лет и пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Особые указания

Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку.

Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на обработанные участки кожи солнечных лучей во время лечения и в течение 2 недель после окончания терапии.

После применения препарата необходимо тщательно вымыть руки.

Не следует использовать окклюзионную повязку.

Следует немедленно прекратить применение препарата в случае возникновения любой кожной реакции при одновременном применении солнцезащитных или других косметических средств, содержащих октокрилен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При случайном проглатывании больших количеств препарата (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВС.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Читать еще: Калмирекс: побочные действия препарата, противопоказания, состав, инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Лекарственное взаимодействие

Хотя взаимодействие с другими лекарственными средствами для местного и системного применения маловероятно, в случае продолжительного лечения или лечения препаратом в высоких дозах необходимо принимать во внимание возможность конкуренции за связывание с белками плазмы между абсорбировавшимся кетопрофеном и другими лекарственными средствами.

Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется проводить регулярный контроль МНО.

Артрозилен гель: стоимость и описание препарата и форма выпуска, показания и противопоказания для использования, отзывы покупателей

Гель для наружного применения 5% прозрачный, светло-желтого цвета, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер – 1 г, троламин – 1.9 г, полисорбат 80 – 0.8 г, этанол 95% – 5 г, метилпарагидроксибензоат – 0.1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый – 0.2 г, вода очищенная – 86 мл.

30 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
50 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении – через 45-60 мин, в/м введении – через 20-30 мин, в/в введении – через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C_ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T_1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения – около 2 ч, после в/м введения – 1.27 ч, после в/в введения – 2 ч.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля – зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая триада”, выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) – возможно уменьшение их действия; с тромболитиками – повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином – повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития – возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

Читать еще: Роаккутан: инструкция по применению, описание препарата, фармакологическое действие, показания и противопоказания к использованию, чем заменить, сколько стоит, отзывы

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

АРТРОЗИЛЕН

◊ Гель для наружного применения 5% прозрачный, светло-желтого цвета, с характерным запахом.