0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Анафранил: состав и режим дозирования, показания и противопоказания для применения, побочные эффекты и передозировка препаратом

Анафранил: состав и режим дозирования, показания и противопоказания для применения, побочные эффекты и передозировка препаратом

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 15 мг, крахмал кукурузный — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг, стеариновая кислота — 1.5 мг, тальк — 1.5 мг, магния стеарат — 250 мкг, глицерол 85% — 250 мкг.

Состав сахарной оболочки: тальк — 6.22 мг, гипромеллоза — 430 мкг, коповидон (сополимер винилпирролидон/винилацетат) — 430 мкг, титана диоксид — 260 мкг, сахароза кристаллическая — 16.5 мг, поливинилпирролидон К30 (повидон K30) — 360 мкг, краситель желтый дисперсный 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%) — 320 мкг, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000) — 240 мкг, целлюлоза микрокристаллическая — 240 мкг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97.6%. Vd — 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Внутрь взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста — 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг/сут, в условиях стационара — 300 мг/сут; детям старше 10 лет — 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко — нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях — усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, запор; редко — рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях — синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто — усиление потоотделения; в отдельных случаях — повышение температуры тела.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Читать еще:  Артрозилен гель: стоимость и описание препарата и форма выпуска, показания и противопоказания для использования, отзывы покупателей

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

АНАФРАНИЛ

Фармакокинетика

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости равны примерно 2% от уровня в плазме крови. Кломипрамин проникает в грудное молоко, где оказывается в концентрациях, близких к концентрации в плазме крови, и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм. Основной путь метаболизма кломипрамина — деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. N-десметилкломипрамина может быть сформирован несколькими ферментами P450, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамина гидроксилированных с образованием 8-гидроксикломипрамину или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов не определена in vivo . Кломипрамин также гидроксилируется по позиции 2 и N-десметилкломипрамина может в дальнейшем деметилюватися с образованием дидесметилкломипрамину. 2 и 8-гидроксиметаболитов выделяются как глюкуронидов с мочой. Вывод активных компонентов кломипрамина и N-десметилкломипрамина с образованием 2 и 8-гидроксикломипрамин, катализирует CYP2D6. Гидроксилирования кломипрамина и десметилкломипрамина происходит под генетическим контролем, подобным такого дебризохина. В медленных метаболитов это может привести к высоким концентрациям десметилкломипрамина, тогда как концентрации кломипрамина меньше подвержены этому воздействию.
Вывод. После внутривенного и внутримышечного введения кломипрамина конечный период полувыведения из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 час (диапазон колебаний — от 12 до 36 часов), а десметилкломипрамина — в среднем 36 часов.
Примерно 2/3 однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% — десметилкломипрамина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Анафранил являются:
— Депрессивные состояния различной этиологии, с разной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, замаскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и при психопатиях; депрессивные синдромы, возникающие у пациентов пожилого возраста; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.
— Фобии и панические расстройства (приступы).
— Обсессивно-компульсивное расстройство.
— Катаплексия, что сопровождает нарколепсии.
— Хронический болевой синдром (специфический болевой синдром при раке, нейропатический и идиопатический болевые синдромы).

Способ применения

В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше.
Ночной энурез
Начальная суточная доза препарата Анафранил для детей в возрасте 5–8 лет составляет 20–30 мг; для детей в возрасте 9–12 лет — 25–50 мг; для детей старше 12 лет — 25–75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 нед лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы препарата Анафранил назначают раньше — в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1–3 мес, постепенно снижая дозу препарата Анафранил.
Раствор для инъекций
В/м инъекции
Начинают лечение с введения 25–50 мг (содержимое 1–2 амп.), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 амп.) до достижения суточной дозы 100–150 мг (4–6 амп.). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.
В/в инфузии
Лечение начинают с в/в капельного введения 50–75 мг (содержимое 2–3 амп.) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии — 1,5–3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, т.к. может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил® вводят в/в еще в течение 3–5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 табл. по 25 мг обычно эквивалентны 1 амп. препарата Анафранил, содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата, можно вначале перевести больного на в/м введение.
Максимальная терапевтическая доза препарата — 150 мг/сут.

Побочные действия

Нежелательные явления, возникающие, как правило, слабо выражены и преходящими, исчезают в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Анафранила. Они не всегда связаны с уровнем активного вещества препарата в плазме крови или с его дозой. Некоторые нежелательные явления, такие как общая слабость, нарушение сна, беспокойство, чувство тревоги, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии.
В случае развития серьезных побочных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Анафранил следует отменить.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к изменениям со стороны нервной, сердечно-сосудистой системы, психической сферы, а также к антихолинергического действия Анафранила. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентрации в плазме крови даже при применении средних терапевтических доз.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 100 мс) показано применение раствора бикарбоната натрия (1 ммоль / кг) в виде болюсной инъекции или короткой инфузии (5 мин). Процедура может быть повторена к повышению артериального давления и нормализации ЭКГ, но только до максимального рН артериальной крови — 7,55. Может потребоваться внутривенное введение лидокаина. Пациентам с брадиаритмия показано временное установление водителя ритма. При двунаправленной желудочковой тахикардии рекомендована внутривенная инъекция в разовой дозе 0,5-1,5 г магния сульфата.
Пациентам с судорогами — введение бензодиазепиновые.
Больным с дыхательной недостаточностью — интубация и искусственное дыхание.
Гипервентиляцию можно использовать для повышения рН артериальной крови только тогда, когда сопутствующее не применяются бикарбонаты (риск тяжелого алкалоза).
Через влияние на сердце пиридостигмин и физостигмин противопоказаны при лечении периферийных и центральных антихолинергических симптомов.

Читать еще:  Деринат уколы: фармакодинамика и фармакокинетика, состав и характеристика препарата, показания и противопоказания для применения

Условия хранения

Препарат Анафранил следует хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Анафранил — таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 блистера.
Анафранил — раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Упаковка: в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул.

Анафранил ® (Anafranil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 блистера.

в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта при применении как можно более низких доз препарата и осторожном их повышении. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к препарату Анафранил ® , чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Внутрь, в/в (в виде инфузий), в/м .

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии

Начальная суточная доза составляет 75 мг; назначают препарат Анафранил ® по 25 мг 2–3 раза в сутки либо Анафранил ® СР по 75 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером). Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100–150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50–100 мг (2–4 табл. препарата Анафранил ® или 1 табл. препарата Анафранила ® CP).

Панические атаки, агорафобия

Начальная доза препарата Анафранил ® составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости препарата Анафранил ® , его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата Анафранил ® в значительной степени варьирует и может составлять от 25 до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

Катаплексия, сопутствующая нарколепсии

Суточная доза препарата Анафранил ® составляет 25–75 мг.

Хронические болевые синдромы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза препарата Анафранил ® в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30–50 мг.

Дети и подростки

Начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2 нед дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг — в зависимости от того, какая доза меньше.

Начальная суточная доза препарата Анафранил ® для детей в возрасте 5–8 лет составляет 20–30 мг; для детей в возрасте 9–12 лет — 25–50 мг; для детей старше 12 лет — 25–75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 нед лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы препарата Анафранил ® назначают раньше — в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1–3 мес, постепенно снижая дозу препарата Анафранил ® .

Раствор для инъекций

Начинают лечение с введения 25–50 мг (содержимое 1–2 амп.), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 амп.) до достижения суточной дозы 100–150 мг (4–6 амп.). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.

Лечение начинают с в/в капельного введения 50–75 мг (содержимое 2–3 амп.) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии — 1,5–3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД , т.к. может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил ® вводят в/в еще в течение 3–5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 табл. по 25 мг обычно эквивалентны 1 амп. препарата Анафранил ® , содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата, можно вначале перевести больного на в/м введение.

Максимальная терапевтическая доза препарата — 150 мг/сут.

Условия хранения препарата Анафранил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

АНАФРАНИЛ

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 15 мг, крахмал кукурузный — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг, стеариновая кислота — 1.5 мг, тальк — 1.5 мг, магния стеарат — 250 мкг, глицерол 85% — 250 мкг.

Состав сахарной оболочки: тальк — 6.22 мг, гипромеллоза — 430 мкг, коповидон (сополимер винилпирролидон/винилацетат) — 430 мкг, титана диоксид — 260 мкг, сахароза кристаллическая — 16.5 мг, поливинилпирролидон К30 (повидон K30) — 360 мкг, краситель желтый дисперсный 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%) — 320 мкг, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000) — 240 мкг, целлюлоза микрокристаллическая — 240 мкг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Читать еще:  Ацекардол: когда стоит принимать препарат, в чём выпускают средство и каков его состав, меры предосторожности и формы выпуска

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97.6%. Vd — 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Внутрь взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста — 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг/сут, в условиях стационара — 300 мг/сут; детям старше 10 лет — 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко — нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях — усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, запор; редко — рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях — синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто — усиление потоотделения; в отдельных случаях — повышение температуры тела.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector