Амписид: состав и форма выпуска препарата, показания и противопоказания к назначению, схема приема и суточная дозировка, аналоги и цена средства, отзывы пациентов

Амписид

Состав

Таблетки включают в себя 375 мг сультамициллина, а также карбоксиметил крахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат.

Порошок для пероральной суспензии содержит 250 мг/5 мл сультамициллина, сахарозу, ангидрид уксусной кислоты, камедь ксантановую, гипролозу, натрия дигидрофосфат, кармеллозу натрия, ароматизатор «гуарана».

Порошок для в/м инъекций состоит из сультамициллина в разных массовых частях и прилагаемого растворителя (лидокаина).

Порошок для в/в и в/м инъекций состоит из сультамициллина в разных массовых частях и прилагаемого растворителя (воды для инъекций).

Форма выпуска

Лекарственное средство Амписид выпускается в нескольких фармакологических формах:

• в форме таблеток в пленочной оболочке — 375 мг №10 в упаковке;
• в форме порошка для дальнейшего приготовления пероральной (для приема внутрь) суспензии — 250 мг/5 мл. В упаковке 1 флакон по 70 мл или 40 мл;
• в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора для введения внутримышечно — 250 мг/500 мг/1000 мг + 125 мг/250 мг/500 мг, соответственно. В упаковке 1 флакон порошка + растворитель;
• в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора для введения внутривенно и внутримышечно 250 мг/500 мг/1000 мг + 125 мг/250 мг/500 мг, соответственно. В упаковке 1 флакон порошка + растворитель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амписид (Ampisid) является бактерицидным кислотоустойчивым антибиотиком с довольно широким спектром действия. Механизм действия заключается в блокировании репликации пептидогликана бактериальной клеточной стенки.

Одним из действующих веществ препарата представлен ампициллин — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, подверженный разрушению бета-лактамазами.

Другой компонент лекарственного средства – сульбактам, который сам по себе не проявляет антибактериальную активность, тем не менее играет немаловажную роль в механизме действия. Подавляя бета-лактамазы, способствует эффективному действию ампициллина на устойчивые штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Сультамициллин активен по отношению к большей части грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Неэффективен по отношению ко всем штаммам синегнойной палочки, пенициллиназопродуцирующим штаммам стафилококков, большинству штаммов энтеробактерий и клебсиелл.

Действие сультамициллина на микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазу, не превышает эффективности ампициллина.

При пероральном приеме происходит гидролиз сультамициллина, обеспечивающий концентрацию сульбактама и ампициллина в крови в молярном соотношении 1:1.

Сmax ампициллина превышает в 2 раза концентрацию, отмечающуюся при пероральном приеме равной дозы препарата Ампициллин.

Биодоступность равняется 80% от равносильной в/в дозы ампициллина и сульбактама.

T1/2 для сульбактама и ампициллина – 75 минут и 1 час, соответственно (увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов страдающих тяжелой почечной недостаточностью).

50% сульбактама и 75% ампициллина выводится с мочой в неизмененном виде.

При инъекционном введении проникает в большинство жидкостей и тканей организма (проницаемость в СМЖ при воспалении резко возрастает).

В крови достигаются достаточно высокие концентрации действующих веществ.

T1/2 для обоих активных веществ составляет 1 час.

Сульбактам практически не подвергается метаболизму.

В основном в неизмененном виде 70-80% препарата выводится почками, остальное 20-30% с желчью, а также молоком матери.

Показания к применению

Бактериальные инфекционные заболевания, которые были вызваны чувствительными к сультамициллину возбудителями, различной локализации:

• инфекционные заболевания ЛОР-органов (в том числе тонзиллит, средний отит);
• инфекционные заболевания органов дыхания (в том числе хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• инфекционные заболевания половых органов и мочевыводящих путей (в том числе эндометрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
• инфекционные заболевания мягких тканей и кожи (в том числе импетиго, рожа, повторно инфицированные дерматиты);
• инфекционные заболевания желчевыводящих путей (в том числе холангит, холецистит);
• инфекционные заболевания суставов и костей;
• инфекционные заболевания ЖКТ (в том числе дизентерия, сальмонеллоносительство, сальмонеллез);
• септический эндокардит, гонококковая инфекция, менингит, сепсис, скарлатина, перитонит.

Также антибиотик Амписид применяется для профилактики возможных осложнений в послеоперационный период и при оперативных вмешательствах на органах малого таза и брюшной полости.

Противопоказания

• период грудного вскармливания;
• инфекционный мононуклеоз;
• гиперчувствительность.

С особой осторожностью назначают в период беременности, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

• понижение аппетита;
• чувство тошноты;
• диарея;
• рвота;
• повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• иногда — псевдомембранозный энтероколит.

Система кроветворения и гемостаза:

• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• анемия.

• общее недомогание;
• головные боли;
• повышенная сонливость.

• при проведении длительной терапии возможна суперинфекция,которая вызвана микроорганизмами устойчивыми к сультамициллину (кандидоз).

• повышение содержания мочевины;
• азотемия;
• гиперкреатининемия.

• при введении внутримышечно — болезненность в месте инъекции;
• при введении внутривенно — флебит.

Инструкция по применению Амписида (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Амписид инструкция по применению предусматривает несколько способов доставки препарата в организм: внутривенно, перорально (внутрь) и внутримышечно.

Способ применения препарата и необходимые суточные дозы определяются лечащим врачом, в зависимости от тяжести патологии, ее течения, локализации и индивидуальных особенностей организма пациента. Перед началом терапии обязательно проводят внутрикожную пробу с целью определения характерной для каждого пациента чувствительности организма к данному антибиотику, для дальнейшего предупреждения аллергических реакций.

Как правило, внутренний прием препарата Амписид рекомендуют за 60-120 минут до приема пищи, в суточной дозе 375 мг-750 мг для пациентов взрослого возраста, и в суточной дозе 25 мг-50 мг на килограмм веса для детей, чья масса тела не превышает 30 кг. Суточную дозу препарата рекомендовано разбить на 2 приема.

Лечение с применением внутривенного введения Амписида (струйно, медленно на протяжении 3-5 минут или в виде инфузий) назначают в клинически тяжелых случаях течения заболевания. Разовую дозу лекарственного средства растворяют в 100 мл или 200 мл изотонического раствора или в 5-10% растворе глюкозы. Суточная доза препарата, в зависимости от тяжести патологии, может варьировать от 1500 мг (легкое течение) до 12000 мг (в особо тяжелых случаях). Обычно внутривенное введение препарата осуществляется на протяжении 5-7 дней с последующим переходом на внутривенные инъекции. Суточную дозу для пациентов детского возраста с массой тела меньше 30 кг, определяют из расчета 15 мг препарата Амписид на один килограмм веса (при легком течении заболевания).

В соответствии с периодом полувыведения препарата введение суточной дозы Амписида делят на 3-4 раза. По другой схеме лечения введение лекарственного средства осуществляется 2 раза в день. Курс терапии, в основном, не превышает 14 суток. Стоит заметить, что после исчезновения симптомов заболевания и нормализации общего состояния, желательно продолжить прием препарата Амписид еще на 2 дня.

Для профилактики послеоперационных инфекций назначают 1500 мг-3000 мг Амписида, непосредственно перед процедурой хирургического вмешательства.

Передозировка

Симптомы, которые наблюдаются при случайной передозировке Амписидом, кардинально отличаются от возможных побочных эффектов препарата. Необходимо помнить, что бета-лактамные антибиотики в высоких дозах могут привести к серьезным нарушениям функции ЦНС, в том числе к судорогам.

Рекомендуют проведение симптоматического лечения с промыванием желудка и назначают гемодиализ, который эффективен как для выведения ампициллина, так и для сульбактама.

Взаимодействие

Лекарственное средство Амписид фармакологически несовместимо с аминогликозидами, белковыми гидролизатами и препаратами крови.

При внутреннем приеме глюкозамин, антациды, слабительные препараты, аминогликозиды, а также прием пищи способны понижать и/или замедлять абсорбцию сультамициллина, тогда как прием аскорбиновой кислоты повышает ее.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое (понижают эффективность) действие.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, аминогликозиды, Циклосерин, Рифампицин, Ванкомицин) причиняют синергидное (усиливают эффективность) действие.

Мочегонные препараты, НПВС, Фенилбутазон, Аллопуринол и прочие лекарственные средства, которые снижают канальцевую секрецию, увеличиваю содержание ампициллина в плазме.

Прием Аллопуринола повышает возможность появления сыпи на кожных покровах.

Сультамициллин угнетает микрофлору кишечника, понижает протромбиновый индекс и репликацию витамина К, тем самым увеличивая эффективность непрямых антикоагулянтов.

Амписид снижает действие пероральных контрацептивных средств, этинилэстрадиола, а также препаратов, при метаболизме которых в организме образуется ПАБК.

Условия продажи

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

Для пероральных форм – 24 месяца.

Для инъекционных форм – 36 месяцев.

Особые указания

При проведении курса терапии с использованием Амписида необходимо осуществлять постоянный контроль над функцией почек и печени, а также функцией органов кроветворения.

У пациентов, в анамнезе которых имеется указание на повышенную чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда, возможно проявление перекрестных аллергических реакций с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

При проведении терапии пациентов с сепсисом, существует риск развития реакции Яриша-Герксгеймера (реакции бактериолиза).

Из-за роста нечувствительной к сультамициллину микрофлоры возможно формирование суперинфекции, что является показанием для пересмотра антибактериального лечения.

Если при лечении пациента, страдающего гонореей, существует подозрение на сифилитические поражения, необходимо назначить исследование в темном поле, перед применением Амписида, после чего проводить серологические тесты каждые 30 дней на протяжении не менее 4 месяцев.

Амписид (Ampisid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амписид

Растворитель: вода д/и (1.8 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия.

Ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, бактерицидное действие которого связано с угнетением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллин- связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета- лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp., устойчив к действию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Комбинация ампициллин+сульбактам проявляет активность в отношении аэробных грамположительных бактерий – Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis ( штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу ), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробных микроорганизмов – Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.

T_1/2 – 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками – 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% – в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Амписид

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство); инфекции костей и суставов; септический эндокардит; менингит; сепсис; перитонит; скарлатина; гонококковая инфекция.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Амписид (1.5 г)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,75 г, 1,5 г в комплекте с растворителем (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл)

Состав

Для дозировки 0,75 г

Один флакон содержит

активные вещества – ампициллина натрия 531,5 мг (в пересчете на ампициллин – 500 мг) и сульбактама натрия 273,5 мг (в пересчете на сульбактам – 250 мг)

0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл

Для дозировки 1,5 г

Один флакон содержит

активные вещества – ампициллина натрия 1063 мг (в пересчете на ампициллин – 1000 мг) и сульбактама натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам – 500 мг)

0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 3,5 мл

Oписание

Белый или почти белый порошок с характерным запахом.

Растворитель (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл) – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат не всасывается в пищеварительном тракте. Ампициллин и сульбактам обладают сходными фармакокинетическими характеристиками. После внутримышечного или внутривенного введения их комбинации достигаются высокие концентрации обоих антибиотиков в сыворотке крови. Период полувыведения обоих ингредиентов составляет приблизительно один час. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Степень проникновения препарата в спинномозговую жидкость низкая, однако она повышается при наличии воспаления мягких оболочек головного мозга.

Большая часть ампициллина и сульбактама (75 %) выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте 1 года и старше фармакокинетические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых. У новорожденных и недоношенных детей (вероятно, вследствие незрелости функции почек в течение первых дней жизни) период полувыведения обоих действующих веществ увеличен и в среднем составляет 7,9 часа для сульбактама и 9,4 часа для ампициллина. Этим пациентам препарат следует вводить в виде двух равных доз каждые 12 часов, в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Амписид

Инструкция по применению:

Амписид является антибактериальным средством широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток и порошка.

В одной таблетке Амписида содержится 375 мг сультамициллина. Они покрыты пленочной оболочкой, в количестве 10 штук упакованы во флаконы из темного стекла. Флаконы расположены в картонных пачках.

Основными действующими компонентами порошка являются ампициллин и сульбактам.

Порошок представлен двух типов: для приготовления суспензии для перорального применения и для изготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. В первом случае Амписид объемом 250 мл упакован во флакон из темного стекла. Во втором случае порошок с содержанием ампициллина в количестве 500 мг и сульбактама массой 250 мг идет в комплекте с водой для приготовления инъекций (1,8 мл) При этом Амписид упакован во флаконы, а растворитель – в ампулы.

Показания к применению

Применение Амписида рекомендуется при терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. В частности, препарат эффективен при инфекциях:

• Органов дыхания, включая абсцесс легких, эмпиему плевры, хронический бронхит, пневмонию;
• ЛОР-органов, включая синусит, средний отит, тонзиллит;
• Половых органов и мочевыводящих путей, в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите, эндометрите;
• Желчевыводящих путей, включая холангит и холецистит;
• Мягких тканей и кожи, в том числе при роже, вторично инфицированных дерматитах, импетиго;
• ЖКТ, включая дизентерию, сальмонеллез;
• Костей и суставов.

Кроме того, прием препарата целесообразен при лечении септического эндокардита, сепсиса, менингита, перитонита, скарлатины, гонококковой инфекции, а также в качестве профилактики послеоперационных осложнений при операциях на органах малого таза и брюшной полости.

Противопоказания

Согласно инструкции к Амписиду, применение препарата не рекомендовано лицам с инфекционным мононуклеозом, с гиперчувствительностью к компонентам лекарства, а также женщинам в период лактации.

Важно иметь в виду, что пациентам с почечной или печеночной недостаточностью и беременным женщинам применение Амписида не противопоказано, однако лечение необходимо проводить с осторожностью.

Способ применения и дозировка

При пероральном применении лекарства взрослым и детям с массой тела свыше 30 кг назначается 375-750 мг Амписида в сутки. Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет от 25 до 50 мг на кг веса. Частота приема – два раза в день. Курс лечения длится от 5 дней до 2 недель.

При капельном в/в введении рекомендуется скорость 60-80 капель в минуту, при струйном – медленная скорость, от 3 до 5 минут.

Длительность курса в/в введения составляет от 5 до 7 дней. После чего, если остается необходимость в применении Амписида, препарат вводят в/м.

Ниже приведены суммарные дозировки ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

В случае легкого течения инфекции вводят от 1,5 до 3 г препарата в 2 приема; в случае среднетяжелого течения – от 3 до 6 г в сутки в 3-4 введения; в случае тяжелого течения – от 12 г в сутки в 3-4 введения.

Лечение неосложненной гонореи осуществляется путем введения однократной дозы в 1,5 г.

Профилактика хирургических инфекций осуществляется путем введения 1,5-3 г препарата во время анестезии, после чего в течение суток после операции вводят ту же дозу каждые 6-8 часов.

Детям Амписид назначается в количестве, рассчитанном по формуле 150 мг на кг веса по 3-4 раза в сутки.

При лечении недоношенных детей и новорожденных младше 1 недели следует вводить препарат каждые 12 часов.

Длительность одного курса применения Амписида составляет от 5 до 14 дней. При необходимости длительность курса может быть продлена. После того, как показатели температуры придут в норму, а также после исчезновения патологических симптомов, лечение следует продолжать еще в течение двух суток.

Приготовление раствора для в/м и в/в введения осуществляется по мере надобности. Для этого содержимое флакона смешивают с 2 или 4 мл воды для инъекций, 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора хлорида натрия. Кроме того, для в/м введения допускается разведение Амписида 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения следует разовую дозу растворить в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия объемом от 10 до 200 мл.

Побочные действия

Нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы, описанные в инструкции к Амписиду: рвота, диарея, тошнота, снижение аппетита, повышение «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы гомеостаза и органов кроветворения могут наблюдаться лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Также на фоне применения препарата возможно возникновение сонливости, недомогания, головной боли.

В некоторых случаях отмечается изменение лабораторных показателей, в частности, могут появиться азотемия, гиперкреатинемия, повышенная концентрации мочевины.

Иногда отмечается возникновение аллергических реакций, среди которых гиперемия кожи ринит, крапивница, конъюнктивит, артралгия, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок.

При в/м введении может появиться болезненность в месте введения, а при в/в – флебит.

Длительное применение лекарственного средства может стать причиной возникновения суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату возбудителями (кандидоз).

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам могут наблюдаться перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Во время длительного лечения необходим постоянный контроль состояния функций печени, почек, органов кроветворения.

Терапия больных с сепсисом при помощи Амписида может стать причиной возникновения реакции Яриша-Герксгеймера.

Аналоги

Ниже указаны препараты, состав и механизм действия которых схож с составом и механизмом действия Амписида:

• Ампициллин;
• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Кламосар;
• Ликлав и др.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить не более 2 лет в месте, защищенном от проникновения света, где температура не выше 25 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.