Амигренин: что за препарат и как его использовать, в чём выпускают средство и каков его состав, стоимость в аптеке

Амигренин

Состав

В составе таблеток: 50 или 100 мг суматриптана (сукцината суматриптана) + дополнительные ингредиенты (микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана, тальк, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, полиэтиленгликоль 4000).

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде белых или немного сероватых таблеток круглой, двояковыпуклой формы. Если разделить таблетку пополам, можно четко увидеть два слоя. Внутренний – белого цвета или желтоватый, внешний – цвета оболочки. Лекарство выпускают в двух дозировках по 50 или 100 мг, в контурных ячейковых упаковках по 2 штуки в каждой. В картонной пачке две таблетки препарата.

Фармакологическое действие

Противомигренозное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Суматриптан сужает сосуды головного мозга путем взаимодействия с 5-HT1-рецепторами в головном мозгу. Примечательно, что вещество не затрагивает 5-HT2 — 5-HT7- рецепторы. Серотониновые 5-HT1D-рецепторы также участвуют в механизме действия препарата, однако, в избирательном порядке. Благодаря этому, тригеминальная система не активируется, а специфический стимулирующий протеин в ядрах тройничного нерва не накапливается. Сосуды, которые во время приступа мигрени были расширены, сужаются, приступ прекращается. Прямого обезболивающего эффекта средство не оказывает.

При приеме внутрь или же интраназальном применении активный компонент средства быстро всасывается в системный кровоток. Его биодоступность всего 15%. Через 2,5 часа препарат достигает своей максимальной концентрации 51 нг на 1 мл. При введении интраназально это происходит через 1,5 часа.

Лекарство имеет низкую степень связывания с белками плазмы, порядка 17%, в его биотрансформациях в организме принимает участие МАО. Основной метаболит суматриптана – его глюкуронид. Выводится препарат почками и через ЖКТ.

Улучшения в состоянии пациента начинают происходить через пол часа после приема 100 мг средства и 15 минут после интраназального введения.

В течение суток после приступа и приема препарата возможно возникновение рецидивов, в связи с этим средство используют повторно.

Показания к применению

Препарат назначают для купирования приступов мигрени, происходящих с аурой или без ауры.

Противопоказания

• беременным и кормящим женщинам;
• при гемиплегической мигрени;
• офтальмоплегической мигрени;
• базилярной мигрени;
• при инсульте или прочих нарушениях кровообращения мозга;
• при ишемии;
• подросткам и пожилым людям;
• при серьезных заболеваниях печени;
• при эпилепсии;
• аллергии на компоненты средства;
• при транзиторных ишемических атаках;
• при приеме препаратов, не сочетаемых с Амигренином, например ингибиторы МАО, эрготамин (см. лек. взаимодействие).

Побочные эффекты

Побочные действия со стороны ЖТК: рвота, несварение, болевые ощущения в желудке, тошнота. Редко возникает ишемический колит или повышение уровня печеночных трансмиаз.

Со стороны нервной системы могут проявиться: слабость, сонливость, нарушение зрения, апатия.

Также наблюдались: ощущения тепла, сжатия, покалывания или тяжести, боли в мышцах.

Инструкция на Амигренин (способ и дозировка)

Лекарство можно использовать только при внезапных приступах мигрени, в качестве экстренного средства.

Инструкция по применению Амигренина: Препарат назначают взрослым. Максимальное количество в сутки – 300 мг. Как правило, назначают по 50 или 100 мг за один прием.

Если по прошествии какого-то времени симптомы возобновились, то следующую дозу можно принять не раньше, чем через 2 часа, но не позднее, чем через сутки после первоначальной.

Если препарат не принес облегчения состояния, следует проконсультироваться с врачом и принять другое лекарство.

Передозировка

Если произошла передозировка препаратом, следует производить симптоматическую терапию. При этом гемодиализ не является эффективным средством борьбы с передозировкой. Врач должен наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов, после приема препарата.

Взаимодействие

Препарат фармакологически несовместим с ингибиторами МАО.

Сочетание средства с эрготамином может привести к продолжительному по времени спазму сосудов.

Одновременный прием антидепрессантов и Амигренина увеличивает риск возникновения гиперрефлексии, нарушения координации движений и астении.

Лекарство увеличивает токсичность фуразолидона и препаратов лития.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с селегилином.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство, потребуется рецепт.

Условия хранения

Препарат хранят в защищенном от попадания прямых солнечных лучей, прохладном месте.

Срок годности

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата эпилептикам, при контролируемой артериальной гипертензии или людям с пониженной судорожной активностью.

Во избежание спазма коронарных артерий у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, первый прием препарата следует производить под наблюдением врача.

При повышенной чувствительности к сульфаниламидам, возможны сильные аллергические реакции. Лекарство назначать не рекомендуется.

Каких-либо фармакокинетических особенностей у пациентов старше 65 лет выявлено не было.

Из-за большого риска развития сонливости при приеме средства, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или выполнения деятельности, требующей большой концентрации и скорости реакции.

При беременности и лактации

Применение лекарства во время беременности и при грудном вскармливании запрещено.

Амигренин

Амигренин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amigrenin

Код ATX: N02CC01

Действующее вещество: Суматриптан (Sumatriptan)

Производитель: ОАО Верофарм, Россия

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 175 руб.

Амигренин – средство против мигрени.

Форма выпуска и состав

Препарат производят в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета в ячейковых контурных упаковках.

Активное вещество в составе – суматриптан, который воздействует на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов мозга, способствует сужению сосудов сонных артерий и подавлению активности тройничного нерва.

Вспомогательными веществами в составе препарата выступают следующие компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Картофельный крахмал;
• Лактоза;
• Магния стеарат;
• Карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан – действующее вещество Амигренина – является противомигренозным средством. Он относится к специфическим и селективным агонистам 5-НТ₁-серотониновых рецепторов, находящихся преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Действие суматриптана не распространяется на другие разновидности 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ_2-7). Соединение способствует сужению сосудов каротидного артериального ложа, снабжающих кровью интракраниальные и экстракраниальные ткани (механизм развития мигрени у человека заключается в отеке и/или расширении сосудов мозговых оболочек). При этом препарат практически не действует на мозговой кровоток.

Суматриптан ингибирует активность рецепторов, локализованных в окончаниях афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (вследствие этого снижается экскреция сенсорных нейропептидов). Амигренин помогает избавиться от светобоязни и тошноты, сопровождающих приступ мигрени. При пероральном приеме в дозе 25–100 мг в 50–70% случаев препарат быстро купирует подобный приступ. На протяжении 24 часов в одной трети случаев наблюдается рецидив, требующий повторного приема суматриптана. После приема внутрь препарата дозой 100 мг он начинает действовать через 30 минут.

Фармакокинетика

При пероральном приеме суматриптан абсорбируется с высокой скоростью. Через 45 минут достигается 70% от максимального содержания вещества в плазме. При приеме внутрь препарата в дозе 100 мг максимальный уровень суматриптана в плазме составляет примерно 54 нг/мл. Биодоступность не превышает 14% по причине неполной абсорбции и пресистемного метаболизма.

Суматриптан связывается с белками плазмы на 14–21% и метаболизируется посредством окисления, в котором принимает участие моноаминоксидаза. В результате образуется несколько метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не проявляющий фармакологической активности в отношении 5-НТ₁ и 5-НТ₂-серотониновых рецепторов.

Период полувыведения суматриптана составляет 2 часа. Основной метаболит препарата – индолуксусный аналог его активного компонента – выводится с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Предполагается, что мигренозные приступы не оказывают значимого влияния на фармакокинетику суматриптана при его пероральном приеме.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амигренин назначают для устранения болей, вызываемых мигренью с аурой и без нее.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать при:

• Стенокардии;
• Инфаркте;
• Неконтролируемой гипертензии;
• Ишемии;
• Инсульте;
• Окклюзивных заболеваниях периферических артерий;
• Преходящих нарушениях кровообращения мозга;
• Почечной и печеночной недостаточности.

Противопоказаниями к применению Амигренина являются также беременность, период лактации, возраст младше 18 и старше 65 лет.

Инструкция по применению Амигренина: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой вне зависимости от приема пищи.

При возникновении приступа рекомендуется принять 1 таблетку (50 мг), в некоторых случаях разрешается принимать 100 мг.

Допустимая суточная дозировка – 300 мг.

Если после применения одной дозы (50 мг) приступ не был устранен, принимать вторую сразу же не рекомендуется. Принять повторно 50 мг препарата можно только в том случае, если после первого приема Амигренина наступило облегчение, но через некоторое время боль возобновилась. Перерыв между приемами таблеток должен составлять не менее 2 часов.

Амигренин, как правило, начинает действовать через полчаса после приема.

Побочные действия

Применение Амигренина в некоторых случаях может вызывать следующие побочные эффекты:

• Понижение или повышение давления;
• Тахикардия;
• Брадикардия;
• Тошнота;
• Рвота;
• Слабость;
• Головокружение;
• Тяжелые нарушения ритма сердца;
• Эпилептические припадки;
• Дискомфорт в эпигастрии;
• Ишемический колит;
• Дисфагия;
• Повышение активности печеночных ферментов;
• Синдром Рейно;
• Усталость и сонливость;
• Частичное ухудшение зрения;
• Диплопия и нистагм (редко);
• Аллергические реакции (зуд, сыпь, реакции анафилактического характера, миалгия).

Передозировка

При приеме Амигренина внутрь в дозе, не превышающей 400 мг, не наблюдаются какие-либо побочные реакции, кроме характерных для данного препарата.

В этом случае рекомендуется промыть желудок и осуществлять мониторинг состояния пациента на протяжении 10 часов. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Данные о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на содержание суматриптана в плазме крови отсутствуют.

Особые указания

Нельзя использовать препарат с профилактической целью.

С осторожностью назначается Амигренин при эпилепсии и контролируемой гипертензии. Нельзя сочетать средство с Эрготамином и ингибиторами МАО (не только одновременно, но и на протяжении 2 недель после прекращения их приема).

Поскольку существует вероятность спазма коронарных артерий, первые 2-3 приема препарата рекомендуется проводить под наблюдением врача.

Необходимо избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами в период применения Амигренина, так как препарат может вызывать сонливость.

Применение при беременности и лактации

Лечение препаратом противопоказано во время беременности.

Суматриптан выделяется с грудным молоком, поэтому в течение 24 часов после приема препарата следует отказаться от кормления ребенка грудью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме суматриптана с эрготамином наблюдался длительный спазм сосудов. Амигренин рекомендуется применять не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, в состав которых входит эрготамин.

Суматриптан способен взаимодействовать с ингибиторами МАО, поэтому одновременная терапия данными лекарственными средствами противопоказана.

При комбинации суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина у пациентов могут развиться нарушения координации движений, гиперрефлексия и сильная слабость. По этой причине сочетать суматриптан с препаратами этой группы недопустимо.

Не следует одновременно принимать препараты лития.

Аналоги

Аналогами Амигренина являются препараты Сумамигрен и Антимигрен, в основе которых то же действующее вещество. По оказываемому терапевтическому действию аналогом средства выступает Зомиг.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от попадания солнечных лучей месте.

Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амигренине

Согласно отзывам, Амигренин является высокоэффективным препаратом. Он начинает действовать очень быстро и помогает избавиться от мучительной головной боли, спровоцированной мигренозным приступом. У некоторых больных наблюдались побочные реакции, но весьма незначительные, так что пациенты продолжали принимать средство, чтобы избежать рецидивов приступов.

Цена на Амигренин в аптеках

Приблизительная цена на Амигренин дозировкой 50 мг составляет 212–260 рублей (за упаковку, содержащую 2 таблетки) или 485–548 рублей (за упаковку, содержащую 6 таблеток). Приобрести препарат дозировкой 100 мг можно за 338–407 рублей (в упаковку входит 2 таблетки) или 705–736 рублей (в упаковку входят 6 таблеток).

АМИГРЕНИН

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Амигренин – противомигренозный препарат. Содержит суматриптан – компонент, который является селективным агонистом рецепторов серотонина (5HT1B-1D-рецепторов). Стимуляция этих рецепторов при приеме препарата вызывает сужение сосудов сонных артерий, снижение воспаления нейрогенного характера. На церебральное кровообращение значимого влияния не отмечено. Суматриптан ингибирует тройничный нерв. Кроме того, препарат снижает интенсивность мигренозной боли.
Эффект препарата Амигренин развивается в течение получаса.

Показания к применению

Препарат Амигренин назначают при: острой мигрени; мигрени с аурой.

Способ применения

Стандартное дозирование препарата Амигренин – 50 мг. При недостаточности дозировки и, следовательно, слабой выраженности эффекта дозировку увеличивают до 100 мг. Максимальная дозировка суматриптана в сутки – 300 мг. Если эффект вообще отсутствует, то нет смысла принимать препарат повторно. При возобновлении симптоматики через определенное время рекомендован прием повторной дозы.

Побочные действия

Прием препарата Амигренин может сопровождаться следующими побочными действиями: гиперемией кожи; тахикардией; крапивницей; сонливостью; эритемой; анафилаксией; эпигастральным дискомфортом; гиперемией слизистых; изменениями на ЭКГ у больных ишемией; приступами стенокардии; слабостью; дисфагией; зудом; артериальной гипотензией;
головокружением; диплопией; сыпью; транзиторной гипертонией; скотомой; ощущением тяжести; тошнотой; повышением активности печеночн. ферментов; брадикардией; рвотой; астеническим синдромом; снижением остроты зрения; миалгией; ишемическим колитом; синдромом Рейно.

Противопоказания

Противопоказано принимать препарат Амигренин при: гемиплегической мигрени; базилярной мигрени; беременности; офтальмоплегической мигрени; ишемической болезни сердца; лактации; показаниях у пожилых; терапии ингибиторами МАО; инсульте; гиперчувствительности к суматриптану; окклюзии периферических артерий; неконтролируемой артериальной гипертензии; серьезных патологиях печени; терапии эрготамином и препаратами, взаимодействие с которыми нежелательно; показаниях у подростков; транзиторных ишемических атаках.
С осторожностью Амигренин назначают при: эпилепсии; гиперчувствительности к сульфаниламидам (есть риск анафилаксии); контролируемой гипертензии.

Беременность

Противопоказан препарат Амигренин в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном приеме суматриптана и препаратов из группы СИОЗС и ИОЗСиН. Повышается вероятность проявления побочных эффектов при совместном приеме суматриптана с препаратами зверобоя продырявленного.

Передозировка

При передозировке Амигренина пациента госпитализируют для наблюдения за ним. Терапия симптоматическая, определяется врачом.

Условия хранения

Температура хранения препарата Амигренин – комнатная. Срок годности таблеток обоих дозировок – 2 года.

Форма выпуска

Выпускается Амигренин в таблетках. Фасовки следующие:
2 табл. Амигренин 50/упаковка;
2 табл. Амигренин 100/упаковка.

Состав

1 таблетка Амигренин 50 содержит суматриптана сукцината 70 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактоза, крахмал, макрогол 4000, примогель, гипромеллоза, магния стеарат, повидон, титана диоксид, тальк.
1 таблетка Амигренин 100 содержит суматриптана сукцината 140 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактоза, крахмал, макрогол 4000, примогель, гипромеллоза, магния стеарат, повидон, титана диоксид, тальк.

Дополнительно

Если мигрень появилась впервые и есть атипичность симптомов, то сначала надо исключить другие возможные неврологические заболевания.
Из-за риска коронарного спазма препарат Амигренин с осторожностью назначают кардиологическим больным.
Если прием первой дозы не привел к облегчению, то необходимо уточннить диагноз.
При терапии препаратом Амигренин возможна сонливость. Это должно учитываться водителями, подолгу работающими за рулем транспорта.
Препарат для профилактики не применим.

Амигренин ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 16 мг, лактоза (сахар молочный) – 61.8 мг, крахмал картофельный – 5.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 4.8 мг, магния стеарат – 1.6 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.09 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 510 мкг, тальк – 560 мкг, титана диоксид (E171) – 440 мкг.

2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT₁-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Показания

Режим дозирования

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к – 12 мг.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза – 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

Местные реакции: при п/к введении – кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии – боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов; с эрготамином – возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.