Золадекс: состав и как действует лекарство, дозировка и показания к применению, фармакологические свойства и стоимость в аптеке

Золадекс

Состав

Золадекс (Zoladex) содержит в качестве активного вещества гозерелина ацетат, а также следующие дополнительные компоненты: сополимер гликолевой и молочной кислот, а также низкомолекулярный и высокомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот.

Форма выпуска

Выпускается Золадекс 3,6 мг и 10,8 мг в виде капсул для подкожного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат представляет собой синтетический аналог натурального гонадотропин рилизинг-гормона. Он ингибирует выделение лютеинизирующего гормона гипофизом, за счет этого снижается уровень тестостерона у мужчин и концентрация эстрадиола у женщин. Это приводит к регрессии опухолей предстательной железы и молочных желез. Кроме того, лекарство эффективно при эндометриозе, препятствовании развитию фолликулов в яичниках и фибромах матки. Приводит к истончению эндометрия.

Эффективные концентрации Золадекса поддерживаются при подкожном введении каждый месяц. Препарат характеризуется низкой степенью связи с белками плазмы. Время полувыведения, как правило, – около 3 часов.

Показания к применению

Данное средство назначается при:

• гормонозависимом раке предстательной железы или молочных желез;
• фиброме матки;
• необходимости истончения эндометрия перед операцией;
• эндометриозе;
• ЭКО (если необходима десенсибилизация гипофиза).

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

Побочные действия

Побочные действия при приеме Золадекса следующие:

• ССС: артериальная гипотензия или гипертензия;
• костно-мышечная система: артралгия;
• кожные покровы: сыпь;
• нервная система: неспецифические парестезии и в редких случаях апоплексия гипофиза;
• аллергия: анафилаксия (в редких случаях).

У женщин также выявлены следующие реакции: сухость слизистой влагалища, депрессия, повышенная потливость, перемена настроения, изменение либидо, изменение размера молочных желез, головная боль. В начале курса у пациенток при наличии рака молочной железы может наблюдаться гиперкальциемия, а также временно выраженное проявление признаков и симптомов заболевания. У женщин с фибромой матки в некоторых случаях отмечалась подавление развития фиброматозных узлов.

У мужчин наблюдались также следующие побочные действия уменьшение потенции, опухание и болезненные ощущения молочных желез, потливость. В редких случаях отмечено сдавливание спинного мозга и нарушение проходимости мочеточников. У пациентов с раком предстательной железы в начале курса иногда наблюдалось временное усиление болевых ощущений в костях.

Инструкция по применению Золадекса (Способ и дозировка)

Капсулы вводятся подкожно в брюшную стенку. Инструкция на Золадекс 3,6 мг сообщает о том, что лекарство нужно применять каждые 4 недели. При злокачественных опухолях и доброкачественных гинекологических патологиях курс рассчитан на 6 капсул.

Для истончения эндометрия перед операцией вводят инъекции двух капсул, промежуток между которыми – 28 дней. Абляция матки в период между четвертой и шестой неделями после использования первой капсулы.

Инструкция по применению Золадекса 10,8 мг сообщает, что препарат нужно вводить каждые 90 суток.

Передозировка

Клинически значимые нежелательные явления при повышенных дозах препарата не отмечались. При передозировке лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Клинически значимое действие при сочетании с другими лекарственными средствами не описано.

Условия продажи

Золадекс продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке при температуре до 25°C.

Срок годности

Срок годности данного средства составляет 3 года. Использовать его по истечении этого времени строго запрещено.

Золадекс (10,8 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения пролонгированного действия в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 10,8 мг

Состав

активное вещество – гозерелина ацетата 10,8 мг (в пересчете на гозерелин основание),

вспомогательные вещества: сополимер лактид/гликолид (низкий молекулярны вес : высокий молекулярный вес (3 : 1)), кислота уксусная ледяная

Описание

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги.

Код АТС L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций без клинически значимой кумуляции в тканях. Золадекс плохо связывается с белками, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 – 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении каждые 12 недель имплантата 10.8 мг не приведет к какой-либо кумуляции в тканях. Поэтому проводить изменение дозы для данных пациентов нет необходимости. Среди пациентов с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс 10,8 мг ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 12 недель. У некоторых пациентов кастрационный уровень тестостерона достигается только при повторном введении препарата.

Показания к применению

– метастатический рак предстательной железы

– местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

– для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

– для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

– для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

Способ применения и дозы

Золадекс имплантат 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.

При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью

Проводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

Побочные действия

– снижение либидо, эректильная дисфункция

– снижение толерантности к глюкозе

– компрессия спинного мозга

– сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (риск увеличивается при применении в кобинации с андрогенами)

– артериальная гипо- или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

– кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

– временное усиление боли в костях в начале лечения

– увеличение в объеме молочных желез

– местные реакции (подкожные кровоизлияния, припухлость, болезненность, покраснение)

– снижение минеральной плотности костной ткани

– увеличение массы тела

– чувствительность молочных желез

– алопеция (в единичных случаях)

– изменение настроения и депрессия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к гозерелину или другим компонентам препарата

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

С осторожностью назначать Золадекс 10,8 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

При приеме Золадекса возможно снижение толерантности к глюкозе у мужчин. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса) в начале терапии аналогом ЛГРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови.

Для лиц женского пола Золадекс 10,8 мг не показан. Для пациенток, которым необходимо лечение гозерелином при других состояниях, рекомендуется обратиться к информации по применению Золадекса 3,6 мг. Применение агонистов ЛГРГ может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани. Согласно предварительным данным у мужчин, применение бисфосфоната в комбинации с агонистом ЛГРГ может уменьшить минеральную потерю. Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с дополнительными факторами риска развития остеопороза (например, люди, хронические злоупотребляющие алкоголем, курильщики, долгосрочная терапия антиконвульсантами или кортикостероидами, семейный анамнез остеопороза).

У пациентов с известной депрессией и пациентов с артериальной гипертензией следует осуществлять тщательный мониторинг.

Лечение Золадексом может привести к положительным реакциям в антидопинговых тестах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс 10,8 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату в модифицированные шприцы-аппликаторы с иглой и шток толкателем из нержавеющей стали.

1 шприц-аппликатор помещен в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

По 1 конверту вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK102NA Великобритания

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

Золадекс – торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека

Золадекс

Золадекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zoladex

Код ATX: L02AE03

Действующее вещество: Гозерелина ацетат (Goserelin Acetate)

Производитель: АстраЗенека (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 06.08.2019

Цены в аптеках: от 3770 руб.

Золадекс – синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы для подкожного введения пролонгированного действия, представляющие собой цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или почти свободного от видимых включений, белого или кремового цвета (в шприц-аппликаторах с защитным механизмом (системой безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в алюминиевых ламинированных конвертах, в пачке картонной 1 конверт).

Действующее вещество: гозерелин (в форме ацетата), в 1 капсуле – 3,6 или 10,8 мг.

Дополнительные вещества капсул 3,6 мг: ледяная уксусная кислота, гликолевой и молочной кислот сополимер (50:50).

Дополнительные вещества капсул 10,8 мг: сополимер молочной и гликолевой кислот низкомолекулярный (95:5) и высокомолекулярный (95:5).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При постоянном применении Золадекс тормозит выделение лютеинизирующего гормона гипофизом, что приводит к уменьшению сывороточной концентрации эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. После отмены препарата данный эффект исчезает. На первоначальной стадии гозерелин, как и другие агонисты ГнРГ, может временно увеличивать концентрацию эстрадиола в сыворотке у женщин и концентрацию тестостерона в сыворотке у мужчин. Также на ранних стадиях лечения препаратом у некоторых женщин развиваются вагинальные кровотечения различной интенсивности и продолжительности.

У мужчин концентрация тестостерона уменьшается до кастрационных уровней примерно к 21 дню после первого введения капсулы Золадекса и остается сниженной при постоянной терапии, проводимой каждые 28 дней (при применении капсул 3,6 мг) или каждые 3 месяца (при применении капсул 10,8 мг). При таком снижении концентрации тестостерона у большинства пациентов происходит регрессия опухоли предстательной железы и наблюдается симптоматическое улучшение.

Концентрация эстрадиола при применении препарата у женщин также уменьшается примерно к 21 дню после введения первой капсулы Золадекса 3,6 мг и остается сниженной (на уровне, наблюдающемся в период менопаузы) при регулярной терапии, проводимой каждые 28 дней. Такое снижение концентрации эстрадиола приводит к положительному эффекту при эндометриозе, гормонально-зависимых формах рака молочной железы, подавлении развития фолликулов в яичниках и при фибромах матки. Происходит истончение эндометрия, а у большинства женщин возникает аменорея.

После введения капсул 10,8 мг сывороточная концентрация эстрадиола у женщин уменьшается в течение 4 недель после введения первой капсулы препарата и остается сниженной на протяжении всего лечения. При переходе на Золадекс 10,8 мг с других аналогов ГнРГ подавление концентрации эстрадиола сохраняется. Лечебный эффект от снижения уровня эстрадиола проявляется при фибромах матки и эндометриозе.

Золадекс 3,6 мг при совместном применении с препаратами железа вызывает аменорею, а также повышение уровня гематологических параметров и гемоглобина у пациенток с сопутствующей анемией и фибромами матки.

На фоне лечения агонистами ГнРГ возможно наступление менопаузы. У некоторых женщин (редко) после окончания лечения менструации не восстанавливаются.

Фармакокинетика

Поддержание эффективных концентраций препарата достигается введением Золадекса 3,6 мг каждые 4 недели и Золадекса 10,8 мг каждые 12 недель. Препарат не накапливается в тканях.

Гозерелин плохо связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения препарата из сыворотки составляет 2–4 часа (при нарушении функции почек этот показатель увеличивается). При ежемесячном введении капсул 3,6 мг или 10,8 мг такое изменение не имеет значительных последствий, поэтому пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени фармакокинетика препарата меняется незначительно.

Показания к применению

Для капсул 3,6 и 10,8 мг:

• Фиброма матки;
• Эндометриоз;
• Рак предстательной железы.

Только для капсул 3,6 мг:

• Рак молочной железы;
• Экстракорпоральное оплодотворение (для десенсибилизации гипофиза);
• Планируемые операции на эндометрии (для его истончения).

Противопоказания

• Детский возраст;
• Беременность и лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью Золадекс следует применять при лечении мужчин, у которых имеется риск развития сдавления спинного мозга либо непроходимости мочеточников, а также при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Инструкция по применению Золадекса: способ и дозировка

Капсулы 3,6 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку по 1 шт. каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях терапия длится до 6 месяцев (данных о безопасности и эффективности более длительного лечения нет).

Для истончения эндометрия при планируемых операциях Золадекс вводят 2 раза с 4-недельным интервалом. Абляцию матки при этом производят в первые 2 недели после введения второй дозы.

При ЭКО Золадекс применяют с целью десенсибилизации гипофиза, которая определяется по уровню эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимая концентрация эстрадиола, которая соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (около 150 пмоль/л), достигается в период между 7 и 21 днями. После наступления десенсибилизации с помощью гонадотропина начинают стимуляцию суперовуляции. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, вследствие чего возможно повышение потребности в гонадотропине. Его введение прекращают на соответствующей стадии развития фолликула, далее для индукции овуляции вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ).

Капсулы 10,8 мг

Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку:

• Мужчины: каждые 3 месяца;
• Женщины: каждые 12 недель.

Побочные действия

• Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; в редких случаях – анафилактические реакции;
• Метаболические нарушения: часто – снижение толерантности к глюкозе (у мужчин); нечасто – гиперкальциемия (у женщин);
• Эндокринная система: очень редко – кровоизлияние в гипофиз;
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы; часто – сердечная недостаточность и инфаркт миокарда (у мужчин), гипертензия или гипотензия;
• Нервная система и психика: очень часто – снижение либидо; часто – депрессия и головная боль (у женщин), сдавление спинного мозга (у мужчин), снижение настроения, парестезия; очень редко – психотические расстройства;
• Костно-мышечная система: часто – боль в костях (у мужчин), артралгия (у женщин); нечасто – артралгия (у мужчин);
• Мочеполовая система: очень часто – увеличение размера молочных желез и сухость слизистой оболочки влагалища (у женщин), эректильная дисфункция (у мужчин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – обструкция мочеточников и болезненность грудных желез (у мужчин); в редких случаях – киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, которым Золадекс назначен одновременно с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальное кровотечение (у женщин);
• Кожа и подкожная клетчатка: очень часто – повышенное потоотделение; часто – алопеция (у женщин), сыпь; частота неизвестна – алопеция (у мужчин);
• Новообразования: очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
• Прочие: очень часто – реакции в месте введения капсулы (у женщин); часто – временное усиление симптомов заболевания в начале лечения женщин с раком молочной железы, реакции в месте введения препарата (у мужчин);
• Лабораторные исследования: часто – увеличение массы тела, снижение минеральной плотности костной ткани.

Передозировка

Данные о передозировке Золадекса ограничены. При непреднамеренном введении капсул прежде срока или применении препарата в более высоких дозах клинически значимые побочные эффекты не развивались.

Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Возобновление менструального цикла после окончания курса лечения у некоторых женщин может происходить с задержкой. До восстановления менструаций женщины, проходящие курс лечения Золадексом, должны применять негормональные методы контрацепции. В редких случаях возможно наступление менопаузы без восстановления менструаций после отмены препарата.

При применении гозерелина в комбинации с гонадотропином возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). По этой причине необходимо тщательно наблюдать за процессом стимуляции цикла, чтобы вовремя выявить риск развития СГСЯ. Если потребуется, введение ХГЧ нужно прекратить.

Согласно инструкции, Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, в связи с чем нужно соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

При проведении ЭКО препарат должен применяться только в специализированном медицинском учреждении под наблюдением врача, имеющего опыт работы в этой области.

Аналоги ГнРГ могут вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. Снизить потерю минеральной плотности костей и проявления вазомоторных симптомов у женщин, получающих Золадекс для лечения эндометриоза, позволяет одновременное проведение гормонозаместительной терапии с ежедневным применением эстрогенного и прогестагенного препаратов. У мужчин потерю минеральной плотности костной ткани, по предварительным данным, снижает одновременное применение бисфосфоната.

Поскольку агонисты ГнРГ могут снижать толерантность к глюкозе у мужчин, им рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Сообщения о негативном влиянии Золадекса на скорость реакций и способность к концентрации внимания не поступали.

Применение при беременности и лактации

Золадекс противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы Золадекса не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы Золадекса не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Золадекса с другими лекарственными средствами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Золадекса являются: Декапептил, Декапептил Депо, Диферелин, Лейпрорелин Сандоз, Люкрин Депо, Люпрайд Депо, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золадексе

Имеются сообщения о частом возникновении побочных реакций. Согласно отзывам, Золадекс довольно регулярно вызывает нарушения сна, головные боли и учащенные менструации. Несмотря на это, препарат является эффективным, о чем свидетельствуют положительные характеристики данного средства.

Цена на Золадекс в аптеках

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия в дозировке 3,6 мг (1 шт. в упаковке) можно купить в аптеках по цене от 7873 рублей.

Цена на Золадекс 10,6 мг (1 шт. в упаковке) составляет от 22 297 рублей.

Золадекс

Золадекс относится к классу гормональных средств, в составе которого находится аналог вещества гонадолиберин, но только его синтетическая версия. Препарат эффективно снижает эстрадиол и тестостерон в крови в случае гормональных сбоев и нарушений, вызванных развитием опухолей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золадекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золадексом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска Золадекса

Клинико-фармакологическая группа: аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма. По инструкции Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения.

В капсулах-депо дозировкой 3,6 или 10,8 мг содержится активное вещество – ацетат гозерелина, и вспомогательные компоненты в виде: сополимера молочной, гликолевой и ледяной уксусной кислоты.

Реализуют лекарство в шприцахаппликаторах с защитным механизмом, помещенных в алюминиевые ламинированные конверты, в картонных пачках.

Для чего применяется Золадекс?

Основными показаниями к применению препарата Золадекс 10,8 мг являются:

1. Фиброма матки: терапия фиброидов, включая уменьшение поражений, улучшение гематологического состояния и облегчение таких симптомов как боль. Его испрользуют как вспомогательный способ при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижения потери крови при операции.
2. Рак предстательной железы: терапия рака предстательной железы при котором возможно гормональное влияние.
3. Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль и уменьшение размера и количества эндометриальных поражений.

Основными показаниями к применению препарата Золадекс 3,6 мг являются:

1. Фиброма матки: терапия Золадексом сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных, уменьшает симптомы, включая боль. В качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением с целью сокращения объема вмешательства и снижения потерь крови при операции.
2. Рак молочной железы, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин репродуктивного возраста и в период перименопаузы.
3. Для истончения эндометрия: Золадекс показан для предварительного истончения эндометрия перед хирургической абляцией или резекцией.
4. Эндометриоз: Золадекс смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.
5. При экстракорпоральном оплодотворении: десенсибилизация гипофиза при подготовке к процедуре стимуляции суперовуляции.

Лечение рака предстательной железы в следующих случаях: лечение метастатического рака простаты; лечение местно-распространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации; как адъювантная терапия к лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как неоадъювантная терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как адъювантная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местно-распространенным раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

• У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней.
• У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.

Такое снижение концентрации тестостерона у большинства мужчин приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Золадекс, капсулы вводятся подкожно в брюшную стенку.

• Золадекс 3,6 мг. Взрослые. Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
• Золадекс 10,8 мг. Взрослые мужчины. 1 капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес. Взрослые женщины. Эндометриоз и фиброма матки: лечение должно продолжаться не более 6 мес, поскольку клинические данные относительно более длительного периода применения отсутствуют.

При необходимости перед введением Золадекса возможно проведение местной анестезии. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

Противопоказания

Применение Золадекса противопоказано:

1. Кормящим и беременным женщинам;
2. Детям младше 18 лет;
3. При повышенной чувствительности к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью назначают препарат мужчинам, подверженным особому риску возникновения сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников, а также при экстракорпоральном оплодотворении у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Побочные действия

Применение Золадекса может вызвать следующие нежелательные эффекты:

• стойкая аменорея;
• опухоль гипофиза;
• вагинальные кровотечения (на начальных этапах);
• дегенерация фиброматозных узлов;
• анафилаксия;
• кожный зуд;
• кровоизлияния в гипофиз;
• крапивница;
• сахарный диабет;
• гиперкальциемия;
• снижение либидо;
• депрессия;
• снижение настроения;
• парестезии;
• сдавление спинного мозга;
• головные боли;
• психические расстройства;
• приливы;
• инфаркты;
• сердечная недостаточность;
• снижение/повышение АД;
• повышенное потоотделение;
• алопеция;
• артралгия;
• боли в костях;
• эректильная дисфункция;
• сухость слизистой влагалища;
• гинекомастия;
• обструкция мочеточников;
• кисты яичников;
• локальная постинъекционная болезненность;
• снижение плотности костей;
• тревожность;
• астения;
• обострение ХОБЛ;
• диспепсия;
• увеличение массы тела.

Применение при беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ. У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Аналоги

Аналогом Золадекса является Гозерелин, агонист ГнРГ обладающий теми же действиями и показаниями, что и данный препарат.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ЗОЛАДЕКС в аптеках (Москва) 8700 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Мне назначили Золадекс при эндометриозе. Первое впечатление от этого препарата это ЦЕНА. Обалдеть можно. Но прислушалась к врачу и купила. Уколы ставит врач, но они очень болезненные.

Почитала отзывы об этом препарате. У многих побочные эффекты в виде потливости, боли в суставах. У меня ничего такого не было до 4го укола. Начала сильно потеть, но потом прошло. Как говорит врач, это лекарство очень эффективное. Пока лечусь, посмотрим что будет дальше. Надеюсь не придется делать операцию. Врач у меня хороший и я его во всем слушаюсь.

Когда мне назначили Золадекс 3,6 почитала отзывы в интернете,и пришла в ужас.Но в связи с тем,что выбора у меня не было я начала лечение…Миома 15-16 недель.Все врачи,у кого я побывала на приеме говорили только об удалении матки.На мое счастье я нашла врача,которая порекомендовала лечение. Три месяца лечением Золадекс 3,6 дали след.результаты:узел 9,6 мм уменьшился до 4,5 мм. Второй узел 4,5 мм до 2,7мм.

Вес не увеличился,даже наоборот похудела на 3кг. С сексом никаких проблем.Несколько приливов в день по сравнению с тем,что могла остаться без матки сущий пустяк.Сейчас продолжаю лечение,и надеюсь обойтись без операции.Дорогие женщины,читая все ужасы,всегда думайте о том,что не обязательно у Вас все будет так же плохо.Верьте только себе,и используйте любой шанс в борьбе с болезнью.

май 2014г рак предстательной железы 2 стадия,2 кл.гр. Декабрь 2014г-облучение.Далее лечение
бикалутамид–150 мг. Январь 2016г пса 0,23 нгмл затем повышение: в начале медленно,а в августе 2017г
ПСА 46,29 нгмл. Выполнено золадекс 10,8 пк февраль, май, август 2017г Прием таблеток 50 мг.
февраль 2017г ПСА 9,21,май 2017г 16,23.Тестостерон 0,16.
Болезнь прогрессирует,а мне и дальше назначают выше названные препараты
Пожалуйста посоветуйте,что делать .
С уважением Петр Александрович

Рак предстательной железы 4-й степени с метастазами в мягких тканях и даже костях. Прошел облучение и гормональную терапию(кассодекс50-150 и золладекс) Через 2года назначили химию доцетоксил 6-9. Прошел, но к удивлению ПСА не снизился, а даже вырос до 94,5… Еще колят зомету.Опять назначают химию, но переносить ее нет сил и здоровья… Купил сам в аптеке опять бикалутамид 150 и принял укол золадекса 10,8 хоть врач все гормоны мне и отменил. Через месяц ПСА снизился на 31ед . до63,5 . Буду лечиться дальше сам без химии. Иван Николаевич 67лет.

Сегодня разговаривала с другом, которому уже 80 лет. Он в течение 10 лет каждые 3 месяца делает уколы золадекса. У него никакого побочного действия нет, ему золадекс очень помогает. Только не всегда его выписывают бесплатно, приходится покупать самому, а это очень дорого…