0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Уколы Кетопрофен: инструкция по применению, состав и форма выпуска, фармакокинетика, применение с осторожностью, побочные действия, аналоги, цена, отзывы

Кетопрофен — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 100 мг и 150 мг, гель или мазь 2,5% и 5% Врамед, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения боли в суставах и ушибов у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетопрофен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетопрофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетопрофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кетопрофен — является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия — незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Состав

Кетопрофен + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена — около 5%. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов не образуется. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

  • ревматоидный артрит;
  • серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
  • подагра, псевдоподагра;
  • остеоартроз;
  • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
  • головная и зубная боль;
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
  • болевой синдром при онкологических заболеваниях;
  • альгодисменорея.

Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Формы выпуска

Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь).

Таблетки 100 мг и 150 мг.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то крем или свечи, не существует для данного торгового наименования.

Инструкция по применению и способ использования

Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза в сутки тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.

Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз в сутки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

Можно использовать при фонофорезе.

Дозировку устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения — доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Максимальная доза при приеме внутрь — 300 мг в сутки.

Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.

Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.

Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.

Побочное действие

  • кожные реакции (зуд, крапивница);
  • ринит;
  • одышка;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактоидные реакции;
  • диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита);
  • боль в животе;
  • стоматит;
  • сухость во рту;
  • изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
  • обострение болезни Крона;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • нервозность;
  • кошмарные сновидения;
  • мигрень;
  • периферическая полинейропатия;
  • галлюцинации;
  • дезориентация и расстройство речи;
  • шум в ушах;
  • изменение вкуса;
  • нечеткость зрительного восприятия;
  • конъюнктивит;
  • тахикардия;
  • артериальная гипертензия;
  • периферические отеки;
  • нарушение функции почек;
  • интерстициальный нефрит;
  • гематурия;
  • образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани в месте введения инъекции;
  • кровохарканье;
  • менометроррагия;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • беременность, период лактации;
  • детский возраст до 18 лет — для инъекций, до 6 лет — для геля, до 15 лет — для таблеток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (инъекционная форма). До 6 лет (для геля). До 15 лет (для таблеток).

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Не следует применять кетопрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.

Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Читать еще:  Ванночки после перелома для восстановления костей: подготовка к процедуре, показания и противопоказания, польза и возможный вред, эффективность реабилитационного мероприятия

Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.

Аналоги лекарственного препарата Кетопрофен

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аркетал Ромфарм;
  • Артрозилен;
  • Артрум;
  • Быструмгель;
  • Быструмкапс;
  • Валусал;
  • Кетонал;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетонал уно;
  • Кетопрофен Врамед;
  • Кетопрофен МВ;
  • Кетопрофен Органика;
  • Кетопрофен Верте;
  • Кетопрофен Эском;
  • Кетоспрей;
  • ОКИ;
  • Орувель;
  • Профенид;
  • Фастум гель;
  • Феброфид;
  • Фламакс;
  • Фламакс форте;
  • Флексен.

Кетопрофен

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400 мг, этанол 95% — 100 мг, бензиловый спирт — 20 мг, натрия гидроксид 1 М — для доведения pH 6.5 -7.5, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (50) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (100) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — упаковки контурные ячейковые (50) — пачки картонные (для стационаров).
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — упаковки контурные ячейковые (100) — пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении — через 45-60 мин, в/м введении — через 20-30 мин, в/в введении — через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно уменьшение их действия; с тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Кетопрофен (Ketoprofen)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кетопрофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кетопрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , угнетает синтез ПГ и ЛТ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность ( AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ . Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Читать еще:  Аминокапроновая кислота: в чём выпускают средство и каков его состав, показания и противопоказания для применения

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед , за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед , составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м , в/в , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические ( в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц ( в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани ( в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ , на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ , пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; 1% — головокружение, угнетение ЦНС ( в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; 1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; 1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: ®

«Кетопрофен» (уколы): инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

  • 14 Октября, 2018
  • Травматология и хирургия
  • Савельева Виктория

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кетопрофен».

Данное медицинское средство является противовоспалительным нестероидным препаратом, применяемым при симптоматической терапии артритов и острых болевых синдромов.

Состав «Кетопрофена» интересует многих. Рассмотрим его ниже.

Состав и форма выпуска

Данное медикаментозное средство для инъекционного введения производится в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости, в составе которой присутствует основное активное вещество – кетопрофен, и некоторые дополнительные соединения — пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксида раствор, вода для инъекций.

Расфасован лекарственный препарат в ампулы по 2 мл, находящиеся в ячейковых контурных упаковках и в картонных пачках по 10 или 20 ампул.

Читать еще:  Амписид уколы, порошок для инъекций: показания и противопоказания для применения, терапевтическое действие и фармакокинетика, действующее вещество

Фармакологическое действие

Согласно инструкции по применению к уколам «Кетопрофен», медикаментозное средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие, обусловленное подавлением функциональности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые регулируют процесс выработки в организме простагландинов.

Выраженный анальгезирующий эффект кетопрофена обусловлен двумя механизмами: центральным, который обусловлен ингибированием продукции простагландинов в периферической и центральной нервной системе, а также воздействием на биологические функции прочих нейротропных субстанций, играющих основную роль в процессах высвобождения медиаторов боли в структурах спинного мозга; периферическим, то есть опосредованно, посредством подавления синтеза простагландинов. Помимо этого, кетопрофен обладает высокой антибрадикининовой активностью, способностью стабилизировать лизосомальные мембраны, провоцирует существенное торможение функциональности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Биодоступность данного медицинского препарата равно примерно 90 %; связывание с плазменными белками — 99 %; период достижения наивысшей концентрации в крови при парентеральном использовании — 20-30 мин. Терапевтический уровень в синовиальной жидкости наблюдается в течение 5-8 ч. В значимом объеме препарат не проникает через ГЭБ.

«Кетопрофен» в ампулах полностью метаболизируется в печени посредством глюкуронирования, подвергается свойству «первого прохождения» через клетки печени, не кумулирует, выводится преимущественно почками.

Показания к назначению

Как указывает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен», в перечень показаний для применения инъекционной формы лекарственного препарата входят следующие патологические состояния:

  • дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (псориатический, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит);
  • болевой синдром различной природы происхождения (миалгия, оссалгия, тендинит невралгия, артралгия, радикулит, бурсит, аднексит, зубная и головная боль, отит, боли при онкологических патологиях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, который сопровождается воспалительным процессом);
  • альгодисменорея.

Медикамент предназначен для симптоматического лечения, уменьшения интенсивности болезненности и воспаления на момент введения, на прогрессирование патологического процесса влияния не оказывает.

Противопоказания

Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен»?

Противопоказано медикаментозное средство в следующих случаях:

  • полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, часто рецидивирующего поллиноза околоносовых пазух или носа и при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных веществ (включая анамнез);
  • язвенное поражение болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки на этапе обострения;
  • обострение язвенного колита;
  • гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • дивертикулит;
  • пептическая язва;
  • тяжелая недостаточность почек;
  • активное кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • прогрессирующие почечные патологии;
  • тяжелая недостаточность или активная патология печени;
  • состояния после осуществления аортокоронарного шунтирования;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • заболевания кишечника воспалительного характера;
  • возраст до 18 лет;
  • III триместр беременности;
  • лактация;
  • высокая чувствительность к компонентам из состава медикаментозного средства и прочим НПВП.

Применение с осторожностью

«Кетопрофен» в ампулах в виде внутримышечных уколов с осторожностью используется при:

  • анемии;
  • бронхиальной астме;
  • курении, алкогольном циррозе печени;
  • печеночной недостаточности;
  • дегидратации;
  • гипербилирубинемии;
  • сепсисе;
  • хронической недостаточности сердца;
  • артериальной гипертензии;
  • заболеваниях крови (включая лейкопению);
  • стоматите;
  • ИБС;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • заболеваниях периферических артерий;
  • почечной недостаточности хронического типа;
  • язвенных поражениях ЖКТ в прошлом;
  • тяжелых соматических патологиях;
  • одновременном применении пероральных ГКС, антикоагулянтных средств, антиагрегантов;
  • в пожилом возрасте;
  • на I и II триместрах беременности.

Это обязательно нужно учитывать перед началом терапии.

Дозировки

В соответствии с инструкцией по применению уколы «Кетопрофен» внутримышечно назначаются по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки — 200 мг. Данный медикамент не следует применять более 2-3 дней, при необходимости дальше использовать другие лекарственные формы активного вещества.

Побочные действия уколов «Кетопрофен»

Фармакологическое средство может вызывать следующие побочные реакции организма:

  1. Пищеварительная система: НПВП-гастропатия, болезненность в животе, диспепсия (тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита), стоматит, функциональное расстройство печени, изъязвление слизистых покровов ЖКТ, желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное кровотечения, нарушение вкусовых ощущений.
  2. Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, сонливость, депрессивные расстройства, астения, потеря или спутанность сознания, мигрень, забывчивость, периферическая невропатия.
  3. Органы чувств: звон или шум в ушах, нечеткость зрения, воспаление конъюнктивы, сухость слизистого покрова глаза, боль в глазах, покраснение конъюнктивы, вертиго, снижение слуха.
  4. Сердце и сосуды: тахикардия, повышение давления.
  5. Органы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  6. Мочевыделительная система: уретрит, отечный синдром, нефротический синдром, нарушение функции почек, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия.
  7. Аллергические явления: кожная сыпь (в т. ч. крапивница, эритематозные высыпания), зуд кожи, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит.
  8. Прочие реакции: усиленное потоотделения, носовое кровотечение, фотосенсибилизация, кровохарканье, миалгия, одышка, мышечные подергивания, жажда, при длительном использовании в больших дозировках — вагинальное кровотечение.

Как делать укол «Кетопрофена» правильно, лучше выяснить заранее.

Симптомы передозировки

Во время передозировки данным медикаментозным средством может возникнуть тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, нарушение сознания, мелена, угнетение дыхания, нарушение функциональности почек, судороги, недостаточность почек.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение, мониторинг дыхательной деятельности, сердечно-сосудистых функций, показано использование ингибиторов простагландина, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Гемодиализ малоэффективен, антидота не существует.

Медикаментозное взаимодействие

Обезболивающее «Кетопрофен» фармацевтически несовместимо с раствором вещества трамадол.

Уменьшает эффективность урикозурических медицинских средств, усиливает воздействие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, этанола, побочные действия от глюкокортикостероидов, эстрогенов и минералокортикостероидов, снижает эффект гипотензивных лекарственных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение инъекций «Кетопрофена» с ГКС, другими НПВП, кортикотропином, этанолом может привести к формированию язв и развитию кровотечений в желудочно-кишечной системе, к увеличению вероятности возникновения нарушений в работе почек.

Сопутствующее использование с гепарином, пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, антиагрегантами, цефотетаном и цефамандолом усиливает риск возникновения кровотечений.

Также данный медикаментозный препарат может усиливать гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических лекарств и инсулина (необходима коррекция дозировки).

Увеличивает концентрацию в плазме таких веществ как нифедипин, верапамил, метотрексата, а также медикаментов на основе лития.

Миелотоксичные фармакологические средства усиливают свойства гематотоксичности препарата «Кетопрофен».

При одновременном использовании с пробенецидом может снизиться клиренс кетопрофена и его связывание с плазменными белками крови; с метотрексатом – усиление побочного воздействия метотрексата.

Что еще нам сообщает инструкция по применению уколов «Кетопрофен» внутримышечно?

Особые рекомендации

Во время терапии данным лекарственным препаратом необходимо наблюдать за картиной периферической крови, состояния почек и печени.

В случаях необходимости определения уровня 17-кетостероидов введение медикамента следует прекратить за 48 часов до проведения исследования. Применение кетопрофена маскирует признаки развития инфекционного заболевания. При нарушении активности почек и печени рекомендуется снижение дозировки и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Для снижения вероятности развития нежелательных последствий со стороны пищеварительных органов следует использовать минимальную терапевтическую дозировку лекарства при минимально коротком курсе применения.

В период терапии необходимо соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятии другой потенциально опасной деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости моторных реакций.

Это подтверждает инструкция по применению к «Кетопрофену» в ампулах.

Стоимость медикаментозного средства «Кетопрофен», выпускаемого в форме раствора для внутримышечных уколов, в разных аптечных сетях может варьироваться в пределах 100-120 рублей за одну упаковку с ампулами.

Аналоги

К числу аналогов лекарства относятся следующие медикаментозные препараты:

  1. «Артрозилен» — средство на основе кетопрофена, которое также оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Угнетает выработку простагландинов, ингибирует ЦОГ, проявляет выраженную антибрадикининовую активность, задерживает процессы высвобождения ферментов из лизосомальных мембран, которые при хронических формах воспалительного процесса разрушат ткани организме. Кроме того, препарат тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов. Благодаря применению данного медикамента устраняется припухлость и утренняя скованность суставов, объем движений увеличивается.
  2. «Нимесил» — лекарство из фармакологической категории НВПС, которое обладает интенсивным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действиями, хорошо переносится в период длительной терапии, сульфонамид. Действующий элемент данного лекарственного средства – нимесулид.

Кроме того, аналогами уколов «Кетопрофен» являются:

Подбирать замену должен врач.

Отзывы об уколах «Кетопрофен»

На медицинских сайтах оставлено очень большое количество отзывов о лекарственном средстве «Кетопрофен», особенно этот медикамент популярен среди пожилых людей, страдающих разнообразными заболеваниями суставов.

Пациенты отмечают, что это лекарство является очень сильным обезболивающим средством, которое способно устранить даже сильные боли после операций и при серьезных патологиях. Причем применяется оно не только при суставной боли, но и при всевозможных воспалениях, например, в гинекологической практике. Помогает этот медикамент очень хорошо, успокаивает боль, снижает выраженность самого воспалительного процесса, уменьшает отечность.

Несмотря на высокую эффективность, описанную в положительных отзывах о данном медикаменте, имеются некоторые указания на его побочное влияние. Пациенты, которые использовали «Кетопрофен» в виде внутримышечных уколов наблюдали многочисленные нарушения в организме. Самыми распространенными из них были нарушения работы сердца. У этих больных возникала тахикардия и нарушение ритмов сердца. Кроме того, наиболее частыми являются симптомы диспепсии, при которых развивается сильная тошнота, возникают нарушения в работе желудка, появляется изжога.

Мы выяснили, от чего помогает «Кетопрофен» в уколах.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector