Тиотриазолин: инструкция по применению, формы выпуска и состав, фармакокинетика, аналоги уколов, таблеток, побочные реакции, лекарственное взаимодействие, условия отпуска и цена, отзывы

Тиотриазолин

Тиотриазолин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiotriasoline

Действующее вещество: Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (Тиотриазолин) (Thiotriasoline)

Производитель: Галичфарм (Украина), Киевмедпрепарат (Украина)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 370 руб.

Тиотриазолин – препарат с противоишемическим, антиоксидантным, мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиотриазолина:

таблетки: с плоской поверхностью, почти белые или белые, круглые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 5 или 9 блистеров);
раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный либо с несколько желтоватым оттенком (в контурных ячейковых упаковках 5 или 10 ампул по 2 или 4 мл, в картонной пачке 1–2 упаковки либо 10 ампул).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) – 100 или 200 мг;
вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, картофельный крахмал, стеарат кальция, низкомолекулярный повидон.

Состав 1 мл раствора:

активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин, в пересчете на 100% вещество) – 25 мг;
дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата обусловлен мембраностабилизирующим, противоишемическим, иммуномодулирующим и антигипоксантным действием.

Воздействие препарата происходит благодаря усилению компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации окислительных процессов в цикле Кребса при сохранении внутриклеточного фонда аденозинтрифосфата. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантных свойств препарата.

Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с липидными радикалами и активными формами кислорода. Инициацию активных форм кислорода предотвращает реактивация антирадикальных ферментов, включая супероксиддисмутазу, каталазу и глутатионпероксидазу.

Тиотриазолин, учитывая его гепатопротекторные свойства, применяется при терапии болезней печени. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, способствует снижению степени жировой инфильтрации и распространенности центролобулярных некрозов печени, а также активации процессов репаративной регенерации гепатоцитов, нормализуя в них углеводный, белковый, пигментный и липидный обмены. Благодаря применению препарата стабилизируется химический состав желчи, увеличивается скорость ее выделения и синтеза.

Воздействие морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата в ишемизированных участках миокарда способствует торможению процессов окисления липидов, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, уменьшению и стабилизации размеров зон некроза и ишемии миокарда. Улучшает процессы метаболизма в миокарде, а также реологические свойства крови (из-за активации фибринолитической системы).

По результатам клинического исследования применение препарата позволяет уменьшить число приступов стенокардии и количество таблеток нитроглицерина, необходимых для купирования приступов стенокардии.

Фармакокинетика

Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность – 53%. После однократного приема внутрь 200 мг максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,6 часа. Период полувыведения – около 8 часов. Выводится вещество главным образом почками.

Максимальная плазменная концентрация в крови при внутримышечном введении составляет 399 мкг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 0,84/0,1 часа (внутримышечное/внутривенное введение). Степень абсолютной биологической доступности – 34,6%, объем распределения – 318 мл.

Показания к применению

токсические поражения печени, в т. ч. вирусной, алкогольной и лекарственной этиологии (трициклические антидепрессанты, антибактериальные, противотуберкулезные, противоопухолевые, противовирусные лекарственные средства, пероральные контрацептивы и др.);
жировая дистрофия печени, хронический вирусный гепатит, цирроз печени;
хронический алкогольный гепатит умеренной/минимальной активности;
ишемическая болезнь сердца – одновременно с другими лекарственными средствами с целью профилактики приступов стабильной стенокардии (таблетки).

Противопоказания

почечная недостаточность;
непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
возраст до 18 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Таблетки Тиотриазолин применяют под врачебным контролем в следующих случаях:

нарушения почечной функции при клиренсе креатинина > 60 мл/мин;
сахарный диабет.

Инструкция по применению Тиотриазолина: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тиотриазолин принимают внутрь, запивая водой. Разжевывать таблетки не следует.

Рекомендованная схема приема:

хронический алкогольный гепатит, токсические поражения печени, хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени: 3–4 раза в день по 100–200 мг, максимально – 800 мг в день; продолжительность курса – от 20 до 30 дней;
профилактика приступов стабильной стенокардии: 3 раза в день по 200 мг курсом 8 недель.

На основании тяжести и особенностей течения болезни врачом может быть назначен повторный курс терапии.

Раствор для инъекций

При терапии хронического гепатита в первые 5 дней Тиотриазолин вводится 2–3 раза в день одним из двух следующих способов:

внутримышечно: по 2 мл 2,5% раствора (50 мг);
внутривенно: по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20–30 капель/мин (перед введением 2 ампулы 2,5% раствора нужно растворить в физиологическом растворе объемом 150–250 мл).

В дальнейшем на протяжении с 5-го по 20-й дни терапии Тиотриазолин принимают внутрь в виде таблеток 3 раза в день по 100 мг.

Общая продолжительность курса варьирует от 20 до 30 дней.

Читать еще: Немеют ноги при беременности: причины, что можно сделать в домашних условиях народными и медицинскими средствами, профилактика

Побочные действия

В основном Тиотриазолин переносится пациентами хорошо. В крайне редких случаях возможно развитие следующих нарушений:

центральная нервная система: головокружение, общая слабость, шум в ушах;
система пищеварения: сухость во рту, тошнота, вздутие живота;
дыхательная система: очень редко – приступы удушья, одышка;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, боль в области сердца;
аллергические/дерматологические реакции: лихорадка, гиперемия кожи, зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко – отек Квинке;
местные реакции (в месте введения): редко – покраснение и ощущение покалывания.

Передозировка

Случаи передозировки Тиотриазолина неизвестны.

При приеме большого количества препарата внутрь нужно сделать промывание желудка. Показана симптоматическая терапия.

Особые указания

В состав таблеток Тиотриазолина входит сахароза: в 1 таблетке 100 мг – 2,8 мг сахарозы, в 1 таблетке 200 мг – 5,6 мг сахарозы. Данную информацию следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не проводилось, но, учитывая риск возникновения таких побочных эффектов, как головокружение, следует соблюдать максимальную осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тиотриазолин в период беременности/грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапию пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Тиотриазолин при почечной недостаточности применять противопоказано.

При клиренсе креатинина > 60 мл/мин пероральный прием препарата возможен под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Однако из-за возрастного снижения почечной функции следует осуществлять периодический контроль мочевины, креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Сведения о взаимодействии Тиотриазолина с прочими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Тиотриазолина являются: ВГ-5, Ларнамин, Лаеннек, Криомелт МН, Гепатосан, Дипана, Гепафор, Метионин, Максар, Лив.52, Политион, Орницетил, Ропрен и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

таблетки – 3 года;
раствор для инъекций – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиотриазолине

Согласно отзывам, Тиотриазолин является эффективным кардиопротектором и гепатопротектором. Препарат имеет широкий спектр применения. Его назначают при сильном сердцебиении, одышке, токсических поражениях печени. Отмечают доступность препарата. О побочных реакциях сообщают нечасто.

Цена на Тиотриазолин в аптеках

Примерная цена на Тиотриазолин составляет:

таблетки по 100 мг (50 шт. в упаковке) – от 780 рублей, по 200 мг (90 шт. в упаковке) – от 921 рубля;
раствор для инъекций (в упаковке 10 ампул по 4 мл) – от 918 рублей.

Тиотриазолин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

МНН или группировочное название: Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ: А05ВА

Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций 2,5%:

2 мл и 4 мл в ампулах по10 шт. в упаковке 1 мл
морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин ® ) 25 мг

Таблетки по 0,1 г №50 в 1 табл:

морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин ® ) 100 мг

Фармакодинамика.
Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин ® усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему). Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы Тиотриазолина® иона серы, для которой характерны окислительно-восстановительные особенности, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода. Тиотриазолин® реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Фармакокинетика.
Таблетки: Биологическая доступность препарата – 64,5% не зависит от приема пищи, период полуабсорбции – 0,28 ч, полувыведение – 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 109 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1,18 ч, связывание с белками крови не превышает 10 %.

Инъекции: Максимальная концентрация Тиотриазолина ® в плазме крови при внутримышечном введении – 399 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 0, 84 ч. при внутримышечном и 0,1 ч. при внутривенном введении, объем распределения 318,0 мл, степень абсолютной биологической доступности 34,6%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве – в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин® выделяется, главным образом, почками.

Показания
Токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и т.д.). Хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности. Хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Читать еще: Протез ноги: правила и процедура получения, разновидности и технологии протезирования, этапы установки

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; детский возраст; период беременности и лактации.

Способ применения и дозы.
Внутрь. Тиотриазолин® назначают по 1 – 2 таблетки 3-4 раза в сутки на протяжении 20 – 30 дней. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и особенностей течения заболевания.

Парентерально. При хроническом гепатите Тиотриазолин® в первые пять дней заболевания вводят внутримышечно по 2 мл 2,5% раствора 2-3- раза в день (2-3 раза по 50 мг), или внутривенно медленно, со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 2,5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора). С пятого по двадцатый день лечения назначают Тиотриазолин® в таблетках (100 мг 3 раза в день). Курс лечения – 20-30 дней.

Побочное действие.
Тиотриазолин ® , как правило, хорошо переносится.
Редко:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, вздутие живота;
со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии;
со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка, приступы удушья.
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка, очень редко – отек Квинке.
со стороны кожных покровов: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Передозировка.
Случаи передозировки неизвестны. При приеме внутрь большого количества препарата – необходимо сделать промывание желудка. Лечение симптоматическое.

Особые указания.
В состав таблеток входит сахароза – 2,8 мг в одной таблетке, т.е. в максимальной суточной дозе (8 таблеток) содержится 22,4 мг сахарозы, что нужно учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
Представительство Корпорации «АРТЕРИУМ» в Российской Федерации:
Адрес: 109004, г. Москва, ул. Таганская, 3, офис 509-510.

Тиотриазолин: инструкция по применению, формы выпуска и состав, фармакокинетика, аналоги уколов, таблеток, побочные реакции, лекарственное взаимодействие, условия отпуска и цена, отзывы

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

4 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки.
4 мл – ампулы (10) – коробки.

Антиоксидантный препарат. Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

C_max в плазме крови при в/м введении – 399 мкг/мл, время достижения C_max – 0.84 ч при в/м введении и 0.1 ч при в/в введении.

V_d – 318.0 мл. Степень абсолютной биологической доступности 34.6%.

токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
хронический вирусный гепатит;
жировая дистрофия печени;
цирроз печени.

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин ® вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин ® в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения – 20-30 дней.

Тиотриазолин ® , как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко – отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко – чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Тиотриазолин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100 % вещество, 200 мг, что эквивалентно 133 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие лекарственного средства реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением лекарственного средства в кардиологии, тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени, учитывая её гепатопротекторные свойства. Лекарственное средство предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика. После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.

Показания к применению

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.

Способ применения и дозы

При стабильной стенокардии напряжения II-III ФК. Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения – 8 недель.

При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.

При нарушениях сердечного ритма Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.

При заболеваниях печени Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.

Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Дети. Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.

Побочное действие

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится.

У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью редко могут возникать:

нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

При приеме в комплексной терапии, преимущественно у пациентов пожилого возраста, описаны отдельные случаи:

нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

нарушения со стороны нервной системы: головокружения, шум в ушах;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений – сухость во рту, тошнота, рвота; вздутие живота;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенья: одышка, удушье;

общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, общая слабость.

В период пострегистрационного наблюдения отмечались также реакции, связь которых с приемом лекарственного средства Тиотриазолин не доказана:

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

В случае возникновения перечисленных, а также других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте и к другим компонентам лекарственного средства; почечная недостаточность.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период беременности и кормления грудью.

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях лекарственное средство необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

В состав таблеток входит сахар, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом, врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности и кормления грудью

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью не изучались.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автотранспортом или работе с другими механизмами

На данный момент сообщения отсутствуют, однако следует учитывать возможность развития головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиотриазолин как кардиопротекторное лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца.

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности!

голоса

Рейтинг статьи